Amlodipine

Amlodipine adalah ubat dalam kelas antagonis kalsium yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi) dan angina pectoris (sakit dada yang disebabkan oleh iskemia otot jantung). Ia berfungsi dengan menyekat kalsium daripada memasuki otot saluran darah dan jantung, menyebabkan mereka berehat dan melebar. Ini meningkatkan aliran darah dan membolehkan jantung mengepam darah dengan lebih mudah, menurunkan tekanan dalam saluran darah dan mengurangkan beban kerja di jantung.

Amlodipine boleh digunakan dalam monoterapi atau digabungkan dengan ubat antihipertensi lain untuk mencapai nilai tekanan darah sasaran. Di samping itu, ia boleh ditetapkan kepada pesakit dengan angina pectoris untuk mencegah serangan sakit dada.

Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet lisan dan boleh digunakan sama ada setiap hari atau seperti yang ditetapkan oleh doktor. Adalah penting untuk menggunakan amlodipine dengan ketat mengikut cadangan doktor anda dan tidak berhenti mengambilnya tanpa persetujuannya, walaupun anda mengalami peningkatan.

Petunjuk Amlodipine

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Amlodipine digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pesakit dengan hipertensi. Ia membantu mencegah komplikasi yang berkaitan dengan tekanan darah tinggi seperti strok, serangan jantung, dan masalah buah pinggang.
2. Angina (stabil dan variasi): Amlodipine boleh digunakan untuk merawat angina stabil dan variasi, yang dapat ditunjukkan oleh sakit dada atau ketidakselesaan semasa aktiviti fizikal atau situasi tekanan.
3. Vasospasme: Amlodipine boleh digunakan untuk mencegah dan merawat vasospasme seperti vasospasme dari pendarahan subarachnoid atau kekejangan koronari.

Borang pelepasan

1. Tablet untuk pentadbiran lisan:

   • Bentuk pelepasan amlodipine yang paling biasa adalah tablet lisan.
   • Dos: Tablet biasanya mengandungi 2.5 mg, 5 mg, atau 10 mg amlodipine (dalam bentuk amlodipine besylate).
   • Tablet boleh menjadi jelas atau bersalut untuk meningkatkan penyerapan dan mengurangkan kesan sampingan.

2. Tablet pelepasan yang diubahsuai:

   • Tablet amlodipine yang dikawal/diubahsuai juga tersedia, yang memberikan lebih banyak pelepasan ubat sepanjang hari.

Farmakodinamik

1. Menyekat saluran kalsium L-jenis: blok amlodipine L-jenis saluran kalsium dalam otot licin vaskular dan miokardium. Ini membawa kepada penurunan kemasukan kalsium intraselular, yang mengurangkan kontraksi otot licin vaskular dan otot jantung.
2. Peleburan vaskular periferal: Disebabkan sekatan saluran kalsium dalam otot licin arteri dan arteriol, amlodipine menyebabkan peleburan mereka. Ini membawa kepada penurunan jumlah rintangan vaskular periferal dan tekanan darah.
3. Penambahbaikan aliran darah koronari: peleburan arteri koronari di bawah pengaruh amlodipine menyumbang kepada peningkatan aliran darah dalam miokardium, yang mungkin sangat bermanfaat pada pesakit dengan penyakit jantung koronari.
4. Pengurangan pemuatan jantung: Dengan mengurangkan kontraksi otot jantung dan penurunan beban jantung yang disebabkan oleh vasodilasi, amlodipine boleh meningkatkan fungsi jantung pada pesakit dengan kegagalan jantung.
5. Kesan minimum pada pengaliran: Berbanding dengan beberapa penyekat saluran kalsium lain, amlodipine umumnya mempunyai kesan minimum terhadap pengaliran dalam sistem pengaliran jantung, menjadikannya agak selamat untuk kebanyakan pesakit dengan gangguan irama jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amlodipine biasanya dengan cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Ia mempunyai bioavailabiliti yang tinggi, kira-kira 60-65%.
2. Pengagihan: Selepas penyerapan, amlodipine diedarkan dengan cepat dalam tisu badan. Ia terutamanya terikat kepada protein plasma darah pada tahap kira-kira 95%.
3. Metabolisme: Amlodipine dimetabolisme dalam hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif. Metabolit utama adalah desethylamlodipine, yang juga mempunyai kesan menyekat pada saluran kalsium.
4. Pengekstrakan: Kebanyakan amlodipine dan metabolitnya dikeluarkan melalui buah pinggang (kira-kira 60-70% tidak berubah).
5. Half-Life: Separuh hayat amlodipine dari badan adalah kira-kira 30-50 jam, yang bermaksud bahawa kesannya boleh diteruskan untuk masa yang lama selepas pemberhentian.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

• Pentadbiran Lisan: Amlodipine diambil secara lisan, tanpa mengira makanan. Tablet harus ditelan keseluruhan dengan banyak air. Tablet tidak boleh dikunyah atau dipecahkan, terutamanya jika ia adalah tablet pelepasan yang diubah suai.

Dos

Untuk orang dewasa:

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi):

   • Memulakan dos: biasanya 5 mg sekali sehari.
   • Dos penyelenggaraan: Bergantung pada tindak balas pesakit, dos boleh ditingkatkan kepada dos maksimum 10 mg sehari.
   • Komen: Pada pesakit tua, mereka yang mengalami gangguan hepatik, atau apabila menggunakan amlodipine dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain, dos awal boleh dikurangkan kepada 2.5 mg setiap hari.

2. Angina (sakit dada):

   • Dos standard: biasanya 5 mg sekali sehari, yang mungkin ditingkatkan kepada 10 mg sekali sehari bergantung kepada tindak balas terapeutik individu pesakit.

Untuk kanak-kanak (umur 6 dan ke atas):

• Hipertensi:
  • Memulakan dos: 2.5 mg sekali sehari.
  • Dos penyelenggaraan: boleh ditingkatkan kepada 5 mg sekali sehari selepas 1-2 minggu rawatan, bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan.

Arahan khas

• Pemantauan tetap: Pesakit yang mengambil amlodipine memerlukan pengawasan perubatan biasa untuk memantau keberkesanan dan keselamatan rawatan.
• Gunakan semasa kehamilan: Amlodipine harus diambil semasa kehamilan hanya jika benar-benar diperlukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.
• Interaksi dengan ubat-ubatan lain: Amlodipine boleh berinteraksi dengan ubat-ubatan lain, yang memerlukan pelarasan dos dan pengawasan perubatan.

Gunakan Amlodipine semasa kehamilan

Penggunaan amlodipine semasa kehamilan boleh menjadi masalah, terutama pada trimester pertama apabila organ-organ bayi terbentuk. Amlodipine tergolong dalam kategori C klasifikasi keselamatan kehamilan FDA, yang bermaksud bahawa data mengenai keselamatannya pada wanita hamil adalah terhad.

Jika anda mengambil amlodipine dan menjadi hamil atau merancang untuk hamil, adalah penting untuk membincangkannya dengan doktor anda. Dia akan dapat menilai manfaat mengambil amlodipine berbanding dengan potensi risiko kepada anda dan bayi anda.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk amlodipine atau antagonis kalsium dihydropyridine lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kegagalan jantung: Pesakit yang mengalami kegagalan jantung, terutama mereka yang mempunyai tekanan darah rendah, harus mengambil amlodipine dengan berhati-hati.
3. Angina: Pada pesakit dengan anginapectoris (angina), terutamanya dengan serangan angina yang tidak stabil, penggunaan amlodipine memerlukan berhati-hati.
4. Infarksi miokard akut: Amlodipine boleh digunakan dengan berhati-hati dalam beberapa minggu pertama selepas infark miokard akut.
5. Disfungsi hepatik yang teruk: Pesakit dengan disfungsi hepatik yang teruk perlu mengambil amlodipine dengan berhati-hati kerana kemungkinan meningkatkan tindakan dadah.
6. Kehamilan dan penyusuan susu: Penggunaan amlodipine semasa kehamilan mungkin terhad dan harus digunakan hanya apabila benar-benar diperlukan. Oleh itu, keputusan untuk menggunakan amlodipine semasa kehamilan harus dibuat oleh doktor.
7. Kanak-kanak: Data mengenai keberkesanan dan keselamatan amlodipine pada kanak-kanak tidak mencukupi, oleh itu digunakan pada kanak-kanak memerlukan perhatian dan pengawasan khusus oleh doktor.
8. Penuaan: Pada pesakit tua, penggunaan amlodipine mungkin terhad disebabkan peningkatan kesan hipotensi dan peningkatan risiko hipotensi ortostatik.
9. Gabungan dengan ubat-ubatan lain: Penggunaan amlodipine dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain, seperti inhibitor CYP3A4 atau beta-adrenoblockers, mungkin memerlukan pelarasan dos dan pemantauan yang teliti.

Kesan sampingan Amlodipine

1. Pening dan perasaan kelemahan: Ramai pesakit mengalami pening atau perasaan kelemahan pada permulaan mengambil amlodipine. Gejala-gejala ini biasanya hilang sendiri kerana badan menyesuaikan diri dengan ubat.
2. Bengkak kaki: Salah satu kesan sampingan yang paling biasa dari amlodipine adalah bengkak kaki. Mereka mungkin muncul sebagai bengkak dan edema kaki atau kaki bawah. Dalam sesetengah kes, pembengkakan boleh merebak ke bahagian lain badan.
3. Sakit kepala: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit kepala atau semakin teruk sakit kepala semasa mengambil amlodipine.
4. Mengantuk dan keletihan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami mengantuk atau keletihan semasa mengambil amlodipine.
5. Gangguan pencernaan: Kesan sampingan gastrousus seperti mual, muntah, sembelit atau cirit-birit mungkin berlaku.
6. Palpitasi jantung: Di sesetengah pesakit, mengambil amlodipine boleh menyebabkan sensasi berdebar-debar atau berdebar-debar.
7. Gejala neurologi periferal: Dalam kes-kes yang jarang berlaku, amlodipine boleh menyebabkan kesan sampingan sistem saraf seperti paresthesias (kesemutan atau kebas) di bahagian kaki.

Berlebihan

1. Pengurangan tekanan darah yang teruk: amlodipine, sebagai penyekat saluran kalsium, boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang ketara dalam overdosis. Ini boleh menyebabkan krisis hipotonik, pengsan dan juga kejutan.
2. Tachycardia atau bradikardia: irama jantung yang tidak normal mungkin berlaku akibat daripada overdosis amlodipine. Ini mungkin termasuk kadar denyutan jantung (takikardia) atau perlambatan kadar denyutan jantung (bradycardia).
3. Hyperkalemia: overdosis amlodipine boleh menyebabkan peningkatan paras kalium darah (hyperkalemia), terutama pada pesakit yang mengalami fungsi buah pinggang.
4. Kemurungan Sistem Saraf Pusat: Terdapat risiko membangunkan kemurungan sistem saraf pusat, termasuk mengantuk, menurun tahap kesedaran, koma, dan juga sawan.
5. Lain-lain Gejala: Lain-lain gejala overdosis amlodipine mungkin termasuk pening, sakit kepala, loya, muntah, cirit-birit, dll.

Interaksi dengan ubat lain

1. Inhibitor enzim CYP3A4: inhibitor enzim CYP3A4 seperti ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, erythromycin, ritonavir dan ubat-ubatan antiretroviral yang lain boleh meningkatkan kesan dan kesannya.
2. Inducers enzim CYP3A4: induk enzim CYP3A4 seperti rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital dan herba yang mengandungi tutti frutti boleh mengurangkan tahap amlodipine, yang boleh menyebabkan keadaan hiparsinya.
3. Beta-adrenoblockers: Gabungan amlodipine dengan beta-adrenoblockers boleh meningkatkan kesan hipotensi dan mengurangkan kadar denyutan jantung. Ini boleh menyebabkan penurunan kadar denyutan jantung dan peningkatan risiko bradikardia.
4. Ubat antihipertensi lain: Penggunaan gabungan amlodipine dengan ubat-ubatan antihipertensi yang lain, seperti inhibitor ACE atau diuretik, boleh menyebabkan peningkatan kesan hipotensi dan peningkatan risiko hipotensi ortostatik.
5. Statin: Statin seperti atorvastatin dan simvastatin boleh meningkatkan risiko myopathy apabila digabungkan dengan amlodipine, terutamanya apabila digunakan bersamaan dengan dos yang tinggi.