Androcurus

Androcur (cyproterone) ialah ubat yang sering digunakan dalam terapi hormon, terutamanya dalam ginekologi dan endokrinologi. Ia terkenal dengan kesan penyekatan androgen dan anti-estrogenik. 

Cyproterone ialah antagonis androgen yang bertindak dengan menyekat reseptor androgen dan menghalang sintesis testosteron. Ia juga mempunyai sifat anti-estrogenik dengan menyekat reseptor estrogen.

Petunjuk Androcura

Androcur boleh digunakan untuk merawat gangguan hormon seperti hiperandrogenisme dan tumor yang bergantung kepada hormon, serta komponen dalam terapi hormon dalam golongan transgender.

Borang pelepasan

Androcur tersedia dalam pelbagai bentuk, termasuk tablet oral.

Farmakodinamik

1. Tindakan menyekat androgen: Androcur ialah antagonis androgen dan menyekat reseptor untuk androgen seperti testosteron dan dihidrotestosteron (DHT). Ini mengakibatkan penurunan pendedahan tisu kepada androgen, yang mungkin bermanfaat dalam pelbagai keadaan yang berkaitan dengan lebihan androgen, seperti hiperandrogenisme atau tumor yang bergantung kepada hormon.
2. Tindakan antiestrogen: Selain menyekat androgen, Androcur juga mempunyai keupayaan untuk menyekat reseptor estrogen. Ini mungkin berguna dalam beberapa keadaan yang berkaitan dengan estrogen berlebihan atau apabila perlu untuk mengurangkan tahap estrogen dalam badan.
3. Kesan tambahan: Sebagai tambahan kepada aktiviti hormonnya, Androcur mungkin juga mempunyai kesan antigonadotropik, iaitu, ia mengurangkan pengeluaran hormon gonadotropin (hormon pelepas gonadotropin) oleh kelenjar pituitari, yang boleh menyebabkan penurunan rembesan gonad dan pengurangan pengeluaran hormon gonad.
li>
4. Kesan terapeutik: Semua sifat farmakodinamik Androcur di atas memastikan keberkesanannya dalam rawatan pelbagai keadaan, seperti hiperandrogenisme, sindrom ovari polikistik, jerawat, tumor yang bergantung kepada hormon dan dalam terapi hormon dalam golongan transgender.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Cyproterone secara amnya diserap daripada saluran gastrousus selepas pemberian oral. Penyerapan mungkin berubah-ubah dan bergantung kepada kehadiran makanan dalam perut.
2. Metabolisme: Cyproterone dimetabolismekan dalam hati, terutamanya melalui hidroksilasi dan konjugasi. Metabolit utama ialah 15β-hydroxycyproterone, yang juga mempunyai aktiviti anti-androgen.
3. Taburan: Cyproterone mengikat protein plasma darah, terutamanya albumin. Ia juga boleh terkumpul dalam tisu yang tinggi lemak, seperti tisu adiposa.
4. Perkumuhan: Cyproterone dan metabolitnya dikumuhkan daripada badan terutamanya melalui buah pinggang, kedua-duanya dalam bentuk ubat yang tidak berubah dan dalam bentuk metabolit. Sebahagian daripada ubat juga boleh dikumuhkan dengan hempedu melalui usus.
5. Tempoh separuh terminal: Tempoh separuh penggal cyproterone mungkin berbeza bergantung pada ciri individu badan dan dos ubat. Biasanya ia berlangsung beberapa jam.

Dos dan pentadbiran

1. Terapi hormon:

   • Untuk mengurangkan tahap androgen dan merawat hiperandrogenisme pada wanita: Biasanya, dos awal ialah 25-50 mg cyproterone setiap hari. Dos boleh ditingkatkan kepada 100 mg sehari bergantung kepada tindak balas terhadap rawatan dan toleransi. Ubat ini biasanya diambil dalam tempoh tertentu kitaran haid atau secara berterusan dalam kombinasi dengan estrogen.
   • Untuk penurunan libido dan rangsangan androgen pada lelaki: Dos awal biasanya 50-100 mg cyproterone setiap hari, tetapi boleh ditingkatkan kepada 200 mg sehari mengikut keperluan.

2. Terapi hormon dalam perubatan jantina:

   • Untuk penindasan androgen dalam wanita transgender (MtF): Dos mungkin berbeza-beza bergantung pada keperluan individu, tetapi biasanya 50-200 mg cyproterone sehari dalam kombinasi dengan estrogen.
   • Untuk penindasan libido dan rangsangan androgen dalam lelaki transgender (FtM): Dos biasanya 100-200 mg cyproterone setiap hari, tetapi boleh diselaraskan mengikut keperluan.

3. Penggunaan dalam rawatan jerawat: Untuk rawatan jerawat, dos mungkin berbeza dari 50 hingga 100 mg Androcur setiap hari, diambil dalam satu tempoh masa.

Gunakan Androcura semasa kehamilan

1. Kesan pada perkembangan janin:

   • Kajian pada tikus telah menunjukkan bahawa penggunaan cyproterone acetate semasa kehamilan boleh melambatkan pertumbuhan janin dan meningkatkan kejadian anomali kongenital seperti celah lelangit dan keabnormalan saluran kencing. Ini disebabkan oleh kesan antiandrogenik dan progestogenik dadah (Saal, 1978).

2. Kesan teratogenik:

   • Kajian lain pada tikus mendapati bahawa cyproterone acetate yang diberikan pada awal kehamilan boleh menyebabkan penurunan berat janin yang bergantung kepada dos dan peningkatan dalam kejadian anomali kongenital seperti exencephaly dan anomali jantung (Eibs et al., 1982). li>

3. Feminisasi janin lelaki:

   • Cyproterone acetate boleh menyebabkan feminisasi janin lelaki kerana sifat antiandrogeniknya, menjadikan penggunaannya semasa kehamilan tidak diingini (Neumann & Kj, 1975).

4. Gunakan semasa mengandung:

   • Disebabkan kemungkinan kesan teratogenik dan kesan pada perkembangan janin, cyproterone acetate tidak disyorkan untuk digunakan semasa kehamilan. Ini disahkan oleh data mengenai keupayaannya untuk menyebabkan anomali kongenital yang teruk pada janin haiwan (Saal, 1978).

Contraindications

1. Tumor bergantung kepada hormon: Androcur boleh merangsang pertumbuhan tumor, jadi ia adalah kontraindikasi sekiranya terdapat atau disyaki tumor bergantung kepada hormon, seperti kanser payudara atau endometrium.
2. Komplikasi tromboemboli: Mengambil Androcur boleh meningkatkan risiko komplikasi tromboemboli, oleh itu ia dikontraindikasikan pada pesakit yang mempunyai kecenderungan untuk trombosis atau dengan sejarah tromboflebitis atau tromboembolisme.
3. Kegagalan hati: Ubat ini dimetabolismekan dalam hati, jadi penggunaannya mungkin dikontraindikasikan dalam kegagalan hati yang teruk.
4. Diabetes mellitus: Mengambil Androcur boleh menjejaskan tahap glukosa darah, jadi ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit diabetes mellitus.
5. Hiperkalemia: Ubat ini boleh menyebabkan hiperkalemia (peningkatan paras kalium dalam darah), jadi ia adalah kontraindikasi jika anda mengalami ketidakseimbangan elektrolit atau sedang mengambil ubat lain yang boleh meningkatkan paras kalium dalam darah.
6. Kehamilan dan penyusuan: Ubat ini mungkin mempunyai kesan teratogenik pada janin, jadi penggunaannya semasa kehamilan adalah kontraindikasi. Penggunaannya juga tidak disyorkan semasa menyusu.
7. Hipersensitiviti kepada ubat: Ubat harus dielakkan dalam kes hipersensitiviti yang diketahui kepada cyproterone atau mana-mana komponennya.

Kesan sampingan Androcura

1. Komplikasi tromboemboli: Termasuk trombosis dan embolisme pelbagai saluran, seperti trombosis vena, embolisme pulmonari dan kejadian tromboemboli lain. Ini adalah salah satu kesan sampingan cyproterone yang paling serius.
2. Peningkatan risiko kanser payudara: Androcur boleh meningkatkan risiko kanser payudara pada wanita.
3. Disfungsi hati: Termasuk enzim hati yang tinggi, hepatitis, dan juga kegagalan hati.
4. Disfungsi buah pinggang: Kemungkinan peningkatan tahap kreatinin dalam darah dan disfungsi buah pinggang yang lain.
5. Gangguan elektrolit: Termasuk hiperkalemia, hipernatremia dan gangguan elektrolit lain.
6. Penurunan libido dan fungsi seksual: Lelaki dan wanita mungkin mengalami penurunan libido, disfungsi erektil, anorgasmia dan disfungsi seksual yang lain.
7. Perubahan berat badan: Pertambahan atau penurunan berat badan mungkin berlaku.
8. Haid tidak teratur: Wanita mungkin mengalami masalah haid, termasuk amenorea dan pendarahan tidak normal.
9. Gangguan mood: Termasuk kemurungan, kebimbangan, perubahan mood dan gangguan mental yang lain.
10. Gangguan tidur: Insomnia dan gangguan tidur lain mungkin berlaku.

Berlebihan

1. Mengantuk atau lemah.
2. Pening atau tidak sedarkan diri.
3. Denyutan jantung yang tidak teratur, termasuk degupan jantung yang cepat atau perlahan.
4. Masalah penghadaman, seperti loya, muntah, cirit-birit atau sakit perut.
5. Hiperkalemia (paras kalium yang tinggi dalam darah).
6. Kesan sampingan lain yang berkaitan dengan ubat.

Interaksi dengan ubat lain

1. Antikoagulan: Androcur boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti warfarin, yang boleh menyebabkan peningkatan risiko pendarahan. Pemantauan teliti masa protrombin (PT) dan nisbah normal antarabangsa (INR) adalah perlu apabila digunakan bersama.
2. Ubat dengan kesan hiperkalemik: Penggunaan serentak Androcur dengan ubat yang boleh meningkatkan paras kalium dalam darah (contohnya, diuretik penjimat kalium atau perencat enzim penukar angiotensin) boleh membawa kepada perkembangan hiperkalemia.
3. Ubat yang dimetabolismekan oleh cytochrome P450: Androcur boleh mengubah aktiviti enzim cytochrome P450 dalam hati, yang boleh menjejaskan metabolisme banyak ubat lain, seperti cyclosporine, theophylline, tacrolimus dan lain-lain.
4. Ubat-ubatan yang menjejaskan kardiotoksisiti: Penggunaan serentak Androcur dengan ubat-ubatan yang boleh meningkatkan kardiotoksisiti (contohnya, antibiotik aminoglycoside atau ubat antiarrhythmic) boleh meningkatkan risiko komplikasi jantung.
5. Ubat yang menjejaskan fungsi hati: Androcur mungkin berinteraksi dengan ubat lain yang turut menjejaskan fungsi hati, yang boleh menyebabkan peningkatan hepatotoksisiti.