Adrenalin

Adrenalin adalah stimulator α-, serta β-adrenoreceptors.

[1]

Petunjuk Adrenalin

Dadah ini ditunjukkan untuk menghilangkan anafilaksis dan alahan disebabkan oleh edema berhubung dgn pangkal tekak (dan tindak balas alergi lain daripada jenis yang segera) untuk menghapuskan serangan asma dan kesan rawatan terlebih dos insulin.

Tempatan yang dilantik dalam rawatan yang rumit dengan ubat-ubatan anestetik tempatan, serta untuk menghentikan pendarahan.

[2], [3], [4], [5]

Borang pelepasan

Ia boleh didapati sebagai suntikan dalam ampul (1 ml) atau untuk kegunaan tempatan. Satu pakej mengandungi 5 ampul dengan jumlah 1 ml atau 1 botol dengan jumlah 30 ml.

[6], [7]

Farmakodinamik

Ubat itu adalah adrenostimulator. Kesan komponen aktif epinefrin merangsang α-adrenoreceptors, dengan itu meningkatkan jumlah kalsium intraselular dalam otot licin. Disebabkan pengaktifan aktiviti α1-adrenoreceptor, aktiviti fosfolipase jenis C (melalui rangsangan aktiviti protein G) juga meningkat, serta pembentukan inositol trifosfat dengan diacylgliserol. Akibatnya, kalsium dibebaskan dari kedai-kedai intraselular (tangki sarcoplasmic reticulum). Disebabkan pengaktifan tindakan α2-adrenoreceptors, saluran kalsium dikeluarkan dan kadar kemasukan kalsium ke dalam sel meningkat.

Dengan merangsang aktiviti reseptor β-adrenergik, pengaktifan fungsi silikase adenylate, serta peningkatan pengeluaran CAMP, berlaku akibat tindakan protein G. Proses ini adalah pemangkin untuk berlakunya tindak balas daripada pelbagai organ sasaran.

Peredaran aktiviti reseptor β1-adrenergik di dalam tisu jantung membolehkan untuk meningkatkan tahap kalsium intraselular, dan rangsangan aktiviti β2-adrenoreceptors mengurangkan tahap bahan bebas di dalam otot licin. Di satu pihak, ini disebabkan peningkatan perkumuhannya dari sel, sementara di sisi lain, kepekatannya di dalam kedai intraselular (tangki retikulum sarcoplasma).

Intensif menjejaskan sistem kardiovaskular - meningkatkan kekuatan dengan kekerapan kontraksi jantung, dan selain ini, ia adalah minit dengan jumlah kejutan. Ia meningkatkan proses pengaliran AV, serta automatisme. Memperkuat keperluan oksigen dalam miokardium. Di samping itu, ia mengecilkan peritoneum, membran dan kulit mukus, dan otot-otot rangka yang kurang jelas. Meningkatkan tahap tekanan darah (terutamanya sistolik), tetapi juga meningkatkan OPSS dengan ketara. Oleh kerana kesan pressor, satu refleks pendek yang melambatkan kadar degupan jantung adalah mungkin.

Epinephrine membolehkan anda melegakan otot licin di bronkus, mengurangkan motor dan nada saluran gastrointestinal, dan selain itu mengurangkan tekanan intraokular dan menggalakkan pelebaran murid-murid. Ia boleh menyebabkan perkembangan hiperglikemia, dan juga meningkatkan kepekatan asid lemak bebas di dalam plasma.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Metabolisme bahan aktif berlaku di buah pinggang, hati, dan saluran gastrointestinal, dengan penyertaan COMT dengan MAO. Half-life berlangsung hanya beberapa minit. Pengekstrakan berlaku melalui buah pinggang.

Komponen aktif melepasi halangan plasenta, dan juga melalui BBB. Di samping itu, ia mampu menembusi susu ibu.

[12]

Dos dan pentadbiran

Anda perlu menguruskan ubat secara parenteral. Dalam kes anafilaksis dan tindak balas alahan lain, serta hipoglikemia - diberikan subcutaneously (kadang-kadang intramuskular atau intravena secara perlahan). Bagi orang dewasa, dos adalah 0.2-0.75 ml, dan untuk kanak-kanak 0.1-0.5 ml. Dos yang maksimum subcutaneously untuk orang dewasa 1 ml (tunggal) dan 5 ml (setiap hari).

Dalam kes asma bronkial, orang dewasa perlu menyuntik subcutaneously 0.3-0.7 ml penyelesaian. Dalam kes serangan jantung, ubat ini diberikan intracardiac pada dos 1 ml.

[18], [19], [20], [21], [22]

Gunakan Adrenalin semasa kehamilan

Oleh kerana epinefrin mampu melepasi plasenta dan masuk ke dalam susu ibu, Adrenalin tidak disyorkan untuk digunakan dalam kehamilan atau penyusuan. Penggunaan hanya dibenarkan dalam kes di mana faedah yang mungkin untuk ibu adalah lebih tinggi daripada risiko menghasilkan akibat negatif untuk anak atau janin.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• bentuk obstructive cardiomyopathy hipertropik;
• tekanan darah tinggi;
• feohromocytoma;
• tachyarrhythmia;
• fibrilasi ventrikel;
• IBS;
• intoleransi individu komponen aktif ubat - epinefrin.

[13], [14], [15]

Kesan sampingan Adrenalin

Selepas menggunakan ubat ini, reaksi buruk seperti ini boleh berkembang:

• organ-organ sistem kardiovaskular: takikardia atau bradikardia, serta angina, masalah dengan palpitation, penurunan atau peningkatan tekanan darah. Jika digunakan dalam dos yang besar, arrhythmia ventrikular mungkin berkembang. Kadangkala terdapat sakit pada sternum, serta arrhythmia;
• organ-organ Dewan Negara: sakit kepala dan pening, rasa kebimbangan, rasa keletihan, kegelisahan, dan gegaran. Di samping itu, gangguan psychoneurotic (keadaan yang tidak disengajakan, pergolakan psikomotor, masalah ingatan, panik atau pencerobohan, gangguan seperti skizofrenia, dan paranoia), masalah tidur dan kekejangan otot;
• organ-organ sistem pencernaan: muntah dengan mual;
• organ-organ sistem kencing: tunggal boleh diperhatikan menyakitkan dengan masalah kencing (dalam kes hiperplasia prostat);
• alahan: kekejangan bronkial, edema Quincke, ruam kulit dan multiforme eritema;
• yang lain: peningkatan berpeluh, perkembangan hipokalemia. Antara tindak balas tempatan - pembakaran dan kesakitan di tapak suntikan intramuskular.

[16], [17]

Interaksi dengan ubat lain

Agen-agen yang menyekat tindakan α-, serta β-adrenoreceptors adalah antagonis komponen aktif epinefrin.

Penghalang β-selektif meningkatkan kesan tekanan epinefrin.

Hasilnya, sebatian dengan glikosida jantung, dan di samping itu, trisiklik, quinidine, dan dopamine, kokain dan ubat-ubatan yang digunakan dalam anestesia penyedutan (seperti enflurane, isoflurane, kloroform, dan methoxyflurane dan halothane) meningkatkan risiko aritmia. Oleh itu, mengambilnya pada masa yang sama tidak disyorkan, pengecualian hanya kes keperluan akut.

Apabila digabungkan dengan sympathomimetics lain, keterukan tindak balas buruk dari organ-organ sistem kardiovaskular meningkat.

Dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi (di antaranya juga diuretik) - keberkesanan ubat mereka lemah.

Terapi gabungan dengan alkaloid ergot meningkatkan kesan vasoconstrictive ubat (boleh pergi ke perkembangan gangren, serta iskemia teruk).

Inhibitor MAO, n-cholinolytics, m-holinoblokatory, dan sebagai tambahan kepada hormon ubat ini tiroid, oktadine dan reserpine meningkatkan kesan epinefrin.

Adrenalina mengurangkan kesan ubat antidiabetik (termasuk insulin), ubat-ubatan nikotinik, ubat-ubatan antipsychotic, analgesik narkotik, dan penenang otot dan hipnotik.

Gabungan dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (antara cisapride, astemizole dan terfenadine), meningkatkan lagi panjangnya.

[23], [24], [25]

Syarat penyimpanan

Ubat ini terkandung dalam keadaan standard untuk ubat-ubatan - tempat kering yang gelap. Rejim suhu - tidak lebih daripada 15 ° C

[26], [27]

Jangka hayat

Adrenalin dibenarkan digunakan selama 36 bulan dari tarikh pembuatan ubat.

[28], [29], [30]