Fazlodex

Fazlodex adalah agen antitumor yang berkesan yang mempunyai sifat anti estrogen, iaitu, mempunyai kesan yang bertentangan dengan reseptor estrogen.

Ubat ini digunakan secara aktif untuk rawatan kanser, terutamanya neoplasma malignan payudara.

[1], [2]

Petunjuk Fazlodex

Fazlodeks ditadbir dan cepat berjalan bentuk metastatik kanser payudara, dengan penyakit Onkologi yang mempunyai persepsi positif terhadap estrogen (estrogen yang bergantung kepada , kanser payudara pesakit).

Selalunya ia digunakan dalam menopaus

Fazlodex tidak ditunjukkan pada usia muda: ia biasanya digunakan untuk merawat orang dewasa dan wanita tua.

[3], [4], [5]

Borang pelepasan

Persediaan perubatan Fazlodeks bertujuan untuk suntikan intramuskular.

Ia diperbuat dan dihasilkan dalam jarum suntikan istimewa yang diperbuat daripada bahan kaca dengan sistem penggunaan yang mudah. Pakar jarum mengandungi 5 ml produk perubatan, dibungkus dengan jelas, telus, 1 pek, jarum steril dibekalkan dalam pakej yang dilindungi. Dadah dikeluarkan dalam kotak kadbod.

Komponen dadah aktif - fulvestrant dalam jumlah sebanyak 0.25 g bahan yang lebih mewakili 96% etanol - 0,5 g, benzyl alcohol - 0.5 g, benzyl benzoate - 0.75 g / ml, minyak kastor, disesuaikan dengan 5 ml .

Ubatnya adalah jelas, mungkin sedikit kekuningan, sedikit likat (kerana minyak kastor) cecair.

[6], [7]

Farmakodinamik

Farmakodinamika Fazlodeks ditentukan oleh tindakan komponen aktif ubat - bahan yang mempunyai ciri-ciri antagonis dengan reseptor estrogen. Dengan kekuatan interaksi dengan reseptor mempunyai kesan yang sama dengan estradiol. Bahan aktif menghentikan kesan trophik estrogen, tanpa mendedahkan pada masa yang sama aktiviti bebas, sama dengan estrogen.

Prinsip kesan ubat ini adalah berdasarkan pencabulan aktiviti aktif dan regresi reseptor estrogen.

Di samping itu, komponen aktif Fazlodex dengan yakin mengurangkan tahap keterukan reseptor progesteron. Semasa penerimaan ubat tidak ada rangsangan endometrium semasa postmenopause.

Kesan ubat pada tisu endometrium semasa rawatan panjang tidak dinilai, serta perubahan yang mungkin dalam struktur tisu.

Tiada kajian mengenai kesan terapi dadah yang berpanjangan pada tisu tulang.

[8], [9],

Farmakokinetik

Dengan suntikan intramuskular, ubat diserap secara beransur-ansur. Jumlah maksimum komponen aktif dikesan hanya selepas seminggu. Penggunaan Fazlodex pada dos 0.5 g memberikan keseimbangan optimum semasa penggunaan 4 minggu pertama. Keseimbangan memberikan fluktuasi tahap bahan aktif dalam plasma dalam julat yang agak sempit: bacaan maksimum dan min boleh berbeza kira-kira 3 kali ganda.

Dengan suntikan intramuskular, nisbahnya boleh berkadar dengan dos ubat yang diberikan (dalam lingkungan 0.05-0.5 g).

Bahan aktif diedarkan di dalam badan dengan cepat, dan terutamanya di luar kapal. Dengan protein plasma terikat kepada 99%. Komponen utama ligament terdiri daripada lipoprotein berkepadatan rendah, ketumpatan sederhana dan pecahan berkepadatan tinggi.

Sifat-sifat metabolik bahan aktif ubat ini terdiri daripada gabungan sejumlah besar kemungkinan kaedah transformasi biologi, sama dengan skema metabolik hormon steroid endogen. Metabolit yang ditentukan mungkin agak pasif daripada bahan aktif.

Komponen aktif ubat ini kebanyakannya diekskresikan dengan kalori, kira-kira 1% boleh diekskresikan melalui buah pinggang. Pembersihan bahan menyiratkan tahap pengekstrakan yang tinggi dalam hati. Istilah separuh penghapusan ditentukan oleh 50 hari.

Farmakokinetik Fazlodex tidak berubah bergantung pada kategori umur pesakit, berdasarkan beratnya dan kepunyaan kaum tertentu.

[10], [11], [12]

Dos dan pentadbiran

Phaslodex adalah untuk kegunaan intramuskular. Kaedah pentadbiran: perlahan (selama 2 minit) suntikan. Sekiranya pentadbiran 2 dos diperlukan, maka ubat ini diberikan terlebih dahulu, kemudian ke dalam otot gluteus yang lain.

Pesakit dewasa dan pesakit menerima ubat dalam jumlah 0.25-0.5 g sekali setiap 30 hari. Mungkin pengenalan awal Fazlodex adalah 0.5 g dua kali sebulan, dengan selang waktu 14-15 hari.

Pada kanak-kanak dan remaja, ubat tidak digunakan.

Dengan penyakit hati dan sistem kencing, tidak perlu membuat perubahan dalam dos ubat.

Awas: jarum, yang datang dengan ejen anti-estrogen, tidak memerlukan pensterilan tambahan. Sentuh jarum sepanjang tempoh pentadbiran ubat tidak seharusnya.

Skim permohonan:

• keluarkan picagari telus dari sel pembungkusan, periksa ketiadaan celah dan cip;
• kami mencetak perlindungan luaran jarum;
• memecahkan septum topi plastik putih kanula jarum suntik dan keluarkan topi bersama penyumbat getah;
• dengan kaedah putaran kita melampirkan jarum ke kanula jarum suntikan;
• kita keluarkan perlindungan jarum, lakukan dengan berhati-hati, cuba untuk tidak mengikat hujung jarum;
• dengan sedikit menolak kami melepaskan lebihan gelembung dari rongga jarum suntik;
• Kami menyuntik ke kuadran atas luar punggung, menyuntik dadah perlahan-lahan (sehingga 2 minit);
• Keluarkan jarum dan tekannya ke tuas khas, menggerakkannya ke kedudukan yang sangat maju untuk menutup hujung jarum. Sekiranya manipulasi ini gagal, maka letakkan jarum di dalam bekas jarum untuk mengelakkan residu yang mungkin dari dadah untuk mendapatkan ke kulit.

Prosedur ini perlu dilakukan dengan berhati-hati, suntikan harus dilakukan dengan sarung tangan. Jangan biarkan orang yang tidak dikenali melakukan prosedur: pentadbiran ubat harus dikendalikan oleh pakar perubatan yang kompeten.

[13], [14]

Gunakan Fazlodex semasa kehamilan

Ubat adalah dilarang untuk digunakan semasa kehamilan dan penyusuan.

Contraindications

Kontra untuk penggunaan Fazlodex adalah:

• reaksi alahan terhadap bahan aktif atau bahan tambahan ubat;
• bentuk gangguan fungsi hati yang teruk;
• tempoh kehamilan dan penyusuan susu ibu;
• kanak-kanak di bawah umur 18 tahun.

Penjagaan harus diambil apabila mentadbir ubat kepada pesakit yang mempunyai gangguan sistem kencing.

Kesan sampingan Fazlodex

Ubat Fazlodeks dapat memanifestasikan dirinya dengan beberapa kesan sampingan, yang kami berikan dalam urutan kekerapan menurun:

• bosan dengan loya;
• cirit-birit, kurus, kehilangan selera makan, muntah-muntah;
• serangan berkala "panas", kes-kes tromboembolisme;
• ruam kulit;
• tanda-tanda tindak balas keradangan di tapak suntikan;
• sistitis, uretritis;
• sariawan, pelepasan dari faraj;
• peningkatan aktiviti ALT, AST, APF;
• paras bilirubin yang tinggi;
• sakit kepala, bengkak.

Selepas ubat itu dihentikan, kesan sampingan cenderung hilang.

Berlebihan

Mengenai situasi yang berlebihan ubat Fazlodex tidak dilaporkan.

Apabila menjalankan eksperimen eksperimen ke atas haiwan, apabila dosis besar Fazlodex diberikan, hanya tanda-tanda penindasan langsung dan tidak langsung keupayaan fungsi estrogen yang dilihat.

Rawatan untuk berlebihan dilakukan bergantung kepada simptom yang dikesan.

[15], [16], [17]

Interaksi dengan ubat lain

Berdasarkan hasil interaksi eksperimental Fazlodex dan Midazolam, aktiviti cytochrome P450 3A4 tidak ditekankan. Maklumat yang diperoleh membolehkan kami menyimpulkan bahawa bahan aktif penyediaan tidak mempunyai kesan pada cytochrome P450 1A2, 2D6, 2C9 dan 2C19. Pengaruh pada cytochromes lain tidak dikesan.

Semasa pengalaman eksperimen tindakan gabungan Fazlodex dengan ubat-ubatan seperti Rifampicin dan Ketoconazole, tiada perubahan nyata dalam pelepasan bahan aktif Fazlodex diperhatikan. Oleh itu, dapat disimpulkan bahawa penggunaan Fazlodex bersamaan dengan ubat-ubatan yang mendorong atau menghalang cytochrome P450 3A4 tidak memerlukan semakan dos ubat.

[18], [19]

Syarat penyimpanan

Fazlodex boleh disimpan hanya di tempat-tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Prestasi suhu optimum untuk pemeliharaan dadah dari +2 hingga + 8 ° C Ubat tidak boleh dibekukan dan dipanaskan.

[20], [21]

Jangka hayat

Hayat rak dadah di bawah keadaan penyimpanan yang betul adalah sehingga 4 tahun. Jangan gunakan ubat ini jika hayat simpanannya telah tamat tempoh atau pakej kontur atau picagari kaca itu sendiri telah rosak.

[22]