Diovan

Diovan (valsartan) ialah ubat yang tergolong dalam kelas antagonis reseptor angiotensin II, juga dikenali sebagai penyekat reseptor angiotensin II (ARB). Ubat ini digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi), kegagalan jantung dan keadaan kardiovaskular yang lain.

Valsartan berfungsi dengan menyekat reseptor angiotensin II dalam sistem vaskular. Angiotensin II adalah bahan yang menyebabkan saluran darah menyempit dan meningkatkan tekanan darah. Menyekat tindakannya membolehkan saluran darah melebar, yang mengurangkan rintangan kepada aliran darah dan membolehkan jantung mengepam darah dengan lebih cekap ke seluruh badan, mengurangkan tekanan dalam arteri.

Diovan biasanya diambil secara lisan dalam bentuk tablet. Dos dan rejimen ditentukan oleh doktor bergantung pada keadaan pesakit dan tindak balasnya terhadap rawatan. Seperti mana-mana ubat, anda harus berunding dengan doktor anda sebelum menggunakan Diovan.

Petunjuk Diovana

1. Hipertensi (Tekanan Darah Tinggi): Diovan digunakan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi pada pesakit hipertensi. Tekanan darah tinggi mungkin merupakan faktor risiko untuk membangunkan penyakit kardiovaskular seperti strok dan serangan jantung.
2. Kegagalan jantung: Diovan mungkin ditetapkan sebagai sebahagian daripada terapi gabungan untuk meningkatkan pengecutan jantung, mengurangkan gejala dan meningkatkan kualiti hidup pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung.
3. Selepas infarksi: Valsartan mungkin ditetapkan kepada pesakit yang berisiko tinggi mengalami komplikasi kardiovaskular selepas infarksi miokardium untuk mengelakkan kejadian kardiovaskular berulang.
4. Diabetes mellitus dengan protein dalam air kencing: Dalam pesakit diabetes yang mempunyai mikroalbuminuria (peningkatan protein dalam air kencing), Diovan boleh digunakan untuk memperlahankan perkembangan penyakit dan mencegah komplikasi kardiovaskular.
5. Pencegahan Komplikasi Kardiovaskular: Dalam sesetengah kes, Diovan mungkin ditetapkan untuk mencegah komplikasi kardiovaskular dalam pesakit berisiko tinggi, seperti mereka yang mempunyai faktor risiko termasuk hipertensi, diabetes mellitus, sejarah asap dan lain-lain.

Borang pelepasan

1. Tablet: Ini adalah bentuk keluaran Diovan yang paling biasa. Tablet mungkin mempunyai kekuatan yang berbeza, seperti 40 mg, 80 mg, 160 mg atau 320 mg.
2. Tablet pelepasan terkawal: Sesetengah pengeluar mungkin mengeluarkan Diovan dalam bentuk tablet pelepasan terkawal, yang membolehkan anda memanjangkan kesan ubat dan mengurangkan bilangan dos setiap hari.
3. Tablet gabungan: Diovan juga boleh didapati sebagai tablet gabungan yang mengandungi valsartan dan ubat antihipertensi lain seperti hydrochlorothiazide.
4. Serbuk untuk penggantungan: Untuk kanak-kanak atau orang yang mengalami kesukaran menelan tablet keras, Diovan mungkin tersedia sebagai serbuk untuk penggantungan.

Farmakodinamik

1. Penyekatan reseptor AT1: Valsartan mengikat dengan pertalian tinggi kepada reseptor angiotensin II, khususnya menyekatnya. Ini mengakibatkan pencegahan kesan angiotensin II pada reseptor ini.
2. Penurunan rintangan vaskular periferi: Menyekat reseptor AT1 akibat pengambilan valsartan membawa kepada vasodilatasi dan penurunan rintangan periferi. Ini membantu mengurangkan rintangan vaskular dan menurunkan tekanan darah.
3. Pengeluaran aldosteron berkurangan: Valsartan juga boleh mengurangkan pengeluaran aldosteron, hormon yang meningkatkan penyerapan semula natrium dan air dalam buah pinggang. Ini membantu mengawal isipadu dan tekanan darah.
4. Kesan anti-pembinaan semula: Antagonis reseptor Angiotensin II, termasuk valsartan, mungkin mempunyai kesan anti-pembinaan semula pada jantung dan saluran darah. Ini bermakna mereka boleh melambatkan atau menghalang perubahan negatif dalam struktur dan fungsi jantung dan saluran darah, seperti hipertrofi miokardium dan fibrosis.
5. Kesan anti-aritmia: Valsartan mungkin mempunyai kesan yang baik pada irama jantung dan mencegah beberapa jenis aritmia.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Selepas pemberian oral valsartan, ia cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus. Makanan tidak menjejaskan penyerapannya, jadi ubat boleh diambil tanpa mengira makanan.
2. Kepekatan maksimum (Cmax): Masa untuk mencapai kepekatan plasma maksimum biasanya kira-kira 2-4 jam selepas mengambil valsartan.
3. Bioavailabiliti: Ketersediaan bio valsartan apabila diambil secara lisan adalah kira-kira 25-35% disebabkan oleh pertama kali melalui hati.
4. Pengikatan protein: Valsartan mengikat protein plasma, terutamanya albumin, pada tahap yang tinggi (kira-kira 94-97%).
5. Metabolisme: Valsartan dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif (metabolit asid valsartan). Metabolit utama ialah 4-hydroxyvalsartan.
6. Separuh hayat (T½): Separuh hayat valsartan dalam badan adalah kira-kira 6 jam, dan metabolit aktifnya ialah kira-kira 9 jam.
7. Perkumuhan: Valsartan dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang dalam air kencing dan, pada tahap yang lebih rendah, melalui usus dalam hempedu.
8. Interaksi metabolisme: Valsartan mungkin berinteraksi dengan ubat lain, terutamanya dengan ubat antihipertensi lain, serta dengan ubat yang dimetabolismekan melalui sistem cytochrome P450.

Dos dan pentadbiran

Diovan (valsartan) biasanya digunakan untuk merawat hipertensi. Dos permulaan dan penyelenggaraan standard ialah 80 mg sekali sehari. Bergantung pada tindak balas pesakit terhadap rawatan, dos boleh ditingkatkan kepada maksimum 320 mg sehari.

Dalam kajian yang melibatkan pesakit dengan hipertensi arteri yang tinggal di Far North, valsartan pada dos 160 mg sehari telah digunakan selama 4 minggu. Kesannya terhadap perubahan sirkadian dalam tekanan darah, lipid, karbohidrat dan metabolisme garam air telah dikaji. Aktiviti antihipertensi dan toleransi ubat juga dianalisis, menunjukkan keberkesanan dan toleransi yang baik dalam kumpulan pesakit ini (Novokrestova et al., 2003).

Ubat harus diambil dengan atau tanpa makanan, tetapi disyorkan untuk mengambilnya pada masa yang sama setiap hari untuk mengekalkan tahap berterusan ubat dalam darah. Adalah penting untuk mengikut dos yang disyorkan dan tidak melebihinya tanpa berunding dengan doktor anda.

Gunakan Diovana semasa kehamilan

Penggunaan valsartan (Diovan) semasa kehamilan tidak disyorkan kerana potensi risiko kepada janin, terutamanya pada trimester kehamilan kedua dan ketiga. Valsartan tergolong dalam kumpulan perencat reseptor angiotensin II (ARI), yang boleh menyebabkan kesan toksik pada janin.

Terdapat kes yang didokumenkan di mana penggunaan valsartan sebelum minggu ke-20 kehamilan tidak membawa kepada keabnormalan pada janin atau kanak-kanak selepas kelahiran. Walau bagaimanapun, ini adalah pengecualian, dan secara amnya situasi sedemikian memerlukan berhati-hati dan pengawasan perubatan (Öztürk, 2012).

Sebagai peraturan umum, perencat ARA II, termasuk valsartan, boleh menyebabkan komplikasi seperti fungsi buah pinggang terjejas pada janin, penurunan dalam jumlah cecair amniotik dan kelembapan dalam perkembangan tulang tengkorak. Disebabkan oleh risiko ini, valsartan biasanya tidak digunakan semasa kehamilan melainkan sangat diperlukan dan tiada alternatif lain yang lebih selamat untuk merawat hipertensi.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada valsartan atau mana-mana komponen ubat harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kehamilan: Penggunaan Diovan semasa kehamilan mungkin berbahaya kepada janin, terutamanya pada trimester kedua dan ketiga, dan boleh menyebabkan perkembangan kecacatan kelahiran.
3. Kejutan kardiogenik: Diovan dikontraindikasikan dalam kejutan kardiogenik, keadaan di mana jantung tidak dapat mengepam darah yang mencukupi untuk mengekalkan peredaran normal.
4. Kerosakan buah pinggang yang teruk: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk.
5. Kerosakan hati yang teruk: Diovan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk.
6. Hipovolemia dan/atau hiponatremia: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan hipovolemia (penurunan jumlah darah) dan/atau hiponatremia (paras natrium rendah dalam darah).
7. Umur kanak-kanak: Penggunaan Diovan pada kanak-kanak memerlukan perhatian khusus dan harus dijalankan di bawah pengawasan doktor.
8. Gunakan dengan ubat lain: Sebelum menggunakan Diovan dalam kombinasi dengan ubat lain, anda harus berunding dengan doktor anda untuk memastikan tiada potensi interaksi.

Kesan sampingan Diovana

1. Sakit kepala: Salah satu kesan sampingan Diovan yang paling biasa ialah sakit kepala atau pening. Gejala ini biasanya bersifat sementara dan mungkin bertambah baik dengan rawatan berterusan.
2. Hipotensi: Dalam sesetengah kes, Diovan boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, mengakibatkan hipotensi (tekanan darah rendah). Ini mungkin termasuk rasa lemah, pening, atau bahkan tidak sedarkan diri.
3. Keletihan dan lemah: Sesetengah pesakit mungkin berasa letih atau lemah semasa mengambil Diovan.
4. Gangguan gastrousus: Ini mungkin termasuk loya, muntah, cirit-birit dan dispepsia (senak).
5. Hiperkalemia: Diovan mungkin meningkatkan tahap kalium darah, terutamanya pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang atau mengambil ubat lain yang boleh meningkatkan tahap kalium. Ini boleh menyebabkan aritmia jantung dan komplikasi kardiovaskular yang lain.
6. Tindak balas alahan: Sesetengah orang mungkin mengalami reaksi alahan terhadap Diovan, seperti ruam kulit, gatal-gatal, bengkak pada muka atau lidah.
7. Peningkatan paras urea dan kreatinin darah: Diovan boleh menyebabkan peningkatan paras urea dan kreatinin darah, yang merupakan penunjuk fungsi buah pinggang terjejas.
8. Kesan sampingan lain yang jarang berlaku: Termasuk anemia, trombositopenia, enzim hati yang tinggi dan lain-lain.

Berlebihan

1. Penurunan tekanan darah: Dos berlebihan valsartan boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang teruk (hipotensi), yang boleh menyebabkan pening, pengsan dan komplikasi serius seperti iskemia serebrum atau infarksi miokardium pada sesetengah pesakit.
2. Gangguan elektrolit: Dos berlebihan boleh menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit dalam badan, yang boleh menyebabkan hiperkalemia (peningkatan kalium dalam darah), terutamanya pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang.
3. Mengantuk dan kemurungan sistem saraf pusat: Sesetengah pesakit mungkin mengalami rasa mengantuk, serta tidak koordinasi, penurunan aktiviti atau koma.
4. Simptom lain: Gejala lain overdosis valsartan mungkin termasuk sakit kepala, sakit perut, loya, muntah dan peningkatan sensitiviti kepada cahaya.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat antihipertensi lain: Penggunaan serentak Diovan dengan ubat antihipertensi lain, seperti diuretik, penyekat beta atau perencat ACE, boleh membawa kepada peningkatan kesan hipotensi dan meningkatkan risiko hipotensi.
2. Ubat yang meningkatkan paras kalium: Diovan boleh meningkatkan paras kalium dalam darah. Oleh itu, penggunaan Diovan bersama ubat lain yang juga boleh meningkatkan paras kalium, seperti suplemen kalium atau diuretik penjimat kalium, boleh mengakibatkan hiperkalemia.
3. Ubat-ubatan yang menurunkan paras kalium: Penggunaan Diovan dengan ubat-ubatan yang boleh menurunkan paras kalium darah, seperti diuretik thiazide atau julap, boleh mengurangkan keberkesanan kawalan tekanan darah dan meningkatkan risiko hipokalemia.
4. Ubat nefrotoksik: Menggunakan Diovan dengan ubat nefrotoksik, seperti beberapa ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), antibiotik atau ubat kanser, boleh meningkatkan risiko kerosakan buah pinggang.
5. Ubat Dimetabolismekan oleh Cytochrome P450: Valsartan mungkin mengganggu metabolisme ubat lain yang dimetabolismekan oleh sistem cytochrome P450 dalam hati, yang boleh mengubah keberkesanan atau tahap darah.
6. Ubat yang meningkatkan paras valsartan dalam darah: Sesetengah ubat, seperti perencat CYP2C9 (cth, flukonazol), boleh meningkatkan paras valsartan dalam darah, yang boleh mengakibatkan peningkatan kesan dan peningkatan risiko kesan sampingan.