Anafranil

Anafranil ialah nama dagangan untuk ubat yang bahan aktifnya ialah clomipramine. Clomipramine tergolong dalam kelas antidepresan trisiklik (TCA) dan digunakan untuk merawat pelbagai keadaan mental dan neurologi.

Clomipramine menghalang pengambilan semula serotonin dan norepinephrine dalam neuron sistem saraf pusat, yang meningkatkan kepekatan neurotransmitter ini dalam celah sinaptik dan meningkatkan tindakannya. Ia juga mempunyai kesan antikolinergik, antihistamin dan sedatif.

Petunjuk Anafranil

1. Kemurungan: Anafranil boleh digunakan untuk merawat pelbagai bentuk kemurungan, termasuk gangguan kemurungan utama (MDD).
2. Gangguan obsesif-kompulsif (OCD): Ubat ini digunakan secara meluas untuk merawat OCD, keadaan kesihatan mental yang serius yang dicirikan oleh pemikiran yang mengganggu (obsesi) dan tindakan kompulsif (paksaan).
3. Serangan panik: Anafranil boleh digunakan untuk merawat gangguan panik dengan atau tanpa agoraphobia.
4. Gangguan Kebimbangan: Ia juga boleh digunakan untuk merawat pelbagai gangguan kebimbangan.
5. Enuresis semula jadi (kencing malam): Pada kanak-kanak dan remaja, Anafranil boleh digunakan untuk merawat kencing katil.

Borang pelepasan

Tablet: Ini adalah bentuk pelepasan yang paling biasa dan diambil secara lisan (melalui mulut). Tablet boleh didapati dalam dos yang berbeza.

Farmakodinamik

1. Menyekat pengambilan semula neurotransmitter: Clomipramine menghalang pengambilan semula neurotransmitter serotonin dan norepinephrine ke dalam celah sinaptik. Ini mengakibatkan peningkatan paras neurotransmitter ini di dalam otak, yang boleh meningkatkan mood dan mengurangkan gejala kemurungan.
2. Penyekatan reseptor adrenergik: Clomipramine juga mempunyai aktiviti antagonis reseptor adrenergik, yang mungkin memberikan kesan antidepresan tambahan.
3. Sekatan reseptor serotonin: Beberapa kajian mencadangkan bahawa clomipramine juga boleh bertindak ke atas reseptor serotonin, walaupun mekanisme tindakan ini tidak difahami sepenuhnya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Selepas pemberian oral, clomipramine diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus. Walau bagaimanapun, penyerapan mungkin diubah oleh faktor individu seperti kehadiran makanan di dalam perut.
2. Metabolisme: Clomipramine dimetabolismekan dalam hati oleh sitokrom P450, terutamanya oleh demetilasi dan hidroksilasi. Metabolit yang terhasil mempunyai aktiviti yang lebih rendah daripada clomipramine itu sendiri.
3. Ketersediaan bio: Ketersediaan bio oral clomipramine adalah kira-kira 50-60% disebabkan oleh metabolisme laluan pertama yang meluas dalam hati.
4. Pengedaran: Clomipramine sangat terikat dengan protein plasma (kira-kira 97-98%). Ia mempunyai jumlah pengedaran yang besar, bermakna ia boleh diedarkan secara meluas ke seluruh badan.
5. Perkumuhan: Clomipramine dan metabolitnya diekskresikan terutamanya melalui buah pinggang sebagai konjugat dan bentuk yang tidak dimetabolismekan. Separuh hayatnya adalah kira-kira 19-37 jam.
6. Metabolit: Metabolit utama clomipramine ialah desmethylclomipramine (norclomipramine) dan hydroxyclomipramine. Mereka juga mempunyai aktiviti antidepresan, walaupun pada tahap yang lebih rendah daripada clomipramine itu sendiri.

Dos dan pentadbiran

1. Dos Permulaan: Dos permulaan biasa untuk orang dewasa ialah 25 mg 1-3 kali sehari. Dos ini boleh ditingkatkan secara beransur-ansur di bawah pengawasan doktor.
2. Dos penyelenggaraan: Dos penyelenggaraan biasa untuk orang dewasa ialah 50-100 mg sehari, dibahagikan kepada beberapa dos.
3. Dos Maksimum: Dos harian maksimum yang disyorkan untuk orang dewasa biasanya tidak lebih daripada 250 mg, tetapi dalam beberapa kes ia boleh mencapai 300 mg sehari.
4. Dos untuk kanak-kanak: Dos untuk kanak-kanak biasanya lebih rendah dan harus ditetapkan secara individu bergantung pada umur dan berat kanak-kanak.
5. Tempoh kursus: Tempoh kursus rawatan ditentukan oleh doktor dan boleh lama, termasuk beberapa bulan atau bahkan tahun, bergantung pada seberapa baik pesakit bertindak balas terhadap rawatan.

Ubat harus diambil secara lisan, sebaik-baiknya dengan makanan atau segera selepas makan untuk mengurangkan kemungkinan kerengsaan mukosa gastrik. Untuk mengelakkan kehilangan dos, ubat harus diambil pada masa yang sama setiap hari.

Gunakan Anafranil semasa kehamilan

1. Kesan neonatal:

   • Rawatan wanita hamil dengan clomipramine boleh menyebabkan masalah neonatal. Beberapa kes telah diterangkan di mana neonatus yang ibunya mengambil clomipramine semasa mengandung mempunyai gejala seperti gangguan pernafasan, kerengsaan, dan gegaran (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Kesan toksik:

   • Kajian telah menunjukkan bahawa clomipramine boleh menyebabkan kesan toksik pada neonat, termasuk penurunan nada otot, kesukaran bernafas dan mengantuk. Kesan ini mungkin berkaitan dengan kepekatan ubat plasma dalam neonat (Schimmell et al., 1991).

3. Risiko anomali kongenital:

   • Terdapat peningkatan risiko kecacatan kongenital dengan penggunaan clomipramine semasa tempoh organogenesis (trimester pertama kehamilan). Risiko ini adalah serupa dengan yang dikaitkan dengan antidepresan trisiklik lain dan perencat pengambilan semula serotonin (SSRI) (Tango et al., 2006).

Contraindications

1. Intoleransi individu: Pesakit yang mempunyai alahan yang diketahui terhadap clomipramine atau komponen lain ubat tidak boleh menggunakannya.
2. Penggunaan perencat monoamine oxidase (MAOI): Anafranil dikontraindikasikan dalam kombinasi dengan perencat monoamine oxidase dan selama 14 hari selepas menghentikan penggunaannya, kerana ia boleh membawa kepada kesan sampingan yang serius seperti sindrom serotonin.
3. Infarksi miokardium akut: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati atau dielakkan sama sekali dalam peringkat akut infarksi miokardium.
4. Keracunan alkohol akut: Penggunaan mungkin tidak diingini dalam keracunan alkohol akut kerana kemungkinan peningkatan kesan sedatif.
5. Tekanan darah tinggi: Clomipramine boleh meningkatkan tekanan darah dan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit hipertensi.
6. Glaukoma sudut tertutup: Ubat ini dikontraindikasikan dalam glaukoma sudut tertutup kerana risiko peningkatan tekanan intraokular.
7. Keadaan lain: Elakkan penggunaan pada pesakit dengan epilepsi aktif atau dalam kes pergolakan akut atau pencerobohan.

Kesan sampingan Anafranil

1. Mengantuk dan keletihan: Ini adalah beberapa kesan sampingan yang paling biasa bagi antidepresan trisiklik, termasuk Anafranil.
2. Mulut kering: Peningkatan rembesan cecair antimukosa boleh menyebabkan mulut kering.
3. Sembelit atau masalah membuang air kecil: Clomipramine boleh mengurangkan pergerakan usus dan meningkatkan nada pundi kencing.
4. Peningkatan atau penurunan tekanan darah: Sesetengah pesakit mungkin mengalami hipertensi, sementara yang lain mungkin mengalami hipotensi.
5. Hilang selera makan atau penambahan berat badan: Anafranil boleh menyebabkan kedua-dua kehilangan selera makan dan penambahan berat badan pada pesakit yang berbeza.
6. Penurunan libido dan disfungsi seksual: Ini boleh termasuk penurunan dorongan seks dan masalah dengan ereksi atau orgasme.
7. Gegaran, pening dan sakit kepala: Gejala ini mungkin berlaku pada awal rawatan dan biasanya berkurangan apabila dos meningkat.
8. Mata Kering: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan mata kering.
9. Kerencatan psikomotor: Keadaan ini dicirikan oleh pemikiran dan pergerakan yang perlahan.
10. Reaksi psikiatri: Termasuk kebimbangan, kegelisahan, insomnia, pergolakan, pencerobohan, atau kemungkinan gejala kemurungan yang semakin teruk.

Berlebihan

1. Aritmia jantung, termasuk takikardia (degupan jantung laju) atau aritmia seperti fibrilasi atrium atau fibrilasi ventrikel.
2. Pengurangan tekanan darah yang ketara.
3. Edema pulmonari.
4. Pening dan mengantuk.
5. Hilang kesedaran.
6. Kekejangan.
7. Peningkatan tekanan intraokular.
8. Aktiviti mental akut, termasuk pencerobohan atau pergolakan.
9. Kesukaran bernafas.

Interaksi dengan ubat lain

1. Monoamine oxidase inhibitors (MAOIs): Penggunaan serentak clomipramine dengan MAOI boleh mengakibatkan kesan sampingan yang serius seperti hipertensi (tekanan darah tinggi) dan sindrom serotonin. Sebelum memulakan rawatan dengan clomipramine, anda mesti berhenti mengambil MAOI dan tunggu tempoh masa yang dinyatakan dalam arahan untuk ubat sebelum memulakan rawatan dengan clomipramine.
2. Alkohol dan pil tidur: Clomipramine meningkatkan kesan kemurungan alkohol dan ubat lain yang menekan sistem saraf pusat (seperti pil tidur), yang boleh menyebabkan rasa mengantuk dan peningkatan kesan sampingan.
3. Ubat antikolinergik: Clomipramine meningkatkan kesan antikolinergik ubat lain seperti antihistamin, antidepresan, dan antidepresan, yang boleh menyebabkan peningkatan mulut kering, sembelit, pengekalan kencing dan kesan buruk yang lain.
4. Sympathomimetics: Clomipramine boleh meningkatkan kesan simpatomimetik seperti epinephrine dan norepinephrine, yang boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah.
5. Ubat antiarrhythmic: Clomipramine boleh mengubah parameter elektrokardiografi, yang boleh menyebabkan aritmia yang serius apabila diambil serentak dengan ubat antiarrhythmic.