Anafranil

Anafranil ialah nama dagangan ubat yang bahan aktifnya ialah clomipramine. Clomipramine tergolong dalam kelas antidepresan trisiklik (TCA) dan digunakan untuk merawat pelbagai keadaan psikiatri dan neurologi.

Clomipramine menghalang pengambilan semula serotonin dan norepinephrine dalam neuron sistem saraf pusat, yang meningkatkan kepekatan neurotransmiter ini dalam celah sinaptik dan meningkatkan kesannya. Ia juga mempunyai kesan antikolinergik, antihistamin dan sedatif.

Petunjuk Anafranilla

1. Kemurungan: Anafranil boleh digunakan untuk merawat pelbagai bentuk kemurungan, termasuk gangguan kemurungan utama (gangguan kemurungan utama).
2. Gangguan obsesif-kompulsif (OCD): Ubat ini digunakan secara meluas untuk merawat OCD, keadaan mental yang serius yang dicirikan oleh pemikiran mengganggu (obsesi) dan tindakan kompulsif (paksaan).
3. Serangan panik: Anafranil boleh digunakan untuk merawat gangguan panik dengan atau tanpa agoraphobia.
4. Gangguan Kebimbangan: Ia juga boleh digunakan untuk merawat pelbagai gangguan kebimbangan.
5. Enuresis semulajadi (inkontinens tidur): Pada kanak-kanak dan remaja, Anafranil boleh digunakan untuk merawat kencing katil.

Borang pelepasan

Tablet: Ini adalah bentuk pelepasan yang paling biasa dan diambil secara lisan (melalui mulut). Tablet mungkin tersedia dalam dos yang berbeza.

Farmakodinamik

1. Menyekat pengambilan semula neurotransmitter: Clomipramine menghalang pengambilan semula neurotransmitter serotonin dan norepinephrine pada celah sinaptik. Ini membawa kepada peningkatan kepekatan neurotransmitter ini di dalam otak, yang boleh meningkatkan mood dan mengurangkan gejala kemurungan.
2. Menyekat reseptor adrenergik: Clomipramine juga mempunyai kesan antagonis pada reseptor adrenergik, yang mungkin mempunyai kesan antidepresan tambahan.
3. Sekatan reseptor serotonin: Sesetengah kajian mencadangkan bahawa clomipramine juga boleh bertindak ke atas reseptor serotonin, walaupun mekanisme tindakan ini tidak difahami sepenuhnya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Selepas pemberian oral, clomipramine diserap dengan cepat dan sepenuhnya daripada saluran gastrousus. Walau bagaimanapun, penyerapan mungkin berbeza-beza bergantung kepada faktor individu seperti kehadiran makanan dalam perut.
2. Metabolisme: Clomipramine dimetabolismekan dalam hati dengan penyertaan sitokrom P450, terutamanya mengalami demetilasi dan hidroksilasi. Metabolit yang terhasil mempunyai aktiviti yang lebih rendah daripada clomipramine itu sendiri.
3. Bioavailabiliti: Ketersediaan bio oral clomipramine adalah lebih kurang 50-60% disebabkan oleh metabolisme laluan pertama yang kuat melalui hati.
4. Taburan: Clomipramine sangat terikat dengan protein plasma (kira-kira 97-98%). Ia mempunyai jumlah pengedaran yang besar, yang bermaksud ia boleh diedarkan secara meluas ke seluruh tisu badan.
5. Perkumuhan: Clomipramine dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang sebagai konjugat dan bentuk tidak dimetabolismekan. Separuh hayatnya adalah lebih kurang 19-37 jam.
6. Metabolit: Metabolit utama clomipramine ialah desmethylclomipramine (norclomipramine) dan hydroxyclomipramine. Mereka juga mempunyai aktiviti antidepresan, walaupun pada tahap yang lebih rendah daripada clomipramine itu sendiri.

Dos dan pentadbiran

1. Dos permulaan: Dos permulaan biasa untuk orang dewasa ialah 25 mg 1-3 kali sehari. Dos ini boleh ditingkatkan secara beransur-ansur di bawah pengawasan perubatan.
2. Dos penyelenggaraan: Dos penyelenggaraan biasa untuk orang dewasa ialah 50-100 mg sehari, dibahagikan kepada beberapa dos.
3. Dos Maksimum: Dos harian maksimum yang disyorkan untuk orang dewasa biasanya tidak melebihi 250 mg, tetapi dalam beberapa kes boleh mencapai 300 mg sehari.
4. Dos untuk kanak-kanak: Dos untuk kanak-kanak biasanya lebih rendah dan harus ditetapkan secara individu bergantung pada umur dan berat kanak-kanak.
5. Tempoh kursus: Tempoh kursus rawatan ditentukan oleh doktor dan boleh selama beberapa bulan atau bahkan tahun, bergantung pada sejauh mana pesakit bertindak balas terhadap rawatan.

Ubat harus diambil secara lisan, sebaik-baiknya dengan atau sejurus selepas makan, untuk mengurangkan kemungkinan kerengsaan mukosa gastrik. Untuk mengelakkan kehilangan dos, ambil ubat pada masa yang sama setiap hari.

Gunakan Anafranilla semasa kehamilan

1. Kesan neonatal:

   • Rawatan wanita hamil dengan clomipramine boleh menyebabkan masalah neonatal. Terdapat beberapa laporan kes bayi baru lahir yang ibunya mengambil clomipramine semasa mengandung mengalami gejala seperti gangguan pernafasan, kerengsaan dan gegaran (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Kesan toksik:

   • Kajian mencadangkan bahawa clomipramine boleh menyebabkan kesan toksik pada bayi baru lahir, termasuk penurunan nada otot, kesukaran bernafas dan mengantuk. Kesan ini mungkin berkaitan dengan kepekatan ubat dalam plasma neonatal (Schimmell et al., 1991).

3. Risiko anomali kongenital:

   • Terdapat peningkatan risiko anomali kongenital apabila clomipramine diambil semasa tempoh organogenesis (trimester pertama kehamilan). Risiko ini serupa dengan risiko yang dikaitkan dengan antidepresan trisiklik lain dan perencat pengambilan semula serotonin (SSRI) (Tango et al., 2006).

Contraindications

1. Intoleransi individu: Pesakit yang mempunyai alahan yang diketahui terhadap clomipramine atau komponen ubat lain tidak seharusnya menggunakannya.
2. Penggunaan perencat monoamine oxidase (MAOI): Anafranil dikontraindikasikan dalam kombinasi dengan perencat monoamine oxidase dan dalam masa 14 hari selepas menghentikan penggunaannya, kerana ini boleh menyebabkan kesan sampingan yang serius seperti sindrom serotonin.
3. Peringkat akut infarksi miokardium: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati atau dielakkan sepenuhnya dalam peringkat akut infarksi miokardium.
4. Mabuk alkohol akut: Penggunaan mungkin tidak diingini dalam kes keracunan alkohol akut kerana kemungkinan meningkatkan kesan sedatif.
5. Tekanan darah tinggi: Clomipramine boleh meningkatkan tekanan darah dan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit hipertensi.
6. Glaukoma penutupan sudut: Ubat ini dikontraindikasikan dalam glaukoma penutupan sudut kerana risiko peningkatan tekanan intraokular.
7. Keadaan lain: Elakkan penggunaan pada pesakit dengan epilepsi aktif atau pergolakan atau agresif yang teruk.

Kesan sampingan Anafranilla

1. Mengantuk dan keletihan: Ini adalah beberapa kesan sampingan antidepresan trisiklik yang paling biasa, termasuk Anafranil.
2. Mulut kering: Peningkatan rembesan cecair anti-lendir boleh menyebabkan mulut kering.
3. Sembelit atau masalah membuang air kecil: Clomipramine boleh mengurangkan motilitas usus dan meningkatkan nada pundi kencing.
4. Peningkatan atau penurunan tekanan darah: Sesetengah pesakit mungkin mengalami hipertensi, manakala yang lain mungkin mengalami hipotensi.
5. Kehilangan selera makan atau penambahan berat badan: Anafranil boleh menyebabkan kedua-dua kehilangan selera makan dan penambahan berat badan pada pesakit yang berbeza.
6. Penurunan libido dan disfungsi seksual: Ini mungkin termasuk penurunan keinginan seksual dan masalah dengan ereksi atau orgasme.
7. Gegaran, pening dan sakit kepala: Gejala ini mungkin berlaku pada permulaan rawatan dan biasanya berkurangan dengan peningkatan dos.
8. Mata Kering: Sesetengah pesakit mungkin mengalami peningkatan kekeringan mata.
9. Kerencatan psikomotor: Keadaan ini dicirikan oleh pemikiran dan pergerakan yang perlahan.
10. Reaksi mental: Termasuk kebimbangan, kegelisahan, insomnia, pergolakan, pencerobohan atau kemungkinan gejala kemurungan yang semakin teruk.

Berlebihan

1. Aritmia jantung, termasuk takikardia (degupan jantung yang laju) atau aritmia seperti fibrilasi atrium atau fibrilasi ventrikel.
2. Penurunan ketara dalam tekanan darah.
3. Edem pulmonari.
4. Pening dan mengantuk.
5. Kehilangan kesedaran.
6. Kejang.
7. Peningkatan tekanan intraokular.
8. Aktiviti mental akut, termasuk pencerobohan atau pergolakan.
9. Kesukaran bernafas.

Interaksi dengan ubat lain

1. Perencat monoamine oxidase (MAOI): Penggunaan serentak clomipramine dengan MAOI boleh mengakibatkan kesan sampingan yang serius seperti hipertensi (tekanan darah tinggi) dan sindrom serotonin. Sebelum memulakan rawatan dengan clomipramine, anda mesti berhenti mengambil MAOI dan tunggu tempoh masa yang dinyatakan dalam arahan untuk ubat sebelum memulakan rawatan dengan clomipramine.
2. Alkohol dan pil tidur: Clomipramine meningkatkan kesan kemurungan alkohol dan ubat lain yang menekan sistem saraf pusat (seperti pil tidur), yang boleh menyebabkan mengantuk dan meningkatkan kesan sampingan yang lain.
3. Ubat antikolinergik: Clomipramine meningkatkan kesan antikolinergik ubat lain seperti ubat anti sawan, antihistamin dan antidepresan, yang boleh menyebabkan peningkatan mulut kering, sembelit, pengekalan kencing dan kesan lain yang tidak diingini.
4. Simpatomimetik: Clomipramine boleh meningkatkan kesan simpatomimetik seperti epinefrin dan norepinefrin, yang boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah.
5. Ubat antiarrhythmic: Clomipramine boleh mengubah parameter elektrokardiografi, yang boleh menyebabkan aritmia yang serius apabila diambil serentak dengan ubat antiarrhythmic.