Doxycycline

Doxycycline ialah antibiotik spektrum luas yang tergolong dalam kelas tetracycline. Ia digunakan untuk merawat pelbagai penyakit berjangkit, termasuk jangkitan pernafasan, jangkitan saluran kencing, jangkitan kulit, dan penyakit kelamin seperti klamidia dan gonorea. Doxycycline juga digunakan untuk mencegah dan merawat malaria, serta untuk mencegah jangkitan selepas gigitan kutu.

Doxycycline berfungsi dengan menghalang sintesis protein dalam sel mikrob, yang menghalang pertumbuhan dan pembiakannya. Antibiotik ini diambil secara lisan dan terkenal dengan keberkesanan dan keupayaannya untuk bertindak terhadap pelbagai jenis organisma bakteria.

Walau bagaimanapun, seperti mana-mana antibiotik, doxycycline harus diambil dengan ketat seperti yang ditetapkan oleh doktor anda untuk mengelakkan perkembangan rintangan bakteria terhadap antibiotik dan meminimumkan risiko kesan sampingan.

Petunjuk Doxycycline

1. Jangkitan pernafasan: Rawatan bronkitis, radang paru-paru dan jangkitan saluran pernafasan yang lain.
2. Jangkitan saluran kencing: Rawatan cystitis, uretritis dan jangkitan saluran kencing yang lain.
3. Jangkitan kulit dan tisu lembut: Rawatan jerawat, rosacea, impetigo dan jangkitan kulit yang lain.
4. Jangkitan kelamin: Rawatan klamidia, gonorea dan sifilis.
5. Jangkitan gastrousus: Rawatan beberapa bentuk cirit-birit, termasuk yang disebabkan oleh bakteria.
6. Malaria: Pencegahan dan rawatan malaria dalam kombinasi dengan ubat lain.
7. Pencegahan jangkitan: Pencegahan jangkitan selepas gigitan haiwan atau kutu.
8. Penyakit Lyme: Rawatan peringkat awal penyakit Lyme.
9. Jangkitan tropika: Rawatan jangkitan tropika seperti kepialu, brucellosis dan lain-lain.

Borang pelepasan

1. Kapsul: Salah satu bentuk yang paling biasa, biasanya mengandungi 100 mg bahan aktif. Kapsul ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan air.
2. Tablet: Juga bentuk yang biasa digunakan, yang mungkin lebih baik untuk mereka yang mengalami kesukaran mengambil kapsul.
3. Tablet boleh larut: Tablet ini dilarutkan dalam air sebelum digunakan, yang mungkin sesuai untuk pesakit yang mengalami kesukaran menelan bentuk dos pepejal.
4. Penyelesaian suntikan: Doxycycline juga tersedia dalam bentuk suntikan, yang boleh digunakan dalam tetapan klinikal, terutamanya untuk jangkitan yang teruk.
5. Penggantungan oral: Borang ini sesuai untuk kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami kesukaran mengambil tablet atau kapsul.

Farmakodinamik

1. Perencatan sintesis protein bakteria: Doxycycline mengikat ribosom bakteria dan menghalang fungsi sistem ribosom, yang membawa kepada gangguan sintesis protein dan perencatan pertumbuhan dan pembiakan bakteria.
2. Kesan bakteriostatik: Ini bermakna doxycycline menghentikan pertumbuhan dan pembiakan bakteria, tetapi tidak memusnahkannya sepenuhnya. Badan mempunyai masa untuk melawan jangkitan.
3. Kesan pada parasit intrasel: Doxycycline berkesan terhadap bakteria intrasel, seperti Chlamydia dan Mycoplasma, kerana keupayaannya untuk menembusi dan terkumpul dalam sel.
4. Kesan anti-radang: Selain kesan antibakterianya, doxycycline mempunyai beberapa kesan anti-radang, yang mungkin berguna dalam rawatan jangkitan yang disertai dengan keradangan.
5. Separuh hayat yang panjang: Doxycycline mempunyai separuh hayat yang panjang, yang membolehkan ia mencapai kepekatan berkesan ubat dalam badan walaupun diambil sekali sehari.

Doxycycline mempunyai aktiviti melawan pelbagai jenis bakteria, termasuk banyak organisma gram-positif dan gram-negatif:

• Staphylococci: Termasuk Staphylococcus aureus, termasuk strain tahan methicillin (MRSA).
• Streptococci: Termasuk Streptococcus pneumoniae dan Streptococcus pyogenes (streptokokus beta-hemolytic kumpulan A).
• Enterococcus faecalis: Walau bagaimanapun, sesetengah strain Enterococcus faecalis mungkin tahan terhadap doxycycline.
• Neisseria gonorrhoeae: Walau bagaimanapun, dalam beberapa tahun kebelakangan ini, rintangan telah muncul dalam beberapa jenis.
• Haemophilus influenzae: Termasuk strain positif beta-laktamase.
• Moraxella catarrhalis: Doxycycline mungkin berkesan terhadap beberapa strain.
• Mycoplasma dan Chlamydia: Bakteria intraselular ini biasanya sensitif kepada doxycycline.
• Rickettsia, Borrelia, dan lain-lain: Doxycycline juga digunakan untuk merawat penyakit rickettsial, borreliosis (termasuk Lyme borreliosis) dan jangkitan lain yang disebabkan oleh organisma anaerobik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Doxycycline biasanya diberikan secara lisan sebagai tablet atau kapsul. Selepas mengambil ubat, ia cepat dan hampir diserap sepenuhnya dari saluran gastrousus, walaupun penyerapannya mungkin berkurangan apabila menelan makanan secara serentak, terutamanya yang kaya dengan kalsium.
2. Pengedaran: Doxycycline diedarkan secara meluas dalam tisu dan organ badan, termasuk kulit, paru-paru, hati, buah pinggang, limpa, tulang dan lain-lain. Ia juga melepasi halangan plasenta dan dikumuhkan ke dalam susu ibu.
3. Metabolisme: Doksisiklin dimetabolismekan sedikit dalam hati. Ia terutamanya dikeluarkan tidak berubah daripada badan melalui buah pinggang dan, sedikit sebanyak, melalui usus.
4. Penyingkiran: Separuh hayat plasma doxycycline adalah kira-kira 12-25 jam, membolehkan ia ditadbir sebagai dos tunggal atau sekali sehari untuk banyak penyakit berjangkit.
5. Pengikatan protein: Doxycycline mengikat sedikit pada protein plasma, kira-kira 80-90%.

Dos dan pentadbiran

Cadangan am:

1. Dewasa dan kanak-kanak berumur lebih 12 tahun:

   • Untuk jangkitan biasa, dos permulaan biasa ialah 200 mg pada hari pertama rawatan (dibahagikan kepada dua dos 100 mg setiap 12 jam), diikuti dengan 100 mg setiap hari untuk tempoh rawatan. Dalam sesetengah kes, dos mungkin kekal 200 mg sehari, bergantung pada cadangan doktor.
   • Untuk jangkitan yang lebih teruk, dos mungkin perlu ditingkatkan kepada 200 mg sehari sepanjang tempoh rawatan.

2. Kanak-kanak di bawah umur 12 tahun:

   • Doxycycline pada umumnya tidak disyorkan untuk kanak-kanak di bawah umur 12 tahun kerana potensi kesan negatif terhadap perkembangan gigi dan tulang.

Syarat khusus:

• Pencegahan malaria: Doxycycline digunakan pada dos 100 mg sehari, bermula 1-2 hari sebelum memasuki kawasan malaria, sepanjang penginapan dan berterusan selama 4 minggu selepas berlepas.
• Rawatan jerawat: Dos biasa ialah 100 mg sehari, tempoh rawatan mungkin berbeza-beza bergantung pada cadangan doktor.
• Jangkitan atipikal seperti klamidia atau mycoplasma: Rawatan yang lebih lama dengan doxycycline 100 mg dua kali sehari mungkin diperlukan.

Petua kemasukan:

• Doxycycline perlu diambil dengan banyak air untuk mengelakkan kerengsaan esofagus.
• Adalah yang terbaik untuk mengambil ubat dengan atau sejurus selepas makan untuk mengurangkan kerengsaan perut, tetapi elakkan mengambilnya bersama produk tenusu kerana kalsium boleh berinteraksi dengan doxycycline, mengurangkan keberkesanannya.
• Jangan ambil doxycycline sejurus sebelum tidur.

Gunakan Doxycycline semasa kehamilan

Penggunaan doxycycline semasa kehamilan tidak disyorkan secara tradisional kerana potensi risiko kepada perkembangan janin yang dikaitkan dengan tetrasiklin lain, seperti pembentukan tulang terjejas dan pewarnaan gigi. Walau bagaimanapun, penyelidikan baru-baru ini mula mempertimbangkan semula kedudukan ini:

1. Artikel ulasan 2016 menyerlahkan bahawa doxycycline mempunyai bioavailabiliti yang ketara dan spektrum terapeutik yang luas, dan faedahnya mungkin melebihi potensi risiko, terutamanya dalam rawatan penyakit seperti typhus dan murine typhus, yang boleh menjejaskan hasil kehamilan secara serius di Tenggara. Asia. Kajian ini tidak menemui hubungan langsung antara penggunaan doxycycline dan kesan teratogenik atau pewarnaan gigi pada kanak-kanak, yang menjadikannya berbeza daripada tetrasiklin lain (Cross et al., 2016).
2. Kajian lain dari 2022 menggunakan pangkalan data kesan buruk FDA untuk menerangkan kes penggunaan doxycycline semasa kehamilan. Hasilnya menunjukkan data terhad tentang keselamatan doxycycline untuk jangkitan rickettsial semasa kehamilan, tetapi menyokong keperluan untuk penyelidikan tambahan untuk menilai keselamatannya dengan lebih tepat (Kaundinnyayana & Kamath, 2022).

Oleh itu, walaupun doxycycline secara tradisinya dianggap sebagai kontraindikasi semasa kehamilan kerana potensi risiko kepada janin, bukti baharu menunjukkan bahawa penggunaannya mungkin wajar dalam situasi klinikal tertentu di mana manfaatnya melebihi potensi risiko. Sentiasa berunding dengan doktor anda sebelum memulakan rawatan dengan doxycycline semasa kehamilan.

Contraindications

1. Alahan kepada doksisiklin atau tetrasiklin lain. Tindak balas mungkin termasuk ruam kulit, gatal-gatal, angioedema dan dalam kes yang jarang berlaku, kejutan anaphylactic.
2. Kehamilan, terutamanya pada trimester kedua dan ketiga. Doxycycline boleh menjejaskan perkembangan tulang dan gigi janin, yang boleh menyebabkan gigi berubah warna secara kekal kuning-kelabu atau perang dan pertumbuhan tulang perlahan.
3. Tempoh penyusuan. Doxycycline boleh masuk ke dalam susu ibu dan boleh menjejaskan pertumbuhan dan perkembangan gigi dan tulang pada bayi.
4. Kanak-kanak sehingga 8 tahun. Sama seperti wanita hamil, penggunaan doxycycline pada kanak-kanak boleh menyebabkan gigi kekal berwarna dan masalah dengan perkembangan tulang.

Doxycycline juga harus digunakan dengan sangat berhati-hati sekiranya terdapat keadaan seperti:

• Kegagalan hati. Fungsi hati terjejas boleh menjejaskan metabolisme doxycycline, memerlukan pelarasan dos.
• Mycoses (jangkitan kulat). Doxycycline boleh memburukkan lagi keadaan ini dengan menyekat mikroflora normal.

Kesan sampingan Doxycycline

1. Gangguan gastrousus: Loya, muntah, cirit-birit dan pedih ulu hati adalah kesan sampingan yang biasa. Gejala ini boleh dihilangkan dengan mengambil ubat bersama makanan.
2. Fotosensitiviti: Doxycycline boleh meningkatkan sensitiviti kulit kepada cahaya matahari, menyebabkan selaran matahari ringan walaupun dengan pendedahan matahari jangka pendek.
3. Jangkitan kulat: Seperti antibiotik lain, doxycycline boleh mengganggu flora normal badan, menggalakkan perkembangan kandidiasis (seriawan), terutamanya pada wanita.
4. Perubahan dalam warna gigi: Penggunaan jangka panjang doxycycline boleh menyebabkan pewarnaan gigi, terutamanya pada kanak-kanak.
5. Tindak balas alahan: Ruam kulit, gatal-gatal, angioedema (bengkak pada lapisan dalam kulit, kadangkala disertai dengan kesukaran bernafas) dan tindak balas alahan serius lain mungkin berlaku.
6. Peningkatan tekanan intrakranial: Ini adalah kesan sampingan yang kurang biasa tetapi serius yang boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan penglihatan dan juga gangguan saraf optik.
7. Kesan pada hati: Dalam kes yang jarang berlaku, doxycycline boleh menyebabkan peningkatan enzim hati, yang menunjukkan ketegangan atau kerosakan hati.

Berlebihan

1. Gangguan Gastrointestinal: Dos doxycycline yang meningkat boleh meningkatkan kesan sampingan gastrousus seperti loya, muntah, cirit-birit dan ketidakselesaan perut.
2. Hepatotoksisiti: Kemungkinan perkembangan kegagalan hati, terutamanya dengan kehadiran masalah hati yang sedia ada.
3. Fotosensitiviti: Hipersensitiviti kepada cahaya matahari boleh menyebabkan luka terbakar yang teruk jika terdedah kepada kulit untuk jangka masa yang lama.
4. Kesan pada buah pinggang: Dos berlebihan mungkin memberi kesan negatif pada fungsi buah pinggang, terutamanya pada orang yang mempunyai masalah buah pinggang yang sedia ada.
5. Kesan hipertoksik: Kesan sampingan yang serius seperti krisis hipertensi intracerebral atau aritmia jantung mungkin berlaku.
6. Dysbacteriosis: Dos berlebihan boleh mengganggu mikroflora usus, menyebabkan disbiosis dan meningkatkan risiko mendapat jangkitan usus.

Interaksi dengan ubat lain

1. Antacid, ubat yang mengandungi kalsium, magnesium, besi atau aluminium: Ubat ini boleh mengurangkan penyerapan doxycycline daripada saluran gastrousus. Oleh itu, mereka perlu diambil sekurang-kurangnya 2 jam sebelum atau selepas mengambil doxycycline.
2. Ubat yang mengandungi vitamin, mineral atau unsur surih lain: Sama seperti antasid, ubat yang mengandungi unsur ini mungkin mengganggu penyerapan doxycycline.
3. Ubat yang menjejaskan pembentukan darah (antikoagulan): Doksisiklin boleh meningkatkan kesan antikoagulan, yang boleh menyebabkan peningkatan risiko pendarahan. Dalam kes sedemikian, pelarasan dos antikoagulan mungkin diperlukan.
4. Ubat yang meningkatkan fotosensitiviti: Doxycycline boleh meningkatkan fotosensitiviti kulit apabila digunakan serentak dengan ubat seperti retinoid, tetracyclines dan lain-lain. Ini boleh menyebabkan peningkatan risiko selaran matahari dan tindak balas kulit.
5. Ubat yang menjejaskan hati: Doxycycline boleh meningkatkan hepatotoksisiti sesetengah ubat yang menjejaskan hati. Oleh itu, anda perlu berhati-hati apabila menggunakan ubat ini serentak.
6. Ubat yang menjejaskan sistem saraf pusat: Doxycycline boleh meningkatkan kesan sedatif ubat lain yang menjejaskan sistem saraf pusat, seperti benzodiazepin, hipnotik atau alkohol.