Ampicillin

Ampicillin adalah antibiotik dari kumpulan penisilin yang digunakan untuk merawat pelbagai jangkitan bakteria. Antibiotik ini adalah antibiotik beta-laktam dan berfungsi dengan membunuh bakteria dengan mengganggu keupayaan mereka untuk membina dinding sel, yang diperlukan untuk mereka bertahan dan menghasilkan semula.

Ampicillin mengganggu proses sintesis dinding sel bakteria pada peringkat terakhir pembahagian sel bakteria dengan mengikat dan mengaktifkan protein tertentu (protein penisilin yang mengikat) yang memainkan peranan penting dalam pembinaan dinding sel bakteria. Ini membawa kepada kelemahan dan kemusnahan dinding yang seterusnya, mengakibatkan kematian bakteria.

Petunjuk Ampicillin

1. Jangkitan saluran pernafasan:

   • Bronkitis
   • Pneumonia
   • Angina

2. Jangkitan saluran kencing:

   • Cystitis
   • Pyelonephritis
   • Prostatitis

3. Jangkitan GI (Gastrointestinal):

   • Salmonellosis
   • Shigellosis (disentri).

4. Jangkitan Gynecologic:

   • Endometritis
   • Gonorea (selalunya digabungkan dengan antibiotik lain)

5. Jangkitan tisu kulit dan lembut:

   • Abses
   • Bisul
   • Dermatosis yang dijangkiti

6. Meningitis:

   • Rawatan meningitis yang disebabkan oleh meningococci dan organisma yang terdedah yang lain

7. Sepsis:

   • Sepsis bakteria disebabkan oleh bakteria sensitif

8. Pencegahan Jangkitan:

   • Pencegahan komplikasi berjangkit dalam pembedahan, terutamanya dalam pembedahan perut dan ginekologi

Borang pelepasan

1. Tablet lisan

Tablet ampicillin biasanya dimaksudkan untuk diambil secara lisan dan boleh didapati dalam dos yang berbeza, seperti 250 mg dan 500 mg. Borang ini mudah untuk rawatan di rumah.

2. Kapsul

Seperti tablet, kapsul ampicillin dimaksudkan untuk kegunaan lisan dan sering tersedia dalam dos 250 mg dan 500 mg. Kapsul mudah ditelan dan mudah digunakan.

3. Serbuk untuk penyediaan penggantungan lisan

Bentuk ampicillin ini digunakan untuk membuat penggantungan sebelum digunakan, menyediakan cara yang mudah untuk mengambil ubat untuk kanak-kanak dan orang dewasa yang mengalami kesukaran menelan tablet atau kapsul. Penggantungan biasanya mempunyai dos yang dinyatakan sebagai mg per ml.

4. Serbuk untuk suntikan

Ampicillin juga boleh didapati sebagai serbuk yang dicairkan untuk pentadbiran intravena atau intramuskular. Borang ini digunakan dalam tetapan hospital untuk merawat jangkitan serius yang memerlukan tindakan segera antibiotik. Dos mungkin berbeza-beza bergantung kepada keterukan keadaan dan spesifik jangkitan.

Pilihan bentuk dos ampicillin bergantung kepada banyak faktor, termasuk umur pesakit, jenis dan keterukan jangkitan, dan keupayaan pesakit untuk mengambil dadah secara lisan.

Farmakodinamik

1. Mekanisme Tindakan: Ampicillin menghalang sintesis dinding sel bakteria, yang membawa kepada kematian bakteria. Ia mengikat kepada protein yang dipanggil transpeptidase, yang terlibat dalam pembentukan peptidoglycan, komponen utama dinding sel bakteria. Ini membawa kepada gangguan sintesis peptidoglycan dan kelemahan dinding sel, yang akhirnya membawa kepada kematian sel bakteria.

2. Spektrum Tindakan: Ampicillin biasanya aktif terhadap bakteria Gram-positif seperti

Bakteria Gram-positif:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (kumpulan beta-hemolytic A streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (kumpulan beta-hemolytic B streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (strain sensitif methicillin)

Bakteria Gram-negatif:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria Gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (digabungkan dengan ubat pembasmian lain)

3. Rintangan: Sesetengah bakteria mungkin tahan terhadap ampicillin kerana pengeluaran beta-laktamase, enzim yang menghidrolisiskan cincin beta-laktam ampicillin dan menjadikannya tidak aktif. Oleh itu, dalam beberapa kes, ampicillin boleh digunakan dalam kombinasi dengan perencat beta-laktamase seperti asid clavulanic untuk mencegah pemusnahan antibiotik.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Ampicillin biasanya cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Penyerapan diperbaiki apabila ubat diambil pada perut kosong.
2. Pengagihan: Selepas penyerapan, ampicillin diedarkan secara meluas dalam tisu dan cecair badan, termasuk paru-paru, telinga tengah, hempedu, air kencing, tulang, kulit dan lain-lain. Ia juga menembusi halangan plasenta dan dikeluarkan dalam susu ibu.
3. Metabolisme: Ampicillin tidak dimetabolisme dalam badan. Ia bertindak sebagai agen antibakteria dengan menghalang sintesis dinding sel bakteria.
4. Ekskrit: Ampicillin dikeluarkan dari badan terutamanya oleh buah pinggang dalam bentuk yang tidak berubah. Sebahagian daripada ubat juga dikeluarkan melalui usus.
5. Separuh hayat: Separuh hayat ampicillin dari badan adalah kira-kira 1-1.5 jam pada orang dewasa. Ia mungkin lebih lama pada kanak-kanak.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan

1. Pentadbiran Lisan (Tablet, Kapsul, Penggantungan):

• Tablet dan kapsul harus diambil dengan air tanpa mengunyah.
• Penggantungan harus digoncang dengan baik sebelum digunakan.
• Adalah lebih baik untuk mengambil ampicillin pada perut kosong, 30 minit sebelum makan atau 2 jam selepas makan untuk meningkatkan penyerapannya.

2. Pentadbiran Parenteral (suntikan):

• Cairkan serbuk dengan jumlah air yang disyorkan untuk suntikan.
• Suntikan mungkin intramuskular atau intravena, bergantung kepada arahan doktor anda.

Dos

Dos untuk orang dewasa:

1. Untuk jangkitan ringan hingga sederhana (secara lisan):

   • 250-500 mg setiap 6 jam.

2. Untuk jangkitan teruk (lisan atau parenteral):

   • 500 mg setiap 6 jam i.m. Atau i.v.
   • Dos boleh ditingkatkan kepada 1 g setiap 6 jam bergantung kepada keterukan jangkitan.

3. Meningitis (parenteral):

   • 2 g setiap 4 jam iv.

4. Sepsis (Parenteral):

   • 1-2 g setiap 4-6 jam w/v.

Dos untuk kanak-kanak:

1. Jangkitan umum (lisan):

   • 25-50 mg/kg/hari dalam dos dibahagikan setiap 6-8 jam.

2. Jangkitan teruk (secara parenterally):

   • 50-100 mg/kg/hari dalam dos dibahagikan setiap 4-6 jam.
   • Bagi meningitis, dos boleh ditingkatkan kepada 200-400 mg/kg/hari.

Tempoh rawatan:

• Tempoh rawatan bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan dan tindak balas klinikal pesakit terhadap terapi. Kursus rawatan biasanya 7-14 hari, tetapi mungkin lebih lama sekiranya meningitis atau jangkitan teruk yang lain.

Arahan khas

• Adalah penting untuk menyelesaikan rawatan penuh rawatan, walaupun gejala bertambah baik, untuk mencegah bakteria daripada membangunkan rintangan.
• Ampicillin boleh menyebabkan kecewa perut, jadi ia harus diambil dengan makanan jika ketidakselesaan berlaku.
• Pesakit perlu dipantau untuk tindak balas alahan, terutamanya jika terdapat sejarah kepekaan terhadap penisilin.

Gunakan Ampicillin semasa kehamilan

Penggunaan ampicillin semasa kehamilan harus dijalankan hanya di bawah pengawasan seorang doktor dan selepas penilaian yang teliti terhadap manfaat kepada ibu dan potensi risiko kepada janin. Doktor harus memutuskan sama ada untuk menetapkan ampicillin, dengan mengambil kira keadaan klinikal, keselamatan dan keberkesanan dadah untuk kes tertentu.

Ampicillin tergolong dalam kategori B klasifikasi FDA untuk digunakan semasa kehamilan, yang bermaksud bahawa keselamatannya untuk janin belum ditubuhkan sepenuhnya atas dasar kajian terkawal pada manusia, tetapi tidak ada bukti kesan buruk pada janin ketika digunakan dalam binatang hamil. Walau bagaimanapun, seperti apa-apa ubat, risiko dan faedah mesti seimbang dengan teliti untuk setiap keadaan individu.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui untuk ampicillin, penisilin lain, atau antibiotik beta-laktam lain harus mengelakkan menggunakan ubat ini.
2. Jangkitan jenis mononukleosis: Penggunaan ampicillin tidak disyorkan dalam jangkitan yang disertai oleh sindrom mononukleosis disebabkan oleh risiko urtikaria.
3. Kemerosotan hepatik yang serius: Pesakit yang mengalami gangguan hepatik yang serius harus mengambil ampicillin dengan berhati-hati atau mengelakkan penggunaannya.
4. Alergi: Pesakit yang mempunyai sejarah reaksi alahan terhadap antibiotik beta-laktam lain (mis., Cephalosporins atau carbapenems) mungkin mengalami peningkatan risiko reaksi alergi terhadap ampicillin.
5. Cirit-birit dan superinfeksi: Penggunaan antibiotik, termasuk ampicillin, boleh menyebabkan cirit-birit dan meningkatkan risiko superinfeksi.
6. Penggunaan yang berpanjangan: Penggunaan ampicillin yang berpanjangan boleh membawa kepada perkembangan rintangan mikroorganisma, oleh itu ubat harus digunakan dengan berhati-hati dan hanya apabila ditetapkan oleh doktor.
7. Kanak-kanak dan Remaja: Penggunaan ampicillin pada kanak-kanak dan remaja memerlukan perhatian dan pengawasan khusus oleh doktor, terutamanya berkaitan dengan dos.
8. Kehamilan dan penyusuan susu: Penggunaan ampicillin semasa kehamilan dan penyusuan susu ibu mungkin diberi kuasa hanya jika benar-benar perlu dan di bawah pengawasan perubatan.

Kesan sampingan Ampicillin

1. Reaksi Alergi:

   • Ruam
   • Urticaria
   • Gatal
   • Edema Quincke (peningkatan mendadak dan ketara dalam jumlah tisu, yang paling biasa muka dan leher)
   • Kejutan Anaphylactic (jarang, tetapi ia adalah keadaan yang serius dan berpotensi mengancam nyawa)

2. Gangguan Gastrointestinal:

   • Loya
   • Muntah
   • Cirit-birit
   • Sakit perut
   • Kolitis pseudomembranous (keradangan kolon yang disebabkan oleh antibiotik)

3. Disfungsi hati:

   • Peningkatan enzim hati
   • Jaundis (jarang berlaku)

4. Kesan pada sistem hematopoietik:

   • Leukopenia (menurunkan kiraan sel darah putih)
   • Neutropenia (penurunan kiraan neutrofil)
   • Anemia
   • Thrombocytopenia (penurunan kiraan platelet)

5. Sistem saraf:

   • Sakit kepala
   • Pening
   • Insomnia
   • Kejang (jarang dan biasanya pada pesakit dengan gangguan buah pinggang)

6. Reaksi lain:

   • Kegagalan buah pinggang (jarang berlaku)
   • Candidiasis vagina
   • Candidiasis lisan (thrush)

Berlebihan

1. Gangguan Gastrointestinal: Peningkatan mendadak dalam kesan sampingan ciri ampicillin, seperti loya, muntah, cirit-birit dan dispepsia.
2. Reaksi alergi: Kemungkinan perkembangan tindak balas alahan seperti urtikaria, pruritus, edema muka, kesukaran bernafas dan kejutan anaphylactic.
3. Gangguan hati dan buah pinggang: Kesan toksik pada hati dan buah pinggang, yang mungkin nyata sebagai peningkatan dalam tahap enzim hepatik dalam darah dan tanda-tanda kegagalan buah pinggang.
4. Gejala neurologi: Gejala neurotoksik seperti sakit kepala, pening, kesedaran dan sawan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Probenecid: Probenecid boleh melambatkan perkumuhan ampicillin, yang boleh menyebabkan peningkatan tahapnya dalam darah dan memanjangkan tempoh tindakannya.
2. Methotrexate: Ampicillin boleh meningkatkan ketoksikan methotrexate, terutamanya pada dos yang tinggi, dengan meningkatkan paras darahnya dan memburukkan lagi kesan sampingannya.
3. Antibiotik: Menggabungkan ampisilin dengan antibiotik lain seperti tetracyclines atau makrolida boleh mengurangkan keberkesanan kedua-dua ubat.
4. Antikoagulan: Ampicillin boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti warfarin, yang boleh menyebabkan peningkatan masa pembekuan dan peningkatan risiko pendarahan.
5. Ubat-ubatan yang mempengaruhi saluran pencernaan: antacid, ubat yang mengandungi besi, atau ubat-ubatan yang melambatkan peristalsis usus boleh mengurangkan penyerapan ampicillin, yang boleh menyebabkan penurunan keberkesanannya.