Androcurus

Androcur (cyproterone) adalah ubat yang sering digunakan dalam terapi hormon, terutamanya dalam ginekologi dan endokrinologi. Ia terkenal secara meluas dengan kesan penyekatan androgen dan antiestrogeniknya.

Cyproterone ialah antagonis androgen yang bertindak dengan menyekat reseptor androgen dan menghalang sintesis testosteron. Ia juga mempunyai sifat antiestrogenik dengan menyekat reseptor estrogen.

Petunjuk Androcura

Androcur boleh digunakan untuk merawat gangguan hormon seperti hiperandrogenisme dan tumor yang bergantung kepada hormon, dan sebagai komponen terapi hormon dalam golongan transgender.

Borang pelepasan

Androcur boleh didapati dalam pelbagai bentuk, termasuk tablet untuk kegunaan lisan.

Farmakodinamik

1. Tindakan menyekat androgen: Androcur ialah antagonis androgen dan menyekat reseptor untuk androgen seperti testosteron dan dihidrotestosteron (DHT). Ini mengakibatkan pengurangan kesan androgen pada tisu, yang mungkin berguna dalam pelbagai keadaan yang berkaitan dengan lebihan androgen, seperti hiperandrogenisme atau tumor yang bergantung kepada hormon.
2. Tindakan antiestrogenik: Selain menyekat androgen, Androcur juga mempunyai keupayaan untuk menyekat reseptor estrogen. Ini boleh berguna dalam beberapa keadaan yang berkaitan dengan estrogen berlebihan atau apabila perlu untuk mengurangkan tahap estrogen dalam badan.
3. Kesan tambahan: Sebagai tambahan kepada aktiviti hormonnya, Androcur mungkin juga mempunyai kesan antigonadotropik, iaitu ia mungkin mengurangkan pengeluaran hormon gonadotropik (hormon pelepas gonadotropin) oleh kelenjar pituitari, yang boleh menyebabkan penurunan rembesan gonad dan penurunan dalam pengeluaran hormon gonad.
4. Kesan terapeutik: Semua sifat farmakodinamik Androcur di atas memastikan keberkesanannya dalam rawatan pelbagai keadaan seperti hiperandrogenisme, sindrom ovari polikistik, jerawat, tumor yang bergantung kepada hormon dan dalam terapi hormon dalam golongan transgender.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Cyproterone biasanya diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran oral. Penyerapan mungkin berubah-ubah dan bergantung kepada kehadiran makanan di dalam perut.
2. Metabolisme: Cyproterone dimetabolismekan dalam hati, terutamanya oleh hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit utama ialah 15β-hydroxycyproterone, yang juga mempunyai aktiviti anti-androgen.
3. Pengedaran: Cyproterone mengikat protein plasma, terutamanya albumin. Ia juga mungkin terkumpul dalam tisu dengan kandungan lemak yang tinggi, seperti tisu adiposa.
4. Perkumuhan: Cyproterone dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang, kedua-duanya sebagai ubat tidak berubah dan sebagai metabolit. Sesetengah ubat juga boleh dikumuhkan dalam hempedu melalui usus.
5. Separuh hayat: Separuh hayat cyproterone boleh berbeza-beza bergantung pada ciri dan dos individu. Ia biasanya beberapa jam.

Dos dan pentadbiran

1. Terapi hormon:

   • Untuk mengurangkan tahap androgen dan merawat hiperandrogenisme pada wanita: Dos permulaan biasa ialah 25-50 mg cyproterone setiap hari. Dos boleh ditingkatkan kepada 100 mg sehari bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan dan toleransi. Ubat ini biasanya diambil dalam tempoh tertentu kitaran haid atau secara berterusan dalam kombinasi dengan estrogen.
   • Untuk penurunan libido dan rangsangan androgen pada lelaki: Dos permulaan biasanya 50-100 mg cyproterone sehari, tetapi boleh ditingkatkan kepada 200 mg sehari mengikut keperluan.

2. Terapi hormon dalam perubatan jantina:

   • Untuk penindasan androgen dalam wanita transgender (MtF): Dos mungkin berbeza-beza bergantung pada keperluan individu, tetapi biasanya 50-200 mg cyproterone sehari dalam kombinasi dengan estrogen.
   • Untuk penindasan libido dan rangsangan androgen dalam lelaki transgender (FtM): Dos biasanya 100-200 mg cyproterone setiap hari, tetapi boleh diselaraskan mengikut keperluan.

3. Penggunaan dalam rawatan jerawat: Untuk rawatan jerawat, dos mungkin berbeza dari 50 hingga 100 mg Androcur setiap hari, diambil dalam tempoh masa.

Gunakan Androcura semasa kehamilan

1. Kesan terhadap perkembangan janin:

   • Kajian terhadap tikus telah menunjukkan bahawa penggunaan cyproterone acetate semasa kehamilan boleh melambatkan pertumbuhan janin dan meningkatkan kejadian anomali kongenital seperti celah lelangit dan anomali saluran kencing. Ini disebabkan oleh kesan antiandrogenik dan progestogenik dadah (Saal, 1978).

2. Kesan teratogenik:

   • Satu lagi kajian pada tikus mendapati bahawa cyproterone acetate yang diberikan pada awal kehamilan boleh menyebabkan penurunan berat janin yang bergantung kepada dos dan peningkatan dalam kejadian anomali kongenital seperti exencephaly dan anomali jantung (Eibs et al., 1982).

3. Feminisasi janin lelaki:

   • Cyproterone acetate boleh menyebabkan feminisasi janin lelaki kerana sifat antiandrogeniknya, menjadikan penggunaannya semasa kehamilan tidak diingini (Neumann & Kj, 1975).

4. Gunakan semasa kehamilan:

   • Disebabkan kemungkinan kesan teratogenik dan kesan pada perkembangan janin, cyproterone acetate tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan. Ini disokong oleh data mengenai keupayaannya untuk menyebabkan anomali kongenital yang teruk pada janin haiwan (Saal, 1978).

Contraindications

1. Tumor yang bergantung kepada hormon: Androcur mungkin merangsang pertumbuhan tumor, jadi ia adalah kontraindikasi sekiranya terdapat atau disyaki tumor yang bergantung kepada hormon seperti kanser payudara atau endometrium.
2. Komplikasi tromboemboli: Mengambil Androcur boleh meningkatkan risiko komplikasi tromboembolik, jadi ia adalah kontraindikasi pada pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk trombosis atau dengan sejarah trombophlebitis atau tromboembolisme.
3. Kegagalan hati: Ubat ini dimetabolismekan dalam hati, jadi penggunaannya mungkin dikontraindikasikan dalam kegagalan hati yang teruk.
4. Diabetes mellitus: Mengambil Androcur boleh menjejaskan tahap glukosa darah, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit diabetes mellitus.
5. Hiperkalemia: Ubat ini boleh menyebabkan hiperkalemia (peningkatan paras kalium dalam darah), jadi ia adalah kontraindikasi dalam kes ketidakseimbangan elektrolit atau mengambil ubat lain yang boleh meningkatkan paras kalium dalam darah.
6. Kehamilan dan penyusuan: Ubat ini mungkin mempunyai kesan teratogenik pada janin, jadi penggunaannya semasa kehamilan adalah kontraindikasi. Penggunaannya semasa menyusu juga tidak digalakkan.
7. Hipersensitiviti kepada ubat: Ubat harus dielakkan sekiranya diketahui hipersensitiviti kepada cyproterone atau mana-mana komponennya.

Kesan sampingan Androcura

1. Komplikasi tromboemboli: Termasuk trombosis dan embolisme pelbagai saluran, seperti trombosis vena, embolisme pulmonari dan kejadian tromboemboli lain. Ini adalah salah satu kesan sampingan cyproterone yang paling serius.
2. Peningkatan risiko kanser payudara: Androcur boleh meningkatkan risiko mendapat kanser payudara pada wanita.
3. Disfungsi hati: Termasuk peningkatan enzim hati, hepatitis, dan juga kegagalan hati.
4. Kerosakan buah pinggang: Peningkatan tahap kreatinin darah dan kerosakan buah pinggang lain mungkin berlaku.
5. Ketidakseimbangan elektrolit: Termasuk hiperkalemia, hipernatremia, dan ketidakseimbangan elektrolit lain.
6. Libido dan fungsi seksual menurun: Lelaki dan wanita mungkin mengalami penurunan libido, disfungsi erektil, anorgasmia dan disfungsi seksual yang lain.
7. Perubahan berat badan: Pertambahan atau penurunan berat badan mungkin berlaku.
8. Haid tidak teratur: Wanita mungkin mengalami masalah haid, termasuk amenorea dan pendarahan yang tidak normal.
9. Gangguan mood: Termasuk kemurungan, kebimbangan, perubahan mood dan gangguan kesihatan mental yang lain.
10. Gangguan tidur: Insomnia dan gangguan tidur lain mungkin berlaku.

Berlebihan

1. Mengantuk atau berasa lemah.
2. Pening atau kehilangan kesedaran.
3. Gangguan irama jantung, termasuk degupan jantung yang cepat atau perlahan.
4. Gangguan penghadaman seperti loya, muntah, cirit-birit atau sakit perut.
5. Hiperkalemia (paras kalium yang tinggi dalam darah).
6. Kesan buruk lain yang berkaitan dengan ubat.

Interaksi dengan ubat lain

1. Antikoagulan: Androcur boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti warfarin, yang boleh menyebabkan peningkatan risiko pendarahan. Pemantauan teliti masa protrombin (PT) dan nisbah normal antarabangsa (INR) adalah perlu apabila ditadbir bersama.
2. Ubat dengan kesan hiperkalemik: Penggunaan serentak Androcur dengan ubat yang boleh meningkatkan tahap kalium dalam darah (contohnya, diuretik penjimat kalium atau perencat enzim penukar angiotensin) boleh membawa kepada perkembangan hiperkalemia.
3. Ubat yang dimetabolismekan oleh cytochrome P450: Androcur boleh mengubah aktiviti enzim cytochrome P450 dalam hati, yang boleh menjejaskan metabolisme banyak ubat lain, seperti cyclosporine, theophylline, tacrolimus dan lain-lain.
4. Ubat yang menjejaskan kardiotoksisiti: Penggunaan serentak Androcur dengan ubat yang boleh meningkatkan kardiotoksisiti (cth, antibiotik aminoglycoside atau ubat antiarrhythmic) boleh meningkatkan risiko komplikasi jantung.
5. Ubat yang menjejaskan fungsi hati: Androcur mungkin berinteraksi dengan ubat lain yang turut menjejaskan fungsi hati, yang boleh menyebabkan peningkatan hepatotoksisiti.