Asid aminocaproic

Asid aminokaproik (juga dikenali sebagai asid ε-aminocaproic) adalah sebatian asid amino sintetik yang digunakan dalam amalan perubatan sebagai agen hemostatik. Ia menunjukkan sifatnya sebagai agen antifibrinolitik, iaitu ia menghalang pecahan bekuan darah dan menghalang pembubaran mereka.

Asid aminokaproik biasanya digunakan untuk mengawal pendarahan dalam pelbagai situasi termasuk pembedahan, trauma, preskripsi untuk pembekuan intravaskular yang disebarkan (DIC), dan untuk mengurangkan pendarahan haid pada wanita dengan hiperfibrinolisis.

Ubat ini boleh didapati dalam pelbagai bentuk untuk digunakan, termasuk penyelesaian untuk suntikan dan aplikasi topikal sebagai pelincir atau penyelesaian cuci mulut. Dos dan laluan pentadbiran mungkin berbeza-beza bergantung kepada situasi tertentu dan nasihat doktor.

Petunjuk Asid aminocaproic

1. Pembedahan: Dalam pembedahan, terutamanya pada organ yang berisiko tinggi pendarahan, seperti jantung, hati atau prostat. Asid aminokaproik membantu mengawal pendarahan dan mengurangkan jumlah darah yang hilang.
2. Kecederaan: Untuk kecederaan dan luka yang teruk untuk mencegah atau mengurangkan pendarahan.
3. Hyperfibrinolysis: Asid aminokaproik boleh digunakan untuk mengawal peningkatan pecahan darah pada pesakit dengan hiperfibrinolisis, seperti dalam komplikasi yang berkaitan dengan pembedahan dan dalam keadaan hemoragik seperti anemia fibrinolitik.
4. Pendarahan disebabkan oleh pembekuan intravaskular yang disebarkan (DIC): Asid aminokaproik boleh digunakan untuk mengurangkan risiko pendarahan dalam keadaan ini.
5. Pendarahan haid: Untuk mengawal pendarahan haid yang berat dan berpanjangan pada wanita.

Borang pelepasan

Penyelesaian untuk infusi

Ini adalah bentuk pelepasan asid aminokaproik yang paling biasa. Penyelesaian ini biasanya tersedia dalam kepekatan 5% dan bertujuan untuk pentadbiran intravena.

• Konsentrasi dan pembungkusan:
  • 100 ml, 200 ml atau 250 ml botol atau bekas plastik.
  • Penyelesaian ini boleh digunakan untuk mengawal pendarahan aktif atau untuk mengelakkan pendarahan semasa prosedur pembedahan.

Farmakodinamik

1. Tindakan Antifibrinolytic: Mekanisme utama tindakan asid aminokaproik adalah keupayaannya untuk menghalang aktiviti sistem plasminogen-plasmin, yang bertanggungjawab untuk pemusnahan fibrin. Plasmin, bentuk aktif plasminogen, memecah fibrin, komponen utama gumpalan darah, yang membawa kepada pembubaran mereka. Asid aminokaproik menghalang penukaran plasminogen kepada plasmin, dengan itu mengurangkan aktiviti sistem fibrinolitik.
2. Pencegahan pendarahan: Asid aminokaproik sering digunakan untuk mencegah atau menghentikan pendarahan yang dikaitkan dengan pelbagai keadaan seperti pembedahan, pembekuan intravaskular yang disebarkan, diathesis hemorrhagic, dan lain-lain.
3. Penggunaan topikal: Sebagai tambahan kepada pentadbiran intravena, asid aminokaproik boleh digunakan secara topikal, sebagai contoh, sebagai penyelesaian untuk gargling, instillation atau impregnation, untuk mengurangkan pendarahan dalam pembedahan pergigian, dalam ginekologi dan lain-lain.
4. Kesan tambahan: Dalam sesetengah kes, asid aminokaproik mungkin mempunyai beberapa kesan anti-radang dan anti-alahan.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Asid aminokaproik diserap dari saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Kepekatan plasma puncak biasanya mencapai 2-3 jam selepas pentadbiran.
2. Pengagihan: Ia diedarkan dengan baik di seluruh badan, termasuk plasma, tisu dan organ. Mengikat protein plasma darah adalah rendah.
3. Metabolisme: Asid aminokaproik praktikal tidak dimetabolisme di dalam hati dan dikeluarkan dari badan dalam bentuk yang tidak berubah.
4. Pengekstrakan: Kebanyakan asid aminokaproik dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang.
5. Excretionhalf-Life: Separuh hayat asid aminokaproik dari badan adalah kira-kira 2 jam.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan:

• Intravena perlahan-lahan (untuk mencegah risiko trombosis dan tindak balas buruk lain).

Dos:

• Dewasa: Dos awal adalah 4-5 g (80-100 mL larutan 5%) yang ditadbir pada jam pertama, kemudian 1 g (20 mL larutan 5%) setiap jam untuk 8 jam pertama atau sehingga pendarahan berhenti. Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 30 g.
• Kanak-kanak: Dos untuk kanak-kanak adalah 100 mg per kg berat badan pada jam pertama, kemudian 33 mg per kg setiap jam selepas itu selama 8 jam atau sehingga pendarahan berhenti.

Gunakan Asid aminocaproic semasa kehamilan

Penggunaan asid aminokaproik semasa kehamilan boleh dibenarkan hanya di bawah petunjuk perubatan yang ketat dan di bawah pengawasan perubatan. Tidak ada data yang boleh dipercayai mengenai keselamatan ubat ini untuk wanita hamil, jadi penggunaannya harus berdasarkan penilaian potensi risiko dan manfaat bagi ibu dan janin.

Sekiranya wanita hamil mempunyai petunjuk perubatan untuk penggunaan asid aminokaproik, doktor harus menilai risiko kemungkinan komplikasi dan memutuskan rawatan yang sesuai berdasarkan keadaan klinikal individu.

Contraindications

1. Hypersensitivity: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada asid aminokaproik atau sebarang komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Trombosis dan thromboembolism: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan pembekuan dan pada mereka yang berisiko tinggi trombosis atau tromboembolisme.
3. Penyakit kardiovaskular: Dengan kehadiran penyakit kardiovaskular yang serius seperti fibrilasi atrium atau infark miokard, penggunaan asid aminokaproik mungkin terhad atau memerlukan berhati-hati khusus.
4. Penyakit Cerebrovascular: Pesakit dengan sejarah penyakit serebrovaskular, seperti strok atau serangan iskemia sementara, harus menggunakan asid aminokaproik dengan berhati-hati.
5. Gangguan Renal: Oleh kerana fakta bahawa asid aminokaproik dimetabolisme dan dikeluarkan oleh buah pinggang, penggunaannya mungkin memerlukan pelarasan dos pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terjejas.
6. Kehamilan dan Laktasi: Maklumat mengenai penggunaan asid aminokaproik semasa kehamilan dan laktasi adalah terhad. Oleh itu, penggunaan hendaklah dilakukan hanya apabila ditunjukkan dengan ketat dan di bawah pengawasan doktor.
7. Umur Pediatrik: Arahan untuk kegunaan mungkin mengandungi sekatan umur untuk kanak-kanak, jadi sila baca arahan dan arahan dengan teliti.

Kesan sampingan Asid aminocaproic

1. Reaksi sistemik: Boleh termasuk loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, hipotensi arteri, dan pening.
2. Reaksi kardiovaskular: Boleh termasuk komplikasi thromboembolic, termasuk trombosis dan embolisme.
3. Reaksi darah: Gangguan pembekuan darah mungkin berlaku, yang boleh menyebabkan thrombocytopenia atau hypercoagulability.
4. Reaksi hati: Peningkatan aktiviti enzim hepatik dan jaundis kulit mungkin berlaku.
5. Reaksi Alergi: Mungkin termasuk ruam kulit, gatal-gatal, urtikaria, atau angioedema.
6. Reaksi yang jarang berlaku: mungkin termasuk sakit kepala, hipertensi, insomnia atau mengantuk, sawan, aritmia, dan anemia.

Berlebihan

1. Thrombosis dan thromboembolism: Overdosis boleh menyebabkan peningkatan pembekuan darah dan perkembangan trombosis atau tromboembolisme, yang boleh menyebabkan komplikasi serius seperti infark miokard, strok atau embolisme pulmonari.
2. Hypercoagulability: Peningkatan pembekuan darah boleh menyebabkan perkembangan hipercoagulabiliti, yang mungkin sangat berbahaya pada pesakit dengan thrombophilia atau gangguan pembekuan lain.
3. Peningkatan tekanan darah: Dosis tinggi asid aminokaproik boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah, yang boleh menjadi sangat berbahaya bagi pesakit dengan hipertensi atau penyakit jantung dan vaskular.
4. Peningkatan kemungkinan pendarahan: pendarahan periodontal, nosebleed dan pendarahan lain mungkin berlaku akibat hemostasis terjejas akibat overdosis asid aminokaproik.

Interaksi dengan ubat lain

1. Ubat prothrombin: Asid aminokaproik boleh meningkatkan kesan antikoagulan seperti heparin atau warfarin. Ini boleh menyebabkan peningkatan masa pendarahan dan risiko pendarahan. Oleh itu, indeks pembekuan darah perlu dipantau dengan berhati-hati semasa penggunaan bersamaan.
2. Ubat antifibrinolytic: Penggunaan gabungan asid aminokaproik dengan ubat antifibrinolitik lain, seperti asid tranexamic, boleh mengakibatkan peningkatan dalam tindakan mereka, yang dapat meningkatkan risiko trombosis.
3. Antibiotik aminoglycoside: Asid aminokaproik boleh meningkatkan kesan nefrotoxic antibiotik aminoglycoside seperti gentamicin atau amikacin, oleh itu penggunaan bersamaan mereka mungkin memerlukan pemantauan berhati-hati terhadap fungsi buah pinggang.
4. Anticonvulsants: Penggunaan asid aminokaproik dengan anticonvulsants seperti phenytoin atau carbamazepine boleh mengurangkan keberkesanannya kerana asid aminokaproik boleh bersaing dengan mereka untuk mengikat tapak pada protein plasma.
5. Ubat yang mempengaruhi fungsi buah pinggang: Asid aminokaproik mungkin mempunyai kesan buruk terhadap fungsi buah pinggang, terutamanya apabila ditadbir dalam dos yang tinggi atau pada pesakit yang mengalami disfungsi buah pinggang yang sedia ada. Oleh itu, ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengambil ubat lain yang juga boleh menjejaskan fungsi buah pinggang.