Aksastrol

Aksastrol adalah ubat antitumor.

Petunjuk Aksastrol

Ia digunakan dalam kes berikut:

• terapi dengan karsinoma payu dara yang meluas dalam wanita pada masa menopaus. Pada individu yang mempunyai tindak balas negatif terhadap ujian untuk pengakhiran estrogen, tidak ada bukti kesan ubat (kecuali jika sambutan ubat positif terhadap tamoxifen sebelum ini dikesan);
• peringkat awal kanser payudara, yang mempunyai sifat positif hormon, pada pesakit pasca menopaus (rawatan pembantu);
• karsinoma payudara awal sifat positif hormon pada wanita selepas menopaus, selepas kitaran terapeutik dengan pengenalan tamoxifen selama 2-3 tahun (rawatan pembantu).

Borang pelepasan

Pembebasan dadah dibuat dalam bentuk pil, dalam jumlah sebanyak 14 buah. Di dalam kotak berasingan - 2 plat lepuh.

Farmakodinamik

Ubat ini adalah perencat terpilih komponen aromatase, yang bukan steroid. Pada tahap postmenopausal, sebahagian besar estradiol terbentuk dari estrone yang dihasilkan di dalam tisu periferal apabila ditukar dari androstenedione (menggunakan enzim aromatase).

Menurunkan nilai estradiol yang beredar menjadi pemangkin untuk perkembangan pendedahan dadah pada wanita dengan karsinoma payudara. Dalam post-menopause, dos harian anastrozol (1 mg) menyebabkan penurunan nilai estradiol sekaligus sebanyak 80%.

Anastrozole tidak mempunyai kesan androgenik, progestogen, dan estrogenik. Dalam bahagian ubat tidak menjejaskan proses pengeluaran aldosteron dengan kortisol.

Farmakokinetik

Proses penyerapan dan pengedaran.

Anastrozole mempunyai kadar penyerapan yang tinggi (apabila diambil secara lisan, penyerapan adalah 83-85% daripada dos). Nilai plasma Cmax sering diperhatikan selepas 2 jam selepas penggunaan dadah (apabila diambil pada perut kosong). Makanan sedikit mengurangkan kadar penyerapan, tanpa menjejaskan tahapnya. Oleh kerana perubahan kadar penyerapan tidak signifikan, kesan klinikal yang signifikan untuk mendapatkan indeks plasma daripada anastrozole Css tidak berkembang (dalam kes penggunaan ubat dos harian 1 hari). Apabila menggunakan dos 7 hari, tahap anastrozole plasma adalah 90-95% daripada nilai Css.

Sintesis protein anastrozole dalam plasma mencapai 40%.

Proses pertukaran dan perkumuhan.

Anastrozole menjalani metabolisme intensif dalam wanita menopaus. Kurang daripada 10% daripada dos yang digunakan diekskresikan dalam keadaan tidak berubah dengan air kencing selama 72 jam selepas pengingesan. Proses pertukaran anastrozole dilakukan melalui peringkat hidroksilasi, N-dealkylation, serta konjugasi dengan asid glucuronic. Produk metabolik plasma utama anastrozole, bahan triazole, tidak melambatkan aktiviti enzim aromatase.

Pengekstrakan produk metabolik terutamanya berlaku dalam air kencing. Pengekstrak anastrozole dilakukan pada kelajuan rendah, dan separuh hayat plasma adalah 40-50 jam.

Dos dan pentadbiran

Farmaseutikal harus diambil secara oral, dengan dos 1 mg, 1 kali lipat sehari.

Tempoh kitaran rawatan ditentukan oleh keparahan dan bentuk patologi. Sekiranya gejala perkembangan penyakit berlaku, penggunaan ubat-ubatan perlu dibatalkan.

[2]

Gunakan Aksastrol semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Aksastrol semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran intoleransi berbanding komponen dadah;
• tempoh premenopausal;
• Penggunaan tamoxifen pada latar belakang terapi dengan aksastrol atau ubat-ubatan yang mengandungi estrogen;
• kekurangan buah pinggang, yang mempunyai sifat ketara (nilai CC ialah <20 ml / minit);
• bentuk atau ketidakstabilan bentuk aktiviti hepatik (kerana tidak ada maklumat mengenai keberkesanan dan keberkesanan ubat pentadbiran ubat di bawah keadaan sedemikian).

Kesan sampingan Aksastrol

Penggunaan ubat boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan:

• Gangguan yang menjejaskan operasi deria dan Dewan Negara: insomnia, paraesthesia, pening, dan lebih-lebih lagi perasaan kebimbangan atau mengantuk teruk, menyatakan sakit kepala, kemurungan dan keadaan asthenic;
• masalah yang berkaitan dengan hemostasis, proses pembentuk darah dan aktiviti SSS: thromboembolism, anemia, thrombophlebitis, dan di samping itu, leukopenia (disertai oleh jangkitan atau tidak) dan peningkatan tekanan darah (dinyatakan sebagai pening dan tahan lama, sakit kepala);
• gangguan fungsi pernafasan: hidung berair, faringitis, dyspnea, dan sebagai tambahan kepada bronkitis dan sinusitis;
• luka yang menjejaskan saluran usus: loya atau kekeringan mukosa lisan, keletihan selera makan, cirit-birit atau getapasi, serta muntah-muntah;
• manifestasi alahan: ruam, sindrom Stevens-Johnson, serta pelbagai erythema dan gatal-gatal;
• Lain-lain: mukosa kering faraj, arthralgia, rasa panas, pendarahan faraj, sakit di bahagian belakang atau tulang dada dan myalgia. Di samping itu, hiperhidrosis yang ditandakan, menurun pergerakan sendi, edema watak periferal, simptom seperti selesema, dan dengan itu yang alopecia penting atau penipisan rambut. Juga dalam senarai kenaikan berat badan, hiperkolesterolemia dan pembangunan meningkat petunjuk AST, phosphatase alkali, atau ALT (pada orang dengan penyakit metastatik di dalam hati).

[1],

Berlebihan

Terdapat hanya maklumat terhad mengenai pengesanan keracunan anastrozole.

Ujian klinikal telah dijalankan dengan pelbagai bahagian anastrozole: sehingga 60 mg per tunggal dos 1, yang telah ditadbir sukarelawan lelaki dan juga di bahagian-bahagian sehingga 10 mg setiap hari, di kalangan wanita menopaus memberikan pentas dengan bentuk biasa karsinoma payudara. Dos yang sedemikian diterima tanpa komplikasi. Menentukan 1 tunggal dos anastrozole yang boleh membawa kepada ancaman kepada kehidupan gagal.

Ubat ini tidak mempunyai penawar, jadi apabila keracunan diperlukan untuk melakukan langkah simptomatik. Ia juga perlu mengambil kira kemungkinan menggunakan ubat lain atau beberapa ubat.

Sekiranya seseorang sedar, muntah perlu diinduksi. Menjalankan dialisis boleh membantu dengan perkumuhan bahagian yang sudah diserap oleh ubat, kerana anastrozole mempunyai nilai sintesis protein yang rendah.

Ia juga perlu untuk menjalankan prosedur sokongan umum, termasuk pengawasan tetap kerja sistem-sistem dan organ-organ kritikal yang hidup, serta pemantauan terhadap mangsa.

Interaksi dengan ubat lain

Anastrozole dengan nyata melemahkan sifat-sifat terapeutik estrogen.

Ujian klinikal telah menunjukkan bahawa penggunaan yang digabungkan dengan cimetidine Aksastrola Antipyrine atau kemungkinan mendapat interaksi dadah yang berkaitan dengan induksi aktiviti microsomal enzim hepatik adalah sangat rendah.

[3], [4]

Syarat penyimpanan

Aksastrol dikehendaki disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak muda. Tanda suhu - tidak melebihi 25 ° C

Jangka hayat

Aksastrol boleh digunakan dalam tempoh 4 tahun dari pembuatan farmaseutikal.

Permohonan untuk kanak-kanak

Anda tidak boleh menggunakan ubat dalam pediatrik - orang yang belum mencapai umur 18 tahun.

Analog

Analogi ubat adalah ubat Aktastrozol, Letrozol, Exemestan dengan Anastora, Arimidex dengan Anastrozole, serta Lezra dengan Letroteroy. Di samping itu, senarai itu termasuk Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil dengan Letoraype, Nexazol dengan Letromara, dan pada masa yang sama Egistrozol, Mammozol dan Femizet dengan Teksol.