Butadion

Butadione, juga dikenali dengan nama bukan proprietari antarabangsa phenylbutazone, ialah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) yang biasa digunakan untuk merawat kesakitan dan keradangan yang berkaitan dengan penyakit reumatik seperti artritis reumatoid dan gout. Phenylbutazone bertindak dengan menghalang enzim siklooksigenase (COX-1 dan COX-2), yang terlibat dalam sintesis prostaglandin, mediator penting keradangan dan kesakitan.

Phenylbutazone telah digunakan secara meluas pada pertengahan abad ke-20 untuk merawat reumatik dan keadaan keradangan lain, tetapi penggunaannya telah menurun dari semasa ke semasa disebabkan oleh kesan sampingan yang serius dan kemunculan alternatif yang lebih selamat.

Petunjuk Butadiona

1. Rheumatoid arthritis: Ini adalah penyakit radang kronik yang menjejaskan sendi dan boleh menyebabkan kesakitan, keradangan dan kecacatan sendi. Butadione boleh membantu mengurangkan keradangan dan simptom kesakitan dalam artritis reumatoid.
2. Osteoartritis: Ini adalah penyakit sendi di mana tisu tulang rawan rosak, menyebabkan kesakitan, kekakuan dan pergerakan sendi yang lemah. Butadione boleh membantu mengurangkan kesakitan dan keradangan pada sendi akibat osteoarthritis.
3. Gout: Ini adalah satu bentuk arthritis yang disebabkan oleh gangguan dalam metabolisme asid urik badan, yang membawa kepada pembentukan kristal asid urik dalam sendi. Butadione boleh digunakan untuk melegakan keradangan dan kesakitan akibat gout.
4. Keadaan keradangan lain: Butadione juga boleh digunakan untuk merawat keadaan keradangan lain seperti ankylosing spondylitis dan vasculitis.

Borang pelepasan

Phenylbutazone, dikenali secara komersial sebagai Butadione, biasanya boleh didapati dalam bentuk tablet untuk pentadbiran lisan. Tablet Phenylbutazone boleh datang dalam kekuatan yang berbeza bergantung pada negara dan pengeluar, biasanya 100 mg atau 200 mg.

Farmakodinamik

1. Kesan anti-radang: Phenylbutazone mempunyai keupayaan untuk mengurangkan keradangan dengan menghalang aktiviti cyclooxygenase (COX), enzim yang terlibat dalam sintesis prostaglandin daripada asid arakidonik. Ini membawa kepada penurunan dalam pembentukan prostaglandin, yang memainkan peranan penting dalam pengantaraan proses keradangan.
2. Kesan anti-reumatik: Phenylbutazone juga mempunyai keupayaan untuk mengurangkan kesakitan dan keradangan yang berkaitan dengan penyakit reumatik seperti rheumatoid arthritis dan osteoarthritis. Ia boleh membantu mengurangkan bengkak dan keradangan pada sendi, yang membawa kepada peningkatan simptom dan status berfungsi.
3. Kesan anti-radang dalam pundi kencing: Phenylbutazone boleh digunakan untuk merawat urolithiasis dan keadaan keradangan pundi kencing yang lain.
4. Kesan analgesik: Selain kesan anti-radangnya, phenylbutazone juga mungkin mempunyai kesan analgesik, mengurangkan kesakitan yang berkaitan dengan keradangan dan pelbagai keadaan reumatik.
5. Kesan jangka panjang: Tidak seperti beberapa NSAID lain, kesan phenylbutazone mungkin berterusan untuk masa yang lama selepas menghentikan penggunaannya.
6. Kesan sampingan yang berkemungkinan: Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa, seperti NSAID lain, phenylbutazone boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini, termasuk gangguan dyspeptik, ulser perut dan usus serta peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular dan kerosakan buah pinggang.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Phenylbutazone biasanya diserap dengan cepat dan sepenuhnya daripada saluran gastrousus selepas pentadbiran oral.
2. Pengedaran: Ia diedarkan dengan baik ke seluruh tisu dan organ badan, termasuk sendi, di mana ia berasaskan untuk memberikan kesan anti-radang dan analgesiknya.
3. Metabolisme: Phenylbutazone dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif. Laluan metabolik utama ialah hidroksilasi, yang membawa kepada pembentukan 4-hydroxyphenylbutazone dan 4-hydroxyethylbutazone.
4. Perkumuhan: Phenylbutazone dan metabolitnya dikumuhkan daripada badan terutamanya melalui buah pinggang.
5. Separuh hayat: Separuh hayat phenylbutazone adalah lebih kurang 5-8 jam.

Dos dan pentadbiran

1. Pentadbiran oral (tablet):

   • Dewasa: Dos awal biasanya 200-400 mg sehari, dibahagikan kepada beberapa dos (contohnya, 100 mg 2-4 kali sehari). Dos penyelenggaraan boleh dikurangkan kepada 100 mg sehari bergantung pada tindak balas klinikal dan toleransi pesakit.
   • Kanak-kanak: Penggunaan phenylbutazone pada kanak-kanak tidak disyorkan kerana risiko tinggi kesan sampingan yang serius.

2. Pentadbiran intravena dan intramuskular:

   • Suntikan bertujuan untuk kegunaan jangka pendek dalam keadaan akut dan biasanya dilakukan dalam persekitaran hospital. Dos dan kaedah pentadbiran mesti dikawal ketat oleh kakitangan perubatan.

Gunakan Butadiona semasa kehamilan

Risiko menggunakan phenylbutazone semasa kehamilan:

1. Kesan pada janin:

   • NSAID, termasuk phenylbutazone, boleh menyebabkan komplikasi kardiopulmonari pada janin, termasuk penutupan pramatang duktus arteriosus, yang boleh menyebabkan masalah kardiovaskular yang serius pada janin.
   • Terdapat risiko air ketuban yang rendah (oligohidramnios), yang boleh menjejaskan perkembangan paru-paru dan organ penting lain dalam janin.

2. Kesan pada kehamilan:

   • Phenylbutazone boleh meningkatkan risiko pendarahan semasa mengandung dan melahirkan anak, yang mengancam kesihatan ibu dan bayi.
   • NSAID mungkin menangguhkan kelahiran atau meningkatkan risiko praeklampsia.

3. Cadangan:

   • Penggunaan phenylbutazone semasa kehamilan, terutamanya pada trimester ketiga, adalah dilarang sama sekali kerana risiko tinggi kepada kesihatan ibu dan anak.
   • Jika seorang wanita yang mengambil phenylbutazone merancang untuk hamil atau mengetahui dia hamil, dia harus segera berjumpa doktor untuk membincangkan alternatif rawatan yang selamat dan kemungkinan langkah berjaga-jaga.

Alternatif rawatan:

Adalah penting bagi wanita semasa hamil untuk mempertimbangkan alternatif lain yang lebih selamat untuk menguruskan kesakitan dan keradangan. Pakar penjagaan kesihatan boleh membantu anda memilih ubat atau rawatan yang betul yang selamat semasa kehamilan.

Contraindications

1. Intoleransi individu: Orang yang mempunyai intoleransi individu yang diketahui terhadap phenylbutazone atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Sejarah tindak balas alahan: Pada pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas alahan terhadap phenylbutazone atau ubat lain, termasuk aspirin atau NSAID lain (ubat anti-radang bukan steroid), penggunaan phenylbutazone mungkin dikontraindikasikan.
3. Gangguan darah: Phenylbutazone boleh menyebabkan agranulositosis (penurunan mendadak dalam bilangan sel darah putih) dan gangguan lain pembentukan darah. Oleh itu, ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami gangguan hematopoiesis, termasuk agranulositosis, leukopenia dan anemia aplastik.
4. Penyakit hati dan buah pinggang: Penggunaan phenylbutazone mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati atau buah pinggang yang teruk kerana risiko mengalami kerosakan toksik pada organ ini.
5. Penyakit ulser peptik: Penggunaan phenylbutazone boleh meningkatkan risiko mendapat ulser gastrik dan usus serta pendarahan daripadanya, jadi ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit dengan keadaan ini.
6. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Phenylbutazone dikontraindikasikan semasa mengandung dan menyusu kerana risiko kepada janin atau kanak-kanak.
7. Kanak-kanak: Penggunaan phenylbutazone pada kanak-kanak dan remaja mungkin dikontraindikasikan kerana kekurangan data tentang keberkesanan dan keselamatan dalam kumpulan umur ini. Kumpulan.

Kesan sampingan Butadiona

1. Simptom dispeptik: Termasuk loya, muntah, cirit-birit, pedih ulu hati dan ketidakselesaan perut. Pesakit juga mungkin mengalami penurunan selera makan.
2. Ulser peptik: Butadione boleh meningkatkan risiko mendapat ulser perut dan usus, terutamanya pada pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk keadaan ini atau apabila mengambil ubat NSAID lain pada masa yang sama.
3. Tekanan darah tinggi: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan tekanan darah apabila mengambil butadione.
4. Tindak balas alahan: Mungkin termasuk ruam kulit, gatal-gatal, angioedema atau dermatitis alahan.
5. Peningkatan paras asid urik: Dalam sesetengah pesakit, butadione mungkin meningkatkan paras asid urik dalam darah, yang mungkin tidak diingini untuk gout.
6. Kerosakan buah pinggang: Fungsi buah pinggang terjejas mungkin berlaku pada sesetengah pesakit, terutamanya dengan penggunaan jangka panjang dan dos yang tinggi.
7. Pendarahan: Butadione boleh meningkatkan risiko pendarahan gastrousus, terutamanya pada pesakit dengan hipertensi arteri atau kecenderungan untuk pendarahan.

Berlebihan

1. Ulser peptik dan pendarahan: Phenylbutazone boleh menyebabkan ulser perut dan usus, yang boleh menyebabkan pendarahan dan penembusan. Terlebih dos boleh meningkatkan risiko komplikasi ini.
2. Kerosakan buah pinggang dan kemerosotan fungsi: Dalam kes overdosis phenylbutazone, kegagalan buah pinggang akut mungkin berlaku disebabkan oleh hipotensi dan hipovolemia yang disebabkan oleh pendarahan dan dehidrasi.
3. Komplikasi jantung: Dos berlebihan phenylbutazone boleh menyebabkan aritmia jantung dan kegagalan jantung akibat potensi kesan ubat pada sistem kardiovaskular.
4. Gejala neurologi: Sakit kepala, pening, mengantuk, gangguan penglihatan dan gejala neurologi lain mungkin berlaku.
5. Kegagalan pernafasan: Kegagalan pernafasan mungkin berlaku disebabkan oleh kelumpuhan otot pernafasan.
6. Gangguan metabolik: Kemungkinan ketidakseimbangan elektrolit, serta asidosis metabolik.
7. Sawan dan sindrom sawan: Dalam kes yang jarang berlaku, sindrom sawan mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Intoleransi individu: Orang yang mempunyai intoleransi individu yang diketahui terhadap phenylbutazone atau mana-mana komponen lain ubat harus mengelakkan penggunaannya.
2. Sejarah tindak balas alahan: Pada pesakit yang mempunyai sejarah tindak balas alahan terhadap phenylbutazone atau ubat lain, termasuk aspirin atau NSAID lain (ubat anti-radang bukan steroid), penggunaan phenylbutazone mungkin dikontraindikasikan.
3. Penyakit darah: Phenylbutazone boleh menyebabkan agranulositosis (penurunan mendadak dalam bilangan sel darah putih) dan gangguan lain pembentukan darah. Oleh itu, ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami gangguan hematopoietik, termasuk agranulositosis, leukopenia dan anemia aplastik.
4. Penyakit hati dan buah pinggang: Penggunaan phenylbutazone mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan penyakit hati atau buah pinggang yang teruk kerana risiko kerosakan toksik pada organ ini.
5. Ulser gastrik dan usus: Penggunaan phenylbutazone boleh meningkatkan risiko mendapat ulser gastrik dan usus serta pendarahan, jadi ubat ini dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami keadaan ini.
6. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Phenylbutazone dikontraindikasikan semasa mengandung dan menyusu kerana risiko kepada janin atau kanak-kanak.
7. Kanak-kanak: Penggunaan phenylbutazone pada kanak-kanak dan remaja mungkin dikontraindikasikan kerana kekurangan data tentang keberkesanan dan keselamatan dalam kumpulan umur ini.