Ampholip

Ampholip (amphotericin B) ialah ubat yang digunakan untuk merawat jangkitan kulat, termasuk jangkitan yang teruk dan berbahaya seperti kandidiasis, kriptokokosis, aspergillosis, histoplasmosis, coccidioidomycosis, dll. Ia tergolong dalam kelas ubat antikulat yang dikenali sebagai antibiotik poliena.

Ampholip bertindak dengan mengikat ergosterol, yang merupakan komponen penting membran sel kulat. Ini membawa kepada perubahan dalam kebolehtelapan membran sel, yang akhirnya membawa kepada kematian sel kulat.

Ubat ini biasanya digunakan untuk kes jangkitan kulat yang teruk, terutamanya pada pesakit yang lemah imun seperti penghidap HIV/AIDS, mereka yang menerima kemoterapi atau mereka yang mempunyai penyakit sistemik yang teruk. Ia juga boleh digunakan dalam rawatan jangkitan kulat pada struktur intrakranial, organ dalaman dan komplikasi serius yang lain.

Petunjuk Ampholipa

1. Kandidiasis: Termasuk sistem genitouriner, kulit, membran mukus, organ dalaman dan bentuk jangkitan sistemik.
2. Kriptokokus: Termasuk meningitis kriptokokus dan bentuk jangkitan sistemik lain yang disebabkan oleh Cryptococcus neoformans.
3. Aspergillosis: Jangkitan kulat yang disebabkan oleh Aspergillus spp. Yang boleh menjejaskan paru-paru, sinus, kulit dan organ lain.
4. Histoplasmosis: Termasuk bentuk jangkitan akut dan kronik yang disebabkan oleh Histoplasma capsulatum.
5. Coccidiomycosis (dolichospora): Jangkitan yang disebabkan oleh Coccidioides immitis atau Coccidioides posadasii yang boleh menjejaskan paru-paru, kulit dan organ lain.
6. Mucoromycosis: Termasuk bentuk jangkitan invasif yang disebabkan oleh Mucorales spp., yang boleh menjejaskan sistem vaskular, mata, kulit dan organ lain.
7. Blastomycosis: Jangkitan yang disebabkan oleh Blasomycetes dermatitidis yang boleh menjejaskan paru-paru dan organ lain.
8. Chromoblastomycosis: Jangkitan yang disebabkan oleh Chromobacterium spp. Yang boleh menjejaskan kulit, membran mukus dan organ lain.
9. Jangkitan kulat lain: Amfoterisin B juga boleh digunakan untuk merawat jangkitan kulat teruk atau sistemik lain yang tidak bertindak balas kepada antikulat lain.

Borang pelepasan

Pekat untuk larutan: Bentuk ini juga merupakan bahan pekat yang mesti dilarutkan dalam pelarut yang sesuai sebelum digunakan. Biasanya digunakan untuk pentadbiran intravena.

Farmakodinamik

1. Interaksi dengan ergosterol: Amfoterisin B mengikat ergosterol, yang merupakan komponen penting membran sel kulat. Interaksi ini membawa kepada perubahan dalam struktur dan fungsi membran.
2. Kerosakan pada membran sel: Pengikatan amphotericin B kepada ergosterol membawa kepada pembentukan liang dalam membran sel kulat. Kerosakan membran ini menyebabkan kebocoran komponen selular dan gangguan homeostasis sel.
3. Selektiviti: Amfoterisin B adalah selektif untuk sel kulat disebabkan oleh perbezaan dalam komposisi membran sel antara kulat dan sel manusia.
4. Spektrum tindakan yang luas: Ubat ini aktif terhadap pelbagai jenis kulat, termasuk Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. Dan lain-lain.
5. Mekanisme rintangan: Tidak seperti kebanyakan antibiotik, amphotericin B jarang menyebabkan perkembangan rintangan dalam kulat. Ini disebabkan oleh mekanisme tindakannya yang unik, bertujuan untuk perubahan fizikal dan kimia dalam membran.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amfoterisin B secara amnya kurang diserap daripada saluran gastrousus apabila diambil secara lisan dan biasanya tidak digunakan dalam bentuk tablet oral kerana bioavailabiliti yang rendah.
2. Pengedaran: Sebaik sahaja amphotericin B ditadbir ke dalam darah, ia diedarkan dengan cepat ke seluruh badan. Ubat ini diedarkan secara meluas dalam tisu termasuk kulit, paru-paru, buah pinggang, hati, limpa, dan otak. Pengedarannya terhad kepada protein plasma.
3. Metabolisme: Amfoterisin B dimetabolismekan pada tahap yang kecil. Ia mengalami biotransformasi minimum dalam hati.
4. Perkumuhan: Kebanyakan amphotericin B dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang. Dadah mungkin kekal dalam tisu untuk masa yang lama selepas tamat rawatan.
5. Separuh hayat: Separuh hayat amphotericin B dalam darah adalah kira-kira 15 hari, menunjukkan bahawa ia kekal di dalam badan untuk jangka masa yang lama.
6. Ciri pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas: Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas, peningkatan dalam masa penyingkiran amphotericin B mungkin diperhatikan, yang memerlukan pelarasan dos.

Dos dan pentadbiran

1. Kandidiasis: Dos biasa untuk rawatan kandidiasis mungkin berbeza dari 0.5 hingga 1 mg/kg sehari. Dos boleh ditingkatkan kepada 1.5 mg/kg sehari untuk jangkitan yang teruk.
2. Kriptokokus: Untuk rawatan kriptokokus, dos 0.3-0.6 mg/kg sehari biasanya digunakan. Dalam sesetengah kes, terutamanya dengan meningitis, dos boleh ditingkatkan kepada 0.7-1 mg/kg sehari.
3. Aspergillosis: Dos 0.5-0.7 mg/kg sehari biasanya digunakan.
4. Histoplasmosis, coccidioidomycosis dan jangkitan lain: Dos mungkin berbeza-beza bergantung pada jenis dan keterukan jangkitan serta tindak balas pesakit terhadap rawatan.

Adalah penting untuk ambil perhatian bahawa dos Ampholip boleh diselaraskan oleh doktor anda bergantung pada tindak balas terhadap rawatan dan ketoksikan ubat. Ubat biasanya disuntik perlahan-lahan ke dalam vena selama beberapa jam untuk meminimumkan kemungkinan tindak balas infusi.

Gunakan Ampholipa semasa kehamilan

1. Faedah penggunaan: Dalam sesetengah kes, jangkitan kulat boleh menimbulkan ancaman serius kepada kehidupan ibu dan janin. Dalam kes sedemikian, penggunaan Ampholip mungkin wajar untuk rawatan jangkitan yang teruk atau berbahaya.
2. Risiko kepada janin: Terdapat data yang tidak mencukupi tentang keselamatan Ampholip semasa kehamilan untuk membuat kesimpulan yang pasti tentang keselamatannya untuk janin. Kemungkinan risiko kepada janin termasuk kemungkinan kesan toksik pada perkembangan organ dan sistem janin.
3. Merancang kehamilan: Jika seorang wanita merancang kehamilan atau mendapati kehamilan semasa mengambil Ampholip, adalah penting untuk membincangkan perkara ini dengan doktornya. Doktor boleh menyemak pelan rawatan dan memutuskan sama ada untuk meneruskan atau menghentikan terapi.
4. Pemantauan: Jika penggunaan Ampholip diperlukan semasa kehamilan, adalah penting untuk memantau dengan teliti keadaan ibu dan janin di bawah pengawasan seorang doktor.

Contraindications

1. Reaksi alahan yang diketahui: Pesakit yang mempunyai alahan yang diketahui terhadap Ampholip atau komponen ubat lain tidak seharusnya mengambilnya.
2. Kerosakan buah pinggang yang teruk: Penggunaan Ampholip boleh memburukkan lagi keadaan pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk. Dalam kes sedemikian, ubat mungkin terkumpul di dalam badan, menyebabkan kesan toksik.
3. Hipokalemia: Ampholip boleh menyebabkan hipokalemia (paras kalium rendah dalam darah). Pesakit yang mempunyai kecenderungan atau sudah didiagnosis dengan hipokalemia mungkin mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk mengalami komplikasi kardiovaskular yang serius.
4. Kegagalan jantung yang teruk: Pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang teruk, penggunaan Ampholip boleh memburukkan keadaan jantung dan membawa kepada komplikasi yang serius.
5. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Penggunaan Ampholip semasa kehamilan dan penyusuan susu ibu hendaklah dinilai oleh doktor dan dipertimbangkan mengikut potensi manfaat dan risiko kepada ibu dan janin atau bayi.
6. Pesakit dengan hipotensi: Ampholip boleh menyebabkan hipotensi (tekanan darah rendah). Pada pesakit yang mempunyai tekanan darah rendah, ini boleh membawa kepada komplikasi yang serius.

Kesan sampingan Ampholipa

1. Tindak balas infusi: Tindak balas akut mungkin berlaku semasa infusi Ampholip, seperti demam, menggigil, sakit kepala, hipotensi (tekanan darah rendah), loya, muntah, cirit-birit, arthralgia (sakit sendi) dan myalgia (sakit otot).
2. Gangguan elektrolit: Ampholip boleh menyebabkan hipokalemia (paras kalium darah rendah), hipomagnesemia (paras magnesium darah rendah) dan gangguan elektrolit lain, yang boleh menyebabkan irama jantung yang tidak normal dan disfungsi miokardium.
3. Kerosakan buah pinggang: Penggunaan jangka panjang Ampholip boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang dan perkembangan kegagalan buah pinggang.
4. Hepatotoksisiti: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan enzim hati, serta hepatitis dan jaundis.
5. Gangguan hematopoietik: Ampholip boleh menyebabkan anemia, leukopenia (penurunan bilangan sel darah putih) dan trombositopenia (penurunan bilangan platelet).
6. Tindak balas neurologi: Sakit kepala, pening, neuropati periferal dan tindak balas neurologi lain mungkin berlaku.
7. Tindak balas alahan: Tindak balas alahan mungkin berlaku, termasuk ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal dan kejutan anafilaksis.
8. Pelbagai kesan sampingan lain: Kesan lain yang tidak diingini mungkin berlaku, seperti aritmia jantung, hipertensi (tekanan darah tinggi), hipoksia, krisis hipertensi, dsb.

Berlebihan

Terlebih dos Ampholip boleh menyebabkan peningkatan dalam kesan sampingannya, seperti ketoksikan buah pinggang, gangguan elektrolit (cth, hipokalemia, hipomagnesemia), serta tindak balas infusi yang mengancam nyawa seperti kejutan anafilaksis atau gangguan kardiovaskular yang serius. p>

Interaksi dengan ubat lain

1. Antibiotik aminoglycoside: Penggunaan serentak amphotericin B dengan antibiotik aminoglycoside seperti gentamicin atau amikacin boleh meningkatkan risiko mengalami kerosakan buah pinggang.
2. Cyclosporine: Penggunaan serentak Ampholip dengan cyclosporine boleh menyebabkan peningkatan kepekatan siklosporin dalam darah dan meningkatkan ketoksikan buah pinggang.
3. Digoxin: Amfoterisin B boleh menjejaskan kepekatan darah digoxin, yang boleh mengakibatkan peningkatan ketoksikan jantung.
4. Ubat lipid: Penggunaan Ampholip dengan ubat lipid seperti aminophylline atau levothyroxine boleh mengurangkan keberkesanannya kerana gangguan pada protein plasma darah.
5. Carbamazepine: Ampholip boleh menjejaskan kepekatan darah carbamazepine, yang mungkin memerlukan pelarasan dos.
6. Allopurinol: Penggunaan allopurinol dengan amphotericin B boleh meningkatkan risiko mengembangkan nefropati allopurinol.
7. Ubat lain yang menjejaskan fungsi buah pinggang: Ampholip boleh meningkatkan kesan toksik ubat yang menjejaskan fungsi buah pinggang, seperti antibiotik nefrotoksik atau ubat anti-radang bukan steroid.