Lamivudine

Cara anti-virus Lamivudine tindakan langsung, yang dipunyai oleh kumpulan nukleotida dan nucleoside perencat transcriptase terbalik, boleh didapati di syarikat farmaseutikal pasaran farmakologi Aurobindo Pharma Ltd, yang berpangkalan di India. Kod antarabangsa ubat itu ialah ATX J05A F05.

Jangkitan HIV adalah lambang masyarakat moden. Tetapi perkara yang paling dahsyat adalah sehingga kini tiada rawatan yang berkesan yang dapat menghapuskan penyakit ini. Pakar-pakar hanya boleh menghalang perkembangan lanjut patologi. Dan dalam hal ini mereka dapat membantu ubat antiviral seperti lamivudine. Tetapi kerana farmakodinamiknya yang kuat, ubat-ubatan diri sememangnya tidak boleh diterima. Kebebasan semacam itu boleh mencetuskan komplikasi, diturunkan oleh kebinasaan. Oleh itu, adalah perlu untuk berhubung dengan doktor anda. Hanya dia berhak untuk menetapkan dan membatalkan dadah, menyesuaikan dosnya, jadual kemasukan dan tempoh rawatan. 

[1], [2], [3], [4],

Petunjuk Lamivudine

Lamivudine ubat yang diperiksa telah dibangunkan oleh kumpulan saintis syarikat pengilang sebagai ubat yang diperkenalkan ke dalam gabungan rawatan jangkitan HIV (virus immunodeficiency manusia).

Ubat ini boleh digunakan dalam terapi hepatitis, dan juga dalam rawatan tumor kanser. Perlu diingat bahawa perubatan dianggap tidak menyembuhkan tubuh daripada virus immunodeficiency manusia, tetapi ia ketara mengurangkan risiko perkembangan selanjutnya immunodeficiency syndrome (AIDS - a) dan patologi lain yang berkaitan dengan HIV - jangkitan.

[5], [6], [7]

Borang pelepasan

Ubat Lamivudine, berkesan bekerja bersama ubat-ubatan lain untuk menghentikan tindakan retrovirus, dilepaskan ke pasaran ubat-ubatan perubatan dalam bentuk penyelesaian oral. Ini bukan satu-satunya bentuk pelepasan ubat ini. Di rak-rak farmasi, anda boleh mencari balang plastik dalam kotak kadbod yang mengandungi 60 tablet Lamivudine yang disalut dengan salutan pelindung.

Bahan aktif utama, menunjukkan dan ciri-ciri ubat, adalah lamivudine sebatian kimia, kepekatannya 10 mg, terdapat dalam 1 ml larutan. Satu tablet bahan ini mengandungi 150 mg.

Komponen kimia tambahan yang terkandung dalam ubatan adalah: sukrosa, asid sitrik, Methylparaben, propylene glycol, natrium sitrat, natrium hidroksida, propyl parahydroxybenzoate, mencairkan asid hidroklorik, rasa atau perisa strawberi pisang, serta air disucikan.

Ubat adalah cecair yang jelas. Teduhnya boleh dari tak berwarna hingga kuning pucat. Jumlah vial ialah 240 ml.

[8], [9]

Farmakodinamik

Apabila virus retrograde yang dimiliki oleh spesies lentivirus memasuki badan, ia mula perlahan, tetapi secara sistematik, memusnahkan struktur selular, menyebabkan perkembangan penyakit seperti jangkitan HIV (AIDS). Proses ini tidak boleh dibalikkan. Ia hanya boleh diperlahankan atau disekat.

Oleh itu, farmakodinamik lamivudine mengandaikan kehadiran kebolehan bahan aktif aktif untuk menghalang transkripase terbalik dari retrovirus tertentu. Triphosphate lamivudine adalah selektif dan berkesan, menghalang sintesis strain HIV-1 dan HIV-2. Dalam rawatan kompleks dengan zidovudine, ubat secara kualitatif menghalang replikasi HIV-1, dan pada masa yang sama, menyumbang kepada peningkatan bilangan struktur sel CD4. Kombinasi seperti zidovudine dan lamivudine dapat mengurangkan kemungkinan perkembangan lanjut penyakit dan risiko kematian akibatnya.

Saling pergantungan bersama kedua-dua bahan kimia mempunyai kesan sitotoksik sedikit pada limfosit darah periferal, sel-sel sum-sum tulang, monosit - sel macrophage, struktur sel limfosit yang membolehkan kita untuk menilai peluang indeks terapeutik Lamivudine dadah dipertimbangkan.

[10], [11], [12], [13], [14],

Farmakokinetik

Apabila anda memasuki protokol rawatan ubat, sebagai tambahan kepada farmakodinamik, doktor yang berminat tertarik dengan farmakokinetik dadah. Lagipun, faktor yang penting dalam mana-mana rawatan - kemungkinan dadah diserap dengan cepat mukosa, iaitu, kelajuan dengan mana ubat tersebut mampu membawa perubahan positif dalam gambar klinikal penyakit ini. Dan sebagai tidak tempat terakhir mengambil kemungkinan organisma, sisa-sisa atau metabolit ubat ini dikeluarkan secara berkesan.

Seperti yang ditunjukkan oleh kajian klinikal dan makmal, dadah menentukan ketersediaan bio dalam julat 80 - 85%, yang merupakan penunjuk yang baik. 

Jumlah maksimum komponen aktif aktif ubat dalam plasma darah diperhatikan sudah sejam selepas pentadbiran. Dalam kes dos yang disyorkan terapeutik, nilai ini (Cmax) adalah dari 1 hingga 1.9 μg / ml.

Jika ubat diambil dengan makanan, kepekatan maksimum dikurangkan, manakala tahap bioavailabiliti tetap tidak berubah.

Separuh hayat dadah (T _1/2 ) secara purata sepadan dengan selang masa lima hingga tujuh jam. Ubat ini menunjukkan tahap komunikasi yang rendah dengan protein darah. Satu siri data mengesahkan fakta bahawa bahan aktif perubatan meresap ke dalam cecair serebrospinal (CSF) dan sistem saraf pusat. Selepas dua hingga empat jam, kepekatan ubat di CSF (berhubung dengan parameter yang sama dalam darah) ialah 0.12.

Kebanyakannya, ubat dikeluarkan dari pesakit melalui buah pinggang bersama-sama dengan air kencing (lebih daripada 70% lamivudine). Rata-rata, pelepasan sistemiknya kira-kira ditandakan dengan angka 0.32 l / kg sejam.

Kandungan aktif aktif dadah yang berkenaan (kira-kira 10%) metabolizes dalam hati untuk lamivudine trifosfat, yang menunjukkan jangka hayat yang lebih lama, yang secara purata sepadan dengan selang masa 16 hingga 19 jam.

Oleh itu, jika fungsi buah pinggang berkurangan, pembetulan dos ubat adalah perlu.

Farmakokinetik ubat dalam terapeutik terapeutik pada pesakit muda (di bawah umur dua belas) hampir sama dengan pesakit dewasa. Perbezaannya hanya dalam bioavailabiliti lamivudine. Penunjuk ini dikurangkan dengan ketara dan antara 55 hingga 65%.

[15], [16], [17], [18]

Dos dan pentadbiran

Sekumpulan ahli farmasi - pemaju mana-mana syarikat pengeluar memberi cadangannya mengenai jadual pentadbiran dan dos ubat yang dicadangkan. Tetapi tubuh manusia adalah individu, seperti sejambak penyakit yang dapat mengusirnya. Oleh itu, kaedah pentadbiran dan dos, dalam kes Ubat ini, boleh diperbetulkan semasa rawatan oleh doktor yang mengikuti penyakit klinikal. Dalam kes ini, pakar yang menetapkan terapi harus mempunyai pengalaman bekerja dengan pesakit yang dijangkiti HIV.

Perubatan yang dimaksudkan boleh diminum, tanpa mengira waktu makan. Ubat harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah, dengan jumlah cecair yang mencukupi.

Pesakit dan remaja yang dijangkiti HIV dewasa, yang beratnya melebihi 30 kg, diberi dos permulaan 150 mg, dibahagikan kepada dua dos atau 300 mg sekali sehari pada siang hari. Tempoh rawatan ditentukan oleh penunjuk seperti tahap CD 4 dari limfosit pesakit.

Dalam kes ini, dos lamivudine juga diselaraskan dari pelepasan kreatinin pesakit.

• Sekiranya ia berada dalam had 30 hingga 50 ml / min, maka dos yang disyorkan adalah 150 mg. Dalam kes ini, jumlah sokongan adalah 150 mg (satu dos sehari).
• Sekiranya ia berada dalam had 15 hingga 30 ml / min, maka dos yang disyorkan adalah 150 mg. Dalam kes ini, jumlah sokongan adalah 100 mg (satu dos per hari).
• Sekiranya ia berada dalam had 5 hingga 15 ml / min, dos yang disyorkan ialah 150 mg. Dalam kes ini, jumlah sokongan adalah 50 mg (satu dos per hari).
• Sekiranya di bawah 5 ml / min, maka dos yang disyorkan ialah 50 mg. Begitu juga, jumlah penyelenggaraan dadah adalah 25 mg (satu pengambilan harian).

Apabila rawatan jangkitan HIV di kalangan pesakit yang kecil, yang berat badan tidak mencapai berat 30 kg dan lebih dari 3 bulan, yang lamivudine ubat antiviral ditadbir dos harian purata - 4 mg per kilogram berat badan, diedarkan pada dua peringkat sepanjang hari. Oleh itu adalah perlu untuk memastikan bahawa jumlah harian yang dikira dadah tidak boleh melebihi 300 mg lamivudine. Tempoh rawatan terapeutik semata-mata individu dan dilantik oleh doktor yang merawat. Dos perlu diselaraskan dalam perjalanan pertumbuhan berat badan kanak-kanak.

Seperti dalam kes pesakit dewasa, dos lamivudine boleh diselaraskan oleh pelepasan kreatinin pesakit kecil.

• Sekiranya ia berada dalam had 30 hingga 50 ml / min, dos yang disyorkan ialah 4 mg sekilogram berat badan. Dalam kes ini, jumlah sokongan adalah 4 mg sekilogram berat (satu dos sehari).
• Sekiranya ia berada dalam had 15 hingga 30 ml / min, dos yang disyorkan adalah 4 mg sekilogram berat badan. Dalam kes ini, jumlah sokongan ialah 2.6 mg setiap kilogram berat (satu dos sehari).
• Sekiranya ia berada dalam had 5 hingga 15 ml / min, dos yang disyorkan adalah 4 mg sekilogram berat badan. Dalam kes ini, jumlah sokongan ialah 1.3 mg sekilogram berat (satu dos sehari).
• Jika di bawah 5 ml / min, dos yang disyorkan adalah 1.3 mg sekilogram berat badan. Dalam kes ini, jumlah sokongan adalah 0.7 mg per kilogram berat (satu dos sehari).

Bagi bayi yang belum mencapai umur tiga bulan, data mengenai pengambilan ubat yang berkenaan adalah terhad.

Dalam kes prophylaxis selepas komunikasi hubungan dengan HIV - pesakit yang dijangkiti orang dewasa (mis, kakitangan kejururawatan atau rapat menghubungi saudara-mara pesakit), tidak lewat daripada 72 jam selepas hubungan (potong, jantina, suntikan dan sebagainya) antiretroviral Lamivudine dadah dilantik pada dos 150 mg. Ia adalah perlu untuk menerima dua setiap hari diambil selama sebulan (empat minggu).

Sekiranya pesakit mempunyai sejarah kegagalan buah pinggang dan / atau hati, pembetulan dos dadah yang berkenaan adalah wajib.

Ia harus berhati-hati dengan pendekatan dos yang ditetapkan kepada pesakit sebelum umur persaraan dan persaraan. Perhatian ini dikaitkan dengan perubahan berkaitan dengan usia yang selalu memberi kesan kepada tubuh kategori pesakit ini.

Ubat antiviral yang sedang dipertimbangkan digunakan hanya dalam pelepasan kompleks penyakit dan tidak digalakkan sebagai ubat untuk monoterapi.

HIV - orang yang positif dan persekitaran mereka, akan sedar bahawa mengambil terapi antiretroviral (termasuk ubat antiretroviral Lamivudine) hanya menghalang pembangunan penyakit ini, tetapi sama sekali tidak tidak menghalang risiko jangkitan kepada orang lain melalui darah, hubungan seks, atau luka terbuka. Tidak akan pergi dan kebarangkalian yang tinggi, pada latar belakang immunodeficiency, mendapat satu lagi penyakit virus, serta lain-lain jenis komplikasi. Oleh itu, pesakit tersebut adalah doktor kawalan khas.

Sekiranya pesakit mempunyai sejarah hepatitis B atau C, maka terhadap latar belakang rawatan antiviral dalam pesakit sedemikian berkemungkinan perkembangan komplikasi yang teruk dengan kematian yang berpotensi tinggi.

Sesetengah pesakit berminat dalam isu kemungkinan, terhadap terapi antiretroviral, untuk menguruskan kenderaan dan / atau mekanisme kompleks yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi. Sehingga kini, tiada data mengenai isu ini, tetapi farmakodinamik Lamivudine tidak mencadangkan apa-apa masalah dalam hal ini. Pilihan lain adalah bahawa ini boleh terjejas oleh keadaan pesakit dan gambaran klinikal penyakit yang teruk.

[25], [26], [27], [28]

Gunakan Lamivudine semasa kehamilan

Dalam tempoh menunggu kelahiran anak atau menyusukannya, seorang ibu muda masa depan atau sebenar membuat segala usaha untuk meminimumkan pengambilan agen farmakologi mana-mana ubat tradisional dan alternatif. Ini disebabkan ketakutannya merosakkan janin atau bayi baru lahir. Seperti yang ditunjukkan oleh pelbagai jenis kajian, penggunaan lamivudine semasa mengandung adalah terhad.

Hasil kajian klinikal mengesahkan keupayaan ubat yang dipersoalkan untuk bebas menembus halangan plasenta. Ia juga dijumpai dalam susu ibu.

Dalam hal ini, penggunaan ubat semasa kehamilan dan penyusuan, hanya boleh dibenarkan oleh gambaran klinikal yang teruk tentang penyakit wanita.

Pengenalan ubat ini kepada arnab menunjukkan kematian intrauterin embrio.

Terdapat beberapa pengesahan dokumentari yang menunjukkan kelewatan dalam perkembangan psikologi dan fisiologi kanak-kanak, kemunculan gejala sembelit dan perkembangan penyakit saraf. Walau bagaimanapun, hubungan langsung dengan pentadbiran dadah tidak ditubuhkan.

Tetapi pengharaman pengambilan tidak terpakai kepada situasi di mana kebarangkalian penularan virus retrograde kepada seorang anak tinggi.

Penerimaan ubat terlarang dalam tempoh laktasi. Sama ada ibu muda menerima rawatan, tetapi mengganggu pemakanan bayi yang baru lahir dengan payudara, memindahkannya ke makanan buatan. 

Contraindications

Untuk mendapatkan kesan terapeutik yang dijangkakan untuk menangkap penyakit ini, ubat harus secara aktif mempengaruhi kawasan-kawasan tubuh manusia yang terganggu. Inilah satu-satunya cara untuk mencapai perubahan yang diperlukan. Tetapi tubuh manusia adalah keseluruhan tunggal dan sistem, organ dan prosesnya yang lain juga terpengaruh. 

Oleh itu, meneruskan dari yang tersebut di atas, dapat diperhatikan bahawa terdapat kontraindikasi terhadap penggunaan Lamivudine.

1. Bukan intoleransi individu lamivudine badan pesakit atau salah satu sebatian kimia menengah yang membentuk dadah.
2. Jangan gunakan dalam protokol rawatan bayi baru lahir yang belum mencapai umur tiga bulan.

[19], [20], [21]

Kesan sampingan Lamivudine

Farmakodinamik individu dadah, penerimaan salah, penyelewengan dari jadual atau dos, kepekaan individu terhadap sebatian kimia tertentu - semua ini boleh mencetuskan kesan sampingan yang ditunjukkan ketika mengambil ubat. Doktor tidak boleh selalu menyatakan secara tegas kebergantungan langsung pengenalan ubat dan kemunculan gejala-gejala patologi, tetapi, bagaimanapun, ia dapat nyata:

1. Anemia.
2. Gangguan tidur.
3. Paresteziyy.
4. Hyperlactatemia.
5. Kemunculan sakit kepala.
6. Laktoacidosis.
7. Serangan batuk.
8. Trombositopenia.
9. Manifestasi cirit rahim.
10. Neutropenia.
11. Pembacaan pankreatitis.
12. Peningkatan tahap enzim hepatik.
13. Aplasia erythrocyte benar.
14. Dihentikan, merangsang, pada masa-masa, refleks muntah.
15. Rupa gejala sejuk.
16. Sindrom nyeri di abdomen atas.
17. Meningkatkan tahap amilase serum.
18. Manifestasi alergi, termasuk angioedema.
19. Alopecia
20. Keletihan pantas badan.
21. Artralgia.
22. Rabdomyolysoma.
23. Gangguan metabolik.
24. Kesihatan keseluruhan yang lemah.
25. Dan beberapa manifestasi lain.

[22], [23], [24],

Berlebihan

Disebabkan ciri-ciri individu badan, kelemahan kesihatan oleh penyakit lain, dengan kemasukan kecuaian dalam dos atau protokol kemasukan, pengaruh bersama pelbagai ubat, dos berlebihan dadah adalah mungkin. Tiada tanda-tanda untuk mengambil dos tinggi Lamivudine hari ini. Tiada maklumat khusus mengenai isu ini. Oleh kerana tidak ada bukti, dan bahawa overdosis ubat boleh menyebabkan kematian.

[29], [30], [31]

Interaksi dengan ubat lain

Seperti yang telah disebutkan di atas, Lamivudine ubat antiretroviral tidak disyorkan untuk digunakan dalam monoterapi. Ia terutamanya diperkenalkan ke dalam protokol rawatan kompleks pesakit dengan jangkitan HIV. Oleh itu, apabila menetapkan ubat yang dipersoalkan, doktor yang hadir harus mengetahui keunikan interaksinya dengan ubat lain.

Apabila mengkaji ciri-ciri farmakodinamik, kadar faedah yang rendah dari pengikat dadah kepada protein darah didapati, serta tahap interaksi metabolik yang rendah dan kebolehan untuk mengeluarkan buah pinggang secara tidak berubah. Ia adalah ciri-ciri seperti lamivudine yang menjadikan ia cukup lentur dalam kerja dengan ubat-ubatan kumpulan lain, tetapi masih terdapat sekatan ke atas kemasukan.

Seperti kajian dan pemantauan pesakit-pesakit tersebut telah menunjukkan, lamivudine tidak boleh diambil bersama-sama dengan ubat-ubatan lain yang mengandungi sebatian kimia: empricitabine atau lamivudine

Sangat berhati-hati adalah perlu memasuki satu protokol dengan persiapan, cara utama perkumuhan yang melalui buah pinggang (contohnya, trimethoprim). Hal ini disebabkan oleh fakta bahawa dengan cara yang sama, dalam bentuk yang tidak berubah, ubat yang dipertimbangkan ditarik balik, dan ini sudah menjadi beban yang besar pada tubuh ini. Terutama jika dalam sejarah pesakit terdapat pelanggaran dalam karyanya.

Ubat-ubatan lain (contohnya, cimetidine atau ranitidine) tidak sepenuhnya, tetapi meninggalkan badan dengan sedikit air kencing melalui buah pinggang. Ini menjadikan mereka rakan-rakan yang boleh diterima bersama dengan ubat yang dipersoalkan.

Dengan kemasukan bersama dengan zidovudin analog, terdapat pengurangan ketara (sehingga 30%) dari ciri-ciri farmakologi yang terakhir. Kesan terhadap farmakokinetik lamivudine tidak dipatuhi.

Ejen antimikrob sintetik trimethoprim menimbulkan peningkatan dalam kepekatan dalam darah agen aktif ubat yang berkenaan dengan kira-kira 40%. Tetapi jika pesakit tidak mengalami masalah buah pinggang, kemudian laraskan dos kedua-dua ubat tidak seharusnya.

Keadaan yang sama juga diperhatikan apabila ubat dan sulfamethoxazole dikendalikan bersama dalam protokol rawatan yang sama.

Jangan menetapkan kaedah bersama lamivudine dan zalcitabine, kerana farmakodinamik yang pertama menghalang fosforilasi intraselular yang kedua.

[32], [33], [34]

Syarat penyimpanan

Untuk melakukan terapi memberikan hasil yang dijangka, sebagai tambahan kepada pelaksanaan semua cadangan yang ditetapkan oleh doktor yang merawat, adalah layak untuk mengenali dan memenuhi syarat-syarat penyimpanan lamivudine. Kandungan dadah yang tidak betul dapat mengurangkan atau menghapuskan sepenuhnya ciri farmakologinya.

Jika semua keperluan dan cadangan telah dipenuhi, tidak ada keraguan bahawa keberkesanan sifat produk perubatan kekal tinggi sepanjang hayat produk.

Mengandung lamivudine diperlukan, memenuhi syarat-syarat seperti:

1. Tempat di mana ubat ini diramalkan perlu dilindungi dari radiasi UV langsung dan spektrum sinar matahari yang lain.
2. Storan suhu tidak melebihi 25 darjah melebihi sifar.
3. Mengandung ubat antiretroviral diperlukan di tempat yang tidak tersedia untuk remaja dan anak kecil.
4. Setelah membuka bungkusan itu, ubat itu harus digunakan dalam bulan yang akan datang, maka keberkesanan ubat akan turun dengan ketara.

[35], [36], [37]

Jangka hayat

Apabila memasuki pasaran perubatan, mana-mana produk syarikat farmaseutikal mesti disediakan dengan dua tarikh pada bahan pembungkusan: yang pertama - apabila ubat ini dihasilkan; yang lain adalah tarikh akhir, selepas itu, ubat yang dibekalkan dengan arahan ini, tidak boleh digunakan sebagai ejen antiviral yang berkesan untuk rawatan jangkitan HIV, tidak seharusnya.

Dalam kes ini, tarikh luput Lamivudine dadah antivirus adalah dua tahun (atau 24 bulan).