Lamictal

Ubat antiepileptik dan antikonvulsan Lamictal dikeluarkan ke pasaran farmaseutikal moden oleh syarikat Poland Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA

"Penyakit Hercules", "penyakit ketuhanan", "sakit jatuh" - epilepsi telah dipanggil banyak nama selama berabad-abad, tetapi ia masih menjadi masalah. Ia mengganggu kehidupan seseorang, menutup pintu kepada beberapa profesion, mengurangkan kualiti hidup. Walau bagaimanapun, hari ini syarikat farmaseutikal dengan produk mereka membenarkan, jika tidak untuk menyembuhkan pesakit, maka dengan ketara memperbaiki keadaannya, dan penggunaan profilaksis ubat antikonvulsan, contohnya, Lamictal, cukup berkesan dalam mencegah serangan yang akan datang. Lebih prihatin terhadap kesihatan anda. Dan jika anda mempunyai sejarah penyakit berkenaan, jangan berputus asa, perubatan moden sedia membantu. Perlu diingat bahawa ubat-ubatan tersebut harus ditetapkan hanya oleh pakar berkelayakan yang berpengalaman.

Petunjuk Lamictal

Oleh kerana ciri farmakodinamik lamotrigin bahan aktif, tanda-tanda untuk penggunaan ubat Lamictal ditentukan:

1. Sebagai ubat monoterapi untuk epilepsi (untuk sawan kecil).
2. Menghentikan sawan separa dan umum.
3. Sebagai ubat untuk rawatan kompleks epilepsi (dalam manifestasi patologi penyakit yang lebih teruk).
4. Gangguan bipolar.
5. Pencegahan gangguan dalam keadaan emosi pesakit.
6. Rawatan ketidakhadiran biasa (kejang epilepsi umum pendek dengan permulaan dan pengakhiran yang mendadak, cepat).
7. Kemurungan dalam gangguan mental bipolar.

[ 1 ], [ 2 ]

Borang pelepasan

Ubat anticonvulsant Lamictal dikeluarkan ke pasaran ubat perubatan dalam bentuk tablet bulat atau segi empat tepat. Tablet adalah bentuk utama pelepasan ubat yang dipersoalkan.

Tablet ubat ini mungkin berwarna putih atau coklat kekuningan. Bentuk dan warna menentukan dos berbeza lamotrigin bahan aktif utama. Unit tablet ubat mungkin mengandungi 5, 25, 50 atau 100 mg sebatian kimia aktif yang disebutkan.

Setiap tablet mempunyai aroma dan rasa buahnya sendiri (contohnya, blackcurrant).
Sebatian kimia tambahan yang membentuk Lamictal: hidroksipropil selulosa, povidone K30, kalsium karbonat, natrium glikolat, magnesium stearat, natrium sakarin dan perisa buah.

[ 3 ]

Farmakodinamik

Lamictal dicipta oleh pengilang sebagai ubat antiepileptik oral, anticonvulsant, oleh itu farmakodinamik ubat yang dipersoalkan.

Sebatian kimia aktif ubat adalah lamotrigine (INN - lamotriginum). Inilah yang menentukan arah sifat farmakologi tablet.

Bahan aktif ubat yang dipersoalkan mempunyai kesan menyedihkan pada saluran natrium yang bergantung kepada potensi, menghalang kerja mereka. Lamotrigin berkesan mengimbangi ketidakstabilan fungsi membran neuron. Mengurangkan kadar pembebasan asid glutamat, yang dominan dalam proses memprovokasi sawan epilepsi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Tetapi untuk rawatan yang berkesan, bukan sahaja farmakodinamik ubat itu penting, doktor yang merawat juga perlu mengetahui parameter ubat dari segi kadar penyerapan dan kualiti penyingkirannya dari badan pesakit. Oleh itu, sebelum mengambil sebarang ubat, farmakokinetik Lamictal juga dinilai oleh pakar.

Dalam kes ini, Lamictal mempunyai kadar penyerapan lengkap yang tinggi oleh mukosa gastrousus.

Jumlah maksimum komponen aktif aktif ubat dalam plasma darah diperhatikan sudah dua setengah jam selepas pentadbiran lisan. Ketersediaan bio Lamictal dianggarkan pada 55%. Lamotrigin dalam badan pesakit hampir sepenuhnya berubah menjadi metabolitnya, yang utama ialah N-glucuronide.

Jumlah yang diedarkan oleh badan agak individu, tetapi secara purata jatuh dalam julat 0.92 hingga 1.22 l/kg.

Secara purata, separuh hayat (T _1/2 ) pesakit dewasa berlangsung sehingga 29 jam. Lamictal dikeluarkan dari badan dalam bentuk metabolit dan dalam jumlah kecil tidak berubah (kurang daripada sepuluh peratus), terutamanya melalui buah pinggang bersama-sama dengan air kencing dan hanya kira-kira 2% dengan najis. Pengambilan makanan memanjangkan T _1/2. Penunjuk ini tidak mempunyai kesan ke atas tahap penjerapan.

Pada orang dewasa, pelepasan kreatinin adalah kira-kira 25 hingga 53 ml/min. Pembersihan kreatinin dan separuh hayat secara langsung berkaitan dengan dos yang diberikan kepada badan. Tiada perbezaan dalam nilai ini antara orang muda dan warga tua.

Pada pesakit kecil, pelepasan kreatinin terikat pada dos dan berat badan. Nilai tertinggi terdapat pada kanak-kanak di bawah umur lima tahun. Separuh hayat pada pesakit kecil adalah lebih pendek daripada orang dewasa.

Pelepasan kreatinin berbeza daripada nilai statistik purata pada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang kronik dan pada pesakit yang menjalani hemodialisis. Nilai purata, masing-masing, menunjukkan 0.42 ml/min setiap kilogram berat dan 0.33 ml/min setiap kilogram berat (dalam selang antara pembersihan darah ekstrarenal) atau 1.57 ml/min setiap kilogram berat (secara langsung semasa prosedur hemodialisis).

_{Sehubungan itu, masa T 1/2} berubah, yang kira-kira sepadan dengan:

• Bagi pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik - 42 jam 55 minit.
• Bagi pesakit antara sesi hemodialisis – 57 jam 25 minit.
• Untuk pesakit semasa prosedur pembersihan darah ekstrarenal – 13 jam.

Berdasarkan pengetahuan ini, pakar menetapkan jadual dan dos Lamictal.

Perubahan pelepasan kreatinin pada orang yang mengalami disfungsi hati, bergantung kepada keparahan patologi.

• Kemerosotan ringan – secara purata kira-kira 0.31 ml/min setiap kilogram berat.
• Tahap purata patologi adalah kira-kira 0.24 ml / min setiap kilogram berat.
• Tahap perubahan patologi yang teruk – hanya kira-kira 0.1 ml/min per kilogram berat.

Berdasarkan ini, bergantung kepada keterukan gangguan, dos yang diberikan harus diselaraskan: dikurangkan sehingga 50% untuk gangguan ringan dan sederhana dan sehingga 75% untuk gangguan yang teruk.

[ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Mana-mana ubat, termasuk Lamictal, ditetapkan dan ditetapkan hanya oleh pakar berpengalaman yang berkelayakan. Pakar farmakologi syarikat pembuatan hanya menawarkan kaedah pentadbiran dan dos yang disyorkan, dan jadual pentadbiran dan pelarasan dos yang lebih khusus kekal dengan pakar yang hadir.

Tablet tidak boleh dikunyah sebelum ditelan, tetapi hendaklah dibasuh dengan jumlah air yang mencukupi.

Ubat yang dimaksudkan boleh digunakan sebagai ubat tunggal dalam rawatan epilepsi. Jadual pentadbiran berikut disyorkan untuk pesakit remaja (lebih 12 tahun) dan orang dewasa:

1. 14 hari permulaan – 0.025 g sekali sehari, setiap hari.
2. 14 hari berikutnya – 0.05 g sekali sehari, setiap hari.
3. Titrasi dos secara beransur-ansur sehingga keberkesanan klinikal yang diperlukan dicapai.

Secara purata, dos penyelenggaraan Lamictal yang diberikan mencapai dos dari 100 hingga 200 mg. Sesetengah pesakit mencapai hasil yang diperlukan dengan dos 500 mg.

Jika kita bercakap tentang protokol rawatan kompleks (contohnya, dengan ubat natrium valproate), maka perlu mengurangkan jumlah lamotrigin yang diambil. Jadual pentadbiran sedemikian mungkin kelihatan seperti ini:

1. 14 hari awal - 0.025 g sekali, setiap hari.
2. 14 hari seterusnya - 0.025 g sekali sehari.
3. Selepas itu, dos sebelumnya dinaikkan setiap hari sebanyak 0.025-0.05 g, membawa jumlah yang ditadbir ke tahap mendapatkan kesan perubatan dan regresi gejala patologi.

Secara purata, dos harian penyelenggaraan ialah 100 hingga 200 mg, dibahagikan kepada dua dos harian.

Jika protokol rawatan termasuk bukan dua, tetapi lebih, ubat-ubatan, sekurang-kurangnya satu daripadanya merangsang kerja enzim hati, adalah disyorkan:

1. Dos permulaan Lamictal ialah 0.05 g sehari. Tempoh rawatan sedemikian adalah dua minggu.
2. Dua minggu berikutnya – 0.1 g, diambil setiap hari, tetapi dibahagikan kepada dua dos.
3. Untuk mengekalkan kesan yang dicapai, jumlah harian ubat yang dipersoalkan terutamanya ditetapkan dalam julat 0.2 hingga 0.4 g.

Dalam terapi antiepileptik untuk pesakit muda, yang umurnya berada dalam lingkungan umur dari dua hingga dua belas tahun, dengan latar belakang pengenalan natrium valproate, jadual pentadbiran dan dos ubat antiepileptik yang berkenaan disyorkan seperti berikut:

1. Dos harian awal, semasa 14 hari pertama, ialah 0.15 mg setiap kilogram berat pesakit kecil.
2. Dalam tempoh 14 hari akan datang, penunjuk ini meningkat dan berjumlah 0.3 mg setiap kilogram berat badan pesakit.
3. Selepas itu, setiap hari berikutnya, dos asas dinaikkan sebanyak 0.3 mg setiap kilogram berat, akhirnya membawanya kepada nilai 1-1.5 mg setiap kilogram berat, dibahagikan kepada dua dos harian.

Dalam kes ini, adalah perlu untuk memastikan bahawa jumlah ubat yang dikira tidak melebihi 0.2 g sehari.

Jika protokol rawatan termasuk bukan dua, tetapi lebih, ubat-ubatan, sekurang-kurangnya satu daripadanya merangsang kerja enzim hati, untuk kanak-kanak berumur 2 hingga 12 tahun adalah disyorkan:

1. Dos harian awal, semasa 14 hari pertama, ialah 0.6 mg setiap kilogram berat pesakit kecil.
2. Sepanjang 14 hari akan datang, penunjuk ini meningkat dan berjumlah 1.2 mg setiap kilogram berat badan pesakit.
3. Titrasi dos secara beransur-ansur sehingga keberkesanan klinikal stabil yang diperlukan dicapai.

Apabila pesakit didiagnosis dengan gangguan bipolar semasa mengambil antikonvulsan, jadual pentadbiran Lamictal berikut disyorkan:

1. 14 hari awal - 0.025 g sekali, setiap hari.
2. 14 hari seterusnya - 0.025 g sekali sehari.
3. Dos harian penyelenggaraan ialah 0.1 g.

Dalam kes ini, adalah perlu untuk memastikan bahawa jumlah maksimum lamotrigin yang diberikan tidak melebihi 0.2 g setiap hari.

Perhatian khusus harus dilakukan dalam kes klinikal berikut:

1. Sekiranya pesakit mengalami gangguan serius dalam sistem perkumuhan (buah pinggang, ureter, dll.).
2. Sekiranya pesakit mempunyai sejarah kegagalan hati, jumlah Lamictal yang diberikan dikurangkan separuh. Sekiranya patologi ini dianggap teruk, dos boleh dikurangkan sebanyak 75%.
3. Untuk mengelakkan gejala penarikan diri, jangan tiba-tiba berhenti mengambil ubat antiepileptik. Pengurangan dos secara beransur-ansur biasanya mengambil masa beberapa minggu. Pengecualian adalah ancaman kepada nyawa pesakit.
4. Ubat yang dimaksudkan tidak boleh dimasukkan ke dalam protokol rawatan jika ubat yang mengandungi lamotrigin telah ditetapkan.

Apabila mengambil Lamictal, anda tidak boleh memandu kenderaan dan/atau mengendalikan jentera kompleks yang memerlukan perhatian yang lebih tinggi.

[ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Lamictal semasa kehamilan

Apabila seorang wanita berada dalam "kedudukan yang menarik" atau dalam tempoh selepas bersalin menyusukan bayi yang baru lahir, dia cuba mengambil sebarang ubat dengan jarang dan dalam kuantiti yang lebih kecil yang mungkin. Ini kerana dia takut membahayakan janin atau bayi yang sudah dilahirkan. Penggunaan ubat antiepileptik, antikonvulsan Lamictal semasa kehamilan belum ditentukan. Ini disebabkan oleh fakta bahawa tiada data dan tiada keputusan kajian klinikal sedemikian.

Secara teorinya, doktor boleh mengandaikan kemungkinan besar Lamictal mempengaruhi perkembangan janin, menyebabkan anomali kongenital. Kesimpulan ini adalah berdasarkan keupayaan lamotrigin untuk menghalang sintesis enzim dihidrofolat reduktase.

Tiada data tentang keupayaan Lamictal untuk meresap ke dalam susu ibu.

Oleh itu, jika persoalan merawat wanita hamil dengan ubat yang dimaksudkan, isu ini diselesaikan secara individu berdasarkan tahap keperluan perubatan. Semasa penyusuan, untuk tidak membahayakan kesihatan bayi, lebih baik berhenti menyusu dan memindahkan bayi yang baru lahir ke formula yang disesuaikan.

Contraindications

Terdapat praktikal tiada ubat yang tidak mempunyai kontraindikasi untuk digunakan. Lamictal mempunyai senarai sedemikian. Ia kecil, kerana ubat yang dimaksudkan agak mudah dilihat dan diproses oleh tubuh manusia.

1. Peningkatan intoleransi individu badan pesakit terhadap satu atau lebih komponen ubat yang dipersoalkan.
2. Juga, ubat itu sendiri dan dosnya harus ditetapkan dengan sangat berhati-hati kepada pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang dan/atau hepatik.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kesan sampingan Lamictal

Preskripsi dos yang salah, penyelewengan daripada jadual pentadbiran atau dos yang tidak diselenggara dengan betul, kepekaan individu terhadap sebatian kimia tertentu dan kesan sampingan Lamictal mungkin muncul.

Menurut pemprosesan statistik hasil pemantauan, pesakit paling kerap mengalami gejala patologi berikut:

1. Luka exanthematous etiologi alahan mungkin muncul pada kulit, sehingga perkembangan sindrom Stevens-Johnson atau nekrolisis epidermis Lyell.
2. Perkembangan limfadenopati (pembesaran nodus limfa).
3. Manifestasi tindak balas hipersensitiviti jenis tertunda (DTH).
4. Enapcemar intravaskular (kelicinan ciri) struktur selular darah.
5. Pengurangan dalam bilangan struktur selular pucuk hematopoietik dalam darah.
6. Kemerosotan penglihatan.
7. Peningkatan keterujaan reseptor sistem saraf pusat, sehingga dan termasuk kehilangan kesedaran.
8. Perkembangan sindrom kegagalan organ berbilang.
9. Jika anda tiba-tiba berhenti mengambil Lamictal, gejala penarikan mungkin berlaku, yang membawa kepada sawan.
10. Masalah buang air besar mungkin berlaku.
11. Aktiviti enzimatik hati berkurangan.
12. Rhabdomyolysis adalah pemusnahan sel tisu otot dan manifestasi beberapa patologi lain.

Berlebihan

Sekiranya seseorang tidak mematuhi jadual dan dos pengambilan ubat Lamictal yang ditetapkan dalam protokol terapi, serta disebabkan oleh kepekaan individu terhadap sebatian kimia tertentu, jumlah bahan kimia yang memasuki badan mungkin melebihi. Dos berlebihan lamotrigin komponen kimia aktif utama boleh nyata dalam gejala patologi berikut:

1. Pening kepala.
2. Loya.
3. Kecacatan penglihatan.
4. Kurang koordinasi pergerakan.
5. Hilang kesedaran.
6. Cranialgia adalah sakit kepala yang disebabkan oleh masalah pada tulang belakang serviks.

Pelepasan gejala patologi seperti itu berlaku melalui detoksifikasi badan pesakit: lavage gastrik, pentadbiran bahan penjerap (contohnya, karbon diaktifkan).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan ubat lain

Sekiranya keadaan kesihatan pesakit tidak membimbangkan dan rawatan hanya memberi kesan kepada masalah sawan epilepsi, maka Lamictal boleh diambil secara bersendirian, maka pesakit hanya perlu memantau keadaannya dan, sekiranya berlaku kesan sampingan, dapatkan nasihat daripada doktor yang merawatnya.

Tetapi keadaan sedemikian, sebagai peraturan, berlaku agak jarang, lebih kerap orang yang sakit mengambil beberapa ubat pada masa yang sama, kepunyaan kumpulan farmakolonik yang berbeza. Oleh itu, untuk mendapatkan hasil yang diharapkan dan tidak membahayakan tubuh pesakit, pakar yang menetapkan rawatan mesti memahami dengan jelas apa gambaran klinikal yang boleh diperoleh pada akhirnya dengan kerja bersama dua atau lebih ubat farmakologi. Di sini, pengetahuan tentang interaksi dengan ubat lain Lamictal adalah wajib.

Tetapi belum ada pengetahuan dan hasil penyelidikan yang cukup luas mengenai isu ini.

Hanya diketahui bahawa apabila ubat anticonvulsant yang berkenaan diberikan bersama-sama dengan ubat seperti natrium valproat, metabolit yang terakhir, yang diperoleh melalui kerja enzim hati, mengurangkan keupayaan tubuh pesakit untuk menyerap sebatian kimia konstituen Lamictal.

Tindakan gabungan ubat antiepileptik dan carbamazepine boleh mencetuskan perkembangan pesat gejala patologi sampingan.
Seperti yang ditunjukkan oleh pemerhatian klinikal, mengambil kontraseptif hormon boleh mengaktifkan proses metabolisme lamotrigin dan penyingkirannya dari badan sebanyak dua kali.

Keputusan yang sama dicapai dengan pentadbiran tandem Lamictal dan parasetamol, serta ubat-ubatan kumpulan farmakologinya sendiri (antiepileptik).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Syarat penyimpanan

Agar rawatan membawa kesan terapeutik maksimum, selain mengikuti semua cadangan doktor yang merawat penyakit, anda harus membaca arahan dan mempelajari keadaan penyimpanan Lamictal. Jika ia disimpan dengan tidak betul, bahan aktif lamotrigin mungkin kehilangan atau mengurangkan ciri farmakodinamiknya dengan ketara. Oleh itu, sebelum memulakan rawatan terapeutik, anda harus membaca dengan teliti arahan yang dilampirkan pada mana-mana produk farmakologi.

Jika semua cadangan dipatuhi, seseorang boleh memastikan bahawa tahap aktiviti farmakodinamik ubat antikonvulsan akan kekal tinggi sepanjang hayat simpanan yang dibenarkan.

Keperluan untuk penyimpanan dalam banyak cara konsisten dengan set pengesyoran yang digunakan untuk penyimpanan kebanyakan ubat:

1. Bilik di mana ubat berkenaan sepatutnya disimpan tidak boleh terdedah kepada cahaya matahari langsung.
2. Kelembapan di dalam bilik hendaklah sederhana.
3. Suhu penyimpanan tidak boleh lebih tinggi daripada +30 darjah.
4. Lamictal harus disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh remaja dan kanak-kanak kecil.

Jangka hayat

Sebarang produk yang dikeluarkan oleh syarikat - pengilang yang memasuki pasaran farmasi semestinya disediakan dengan penunjuk tarikh pada bahan pembungkusan yang menunjukkan bila antikonvulsan ini dihasilkan. Nombor lain ialah tarikh akhir, selepas itu ubat yang disediakan dengan arahan ini tidak boleh digunakan sebagai ubat antiepileptik yang berkesan.

Dalam kes ini, jangka hayat ubat antiepileptik, anticonvulsant Lamictal ialah tiga tahun (atau 36 bulan).

[ 21 ], [ 22 ]