Amlovas

Amlovas (amlodipine) ialah ubat antagonis saluran kalsium yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi) dan angina (sakit dada yang disebabkan oleh iskemia jantung). Amlodipine bertindak dengan melebarkan saluran darah dan meningkatkan aliran darah, yang membantu menurunkan tekanan darah dan mengurangkan tekanan pada jantung.

Ia sering digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat lain untuk mengawal tekanan darah dengan berkesan. Dalam sesetengah kes, amlodipine boleh digunakan untuk merawat keadaan lain seperti yang disyorkan oleh doktor anda.

Adalah penting untuk menggunakan amlodipine hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor anda dan ikut saranan doktor anda mengenai dos dan pentadbiran untuk meminimumkan risiko kemungkinan kesan sampingan dan memastikan kesan terapeutik yang terbaik.

Petunjuk Amlovasa

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Amlovas berkesan merendahkan tekanan darah dengan melebarkan arteri periferi dan meningkatkan aliran darah. Ini menjadikannya salah satu ubat utama untuk rawatan hipertensi.
2. Angina (stabil dan tidak stabil): Amlovas juga digunakan untuk merawat angina, keadaan di mana otot jantung tidak menerima oksigen yang mencukupi, yang membawa kepada serangan sakit dada. Amlovas membantu melebarkan saluran darah dan meningkatkan aliran darah ke jantung, mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan.
3. Penyakit jantung iskemik: Amlovas boleh digunakan dalam rawatan penyakit jantung iskemik, termasuk angina dan infarksi miokardium.
4. Kekejangan vaskular: Kadangkala Amlovas boleh digunakan untuk merawat kekejangan vasokular (penguncupan sawan saluran darah), seperti kekejangan vaskular dalam rhinoplasty.
5. Syarat lain yang ditetapkan oleh doktor: Dalam sesetengah kes, Amlovas mungkin ditetapkan oleh doktor untuk merawat keadaan lain, seperti beberapa bentuk kegagalan jantung atau beberapa jenis aritmia.

Borang pelepasan

Tablet: Ini adalah bentuk keluaran Amlovas yang paling biasa. Tablet mungkin mempunyai dos yang berbeza, seperti 5 mg atau 10 mg, bergantung pada keperluan perubatan pesakit.

Farmakodinamik

1. Menyekat saluran kalsium: Amlodipine menyekat saluran kalsium jenis L dalam sel otot licin vaskular dan miokardium, yang membawa kepada penurunan kalsium intravaskular dan penurunan nada vaskular.
2. Pelebaran arteri periferi: Dengan menyekat saluran kalsium dalam otot licin vaskular, amlodipine menggalakkan pelebaran arteri periferi dan arteriol, yang membawa kepada penurunan rintangan vaskular dan, akibatnya, penurunan tekanan darah.
3. Mengurangkan beban pada jantung: Amlodipine mengurangkan fasa lewat tekanan diastolik dalam ventrikel kiri jantung, yang mengurangkan beban dan permintaan oksigennya. Ia amat berguna dalam rawatan angina yang stabil dan tidak stabil.
4. Memperbaiki perfusi miokardium: Dengan melebarkan arteri periferal, amlodipine meningkatkan aliran darah ke miokardium, yang meningkatkan perfusi oksigen dan pemakanannya.
5. Kesan sederhana pada pengaliran dan pengecutan miokardium: Tidak seperti beberapa antagonis saluran kalsium yang lain, amlodipine mempunyai ciri-ciri vasodilator, dengan kesan terhad pada pengaliran dan pengecutan jantung. Walau bagaimanapun, ini tidak mengecualikan kemungkinan kesan yang tidak diingini pada jantung, terutamanya dalam kes terlebih dos.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amlodipine biasanya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Kepekatan darah puncak biasanya dicapai 6-12 jam selepas pentadbiran.
2. Bioavailabiliti: Ketersediaan bio oral amlodipine adalah kira-kira 60-65% disebabkan oleh tahap metabolisme laluan pertama yang tinggi dalam hati.
3. Metabolisme: Laluan utama metabolisme amlodipine berlaku di hati dengan penyertaan cytochrome P450, terutamanya isoenzim CYP3A4. Metabolit utama, asid 2-pyrrolidinecarboxylic, tidak mempunyai aktiviti farmakologi.
4. Penyingkiran: Selepas metabolisme, kebanyakan amlodipine dan metabolitnya dikumuhkan melalui buah pinggang dalam bentuk urea dalam masa 10-12 jam. Pada orang tua dan pesakit yang mengalami kegagalan hati, penyingkiran amlodipine mungkin ditangguhkan, yang mungkin memerlukan pelarasan dos.
5. Separuh hayat: Separuh hayat amlodipine daripada darah adalah kira-kira 30-50 jam, yang menentukan kesannya yang berpanjangan selepas satu dos.
6. Interaksi dengan ubat lain: Amlodipine mungkin berinteraksi dengan ubat lain, khususnya dengan perencat atau induktor isoenzim CYP3A4, yang mungkin mengubah farmakokinetiknya dan memerlukan pelarasan dos apabila digunakan serentak.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan:

• Ubat ini diambil secara lisan, tanpa mengira makanan, dengan jumlah air yang mencukupi.
• Tablet hendaklah ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau menghancurkan.

Dos yang disyorkan:

1. Hipertensi arteri:

   • Dos permulaan: Dos permulaan yang disyorkan untuk orang dewasa ialah 5 mg sekali sehari.
   • Dos Penyelenggaraan: Bergantung pada tindak balas klinikal pesakit, dos boleh ditingkatkan kepada 10 mg sekali sehari.
   • Dos harian maksimum: 10 mg sekali sehari.

2. Angina (stabil dan vasospastik):

   • Dos permulaan: Dos permulaan yang disyorkan untuk orang dewasa ialah 5 mg sekali sehari.
   • Dos Penyelenggaraan: Bergantung pada tindak balas klinikal pesakit, dos boleh ditingkatkan kepada 10 mg sekali sehari.
   • Dos harian maksimum: 10 mg sekali sehari.

Kumpulan pesakit khas:

1. Pesakit warga emas:

   • Dos permulaan untuk pesakit tua biasanya 2.5 mg sekali sehari, yang membantu meminimumkan risiko hipotensi dan kesan sampingan yang lain. Dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur bergantung pada tindak balas klinikal dan toleransi ubat.

2. Pesakit dengan disfungsi hati:

   • Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, dos awal juga 2.5 mg sekali sehari. Berhati-hati dan pemantauan berkala terhadap keadaan pesakit adalah perlu apabila meningkatkan dos.

3. Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas:

   • Pelarasan dos biasanya tidak diperlukan pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang. Amlodipine diekskresikan terutamanya melalui hati, jadi fungsi buah pinggang tidak mempunyai kesan ketara ke atas farmakokinetiknya.

Tempoh rawatan:

• Rawatan dengan amlodipine biasanya adalah jangka panjang dan bergantung pada keadaan pesakit dan tindak balas terhadap terapi.
• Ubat ini boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat antihipertensi dan antiangina yang lain.

Nota:

• Terlepas satu dos: Jika anda terlepas satu dos, ambil dos yang terlepas itu secepat mungkin. Jika hampir dos anda yang seterusnya, langkau dos yang terlepas dan teruskan mengikut jadual biasa anda. Jangan gandakan dos untuk menggantikan dos yang terlepas.
• Pemberhentian ubat: Pemberhentian ubat harus dilakukan di bawah pengawasan seorang doktor. Penarikan amlodipine secara tiba-tiba boleh menyebabkan keadaan bertambah teruk.

Gunakan Amlovasa semasa kehamilan

1. Kajian Keselamatan Awal Kehamilan: Dalam kajian terhadap 231 wanita dengan hipertensi kronik, kejadian keabnormalan morfologi pada bayi yang terdedah kepada amlodipine pada trimester pertama didapati tidak berbeza dengan bayi yang ibunya mengambil ubat antihipertensi yang lain. Atau tidak mengambilnya sama sekali (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetik amlodipine semasa bersalin dan penyusuan: Kajian menunjukkan bahawa amlodipine melintasi plasenta dalam jumlah yang boleh diukur, tetapi tidak dikesan dalam susu ibu atau plasma bayi 24-48 jam selepas bersalin, menunjukkan keselamatannya untuk digunakan dalam tempoh peripartum ( Morgan et al., 2019).
3. Kajian kes penggunaan amlodipine pada trimester pertama: Dalam tiga kes klinikal, wanita mengambil amlodipine pada trimester pertama kehamilan. Dua daripada tiga kanak-kanak tidak mempunyai keabnormalan perkembangan yang ketara. Seorang wanita mengalami keguguran spontan, tetapi ini tidak berkaitan secara langsung dengan amlodipine (Ahn et al., 2007).
4. Percubaan klinikal perintis untuk rawatan hipertensi semasa kehamilan: Kajian menunjukkan bahawa amlodipine dalam kombinasi dengan magnesium sulfat berkesan dalam menurunkan tekanan darah dan meningkatkan hasil kehamilan pada wanita dengan hipertensi semasa hamil. Terdapat juga penurunan dalam kejadian komplikasi selepas bersalin dan peningkatan dalam keadaan umum bayi baru lahir (Xiao-lon, 2015).
5. Kesan janin pada tikus: Kajian pada tikus menunjukkan bahawa dos amlodipine yang tinggi boleh menyebabkan kematian janin dan perubahan organ. Walau bagaimanapun, dos terapeutik biasa yang digunakan dalam amalan klinikal adalah selamat (Orish et al., 2000).

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui terhadap Amlovas atau komponen ubat lain harus mengelak daripada menggunakannya.
2. Stenosis aorta yang teruk: Penggunaan Amlovas mungkin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami stenosis teruk (kesempitan) injap aorta kerana risiko memburukkan keadaan.
3. Kejutan: Penggunaan Amlovas adalah kontraindikasi dalam keadaan kejutan, kerana ia boleh mengurangkan pengecutan jantung dan memburukkan lagi penurunan tekanan darah.
4. Angina tidak lestari: Pada pesakit dengan angina tidak stabil (cth, angina tidak stabil), Amlovas mungkin dikontraindikasikan kerana kemungkinan risiko peningkatan simptom iskemia jantung.
5. Kegagalan jantung: Dalam sesetengah kes, Amlovas mungkin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang teruk kerana potensi kesan negatifnya terhadap fungsi jantung.
6. Kehamilan dan penyusuan: Terdapat data yang tidak mencukupi tentang keselamatan Amlovas semasa mengandung dan menyusu, jadi penggunaannya mungkin dikontraindikasikan dalam tempoh ini.
7. Kerosakan Hepatik: Pada pesakit yang mengalami kemerosotan hepatik yang teruk, pelarasan dos amlodipine mungkin diperlukan kerana potensi penurunan metabolisme dan penyingkiran ubat.

Kesan sampingan Amlovasa

1. Pening dan lemah: Ini adalah salah satu kesan sampingan Amlovas yang paling biasa. Pesakit mungkin mengalami pening atau rasa lemah, terutamanya jika terdapat perubahan mendadak dalam kedudukan badan.
2. Bengkak: Amlodipine boleh menyebabkan bengkak pada sesetengah orang, biasanya di kaki atau bahagian bawah kaki. Ini berlaku disebabkan oleh pembesaran saluran darah periferi.
3. Sakit kepala: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit kepala atau rasa berat di kepala.
4. Sakit perut dan loya: Sesetengah orang mungkin mengalami ketidakselesaan perut, loya atau muntah.
5. Kemerahan pada kulit dan gatal-gatal: Sesetengah pesakit mungkin mengalami reaksi alahan terhadap amlodipine, yang ditunjukkan oleh kemerahan kulit, gatal-gatal atau ruam.
6. Mengantuk: Sesetengah orang mungkin berasa mengantuk atau letih.
7. Hidung berair dan kesukaran bernafas: Jarang sekali, amlodipine boleh menyebabkan hidung berair atau kesukaran bernafas pada sesetengah pesakit.
8. Kesan sampingan jantung: Dalam sesetengah kes, amlodipine boleh menyebabkan kesan sampingan jantung seperti kegagalan jantung yang semakin teruk atau aritmia yang semakin teruk.

Berlebihan

1. Penurunan tekanan darah yang teruk: Ini adalah salah satu tanda utama overdosis amlodipine. Penurunan tekanan darah yang teruk boleh menyebabkan pengsan, pening, atau juga kejutan.
2. Tachycardia atau bradikardia: Pesakit dengan dos berlebihan amlodipine mungkin mengalami degupan jantung yang cepat atau perlahan.
3. Bengkak: Dos berlebihan amlodipine boleh menyebabkan bengkak, terutamanya di bahagian bawah kaki.
4. Aritmia jantung: Aritmia jantung, seperti fibrilasi atrium atau fibrilasi atrium, mungkin berlaku.
5. Perubahan dalam keadaan kesedaran: Ini mungkin termasuk rasa mengantuk, kekeliruan atau bahkan kehilangan kesedaran.
6. Kemurungan miokardium: Ini ialah keadaan di mana otot jantung tidak boleh mengecut dengan berkesan disebabkan oleh penurunan aliran kalsium ke dalam sel.

Interaksi dengan ubat lain

1. Perencat CYP3A4: Dadah yang menghalang enzim CYP3A4 boleh meningkatkan kepekatan amlodipine dalam darah, yang boleh mengakibatkan peningkatan kesan. Ubat ini termasuk antibiotik (cth, erythromycin, clarithromycin), antikulat (cth, ketoconazole, itraconazole), antiviral (cth, ritonavir) dan beberapa antikulat serta ubat lain.
2. Perencat atau inducer CYP3A4: Amlodipine boleh menjejaskan metabolisme ubat lain, terutamanya ubat yang turut dimetabolismekan melalui enzim CYP3A4. Ini sama ada boleh meningkatkan atau mengurangkan kesan ubat lain.
3. Ubat yang merendahkan tekanan darah: Apabila amlodipine diambil bersama dengan ubat lain yang menurunkan tekanan darah (cth, penyekat beta, perencat enzim penukar angiotensin), kesan hipotensi yang dipertingkatkan mungkin berlaku, yang boleh menyebabkan penurunan teruk dalam tekanan darah.
4. Ubat yang menjejaskan sistem kardiovaskular: Ini termasuk antiaritmia, ubat yang meningkatkan pengaliran jantung (cth, digoxin) dan antagonis kalsium lain atau ubat yang menjejaskan nada vaskular.
5. Ubat yang meningkatkan kepekatan kalium dalam darah: Kepekatan kalium dalam darah mungkin meningkat apabila amlodipine diambil serentak dengan diuretik yang menjimatkan kalium atau ubat yang mengandungi suplemen kalium, yang boleh menyebabkan hiperkalemia.

6. Ubat antihipertensi:

   • Penyekat saluran kalsium lain, penyekat beta, diuretik dan perencat ACE:
     • Penggunaan serentak boleh meningkatkan kesan hipotensi amlodipine, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.

7. Ubat antiangina:

   • Nitrat dan agen antiangina lain:
     • Penggunaan gabungan boleh meningkatkan kesan antiangina, yang merupakan kesan yang diingini tetapi memerlukan pemantauan untuk mengelakkan penurunan tekanan darah yang berlebihan.

8. Statin:

   • Simvastatin:
     • Penggunaan serentak dengan amlodipine boleh meningkatkan kepekatan simvastatin dalam darah. Adalah disyorkan untuk mengehadkan dos simvastatin kepada 20 mg sehari apabila diambil serentak dengan amlodipine.

9. Imunosupresan:

   • Cyclosporine dan tacrolimus:
     • Amlodipine boleh meningkatkan kepekatan ubat ini dalam darah, yang memerlukan pemantauan dan kemungkinan pelarasan dos.

10. Jus limau gedang:

    • Jus limau gedang boleh meningkatkan kepekatan darah amlodipine dengan menghalang metabolisme melalui enzim CYP3A4. Adalah disyorkan untuk mengelakkan minum jus limau gedang semasa mengambil amlodipine.