Droperidol

Droperidol ialah ubat yang biasa digunakan dalam amalan perubatan untuk merawat beberapa keadaan, termasuk gangguan mental dan loya dan muntah. 

Droperidol biasanya digunakan di bawah pengawasan perubatan dan boleh didapati sebagai suntikan. Adalah penting untuk diingat bahawa droperidol hanya boleh digunakan seperti yang ditetapkan oleh doktor, yang akan menentukan dos dan rejimen rawatan yang sesuai berdasarkan keperluan dan keadaan khusus pesakit.

Petunjuk Droperidol

1. Tindakan Antipsikotik: Droperidol tergolong dalam kelas ubat antipsikotik dan sering digunakan untuk merawat pelbagai gangguan mental seperti skizofrenia dan gangguan bipolar. Ia biasanya berfungsi dengan menyekat reseptor dopamin dalam otak, yang boleh membantu mengurangkan gejala psikotik seperti khayalan, halusinasi dan gangguan pemikiran.
2. Pencegahan loya dan muntah: Droperidol boleh digunakan untuk mencegah loya dan muntah, terutamanya berkaitan dengan pembedahan atau rawatan dengan radiasi atau kemoterapi.
3. Kesan sedatif: Ubat ini mungkin mempunyai sifat sedatif, yang boleh membantu melegakan kebimbangan dan memberikan ketenangan pada sesetengah pesakit.
4. Kesan antiemetik: Droperidol boleh membantu mengurangkan loya dan muntah yang disebabkan oleh pelbagai sebab, seperti pembedahan, penyakit atau rawatan dengan ubat lain.
5. Pencegahan dan rawatan gangguan pergerakan: Dalam sesetengah kes, droperidol boleh digunakan untuk mencegah dan merawat gangguan pergerakan seperti gegaran atau diskinesia yang dikaitkan dengan keadaan neurologi atau psikiatri tertentu.

Borang pelepasan

Penyelesaian suntikan: Ini adalah penyelesaian yang bertujuan untuk pentadbiran intravena atau intramuskular. Penyelesaian suntikan biasanya disediakan dalam ampul atau vial dan harus digunakan di bawah pengawasan kakitangan perubatan.

Farmakodinamik

1. Tindakan: Droperidol ialah ubat antipsikotik biasa yang bertindak sebagai antagonis reseptor dopamin di otak. Ia mempunyai kesan antagonis utama pada reseptor dopamin D2, yang membantu mengurangkan keterlaluan sistem dopaminergik yang mungkin dikaitkan dengan gejala skizofrenia dan gangguan mental yang lain.
2. Kesan antiemetik: Droperidol juga mempunyai kesan antiemetik kerana kesannya pada reseptor dopamin di pusat muntah otak. Ini menjadikannya berguna untuk mengawal loya dan muntah, terutamanya dalam kes prosedur pembedahan atau kemoterapi.
3. Sedasi: Droperidol boleh menyebabkan sedasi pada sesetengah pesakit, yang mungkin berguna dalam menguruskan keadaan cemas atau gelisah.
4. Aktiviti dopaminergik: Droperidol juga boleh bertindak pada reseptor dopamin lain di otak, termasuk reseptor D1 dan D3, tetapi kesan utamanya adalah pada reseptor D2.
5. Kesan pada sistem lain: Selain kesannya pada reseptor dopamin, droperidol juga boleh menjejaskan sistem neurotransmitter lain seperti serotonin dan norepinephrine, tetapi mekanisme tindakan utamanya adalah berkaitan dengan dopamin.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Droperidol boleh diberikan secara intravena, intramuskular, atau secara lisan. Selepas pemberian ubat secara lisan, penyerapan berlaku dalam saluran gastrousus, tetapi disebabkan bioavailabiliti yang rendah (kira-kira 50%) kaedah pentadbiran lain sering digunakan untuk melegakan keterukan gejala.
2. Pengedaran: Droperidol diedarkan dengan baik ke seluruh badan. Ia boleh melepasi halangan darah-otak dan membentuk kepekatan tinggi dalam sistem saraf pusat.
3. Metabolisme: Droperidol dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utama ialah 4-butoxy-4-fluoro-1-piperidinecarboxylic acid (BHPM). Metabolit ini juga mempunyai kesan antipsikotik.
4. Perkumuhan: Droperidol dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang. Droperidol dan metabolitnya yang dikumuhkan dalam air kencing biasanya dalam bentuk konjugasi.
5. Separuh masa (t½): Separuh masa droperidol adalah lebih kurang 3-4 jam, dan untuk metabolit utamanya BHPM - kira-kira 20 jam.
6. Pengikatan protein: Droperidol mengikat protein plasma pada tahap yang ketara, kira-kira 90%.

Dos dan pentadbiran

Droperidol boleh diberikan secara intravena atau intramuskular, biasanya di kemudahan perubatan di bawah pengawasan kakitangan perubatan. Dos penyelesaian biasanya ditentukan oleh doktor bergantung kepada keparahan gejala dan keperluan pesakit. Dos awal biasanya 2.5-5 mg, tetapi ia boleh dinaikkan atau dikurangkan bergantung pada tindak balas badan.

Gunakan Droperidol semasa kehamilan

Penggunaan droperidol semasa kehamilan perlu dilakukan dengan berhati-hati dan hanya dengan preskripsi ketat daripada doktor. Adalah penting untuk menilai faedah menggunakan ubat untuk ibu dan potensi risiko untuk perkembangan janin.

Walaupun data tentang keselamatan droperidol semasa kehamilan adalah terhad, beberapa kajian telah menunjukkan sedikit peningkatan dalam risiko kesan buruk pada janin. Ini mungkin termasuk kelahiran pramatang atau penurunan kadar denyutan jantung janin. Walau bagaimanapun, dalam sesetengah kes, apabila manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin, doktor mungkin memutuskan untuk menetapkan droperidol.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui atau tindak balas alahan terhadap droperidol atau komponen lain ubat harus mengelakkan penggunaannya.
2. Parkinsonisme: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan parkinsonisme atau tanda parkinsonisme, kerana ia boleh meningkatkan simptom keadaan ini.
3. Selang QT yang berpanjangan: Droperidol boleh menyebabkan pemanjangan selang QT pada ECG, jadi penggunaannya harus dielakkan pada pesakit yang diketahui selang QT berpanjangan atau mereka yang mengambil ubat lain yang mungkin memburukkan keadaan ini.
4. Kesan depresan pusat: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kesan depresan pusat atau mereka yang mengambil ubat depresan pusat lain, kerana ini boleh meningkatkan kemurungan pernafasan dan kesan pusat.
5. Ileus lumpuh: Droperidol mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan ileus lumpuh kerana keupayaannya untuk memperlahankan pergerakan usus.
6. Epilepsi: Apabila menggunakan droperidol, berhati-hati harus dilakukan pada pesakit yang mempunyai sejarah epilepsi atau terdedah kepada sawan epilepsi, kerana ubat itu boleh mengurangkan ambang keterujaan.
7. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Penggunaan droperidol semasa mengandung dan menyusukan bayi mungkin dikontraindikasikan kerana data yang tidak mencukupi tentang keselamatannya dalam keadaan ini.
8. Kanak-kanak: Droperidol harus digunakan dengan berhati-hati pada kanak-kanak kerana keselamatan dan keberkesanannya belum dipastikan sepenuhnya dalam kumpulan umur ini.

Kesan sampingan Droperidol

1. Sedasi dan mengantuk: Droperidol boleh menyebabkan rasa mengantuk atau kemurungan sistem saraf pusat, terutamanya pada dos yang tinggi atau pada pesakit yang sensitif.
2. Gejala ekstrapiramidal: Gejala ini termasuk gegaran, pergerakan berirama ventrikel, diskinesia, dsb. Gejala ini boleh muncul sama ada lebih awal atau lewat semasa terapi droperidol.
3. Kesan antikolinergik: Termasuk mulut kering, sembelit, kesukaran membuang air kecil dan perubahan dalam penglihatan.
4. Tachycardia: Degupan jantung yang cepat mungkin merupakan salah satu kesan sampingan droperidol.
5. Hipotensi: Penurunan tekanan darah mungkin berlaku dengan penggunaan droperidol, terutamanya pada individu yang mempunyai tekanan darah asas yang rendah.
6. Peningkatan prolaktin: Droperidol boleh menyebabkan peningkatan paras prolaktin darah, yang boleh menyebabkan hiperprolaktinemia dan kesan yang berkaitan seperti ginekomastia, galaktorea dan ketidakteraturan haid pada wanita.
7. Tindak balas alahan: Jarang sekali, tindak balas alahan seperti ruam kulit, gatal-gatal atau angioedema mungkin berlaku.
8. Kesan pada sistem kardiovaskular: Dalam kes yang jarang berlaku, droperidol boleh menyebabkan selang QT, yang boleh menyebabkan aritmia jantung.

Berlebihan

Simptom terlebih dos mungkin termasuk mengantuk, penurunan kesedaran, pergolakan, pergolakan, kekejangan otot, gegaran, bradikardia, hipotensi, aritmia, hipotermia, kemurungan pernafasan, koma dan komplikasi neurologi dan kardiovaskular yang lain.

Interaksi dengan ubat lain

1. Analgesik pusat dan sedatif: Penggunaan serentak droperidol dengan analgesik dan sedatif, seperti opioid atau benzodiazepin, boleh meningkatkan tindakan pusatnya dan membawa kepada peningkatan sedasi.
2. Antihistamin: Menggunakan droperidol dengan antihistamin seperti dimenhydrinate atau cetirizine boleh meningkatkan kesan sampingan antikolinergik seperti mulut kering, sembelit dan kesukaran membuang air kecil.
3. Ubat antiarrhythmic: Droperidol boleh meningkatkan tempoh QT pada elektrokardiogram, jadi penggunaan serentak dengan ubat antiarrhythmic lain seperti amidarone atau quinidine boleh meningkatkan risiko mengalami aritmia jantung.
4. Ubat yang memanjangkan selang QT: Penggunaan serentak droperidol dengan ubat lain yang boleh memanjangkan selang QT, seperti antibiotik makrolid atau antimikotik, boleh meningkatkan risiko mengalami aritmia jantung.
5. Ubat yang dimetabolismekan oleh hati: Droperidol dimetabolismekan oleh hati, jadi pengambilan bersama ubat lain yang turut dimetabolismekan oleh hati melalui cytochrome P450 boleh meningkatkan risiko kesan toksik.