Alit

Alit adalah ubat NSAID dan mengandungi 2 bahan aktif.

Nimesulide adalah komponen dengan aktiviti analgesik, anti-radang dan antipiretik. Unsur ini secara selektif memperlahankan aktiviti COX-2, dan pada masa yang sama menyekat proses pengikatan PG dalam kawasan di mana keradangan berlaku. [ 1 ]

Dicyclomine hydrochloride membantu melegakan kekejangan otot licin di saluran gastrousus.

Petunjuk Alita

Ia digunakan untuk melegakan kesakitan dan kekejangan pelbagai asal. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Borang pelepasan

Unsur perubatan dikeluarkan dalam tablet - 4 keping di dalam pek lepuh. Terdapat 1 pek sedemikian dalam satu pek.

Farmakodinamik

Nimesulide memperlahankan pembebasan enzim myeloperoxidase, dan pada masa yang sama menekan pembentukan radikal oksigen bebas, tanpa menjejaskan kemotaksis dengan fagositosis. Bahan ini juga menyekat pembentukan faktor nekrosis tumor dan konduktor keradangan lain. [ 5 ]

Dicyclomine hydrochloride ialah antagonis penghujung muskarinik kolinergik dan juga bertindak secara langsung pada otot licin, mungkin bertindak sebagai antagonis histamin-bradikinin. Dicyclomine telah menunjukkan aktiviti perencatan terhadap beberapa bakteria patogen.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, nimesulide diserap dari saluran gastrousus pada kadar yang tinggi. Nilai Cmax plasma direkodkan selepas 2-3 jam. Sintesis protein nimesulide ialah 97.5%. Proses metabolik direalisasikan di hati; komponen metabolik utama ialah hydroxynimesulide (mempunyai aktiviti perubatan). Kira-kira 65% daripada bahagian nimesulide yang digunakan dikumuhkan dengan air kencing, dan selebihnya (35%) - dengan najis.

Selepas pentadbiran oral dicyclomine, ia diserap pada kelajuan tinggi, mencapai Cmax selepas 90 minit. Separuh hayat ialah 4-6 jam. Perkumuhan berlaku dengan air kencing (79.5%) dan najis (8.4%). [ 8 ]

[ 9 ]

Dos dan pentadbiran

Alita ditetapkan hanya selepas penilaian teliti keseimbangan antara potensi manfaat dan risiko sedia ada.

Ubat harus diambil secara lisan, selepas makan, dengan air kosong. Dos harian adalah 1-2 kali sehari, mengambil 1 tablet (0.1 g nimesulide) (pada waktu pagi dan petang). Tidak lebih daripada 0.2 g nimesulide boleh diambil setiap hari. Terapi boleh bertahan tidak lebih daripada 5 hari. [ 14 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Nimesulide diluluskan untuk digunakan, seperti agen analgesik-antipiretik lain, untuk kegunaan jangka pendek (sehingga 10 hari) pada kanak-kanak. Ubat harus dielakkan dalam penyakit hati yang diketahui atau disyaki; berhati-hati diperlukan apabila menetapkan nimesulide serentak dengan ubat hepatotoksik lain. [ 15 ]

Terdapat data mengenai sekatan pemberian ubat kepada kanak-kanak di bawah umur enam bulan. Terdapat kes yang diterbitkan di mana pemberian dicyclomine hydrochloride kepada bayi disertai dengan gejala pernafasan yang teruk (dispnea, keruntuhan pernafasan, apnea dan asfiksia), sawan, pengsan, hipotonia otot, koma dan kematian, tetapi hubungan sebab akibat belum ditubuhkan. [ 16 ]

Gunakan Alita semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Alit semasa kehamilan. Oleh kerana nimesulide boleh menjejaskan kesuburan wanita secara negatif, ia tidak boleh digunakan semasa merancang konsepsi. Seperti NSAID lain yang menghalang pengikatan PG, nimesulide boleh menyebabkan penutupan terlalu awal laluan arteri, perkembangan oliguria, hipertensi pulmonari dan oligohidramnion. Terdapat juga risiko atonia rahim, pendarahan dan edema periferal. [ 10 ]

Oleh kerana kekurangan data sama ada nimesulide diekskresikan dalam susu ibu, ubat tidak digunakan semasa menyusu. Satu kes apnea yang mungkin berlaku pada kanak-kanak yang diberi susu ibu yang ibunya mengambil Dicycloverine telah dilaporkan [ 11 ]

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• ulser yang menjejaskan saluran gastrousus (dalam fasa aktif);
• kehadiran ulser berulang atau kehadiran pendarahan dalam saluran gastrousus (dalam anamnesis);
• disfungsi hati yang teruk (kegagalan hati), serta sejarah manifestasi hepatotoksik yang berkaitan dengan penggunaan ubat;
• gunakan bersama-sama dengan bahan yang mempunyai potensi hepatotoksisiti;
• mereka yang mengalami disfungsi buah pinggang yang teruk (nilai kelegaan kreatinin kurang daripada 30 ml seminit);
• gangguan teruk proses pembekuan darah;
• serebrovaskular atau patologi lain di mana pendarahan berlaku;
• mempunyai bentuk kegagalan jantung yang teruk;
• intoleransi yang teruk terhadap unsur aktif ubat atau komponennya yang lain, serta hipersensitiviti yang berkaitan dengan NSAID lain (dalam sejarah);
• ketagihan dadah atau alkohol;
• peningkatan suhu dan keadaan seperti selesema;
• syak wasangka yang sedia ada terhadap perkembangan penyakit pembedahan dalam fasa aktif.

Kesan sampingan Alita

Antara kesan sampingan yang berkaitan dengan penggunaan ubat (biasanya muncul semasa 7 hari pertama pentadbiran dadah): [ 12 ]

Disebabkan oleh pengaruh nimesulide:

• lesi epidermis dan tisu subkutaneus: gatal-gatal, eritema, hiperemia, hiperhidrosis, ruam dan dermatitis sering diperhatikan. Bengkak muka, mukosa mulut atau lidah, SJS, urtikaria, hiperemia mukosa mulut, TEN, erythema multiforme dan edema Quincke kadang-kadang muncul;
• masalah penghadaman: gejala dispepsia, termasuk muntah, kembung perut, pedih ulu hati, sembelit, cirit-birit dan loya. Di samping itu, terdapat sakit di kawasan perut atau gastrik. Melena, perforasi ulser atau pendarahan di dalam saluran gastrousus diperhatikan terpencil, dan sebagai tambahan, stomatitis dan ulser dalam saluran gastrousus;
• disfungsi hati: kolestasis atau jaundis, serta peningkatan tahap transaminase intrahepatik. Kadangkala hepatitis fulminan (kadang-kadang membawa maut) juga boleh berkembang; [ 13 ]
• gangguan sistem saraf: sakit kepala, ensefalopati, mengantuk dan pening;
• gejala kesihatan mental: gugup, mimpi buruk dan kebimbangan;
• lesi buah pinggang: hematuria, edema, pengekalan kencing dan disuria. Kadangkala, kegagalan buah pinggang, oliguria dan nefritis tubulointerstitial berlaku;
• gangguan dalam fungsi sistem darah: eosinofilia atau anemia. Thrombocytopenia atau pancytopenia, serta purpura, berkembang kadang-kadang;
• gangguan imun: anafilaksis atau gejala intoleransi;
• masalah dengan fungsi pernafasan: dyspnea. Asma atau asma bronkial mungkin kadang-kadang muncul (terutamanya pada orang yang tidak bertoleransi terhadap aspirin dan NSAID lain);
• lesi yang berkaitan dengan aktiviti sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah atau takikardia. Panas kilat, runtuh, pendarahan dan perubahan tekanan darah kadang-kadang diperhatikan;
• Lain-lain: asthenia, penglihatan kabur atau hipotermia.

Berkaitan dengan aktiviti dicyclovir:

• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: berdebar-debar, kilat panas, takikardia dan kehilangan kesedaran;
• disfungsi sistem saraf: gangguan deria, diskinesia, pening, mengantuk, kehilangan kesedaran, keletihan dan sakit kepala yang teruk, serta gugup, insomnia, paresthesia, masalah dengan kestabilan gaya berjalan, kelemahan sistemik dan kelesuan;
• masalah kesihatan mental: pergolakan atau kekeliruan, labiliti mood, halusinasi dan gangguan pertuturan;
• lesi yang menjejaskan lapisan subkutan dan epidermis: gatal-gatal, ruam, kekeringan epidermis, urtikaria dan gejala dermatologi lain;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan penghadaman: loya, anoreksia, xerostomia, kembung perut, muntah, dahaga, sembelit, gangguan rasa dan sakit di kawasan perut;
• gangguan sistem muskuloskeletal: kelemahan otot;
• gangguan sistem urogenital: pengekalan atau gangguan kencing, serta mati pucuk;
• masalah dengan aktiviti visual: mydriasis, peningkatan IOP, kabur visual, lumpuh akomodatif dan diplopia;
• kerosakan sistem pernafasan: asfiksia, hiperemia dalam tekak, apnea atau dyspnea, bersin dan hidung tersumbat;
• gangguan imun: tindak balas alahan yang teruk atau idiosinkrasi dadah, yang juga termasuk anafilaksis;
• disfungsi endokrin: penindasan laktasi.

Berlebihan

Tanda keracunan nimesulide adalah potensi gangguan seperti mengantuk, sakit di kawasan "lubang perut", muntah, kelesuan dan loya (manifestasi sedemikian sering dapat disembuhkan jika langkah sokongan diambil). Di samping itu, pendarahan dalam saluran gastrousus boleh diperhatikan. Jarang, kegagalan buah pinggang akut, gejala anafilaktoid, peningkatan tekanan darah, kemurungan pernafasan dan koma, hipoglikemia berkembang. [ 17 ]

Dalam mabuk dicycloverine berlaku dalam dua peringkat: pertama, sistem saraf pusat teruja, yang menyebabkan halusinasi, ilusi, kebimbangan, mydriasis berterusan, hipertensi, dan takikardia. Selepas ini, sistem saraf pusat ditindas, yang boleh menyebabkan koma.

Dadah tidak mempunyai penawar. Dalam kes terlebih dos, tindakan simptomatik dan dialisis peritoneal dilakukan. Dalam tempoh 4 jam pertama, mangsa perlu menjalani lavage gastrik melalui tiub, dan sebagai tambahan, mengambil julap dan karbon teraktif.

Hemodialisis akan menjadi tidak berkesan. Ia adalah perlu untuk memantau dengan teliti fungsi hati dan buah pinggang. [ 18 ]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan warfarin dan antikoagulan lain yang serupa, serta aspirin, meningkatkan risiko pendarahan.

Gabungan nimesulide dan furosemide harus dilakukan dengan berhati-hati pada orang yang mengalami gangguan jantung dan buah pinggang.

NSAID mengurangkan kadar pelepasan litium, yang meningkatkan tahap plasma dan aktiviti toksiknya. Oleh itu, dengan kombinasi sedemikian (nimesulide + litium), adalah perlu untuk memantau kadar litium plasma dengan teliti.

Pentadbiran nimesulide bersama-sama dengan theophylline, ranitidine, digoxin, serta glibenclamide dan antacid tidak membawa kepada perkembangan interaksi yang signifikan secara klinikal.

Nimesulide memperlahankan aktiviti enzim CYP 2C9, itulah sebabnya, apabila digabungkan dengannya, peningkatan dalam nilai plasma bahan-bahan yang terjejas oleh enzim ini boleh diperhatikan.

Alit harus digunakan dengan sangat berhati-hati apabila diberikan kurang dari sehari sebelum/setiap hari lain selepas mengambil metotreksat, kerana ini meningkatkan tahap serum dan sifat toksik yang terakhir.

Penggunaan bersama-sama dengan nimesulide boleh meningkatkan aktiviti nefrotoksik siklosporin.

Dicyclomine boleh meningkatkan kesan bahan antikolinergik lain (termasuk atropin sulfat), itulah sebabnya ia tidak boleh digabungkan dengan Alit.

Syarat penyimpanan

Alit mesti disimpan di tempat yang tertutup kepada kanak-kanak, kelembapan dan cahaya matahari. Penunjuk suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Alit dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan bahan farmaseutikal.

Analogi

Analog dadah adalah Nimuspaz, Nanogan dengan Oxygan, serta Sigan dan Nigan.