Asid Gadopentetik

Magnetis adalah medium kontras paramagnetik.

[1], [2]

Petunjuk Magnevist

Ia ditunjukkan dalam kes yang dinyatakan di bawah.

Prosedur MRI di kawasan tulang belakang, serta otak.

Untuk menentukan kehadiran tumor diikuti oleh diagnosis pembezaan (jika ada schwannoma yang disyaki (saraf auditori) arahnoidendoteliomu, metastasis dan tumor mempunyai pertumbuhan infiltrative (contohnya, glioma)):

• apabila menentukan tumor iso-intensif atau kecil;
• syak wasangka kemungkinan kemunculan semula tumor selepas prosedur radioterapi atau selepas prosedur pembedahan;
• untuk membezakan gambar dengan pembentukan berikut yang jarang berlaku: ependymoma, hemangioblastoma, dan juga adenoma pituitari kecil;
• untuk meningkatkan definisi pembahagian pembentukan tempatan yang tidak mempunyai etiologi serebral.

Sebagai alat tambahan dalam proses MRI tulang belakang:

• pembezaan tambahan, serta formasi intramedullari;
• pengesanan tumor besar dalam kawasan yang diubah secara patologi;
• penilaian pembangunan dan penyebaran formasi intramedullari.

Prosedur MRI di semua bahagian badan.

Untuk mendiagnosis pendidikan dalam situasi berikut:

• pembaikan pembezaan pembentukan malignan dan jinak di kawasan kelenjar susu pada wanita;
• untuk membezakan tisu dan tisu tumor selepas rawatan pembentukan wanita dalam kelenjar susu;
• diskriminasi tumor dan tisu parut di kawasan pasif, serta bahagian aktif ODA;
• pembezaan kawasan tumor tulang yang berbeza (rantau merosakkan, tisu tumor, serta fokus keradangan);
• pembezaan pelbagai jenis pembentukan hati;
• Pengenalpastian formasi yang terletak di dalam atau di luar buah pinggang;
• untuk mengetahui ukuran, dan juga melakukan pembedahan tumor dalam jabatan yang berlainan dari pelengkap rahim;
• untuk mendapatkan gambar mana-mana vesel di dalam badan (di samping arteri koronari) oleh prosedur angiografi - ini perlu, antara lain, untuk mengesan kesanggupan, stenosis, dan juga cagaran;
• untuk menjalankan pemilihan sampel tisu yang diperlukan (prosedur biopsi) dengan perkembangan tumor tulang;
• untuk membezakan perkembangan hernia berulang dalam tisu parut dan cakera intervertebral;
• untuk menyimpulkan gambar lesi dalam bidang miokardium (bentuk akut).

[3], [4]

Borang pelepasan

Dihasilkan dalam bentuk larutan suntikan dalam botol 10 atau 20 ml. Di dalam pakej mengandungi 1 botol.

[5], [6], [7]

Farmakodinamik

Magnetis adalah bahan paramagnetic yang berbeza yang digunakan dalam prosedur MRI. Garam di-N-methylglucamine dari bahan Asid Gadopentetik (kompleks termasuk gadolinium dan DTPA) membantu meningkatkan kontras.

Dalam proses menggunakan urutan T1 yang berwajaran dalam prosedur pengimbasan (proton MRI digunakan), tempoh kelonggaran spin-kisi (T1) nukleus terinspirasi di dalam atom berkurang, yang dipicu oleh ion gadolinium. Ia membantu meningkatkan intensiti isyarat yang ditransmisikan, hasilnya kontras gambar tisu individu meningkat.

Diphenoglum gadopentetate adalah sebatian paramagnetik yang menyumbang kepada pengurangan ketara dalam tempoh relaksasi, walaupun menggunakan kepekatan yang lemah. Tahap aksi paramagnetik, serta kelonggaran (ditentukan oleh tempoh kelonggaran putaran-rentang proton air di dalam plasma) adalah 4.95 liter / (mmol / saat). Pada masa yang sama, paras keasidan adalah 7, dan suhu adalah 39 ° C dan kesan medan magnet di atasnya lemah.

DTPk membentuk kompleks yang kuat yang mengandungi ion gadolinium paramagnetik, yang menghasilkan kestabilan yang sangat kuat dalam vivo dan in vitro (kestabilan termodinamik log constant K = 22-23). Garam dimeglumine hapopentetat larut dengan cepat di dalam air dan dianggap sebagai sebatian hidrofilik yang kuat. Pekali pengedarannya antara penampan, dan juga n-butanol (pH = 7.6) adalah 0.0001. Komponen ini tidak mempunyai kecenderungan untuk mensintesis protein atau interaksi yang perlahan dengan enzim (contohnya, Na ⁺ K ⁺ ATPase di dalam miokardium). Ubat tidak mengaktifkan sistem pelengkap, maka kemungkinan reaksi anaphylactoid sangat rendah.

Dengan inkubasi yang lebih lama, serta kadar dimayagum dimopluminum, kesan in vitro lemah pada morfologi erythrocyte berlaku. Proses berbalik selepas pentadbiran ubat boleh mencetuskan perkembangan hemolisis yang lemah di dalam kapal. Akibatnya, terdapat sedikit peningkatan dalam besi dengan bilirubin dalam serum darah, yang berlaku selama beberapa jam pertama selepas suntikan.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmakokinetik

Dimeglumine gadopentate mempunyai sifat yang serupa dengan sebatian bio-inert lain yang mempunyai indeks hidrofilik tinggi (di antara mereka, inulin atau manitol). Parameter farmakokinetik diperhatikan pada manusia adalah bebas daripada dos ubat.

Selepas pengenalan penyelesaian itu, pengedaran pesat berlaku di dalam badan - di luar sel-sel.

Satu minggu selepas pengambilan haiwan yang dilabelkan dengan garam dimeglumine radioaktif bahan asid Gadopentetic, kehadirannya ditentukan oleh indikator yang berada di bawah 1% daripada dos ubat yang diberikan. Tahap gadolinium yang agak tinggi (diperhatikan di kompleksnya) diperhatikan di dalam buah pinggang. Sambungan ini tidak melalui GEB dan GTB yang utuh. Sebahagian kecil ubat itu melepasi plasenta dan menembusi janin ke dalam darah, tetapi ia cepat dikeluarkan.

Dalam hal penyelesaian kurang daripada 0.25 mmol / kg (atau 0.5 ml / kg) selepas beberapa minit diperlukan untuk fasa pengedaran, nilai plasma berkurangan Sebaliknya sederhana (separuh hayat adalah lebih kurang 1.5 jam, dan lebih kurang sama dengan kadar perkumuhan melalui buah pinggang).

Dalam hal pentadbiran bahan pada kadar 0.1 mmol / kg (atau 0.2 ml / kg dadah) selepas 3 minit selepas rawatan nilai plasma PM adalah sama dengan 0.6 mmol / l, dan selepas 1 jam mencapai 0.24 mmol / L .

Tiada biotransformasi atau pengunduran ion paramagnetik.

Gedopentatum dimeglumina diekskresikan melalui buah pinggang, tidak berubah (dengan menapis glomeruli). Sebahagian daripada dadah, perkumuhan yang berlaku pada buah pinggang, sangat kecil. Kira-kira 83% (min) dos dikumuhkan 6 jam selepas suntikan. Dalam 24 jam pertama, 91% dos ubat dikesan dalam air kencing. Kurang daripada 1% adalah dos yang dieksklusi dalam tempoh 5 hari selepas prosedur.

Pembersihan bahan aktif di dalam buah pinggang adalah kira-kira 120 ml / minit / 1.73 m  ². Penunjuk ini berkorelasi dengan pelepasan ⁵¹ Cr-EDTA atau inulin.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan dalam prosedur diagnostik, hanya perlu memasukkannya dalam / dalam kaedah.

Ia perlu mengikuti langkah berjaga-jaga yang diterima umum dalam proses melakukan MRI: doktor harus memastikan bahawa pesakit tidak mempunyai implan ferromagnetik, perentak jantung, dan sebagainya.

Dos dalam julat 0.14-1.5 T adalah berkesan tanpa mengira kesan medan magnet.

Dos yang diperlukan hanya diberikan melalui suntikan. Kadang-kadang dibenarkan untuk melakukan suntikan bolus. Pemeriksaan MRI menggunakan peningkatan kontras boleh bermula sebaik sahaja ubat diberikan kepada pesakit.

Semasa prosedur untuk mentadbir ubat, pesakit harus, jika boleh, kekal dalam kedudukan terlentang. Selain itu, selepas menggunakan penyelesaian itu, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dengan teliti, kerana tindak balas yang paling buruk berlaku dalam masa setengah jam dari masa pentadbiran.

Menggunakan ubat untuk kanak-kanak (juga berumur 4 bulan hingga 2 tahun), remaja, dan juga orang dewasa, dos berikut harus digunakan. Untuk meningkatkan kontras dan menyelesaikan masalah diagnostik, biasanya dos yang mencukupi, yang ditentukan semasa mengira 0.2 ml / kg.

Sekiranya selepas diperkenalkannya dos MRI menunjukkan hasil yang bercampur-campur, tetapi ada kecurigaan serius kehadiran entiti patologi dalam pesakit, adalah mustahak untuk melakukan prosedur pentadbiran ubat yang berulang (untuk menjelaskan diagnosis). Ia perlu dilakukan dalam masa setengah jam selepas prosedur pertama, dan kemudian melakukan MRI. Dos pada masa yang sama tetap sama (tetapi bagi orang dewasa, anda boleh mengira dos larutan pada parameter 0.4 ml / kg).

Dengan pengecualian pembentukan pembentukan tumor atau perkembangan metastasis, peningkatan dos ubat yang digunakan untuk orang dewasa (pengiraan - 0.6 ml / kg) membolehkan diagnosis lebih tepat.

Ia dibenarkan untuk menetapkan ubat dalam dos yang tidak melebihi 0.4 ml / kg (kanak-kanak lebih dari 2 tahun) dan 0.6 ml / kg (orang dewasa).

Dalam prosedur MRI untuk orang dewasa dan kanak-kanak (dari umur 4 bulan), untuk menyelesaikan soalan yang dibangkitkan semasa diagnosis, serta meningkatkan kontras imej, satu dos yang dikira dalam skim 0.2 ml / kg biasanya mencukupi. Tetapi perlu diingatkan bahawa hanya terdapat maklumat terhad mengenai pengalaman menjalankan prosedur MRI seluruh badan sebelum berumur 2 tahun.

Dalam keadaan-keadaan tertentu, sebagai contoh, dalam kes tumor mempunyai vaskularisasi miskin atau dengan melepaskan ijazah kecil di dalam domain extracellular untuk menghasilkan kontras yang dikehendaki mungkin diperlukan untuk memohon 0.4 ml / kg dadah. Terutamanya, ini terpakai kepada urutan rendah T1 dalam prosedur imbasan.

Apabila menggambarkan sistem pembuluh darah (juga penting di sini adalah kawasan badan yang sedang diperiksa dan kaedah yang digunakan untuk menjalankannya), orang dewasa kadang-kadang mungkin perlu memohon larutan pada dos maksimum.

Kanak-kanak dari 1 bulan hingga 2 tahun dibenarkan untuk menetapkan tidak lebih daripada 0.2 mg / kg penyelesaian dadah.

Jumlah larutan yang diperlukan mesti dimasukkan secara manual untuk mencegah kemungkinan overdosis yang tidak disengajakan. Prosedur menggunakan autoinjector tidak dilakukan.

Oleh itu, dos berikut digunakan untuk diagnosis:

• dos purata untuk kanak-kanak (dari 1 bulan hingga 2 tahun) dan orang dewasa untuk MRI di seluruh kawasan badan, serta otak dan saraf tunjang - 0.2 ml / kg (ini adalah 0.1 mmol / kg);
• dos purata untuk diagnosis kompleks (dan maksimum yang dibenarkan pada kanak-kanak) ialah 0.4 ml / kg (iaitu 0.2 mmol / kg);
• dos maksimum yang digunakan untuk menggambarkan sistem pembuluh darah ialah 0.6 ml / kg (iaitu 0.3 mmol / kg).

[26], [27]

Gunakan Magnevist semasa kehamilan

Tiada maklumat klinikal mengenai penggunaan dadah pada wanita hamil. Mengikut keputusan ujian haiwan, tidak ada kesan negatif secara tidak langsung atau langsung pada sistem pembiakan, tetapi ubat masih dilarang untuk menetapkan selama kehamilan. Penggunaan penyelesaian hanya dibenarkan dalam kes apabila keadaan wanita hamil memerlukan pengenalan garam dimeglumin dari Asam Gadopentetik.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat ini:

• tidak bertoleransi komponen aktif atau unsur-unsur dadah lain;
• kehadiran gangguan dalam kerja buah pinggang (dalam bentuk teruk - dengan kadar penapisan glomerular <30 ml / minit / 1.73 m  ² );
• orang yang berada dalam tempoh perioperatif semasa pemindahan hati;
• bayi baru lahir (umur kurang dari 1 bulan).

[20], [21], [22]

Kesan sampingan Magnevist

Penggunaan dadah boleh menyebabkan kesan sampingan seperti:

• sistem hematopoietik: penunjuk bilirubin dan besi di dalam serum boleh berubah untuk suatu masa;
• sistem imun: sekali-sekala membangunkan alahan atau anaphylactoid gejala, angioedema, kejutan anaphylactoid, dan juga gatal-gatal, bersin dan batuk, konjunktivitis, rinitis, bronchospasm dan laryngospasm, dan penambahan urtikaria. Mungkin pembangunan kejutan, tekanan darah rendah, serta bengkak dalam tekak atau larinks;
• organ Dewan Negara: jarang ada sakit kepala atau pening; terdapat gangguan kesedaran, pertuturan atau bau, kekeliruan, serta perasaan membakar, mengantuk dan keseronokan. Di samping itu, gegaran, sawan dan paresthesia boleh berkembang, dan dengan koma dan asthenia;
• organ-organ visual: satu kesakitan muncul di mata, gangguan visual dan lacrimation;
• organ auditori: gangguan pendengaran dan sakit di telinga berkembang secara sporadis;
• pihak berkuasa CCC: sekali-sekala mungkin klinikal yang penting gangguan sementara kadar jantung (bradycardia dan tachycardia (atau bentuk refleksif yang)), pembangunan aritmia yang meningkat penunjuk tekanan darah, gangguan fungsi jantung (sehingga serangan jantung);
• sistem kardiovaskular: manifestasi yang menemani vasodilation (jenis persisian) berkembang secara sporadis dan membawa kepada penurunan tahap tekanan dan pengsan. Terdapat juga kekeliruan, perasaan keseronokan, sianosis dan bentuk refleks takikardia (boleh menyebabkan kehilangan kesedaran), dan trombophlebitis juga berkembang;
• gangguan pernafasan: perubahan fana tunggal dalam kekerapan pernafasan berlaku (peningkatan atau penurunan), kesukaran dalam proses pernafasan, dyspnoea, batuk, rales dan penangkapan pernafasan. Mungkin juga terdapat sensasi mampatan di dalam kerongkong atau kerengsaan, edema paru, bersin, sakit di laring atau kerongkong (atau sensasi yang tidak selesa di dalamnya);
• Organ-organ gastrousus: jarang gangguan rasa, muntah, dan loya; terdapat rasa tidak selesa atau sakit dalam perut, membran mulut kering mulut, cirit-birit, sakit gigi, pengairan yang lebih tinggi, sakit di kawasan tisu lembut, serta paresthesia di dalam mulut;
• organ pencernaan: perubahan sementara berlaku (kadang-kadang meningkat) di tahap enzim hati, dan nilai darah bilirubin juga meningkat;
• lemak subkutan dan juga kulit: kemerahan dengan haba dan vasodilation muncul sendirian, angioedema, gatal-gatal dan urticaria dengan exanthema;
• struktur tulang dan otot: sakit nyeri pada anggota badan;
• sistem kencing dan buah pinggang: sekali-sekala - yang berlaku secara tiba-tiba membuang air kecil, kencing, dan di samping peningkatan kreatinin dengan kegagalan buah pinggang akut pada orang yang sebelum ini disahkan menghidap patologi ini;
• gangguan umum dan masalah di tempat pentadbiran: jarang ada perasaan sejuk / panas, serta sakit umum. Di samping itu, kesakitan, pembengkakan, pembesaran, proses keradangan, trombophlebitis dan phlebitis, nekrosis tisu, dan bengkak dengan paresthesia juga berkembang. Bersama ini, perkembangan erythema, sindrom hemorrhagic, dan kerengsaan adalah mungkin; sakit tunggal muncul di sternum, sendi dan belakang, menggigil, rasa tidak selesa. Berpeluh meningkat, manifestasi vasovagal berlaku, bengkak di muka, rasa dahaga dan keletihan yang teruk, bengkak periferal, keadaan demam berkembang dan perubahan suhu (menurun atau meningkat).

[23], [24], [25]

Berlebihan

Overdosis secara tidak sengaja selepas suntikan intravaskular dapat mencetuskan perkembangan tanda-tanda kemerosotan seperti ini (disebabkan oleh peningkatan osmolariti ubat):

• manifestasi sistemik (hipovolemia, indeks tekanan meningkat di dalam arteri pulmonari, bentuk diuresis osmotik, serta exsicosis);
• manifestasi tempatan (kesakitan di dalam kapal).

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang perlu melakukan pemantauan fungsi buah pinggang yang berterusan.

Pengekstrakan bahan dilakukan menggunakan prosedur hemodialisis. Tetapi pada masa yang sama tidak ada bukti yang mengesahkan keperluan untuk melaksanakan prosedur ini untuk mencegah perkembangan NSF.

Oleh kerana Magnevist mempunyai tahap penyerapan yang sangat lemah di dalam saluran gastrointestinal (<1%), dalam hal penggunaan yang tidak sengaja dalam larutan di dalam, kemungkinan keracunan akan sangat rendah.

[28], [29], [30]

Interaksi dengan ubat lain

Tiada ujian dilakukan untuk interaksi penyelesaian dengan ubat lain.

Pengalaman menggunakan dadah yang berbeza telah menunjukkan bahawa orang yang menggunakan β-blockers untuk rawatan lebih mudah untuk mengembangkan manifestasi alahan yang ketara.

Interaksi dengan bahan-bahan lain untuk ujian diagnostik.

Apabila menjelaskan tahap besi serum menggunakan kaedah kompleksometri (contohnya, menggunakan batofenantrolin), pada hari pertama selepas penggunaan Magnevist, indikator kuantiti mungkin salah (dikurangkan). Ini dapat dijelaskan oleh fakta bahawa penyelesaian mengandungi komponen kontras - DTPK.

[31], [32], [33]

Syarat penyimpanan

Pastikan penyelesaian di tempat yang ditutup dari kanak-kanak, dalam keadaan standard untuk ubat-ubatan. Tahap suhu tidak melebihi 25 ° C.

[34], [35], [36]

Jangka hayat

Magnetis boleh digunakan selama 5 tahun dari tarikh pembuatan larutan dadah.

[37]