Amlovas

Amlovas (amlodipine) ialah ubat penyekat saluran kalsium yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi) dan angina (sakit dada yang disebabkan oleh penyakit jantung iskemik). Amlodipine berfungsi dengan melebarkan saluran darah dan meningkatkan aliran darah, yang membantu menurunkan tekanan darah dan mengurangkan beban kerja pada jantung.

Ia sering digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan ubat lain untuk mengawal tekanan darah dengan berkesan. Dalam sesetengah kes, amlodipine juga boleh digunakan untuk merawat keadaan lain seperti yang disyorkan oleh doktor.

Adalah penting untuk menggunakan amlodipine hanya seperti yang diarahkan oleh doktor anda dan mengikuti cadangannya mengenai dos dan rejimen untuk meminimumkan risiko kemungkinan kesan sampingan dan memastikan kesan terapeutik yang terbaik.

Petunjuk Amlovas

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Amlovas berkesan merendahkan tekanan darah dengan melebarkan arteri periferi dan memperbaiki aliran darah. Ini menjadikannya salah satu rawatan utama hipertensi.
2. Angina (stabil dan tidak stabil): Amlovas juga digunakan untuk merawat angina, keadaan di mana otot jantung tidak mendapat oksigen yang mencukupi, yang membawa kepada serangan sakit dada. Amlovas membantu melebarkan saluran darah dan meningkatkan aliran darah ke jantung, mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan.
3. Penyakit arteri koronari: Amlovas boleh digunakan untuk merawat penyakit arteri koronari, yang termasuk angina dan infarksi miokardium.
4. Vasospasme: Amlovas kadangkala boleh digunakan untuk merawat vasospasma (penyempitan kekejangan saluran darah), seperti vasospasme pada badak sumbu.
5. Keadaan lain seperti yang ditetapkan oleh doktor anda: Dalam sesetengah kes, Amlovas mungkin ditetapkan oleh doktor anda untuk merawat keadaan lain, seperti beberapa bentuk kegagalan jantung atau beberapa jenis aritmia.

Borang pelepasan

Tablet: Ini adalah bentuk Amlovas yang paling biasa. Tablet boleh mempunyai dos yang berbeza, seperti 5 mg atau 10 mg, bergantung pada keperluan perubatan pesakit.

Farmakodinamik

1. Penyekatan saluran kalsium: Amlodipine menyekat saluran kalsium jenis L dalam sel otot licin vaskular dan miokardium, mengakibatkan penurunan kalsium intravaskular dan penurunan nada vaskular.
2. Pelebaran arteri periferi: Dengan menyekat saluran kalsium dalam otot licin vaskular, amlodipine menyebabkan pelebaran arteri periferal dan arteriol, yang membawa kepada penurunan rintangan vaskular dan, akibatnya, penurunan tekanan darah.
3. Mengurangkan beban kerja jantung: Amlodipine mengurangkan fasa lewat tekanan diastolik dalam ventrikel kiri jantung, yang mengurangkan beban kerja dan permintaan oksigen. Ini amat berguna dalam rawatan angina yang stabil dan tidak stabil.
4. Perfusi miokardium yang lebih baik: Dengan melebarkan arteri periferal, amlodipine meningkatkan aliran darah ke miokardium, yang meningkatkan perfusi oksigen dan pemakanannya.
5. Kesan sederhana pada pengaliran dan pengecutan miokardium: Tidak seperti beberapa antagonis saluran kalsium lain, amlodipine mempunyai ciri-ciri vasodilator, dengan kesan terhad pada pengaliran dan pengecutan jantung. Walau bagaimanapun, ini tidak mengecualikan kemungkinan kesan buruk jantung, terutamanya dalam dos berlebihan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amlodipine secara amnya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Kepekatan darah puncak biasanya dicapai 6-12 jam selepas pentadbiran.
2. Ketersediaan bio: Ketersediaan bio oral amlodipine adalah kira-kira 60-65% disebabkan oleh tahap metabolisme laluan pertama yang tinggi dalam hati.
3. Metabolisme: Laluan utama metabolisme amlodipine berlaku di hati dengan penyertaan cytochrome P450, terutamanya isoenzim CYP3A4. Metabolit utama, asid 2-pyrolidinecarboxylic, tidak mempunyai aktiviti farmakologi.
4. Penyingkiran: Selepas metabolisme, kebanyakan amlodipine dan metabolitnya dikumuhkan melalui buah pinggang sebagai urea, dalam masa 10-12 jam. Pada orang tua dan pesakit dengan kegagalan hati, penyingkiran amlodipine mungkin lebih perlahan, yang mungkin memerlukan pelarasan dos.
5. Separuh hayat: Separuh hayat amlodipine dalam darah adalah kira-kira 30-50 jam, yang menentukan kesannya yang berpanjangan selepas satu dos.
6. Interaksi dengan ubat lain: Amlodipine mungkin berinteraksi dengan ubat lain, khususnya dengan perencat atau induser isoenzim CYP3A4, yang mungkin mengubah farmakokinetiknya dan memerlukan pelarasan dos apabila digunakan secara serentak.

Dos dan pentadbiran

Arahan penggunaan:

• Ubat ini diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, dengan jumlah air yang mencukupi.
• Tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau menghancurkan.

Dos yang disyorkan:

1. Hipertensi arteri:

   • Dos permulaan: Dos permulaan yang disyorkan untuk orang dewasa ialah 5 mg sekali sehari.
   • Dos penyelenggaraan: Bergantung pada tindak balas klinikal pesakit, dos boleh ditingkatkan kepada 10 mg sekali sehari.
   • Dos harian maksimum: 10 mg sekali sehari.

2. Angina pectoris (stabil dan vasospastik):

   • Dos permulaan: Dos permulaan yang disyorkan untuk orang dewasa ialah 5 mg sekali sehari.
   • Dos penyelenggaraan: Bergantung pada tindak balas klinikal pesakit, dos boleh ditingkatkan kepada 10 mg sekali sehari.
   • Dos harian maksimum: 10 mg sekali sehari.

Kumpulan pesakit khas:

1. Pesakit warga emas:

   • Dos permulaan untuk pesakit tua biasanya 2.5 mg sekali sehari, yang membantu meminimumkan risiko hipotensi dan kesan sampingan yang lain. Dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur bergantung pada tindak balas klinikal dan toleransi ubat.

2. Pesakit dengan fungsi hati terjejas:

   • Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas, dos awal juga 2.5 mg sekali sehari. Berhati-hati dan pemantauan tetap keadaan pesakit diperlukan apabila meningkatkan dos.

3. Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas:

   • Pelarasan dos pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang secara amnya tidak diperlukan. Amlodipine disingkirkan terutamanya melalui hati, jadi fungsi buah pinggang tidak menjejaskan farmakokinetiknya dengan ketara.

Tempoh rawatan:

• Rawatan dengan amlodipine biasanya adalah jangka panjang dan bergantung kepada keadaan pesakit dan tindak balas terhadap terapi.
• Ubat ini boleh digunakan sebagai monoterapi atau digabungkan dengan agen antihipertensi dan antiangina lain.

Nota:

• Dos Terlepas: Jika anda terlepas satu dos, ambil dos yang terlepas secepat mungkin. Jika ia menghampiri masa dos anda yang seterusnya, langkau dos yang terlepas dan teruskan mengambilnya mengikut jadual biasa anda. Jangan gandakan dos untuk menebus dos yang terlepas.
• Penarikan dadah: Menghentikan ubat harus dilakukan di bawah pengawasan doktor. Penarikan amlodipine secara tiba-tiba boleh menyebabkan keadaan bertambah teruk.

Gunakan Amlovas semasa kehamilan

1. Kajian keselamatan kehamilan awal: Dalam kajian terhadap 231 wanita dengan hipertensi kronik, kejadian keabnormalan morfologi pada neonat yang terdedah kepada amlodipine pada trimester pertama didapati tidak berbeza dengan neonat yang ibunya mengambil ubat antihipertensi lain atau tiada ubat antihipertensi (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetik amlodipine semasa bersalin dan penyusuan: Kajian menunjukkan bahawa amlodipine melintasi plasenta dalam jumlah yang boleh diukur tetapi tidak dapat dikesan dalam susu ibu atau plasma bayi 24-48 jam selepas bersalin, menunjukkan keselamatannya untuk digunakan dalam tempoh peripartum (Morgan et al., 2019).
3. Kajian kes penggunaan amlodipine pada trimester pertama: Dalam tiga laporan kes, wanita mengambil amlodipine pada trimester pertama kehamilan. Dua daripada tiga bayi tidak mempunyai keabnormalan perkembangan yang ketara. Seorang wanita mengalami pengguguran spontan, tetapi ini tidak berkaitan secara langsung dengan amlodipine (Ahn et al., 2007).
4. Percubaan klinikal perintis mengenai rawatan hipertensi dalam wanita hamil: Kajian menunjukkan bahawa amlodipine dalam kombinasi dengan magnesium sulfat berkesan mengurangkan tekanan darah dan meningkatkan hasil kehamilan pada wanita dengan hipertensi semasa kehamilan. Ia juga menunjukkan pengurangan dalam kejadian komplikasi selepas bersalin dan peningkatan dalam kesihatan keseluruhan bayi baru lahir (Xiao-lon, 2015).
5. Kesan pada janin pada tikus: Kajian pada tikus menunjukkan bahawa dos amlodipine yang tinggi boleh menyebabkan kematian embrio dan perubahan organ. Walau bagaimanapun, dos terapeutik biasa yang digunakan dalam amalan klinikal adalah selamat (Orish et al., 2000).

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang diketahui hipersensitiviti kepada Amlovas atau mana-mana komponen ubat lain harus menahan diri daripada menggunakannya.
2. Stenosis aorta yang teruk: Penggunaan Amlovas mungkin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami stenosis teruk (menyempit) injap aorta kerana risiko memburukkan keadaan.
3. Kejutan: Penggunaan Amlovas adalah kontraindikasi dalam kejutan, kerana ia boleh mengurangkan pengecutan jantung dan memburukkan lagi penurunan tekanan darah.
4. Angina tidak stabil: Pada pesakit dengan angina tidak stabil (cth, angina tidak stabil), Amlovas mungkin dikontraindikasikan kerana kemungkinan risiko pemburukan gejala iskemia jantung.
5. Kegagalan jantung: Dalam sesetengah kes, Amlovas mungkin dikontraindikasikan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang teruk kerana potensi kesan negatifnya terhadap fungsi jantung.
6. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Terdapat data yang tidak mencukupi tentang keselamatan Amlovas semasa mengandung dan menyusu, jadi penggunaannya mungkin dikontraindikasikan dalam tempoh ini.
7. Kemerosotan hepatik: Pada pesakit yang mengalami kemerosotan hepatik yang teruk, mungkin perlu melaraskan dos amlodipine kerana kemungkinan penurunan metabolisme dan penyingkiran ubat.

Kesan sampingan Amlovas

1. Pening dan lemah: Ini adalah salah satu kesan sampingan Amlovas yang paling biasa. Pesakit mungkin mengalami pening atau rasa lemah, terutamanya apabila menukar kedudukan secara tiba-tiba.
2. Bengkak: Dalam sesetengah orang, amlodipine boleh menyebabkan bengkak, biasanya di kaki atau betis. Ini disebabkan oleh pelebaran saluran darah periferi.
3. Sakit kepala: Sesetengah pesakit mungkin mengalami sakit kepala atau rasa berat di kepala.
4. Sakit perut dan loya: Sesetengah orang mungkin mengalami ketidakselesaan perut, loya atau muntah.
5. Kemerahan dan kegatalan kulit: Sesetengah pesakit mungkin mengalami reaksi alahan terhadap amlodipine, yang mungkin termasuk kemerahan kulit, gatal-gatal atau ruam.
6. Mengantuk: Sesetengah orang mungkin berasa mengantuk atau letih.
7. Hidung berair dan kesukaran bernafas: Jarang sekali, amlodipine boleh menyebabkan hidung berair atau kesukaran bernafas pada sesetengah pesakit.
8. Kesan sampingan jantung: Dalam sesetengah kes, amlodipine boleh menyebabkan kesan sampingan jantung, seperti memburukkan kegagalan jantung atau meningkatkan aritmia.

Berlebihan

1. Penurunan tekanan darah yang teruk: Ini adalah salah satu tanda utama overdosis amlodipine. Penurunan tekanan darah yang teruk boleh menyebabkan pengsan, pening, atau kejutan.
2. Takikardia atau bradikardia: Pesakit yang mengambil amlodipine secara berlebihan mungkin mengalami degupan jantung yang cepat atau perlahan.
3. Edema: Terlebih dos amlodipine boleh menyebabkan bengkak, terutamanya di bahagian bawah kaki.
4. Aritmia jantung: Aritmia jantung seperti fibrilasi atrium atau fibrilasi atrium mungkin berlaku.
5. Perubahan dalam kesedaran: Ini mungkin termasuk mengantuk, kekeliruan, atau bahkan kehilangan kesedaran.
6. Kemurungan miokardium: Ini adalah keadaan di mana otot jantung tidak dapat mengecut dengan berkesan disebabkan oleh penurunan aliran kalsium ke dalam sel.

Interaksi dengan ubat lain

1. Perencat CYP3A4: Dadah yang menghalang enzim CYP3A4 boleh meningkatkan paras darah amlodipine, yang boleh meningkatkan kesannya. Ubat ini termasuk antibiotik (cth, erythromycin, clarithromycin), antikulat (cth, ketoconazole, itraconazole), antiviral (cth ritonavir), dan beberapa antikulat dan ubat lain.
2. Perencat atau inducer CYP3A4: Amlodipine boleh menjejaskan metabolisme ubat lain, terutamanya yang juga dimetabolismekan melalui enzim CYP3A4. Ini boleh mengakibatkan sama ada peningkatan atau penurunan dalam kesan ubat lain.
3. Ubat penurun tekanan darah: Apabila amlodipine diambil bersama dengan ubat penurun tekanan darah lain (cth, penyekat beta, perencat enzim penukar angiotensin), peningkatan kesan hipotensi mungkin berlaku, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang teruk.
4. Dadah yang menjejaskan sistem kardiovaskular: Ini termasuk ubat antiarrhythmic, ubat yang meningkatkan pengaliran jantung (cth, digoxin), dan antagonis kalsium lain atau ubat yang mempengaruhi nada vaskular.
5. Ubat yang meningkatkan paras kalium darah: Paras kalium darah mungkin meningkat apabila amlodipine diambil serentak dengan diuretik penjimat kalium atau suplemen kalium, yang boleh menyebabkan hiperkalemia.

6. Ubat antihipertensi:

   • Penyekat saluran kalsium lain, penyekat beta, diuretik, dan perencat ACE:
     • Penggunaan serentak boleh meningkatkan kesan hipotensi amlodipine, yang boleh menyebabkan pengurangan tekanan darah yang berlebihan.

7. Ubat antiangina:

   • Nitrat dan ubat antiangina lain:
     • Penggunaan gabungan boleh meningkatkan kesan antiangina, iaitu kesan yang diingini tetapi memerlukan pemantauan untuk mengelakkan pengurangan tekanan yang berlebihan.

8. Statin:

   • Simvastatin:
     • Penggunaan serentak dengan amlodipine boleh meningkatkan kepekatan darah simvastatin. Adalah disyorkan untuk mengehadkan dos simvastatin kepada 20 mg sehari apabila diambil serentak dengan amlodipine.

9. Imunosupresan:

   • Cyclosporine dan tacrolimus:
     • Amlodipine boleh meningkatkan kepekatan ubat-ubatan ini dalam darah, yang memerlukan pemantauan dan kemungkinan pelarasan dos.

10. Jus limau gedang:

    • Jus limau gedang boleh meningkatkan kepekatan darah amlodipine dengan menghalang metabolisme melalui enzim CYP3A4. Adalah disyorkan untuk mengelakkan jus limau gedang semasa mengambil amlodipine.