Adrenalin

Adrenalin adalah perangsang reseptor α- dan β-adrenergik.

[ 1 ]

Petunjuk Adrenalin

Ubat ini ditunjukkan untuk penghapusan anafilaksis dan edema laring akibat alahan (serta tindak balas alahan lain dengan jenis perkembangan segera), untuk penghapusan serangan asma bronkial dan rawatan akibat overdosis insulin.

Ia ditetapkan secara tempatan untuk rawatan kompleks bersama-sama dengan ubat anestetik tempatan, serta untuk menghentikan pendarahan yang telah berlaku.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Ia boleh didapati sebagai penyelesaian suntikan dalam ampul (1 ml) atau untuk kegunaan tempatan. Satu pakej mengandungi 5 ampul 1 ml atau 1 botol 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Dadah adalah perangsang adrenergik. Kesan komponen aktif epinefrin merangsang α-adrenoreceptors, dengan itu meningkatkan jumlah kalsium intraselular dalam otot licin. Oleh kerana pengaktifan α1-adrenoreceptors, aktiviti fosfolipase jenis C meningkat (dengan merangsang aktiviti G-protein), serta pembentukan inositol trifosfat dengan diasilgliserol. Akibatnya, kalsium dibebaskan dari depot intraselular (tadah retikulum sarcoplasmic). Disebabkan oleh pengaktifan α2-adrenoreceptors, saluran kalsium dibebaskan dan kadar kemasukan kalsium ke dalam sel meningkat.

Dengan merangsang aktiviti β-adrenoreceptors, pengaktifan G-protein-mediated fungsi adenylate cyclase berlaku, serta peningkatan pengeluaran cAMP. Proses ini merupakan pemangkin kepada berlakunya tindak balas daripada pelbagai organ sasaran.

Rangsangan aktiviti β1-adrenoreceptor di dalam tisu jantung membolehkan untuk meningkatkan tahap kalsium intraselular, dan rangsangan aktiviti β2-adrenoreceptor mengurangkan tahap bahan bebas di dalam otot licin. Di satu pihak, ini disebabkan oleh peningkatan dalam perkumuhannya dari sel, manakala sebaliknya, ia disebabkan oleh kepekatannya dalam depot intraselular (tadah retikulum sarcoplasmic).

Ia mempunyai kesan intensif pada sistem kardiovaskular - ia meningkatkan daya dan kekerapan kontraksi jantung, dan sebagai tambahan, jumlah minit dan stroknya. Ia meningkatkan proses pengaliran AV, serta automatisme. Ia meningkatkan permintaan oksigen miokardium. Di samping itu, ia menyempitkan saluran peritoneum, membran mukus dan kulit, serta (kurang ketara) otot rangka. Ia meningkatkan tahap tekanan darah (terutamanya sistolik), dan sebagai tambahan, ia meningkatkan indeks OPSS dengan ketara. Disebabkan oleh kesan penekan, kelembapan jangka pendek refleks dalam kadar denyutan jantung adalah mungkin.

Epinefrin melegakan otot licin dalam bronkus, mengurangkan motilitas dan nada saluran gastrousus, dan juga mengurangkan tekanan intraokular dan menggalakkan pelebaran pupil. Ia boleh menyebabkan hiperglisemia dan meningkatkan kepekatan asid lemak bebas dalam plasma.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif dimetabolismekan dalam buah pinggang, hati, dan saluran gastrousus, dengan penyertaan COMT dengan MAO. Separuh hayat hanya berlangsung beberapa minit. Perkumuhan berlaku melalui buah pinggang.

Komponen aktif melepasi halangan plasenta, serta BBB. Selain itu, ia mampu meresap ke dalam susu ibu.

[ 12 ]

Dos dan pentadbiran

Dadah harus diberikan secara parenteral. Dalam kes anafilaksis dan tindak balas alahan lain, serta hipoglikemia, ia diberikan secara subkutan (jarang secara intramuskular atau intravena perlahan-lahan). Bagi orang dewasa, dos adalah 0.2-0.75 ml, dan untuk kanak-kanak - 0.1-0.5 ml. Dos subkutaneus maksimum untuk orang dewasa ialah 1 ml (tunggal) dan 5 ml (setiap hari).

Dalam kes serangan bronkoasma, orang dewasa harus diberikan 0.3-0.7 ml larutan subkutan. Dalam kes serangan jantung, ubat ini diberikan secara intrakardial dalam dos 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Gunakan Adrenalin semasa kehamilan

Memandangkan epinefrin boleh melalui plasenta dan masuk ke dalam susu ibu, Adrenalin tidak disyorkan untuk digunakan semasa mengandung atau menyusu. Penggunaan dibenarkan hanya dalam kes di mana potensi manfaat kepada ibu adalah lebih tinggi daripada risiko mendapat akibat negatif untuk kanak-kanak atau janin.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• bentuk obstruktif kardiomiopati hipertropik;
• tekanan darah tinggi;
• pheochromocytoma;
• tachyarrhythmia;
• fibrilasi ventrikel;
• IHD;
• intoleransi individu terhadap komponen aktif ubat - epinefrin.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Kesan sampingan Adrenalin

Selepas menggunakan ubat, kesan sampingan berikut mungkin berlaku:

• sistem kardiovaskular: takikardia atau bradikardia, serta angina pectoris, masalah dengan degupan jantung, penurunan atau peningkatan tekanan darah. Dalam kes penggunaan dalam dos yang tinggi, aritmia ventrikel mungkin berkembang. Kadang-kadang, sakit di sternum, serta aritmia, berlaku;
• organ sistem saraf: sakit kepala dan pening, kebimbangan, keletihan, gementar, dan gegaran. Di samping itu, gangguan psikoneurotik (disorientasi, pergolakan psikomotor, masalah ingatan, manifestasi panik atau pencerobohan, gangguan yang serupa dengan skizofrenia, dan perasaan paranoia), masalah tidur dan kekejangan otot;
• organ sistem pencernaan: muntah dengan loya;
• organ sistem kencing: kencing yang menyakitkan dengan kesukaran mungkin diperhatikan sekali-sekala (dalam kes hiperplasia prostat);
• alahan: bronkospasme, edema Quincke, ruam kulit dan erythema multiforme;
• yang lain: peningkatan berpeluh, perkembangan hipokalemia. Reaksi tempatan termasuk pembakaran dan kesakitan di tapak suntikan intramuskular.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ejen yang menyekat tindakan reseptor α- dan β-adrenergik adalah antagonis komponen aktif epinefrin.

Penyekat β bukan selektif meningkatkan kesan penekan epinefrin.

Hasil daripada gabungan dengan glikosida jantung, dan juga trisiklik, quinidine, serta dopamin, kokain dan ubat-ubatan yang digunakan dalam anestesia penyedutan (seperti enflurane, isoflurane, kloroform, serta halotana dan methoxyflurane), risiko aritmia meningkat. Oleh itu, tidak disyorkan untuk mengambilnya secara serentak, kecuali dalam kes keperluan akut.

Apabila digabungkan dengan simpatomimetik lain, keterukan kesan sampingan daripada sistem kardiovaskular meningkat.

Dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi (termasuk diuretik), keberkesanan ubat mereka lemah.

Penggunaan gabungan dengan alkaloid ergot meningkatkan kesan vasoconstrictive ubat (boleh membawa kepada perkembangan gangren, serta iskemia yang teruk).

Perencat MAO, n-antikolinergik, m-antikolinergik, dan sebagai tambahan kepada ini, ubat hormon tiroid, oktadin dan reserpine meningkatkan kesan epinefrin.

Epinefrin melemahkan kesan ubat antidiabetik (termasuk insulin), ubat kolinomimetik, neuroleptik, analgesik narkotik, serta pelemas otot dan pil tidur.

Penggunaan serentak dengan ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT (termasuk cisapride, astemizole dan terfenadine) meningkatkan lagi panjangnya.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Syarat penyimpanan

Ubat disimpan dalam keadaan standard untuk ubat - tempat yang gelap dan kering. Keadaan suhu - tidak lebih daripada 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Jangka hayat

Adrenalin dibenarkan untuk digunakan selama 36 bulan dari tarikh pembuatan dadah.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]