Zanidip

Syarikat Itali-Ireland bersama Recordati Industries Chemica e Pharmaceuticals SpA Lercanidipine dadah (nama antarabangsa untuk dadah), penyekat saluran kalsium, telah dikeluarkan ke pasaran farmakologi. Di farmasi kami, ia boleh didapati di bawah nama Zanidip. Dia dikenali sebagai doktor sebagai ubat antihipertensi yang sangat baik.

Bahan ini datang sebagai pengantar dan tidak boleh menjadi arahan untuk rawatan diri. Mana-mana ubat mesti melantik doktor berdasarkan gambaran klinikal penyakit itu. Ubat Zanidip adalah ubat antihipertensi yang berkesan, tetapi ia harus diambil hanya untuk tujuan yang dimaksudkan dan di bawah pengawasan berterusan doktor khusus.

Petunjuk Zanidipa

Ubat ini adalah tindakan yang diarahkan. Oleh itu, tanda-tanda untuk Zanidip tidak begitu banyak seperti ubat-ubatan farmakologi yang lain, tetapi ini tidak menimbulkan keberkesanannya.

Petunjuk utama dan hanya untuk aplikasi Zanidip boleh dipanggil hipertensi penting, keparahan yang boleh dinyatakan sebagai ringan atau sederhana (sederhana). 

[1],

Borang pelepasan

Bahan berkesan aktif Zanidip - lercanidipine bahan kimia tambahan hydrochloride adalah: monohydrate laktosa, microcrystalline selulosa, natrium carboxymethyl kanji, povidone K30 dan magnesium stearat.

Bentuk pelepasan - tablet di mana lapisan nipis penutup diletakkan. Pasaran farmasi menawarkan lepuh dengan jumlah yang berbeza (7,14,15,25,28,30 buah masing-masing).

Tablet dihasilkan dalam warna kuning terang dan mempunyai dos senyawa kimia aktif lercanidipine hydrochloride - 10 mg, taburan tablet dari merah jambu hingga merah jambu gelap - 20 mg bahan aktif. Komposisi kuantitatif unsur tambahan, masing-masing, dalam tablet merah jambu adalah dua kali lebih tertumpu. 

[2], [3]

Farmakodinamik

Bahan aktif aktif Zanidip - lercanidipine, yang merupakan antagonis kalsium yang cukup kuat, yang dipunyai oleh kumpulan dihydropyridine sebatian kimia. Lercanidipine menekan pengangkutan intermembran unsur kimia ini ke kawasan kardiomiosit dan sel vaskular otot licin.

Farmakodinamik Zanidip bahan aktif, lercanidipine mempunyai ciri-ciri kesan diarahkan terus berehat di otot licin saluran darah, ini menjadikan ia mungkin untuk mengurangkan jumlah rintangan vaskular periferal (FBD). Ubat ini mula berfungsi selepas lima hingga tujuh jam selepas ubat dimasukkan, kesan terapeutik positif berterusan selama 24 jam akan datang.

Selektiviti vaskular yang tinggi (selektiviti) ubat boleh menjejaskan seluruh sistem kardiovaskular seseorang tanpa mencetuskan luka inotropik negatif. Zanidip (berbanding dengan T1 kecil dalam serum darah), kerana pekali pengedaran membran yang tinggi, dapat memberikan kesan yang berpanjangan pada ciri antihipertensi tubuh pesakit. Lercanidipine secara beransur-ansur bertindak pada proses vasodilation, yang membantu mengelakkan serangan mendadak hipotensi arteri dengan tachycardia refleks.

Keputusan makmal dan pemerhatian klinikal telah menunjukkan bahawa, selepas memasuki dadah Zanidip 40% daripada pesakit yang mempunyai tekanan darah hypotension akut kembali normal (dadah itu dijadualkan pesakit untuk hari itu dalam satu masa dos 20 mg). Apabila mengambil 10 mg lercanidipine dua kali sehari, peratusan ini lebih tinggi - 56% pesakit.

Dalam proses pemantauan buta hasil kajian rawak pendua diperolehi berkesan menurunkan tekanan sistolik darah (BP) dengan angka 172,6 ± 5.6 untuk pokazateley140,2 ± 8.7 mm Hg. Seni.

Lercanidipine bertindak selektif dalam menyekat semasa ion-ion kalsium yang diangkut di antara membran sel. Ciri ini membolehkan anda mengawal aliran penembusan kalsium dalaman ke dalam dinding jantung dan vaskular sel, serta ke dalam sel-sel otot licin.

[4], [5]

Farmakokinetik

Suction. Disebabkan ciri biokimia, farmakokinetik Zanidip membolehkan bahan aktif diserap sepenuhnya dari saluran gastrointestinal ke saluran darah manusia. Bilangan lercanidipine plasma puncak diperhatikan sudah selepas separuh - tiga jam selepas digit memasukkan dan menunjukkan 3.3 ng / mL (jika pesakit telah mengambil 10 mg dua kali pada siang hari), dan 7.66 ng / ml (selepas memasuki satu kali 20 mg Zanidip).

Pengedaran. Metabolisme lercanidipine dalam semua sistem, organ dan tisu pesakit dari darah cukup mudah bergerak. Bahan aktif menunjukkan peratusan tinggi interaksi (lebih daripada 98%) dalam proses mengikat protein plasma. Jika ubat itu telah diterima selepas makan, bioavailabiliti bahan aktif ini telah dipilih oleh 10%, manakala dalam kes input dadah tidak lewat daripada dua jam selepas makan kandungan lemak yang sangat tinggi, bioavailabiliti itu meningkat sebanyak empat kali. Prosiding dari ini, ia mengikuti bahawa untuk mendapatkan kesan yang lebih besar, ubat Zanidip harus digunakan bersamaan dengan makanan (iaitu, semasa atau selepas makan). Apabila anda masuk semula, ia tidak terkumpul di dalam badan. Bahan aktif dimetabolisme dengan mudah melalui hati, biotransforming sejumlah metabolit yang tidak mempunyai aktiviti farmakologi yang tinggi.

Excretion. Selepas biotransformasi, metabolit lercanidipine diekskresikan oleh tubuh pesakit melalui buah pinggang melalui air kencing dan usus, bersama dengan pembentukan tahi. Dua peringkat penarikan dibahagikan:

• Fasa ekskresi awal. Zanidip separuh hayat adalah dua hingga lima jam.
• Fasa ekskresi terminal. Separuh hayat Zanidip adalah lapan hingga sepuluh jam.

Analisis klinikal menunjukkan bahawa terdapat hampir tidak ada ubat dalam bentuk asalnya dalam air kencing atau tinja.

Secara klinikal, telah ditubuhkan bahawa farmakokinetik Zanidip tidak praktikal tidak berbeza dalam manifestasinya, bahawa orang yang mempunyai sejarah hati dan patologi buah pinggang yang mempunyai sejarah pesakit tua.

[6],

Dos dan pentadbiran

Selalunya, kaedah pentadbiran dan dos Zanidip tidak jelas. Ubat ini diambil dengan memerah banyak cecair. Tablet tidak boleh dikunyah.

Dos yang bermula setiap hari adalah 10 mg dan diambil sekali 15 minit sebelum makan. Sekiranya selama dua minggu kesan terapeutik tidak berlaku, dos harian boleh dibawa sehingga 20 mg, mengambil sekali atau dua dos yang terbahagi.

Membetulkan dos untuk pesakit tua tidak perlu, tetapi perlu sentiasa memantau kesejahteraan umum pesakit dan, jika perlu, membatalkan atau membetulkan kemasukan Zanidip.

 Jika sejarah pesakit diperhatikan tahap ringan atau sederhana patologi fungsi hati dan / atau penyakit buah pinggang, dos ubat untuk membetulkan tidak perlu dalam gejala akut, ubat adalah tidak digalakkan. Dos permulaan dalam kes ini adalah 10 mg, selepas itu sangat disesuaikan dengan tepat kepada 20 mg.

Jika kesan antihipertensi terlalu jelas, jumlah ubat yang diambil mesti dikurangkan.

[10], [11], [12]

Gunakan Zanidipa semasa kehamilan

Berdasarkan fakta bahawa tidak ada data lengkap mengenai penggunaan Zanidip semasa mengandung dan menyusu, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat ini dalam tempoh ini.

Terdapat data mengenai ujian haiwan untuk dihydropyridine lain. Keputusan menunjukkan bahawa persediaan kumpulan ini mampu menghasilkan kesan merosakkan pada janin di dalam rahim ibu, yang menunjukkan kemudiannya semua jenis nafsu dan keburukan (kesan teratogenik). Oleh itu, apabila mungkin, tidak perlu menggunakan wanita bukan sahaja semasa kehamilan dan penyusuan, tetapi juga sepanjang tempoh yang dirancang.

Oleh kerana tahap lipofiliti zanidip yang aktif, kebarangkalian kemasukannya ke dalam susu ibu adalah tinggi. Oleh itu, tidak perlu minum ubat sepanjang tempoh ini, sekiranya keperluan perubatan mengambilnya, perlu berhenti menyusui bayi dengan payudara.

Contraindications

Berdasarkan farmakokinetik dan farmakodinamik lercanidipine, kontraindikasi terhadap penggunaan Zanidip cukup dilanjutkan:

• Angina tidak stabil.
• Kegagalan jantung bersifat kronik di peringkat penguraian.
• Pelanggaran dalam fungsi buah pinggang. Penapisan glomerular dikurangkan dan kurang daripada 39 ml / min.
• Sekiranya tidak lulus sebulan selepas kejadian infarksi miokardium.
• Bentuk akut kekurangan hati.
• Patologi ventrikel jantung kiri dan halangan vaskular yang berkaitan.
• Keselamatan dadah untuk kanak-kanak dan remaja belum ditubuhkan. Had umur adalah 18 tahun.
• Kehamilan dan penyusuan.
• Kekurangan dalam badan atau intoleransi lengkap enzim seperti laktosa.
• Contraindicated in the use of Zanidip and in conjunction with inhibitors potent (misalnya, eritromisin, itraconazole, cyclosporin, ketoconazole). Jangan minum jus jeruk semasa mengambil ubat.
• Intoleransi individu untuk lercanidipine atau komponen lain ubat.
• Wakil-wakil dari seks yang adil pada usia melahirkan anak yang merancang kehamilan dalam masa terdekat.
• Kegagalan jantung dalam bentuk kronik.
• Sangat berhati-hati, anda perlu mengambil Zanidip bersambung dengan digoxin dan beta-blockers.
• Semasa rawatan, perlu berhati-hati semasa memandu kenderaan dan mesin bergerak.

[7], [8]

Kesan sampingan Zanidipa

Walaupun kecekapan tinggi, terdapat juga kesan sampingan Zanidip:

• Pusing dan sakit kepala.
• Hipersensitivity.
• Mengantuk.
• Mual dengan muntah.
• Infark miokardium.
• Rashes pada kulit.
• Kadang-kadang ada takikardia dan angina.
• Cirit-birit.
• Flushes darah ke epidermis muka.
• Ia cukup jarang, tetapi masih terdapat rasa sakit dan dada.
• Tekanan darah yang jatuh.
• Myalgia adalah sakit otot.
• Polyuria - pembentukan air kencing meningkat.
• Peningkatan keletihan.

[9]

Berlebihan

Dalam menimbangkan farmakokinetik dan farmakodinamik daripada lercanidipine dan merujuk kepada rawatan pemantauan klinikal hipertensi penting, ia boleh dikatakan bahawa berlebihan Zanidip disertai dengan gejala-gejala seperti:

• Vasodilatation periferal.
• takikardia refleks.
• Tekanan darah yang jatuh.
• Peningkatan masa kursus dan kekerapan manifestasi serangan angina.
• Infark miokardium.

Apabila penyimpangan ini berlaku, doktor yang menghadiri mengambil ubat-ubatan yang dapat menyembuhkan gejala.

[13]

Interaksi dengan ubat lain

Hanya doktor berpengalaman yang dapat memberikan ubat yang betul dan memilih dos. Ia amat perlu untuk berhati-hati dalam penggunaan ubat yang kompleks, kerana interaksi Zanidip dengan ubat lain tidak selalu difahami sepenuhnya.

 Contohnya, jus limau gedang asas dalam kombinasi dengan Zanidip merangsang pertumbuhan komponen kuantitatif lercanidipine dalam darah. Atas sebab yang sama, anda tidak boleh mengambil ubat ini dengan perencat, seperti itraconazole, eritromisin dan lain-lain. Pentadbiran bersama cyclosporine dengan Zanidip menimbulkan peningkatan dalam kepekatan kedua-dua ubat dalam plasma.

Ia perlu mematuhi ketepatan apabila pesakit disuntik ke dalam badan dengan ubat seperti quinidine, amiodarone, astemizole, terfenadine.

Tahap lercanidipine mungkin menurun dengan pengambilan tandem dengan ubat anticonvulsant (kumpulan ini dipanggil carbamazepine, phenytoin, rifamycin). Ini adalah kerana keberkesanan antihipertensi bahan aktif ubat Zanidip berkurangan.

Penggunaan bersama lercanidipine dengan midazolam pada orang tua boleh menyebabkan peningkatan jumlah lercanidipine yang diserap, sementara penyerapan penyerapan berkurang. Sekiranya terdapat keperluan perubatan untuk kemasukan secara simultan dengan digoxin, adalah berbaloi, tanpa berhenti, untuk memantau keadaan pesakit untuk menunjukkan gejala mabuk yang terakhir.

Setengah bioavailabiliti bahan aktif Zanidip berkurangan apabila bekerja berpasangan dengan metoprolol, sementara ciri-cirinya tetap tidak berubah. Kesan seperti itu boleh muncul akibat penyekat beta, yang dapat menghalang atau menghalang aliran darah melalui hati. Keadaan yang sama boleh timbul apabila "bekerjasama" dengan bentuk ubat lain dari kumpulan ini.

 Pemasangan kompleks dengan ubat seperti fluoxetine atau warfarin tidak menjejaskan farmakokinetik lercanidipine. Jika cimetidine ditadbir kepada pesakit pada dos yang tidak melebihi ambang harian 800 mg, tiada perubahan ketara dalam klinik proses yang diperhatikan. Walaupun pada dos yang lebih tinggi daripada ubat, kesan antihipertensi lercanidipine dapat meningkat.

Zanidip lebih baik untuk diminum pada waktu pagi, dan simvastatin pada sebelah petang. Ini akan mencukupi untuk mengurangkan kesan negatif bersama. Sekiranya perlu, kesan ubat yang dipertimbangkan mampu etanol.

Dalam tempoh rawatan dadah Zanidip, adalah perlu untuk meminimumkan pengambilan apa-apa jenis alkohol. Jika tidak, ini boleh menjejaskan farmakodinamik dadah, meningkatkan kesan vasodilator.

[14]

Syarat penyimpanan

Suhu bilik di mana Zanedip disimpan tidak boleh melebihi 25 ° C - 30 ° C Tempat itu mesti dipilih agar tidak dapat diakses oleh anak-anak kecil. Keadaan penyimpanan Zanidip agak mudah dan tidak memerlukan banyak usaha.

[15], [16]

Jangka hayat

Tempoh kesahihan dadah yang dipertimbangkan Zanidip adalah tiga tahun. Tarikh akhir untuk penggunaan ditunjukkan dalam pakej, dan ia tidak boleh dilebihi. Sekiranya tarikh tamat tempoh, tamat penggunaan ubat ini tidak disyorkan.

[17], [18]