Avix

Avix ditetapkan apabila perlu untuk mengelakkan manifestasi atherotrombotik.

Petunjuk Avix

Aviks diresepkan apabila perlu untuk mengelakkan manifestasi atherotrombotik:

•  Pesakit yang mempunyai infarksi miokardium (Aviks diberikan sekali dalam beberapa hari, dan untuk tiga puluh lima hari), strok iskemia (rawatan yang diberikan pada minggu dan selama enam bulan), dan jika diagnosis menunjukkan bahawa penyakit arteri periferal mempunyai;
•  pesakit yang mempunyai sindrom koronari akut tanpa mengangkat segmen ST (kehadiran angina atau infark miokard yang tidak stabil tanpa gelombang Q). Ini termasuk pesakit yang menjalani penempatan stent semasa prosedur seperti angioplasti koronari perkutaneus, digabungkan dengan asid acetylsalicylic yang diberikan;
•  pesakit dengan infark miokard akut dengan ketinggian segmen ST (acetylsalicylic acid in combination) dengan rawatan ubat standard jika terapi trombolytic ditunjukkan.

Borang pelepasan

Avix ubat boleh didapati dalam bentuk tablet yang dilapisi dengan membran filem.

Farmakodinamik

Clopidogrel mempunyai perencatan terpilih mengikat trifosfat difosfat (ADP) untuk reseptor platelet dan berikut pengaktifan ADP-pengantara GPIIb / IIIa kompleks, kerana yang menghalang pengagregatan platelet. Biotransformasi clopidogrel adalah perlu untuk menekan pengagregatan platelet.

Clopidogrel juga membantu menyekat pengagregatan platelet, yang dipengaruhi oleh agonis lain, dengan menghalang peningkatan pengaktifan platelet oleh ADP yang dilepaskan.

Clopidogrel tidak dapat mengubah suai reseptor ADP platelet. Oleh sebab itu, platelet sentiasa berubah (asalkan platelet plat terus berubah). Fungsi normal platelet dipulihkan apabila ia benar-benar segar. Dengan dos berulang sebanyak 75 mg sehari dari hari pertama terdapat perencatan yang signifikan dalam pengagregatan platelet, yang disebabkan oleh ADP. Hasilnya semakin meningkat dan menstabilkan antara tiga hari dan seminggu. Negeri yang stabil dicirikan oleh tahap kemurungan purata, yang diperhatikan apabila dos 75 mg sehari digunakan, dan dari 40% hingga 60%. Keadaan pengagregatan platelet dan tempoh pendarahan secara beransur-ansur mendapat nilai permulaan, selalunya tempoh lima hari selepas rawatan dibatalkan.  

Farmakokinetik

Sekiranya anda mengambil dos oral yang berulang sehingga 75 mg, penyerapan clopidogrel yang cepat berlaku. Tetapi sebatian awal berada dalam plasma pada kepekatan yang sangat rendah, selepas 2:00 di bawah ambang kuantifikasi (0.00025 mg / l). Oleh kerana keputusan penentuan menunjukkan, bagaimana clopidogrel diekskresikan dalam air kencing, badan menyerap tidak kurang dari separuh darinya. Hati secara meluas memetabolismekan clopidogrel. Dalam plasma darah, metabolit utama beredar dalam jumlah 85% daripada sebatian. Metabolit ini adalah terbitan asid karboksilik, ia tidak dibezakan oleh aktiviti. Dalam masa satu jam selepas mengambil ubat, tahap puncak metabolit ini dalam plasma darah diperhatikan. Tahap puncak adalah kira-kira 3 mg / L selepas dos oral 75 mg diperkenalkan). Metabolit aktif, turunan thiol diperolehi selepas mengoksidasi clopidogrel dalam 2-oxo-clopidogrel diikuti oleh hidrolisis. Tahap pengoksidaan dikawal terutamanya oleh isoenzim 2B6 dan 3A4 cytochrome P450 dan sedikit kurang - 1A1, 1A2 dan 2C19.

[1]

Dos dan pentadbiran

Dosis standard Avix ialah 75 mg sekali sehari. Dalam sindrom koronari akut tanpa segmen ketinggian ST (kehadiran angina tidak stabil atau infarksi miokardium tanpa Q-gelombang pada ECG), pertama memuatkan dos tunggal 300 mg, lebih mengambil 75 mg sekali sehari (sebagai tambahan asid acetylsalicylic 75-325 mg setiap hari). Dos yang tinggi asid acetylsalicylic boleh menyebabkan pendarahan, oleh itu jangan mengesyorkan mengambilnya dalam jumlah lebih daripada 100 mg. Terma rawatan berbeza-beza dalam setiap kes tertentu, varian optimum tidak ditetapkan setakat ini. Dalam amalan perubatan, kes di mana rawatan Avix dijalankan sepanjang tahun adalah perkara biasa, dan kesan maksimumnya dicapai tiga bulan selepas pentadbiran pertama ubat. Pesakit dalam yang ada sakit jantung dengan ST segmen ketinggian mesti mengambil Aviks ubat pada dos 75 mg pada siang hari, pada permulaan - loading dos tunggal 300 mg bersama-sama dengan asid acetylsalicylic (dengan atau tanpa thrombolytic mereka). Apabila pesakit berusia lebih dari tujuh puluh lima tahun, dos clopidogrel tidak dimuatkan. Terapi gabungan perlu dimulakan dalam masa yang sesingkat mungkin, sekali gejala telah ditubuhkan, tempohnya tidak kurang dari satu bulan. Jika anda menggabungkan clopidogrel dengan asid acetylsalicylic untuk penyakit tertentu selama lebih daripada sebulan, kesan amalan perubatan belum dipelajari setakat ini. 

[5], [6]

Gunakan Avix semasa kehamilan

Hari ini pengaruh Avix pada masa kehamilan tidak disiasat oleh sains moden, oleh itu doktor tidak mengesyorkan mengambil ubat ini semasa mengandung. Subtleties dari ubat dalam susu ibu tidak dipelajari, oleh itu, semasa Avix penyusuan tidak dapat diambil. 

Contraindications

Avioks adalah tahan terhadap penggunaan:

•  hipersensitiviti kepada komponen ubat;                                       
•  kekurangan hati yang teruk;                                                                     
•  pendarahan akut (ulser peptik, pendarahan intrakranial);
•  intoleransi keturunan untuk galaktosa, kekurangan laktase Lappase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
•  tempoh kehamilan dan laktasi;                                                                          
•  ubat ini dikontraindikasikan untuk kanak-kanak.                                                                                 

[2]

Kesan sampingan Avix

Kesan sampingan ubat yang paling biasa adalah kehadiran pendarahan.

Untuk mengklasifikasikan kesan sampingan, masukkan kategori tersebut: seringkali (dari satu masa hingga 100 permohonan kepada satu hingga sepuluh), kadang-kadang (dari satu per seribu ke satu per seratus), jarang (sekali untuk sepuluh ribu majlis - sekali setiap seribu), sangat jarang (sekali untuk lebih daripada sepuluh ribu majlis).

Kesan sampingan Avix, dikelaskan mengikut sistem organ yang berlainan.

Kesan sampingan Avix pada sistem darah dan limfa:

•  Ia jarang mengamati kehadiran trombositopenia, leukopenia, eosinofilia;
•  jarang berlaku neutropenia, serta neutropenia yang teruk;
•  jarang sekali - kehadiran Purpura trombotik Thrombocytopenic, anemia aplastik, pancytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia teruk, granulocytopenia, anemia.

Kesan sampingan Avix terhadap sistem imun:

• kes-kes penyakit serum yang sangat jarang, tindak balas anaphylactoid.

Antara kesan sampingan Avic adalah gangguan psikiatri:

• sangat jarang dapat menunjukkan halusinasi, kekeliruan.

Kesan sampingan Avix pada sistem saraf:

• jarang pada pesakit kerana mengambil ubat mungkin berlaku pendarahan intrakranial (dalam kes-kes yang jarang berlaku, mungkin hasil maut), sakit kepala, paresthesia, pening;
• sangat jarang kesan sampingan dadah itu mungkin nyata dalam perubahan sensasi rasa.  

Kesan sampingan Aviks mungkin muncul dalam mata mata:

• jarang sekali dapat menemui perdarahan di lapangan bola mata (kehadiran konjunktiva, okular, retina).

Kesan sampingan Avix dalam patologi telinga dan labirin:

• jarang ada pening.

Kesan sampingan Avix, yang membawa kepada gangguan vaskular:

•  kerana penggunaan dadah, hematomas adalah kerap;
• Sangat jarang terdapat pendarahan yang penting, pendarahan dari luka, vaskulitis, hipotensi arteri.

Kesan sampingan dari ubat Aviks - gangguan pernafasan, torak dan mediastinal:

• mimisan sering terjadi;
• dalam kes-kes yang amat jarang pendarahan saluran pernafasan (hemoptysis, pendarahan paru-paru), bronkospasme, pneumonitis interstisial adalah mungkin.

Kesan sampingan dari ubat Avix, yang ditunjukkan dalam pelanggaran saluran gastrousus:

• selalunya terdapat pendarahan gastrousus, cirit-birit, sakit perut, senak
• dalam kategori "tidak sengaja" perhatikan ulser perut dan duodenal, gastritis, muntah, loya, sembelit, kembung perut, dan sebagainya;
• jarang - pendarahan retroperitoneal;
• sangat jarang berlaku kehadiran pendarahan gastrousus dan retroperitoneal (sehingga hasil maut), pankreatitis, kolitis (ulser atau lymphocytic), stomatitis.

Kesan sampingan Avix, yang menjejaskan sistem hepatobiliari:

•  sangat jarang - manifestasi kekurangan akut hepatik, hepatitis, keputusan yang tidak normal fungsi hati

Kesan sampingan Avix, yang menjejaskan kulit dan tisu subkutaneus:

• pendarahan subkutaneus adalah kerap;
• Manifestasi langka ruam, gatal, pendarahan intradermal (purpura);
• kehadiran yang sangat jarang berlaku dermatitis bullous planus (Toxic Epidermal Necrolysis, sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme), angioedema, ruam, urtikaria, ekzema, liken.

Kesan sampingan Avix, yang mempengaruhi sistem muskuloskeletal, tisu penghubung dan tulang:

• sangat jarang berlaku kehadiran pendarahan muskuloskeletal (hemarthrosis), arthritis, arthralgia, myalgia.

Kesan buruk Avix, yang mempengaruhi fungsi buah pinggang dan sistem kencing:

• manifestasi jarang hematuria;
• Manifestasi yang sangat jarang berlaku glomerulonefritis, meningkatkan tahap kreatinin dalam sistem peredaran darah.

Kesan sampingan Avix, yang ditunjukkan dalam keadaan umum dan tindak balas dalam pengenalan misi:

• manifestasi pendarahan di tapak suntikan;
• Ia amat sukar untuk menemui demam pada pesakit yang mengambil Avix.

Kesan sampingan dari ubat Avix, yang mempunyai kesan ke atas pelaksanaan kajian makmal:

• Dalam kes-kes yang jarang berlaku, peningkatan masa di mana pendarahan diperhatikan, bilangan neutrofil dan platelet dalam badan pesakit berkurangan.

[3], [4]

Berlebihan

Kerana kesan sampingan utama dadah Aviks adalah berlakunya pendarahan, pengambilan dadah berlebihan, dan dengan itu bahan aktif utamanya - clopidogrel - boleh menyebabkan kesan meningkatkan tempoh pendarahan, dan penampilan berikutnya komplikasi. Sekiranya dadah telah menyebabkan pendarahan, perlu mengambil langkah yang sesuai untuk menghapuskannya. Sehingga kini, tiada antidote clopidogrel sains perubatan moden tidak diketahui. Dalam situasi, jika keperluan mendesak untuk menghapuskan pendarahan berpanjangan, anda boleh melakukan pemindahan platelet, yang membawa kepada hakikat bahawa kesan clopidogrel dikurangkan. 

Interaksi dengan ubat lain

Clopidogrel mempunyai harta di bawah tindakan CYP2C19 untuk menjadi metabolit aktif. Oleh itu, jika anda menggunakan ubat yang mengurangkan aktiviti enzim ini, kepekatan metabolit aktif clopidogrel dalam plasma akan berkurangan, dan dengan itu, keberkesanan klinik Avix akan berkurang.

Jika ubat membawa kepada penindasan aktiviti CYP2C19, maka ia tidak boleh diambil bersama dengan Avicom.

Inhibitor pam Proton juga tidak boleh digunakan serentak dengan Avicom, kecuali dalam keadaan luar biasa.

Sehingga kini, kesan terhadap aktiviti antiplatelet clopidogrel belum terbukti dapat mengurangkan ubat-ubatan yang mengurangkan pengeluaran asid dalam saluran gastrointestinal, sebagai contoh, penghalang H2 atau antacid.

Tindakan эzomeprazola omeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine dan chloramphenicol sostoit dalam aktiviti podavlenii CYP2C19.

Bagi warfarin, vpeste dengannya tidak dinasihatkan untuk menggunakan clopidogrel, kerana pendarahan kerana ini boleh menjadi lebih sengit.

Dalam keadaan perencat IIb / IIIa, jika pesakit menerimanya, risiko pendarahan akibat kecederaan, campur tangan pembedahan, atau sebarang keadaan patologi lain meningkat.

Aspirin tidak menghasilkan pengubahsuaian clopidogrel perencatan pengantara pengagregatan platelet, bagaimanapun, disebabkan clopidogrel dikuatkan asid acetylsalicylic kolagenindutsirovannuyu pengaruh pengagregatan platelet. Tetapi apabila lima ratus miligram Acetylsalicylic acid digunakan dua kali sehari, tidak ada peningkatan yang signifikan dalam tempoh pendarahan akibat clopidogrel. Clopidogrel dan asid acetylsalicylic boleh berinteraksi dengan farmakodinamik, dalam keadaan sedemikian, asid acetylsalicylic boleh menjejaskan peningkatan risiko pendarahan. Kerana pada masa yang sama untuk mengambil kedua-dua ubat ini perlu berhati-hati.

Sekiranya clopidogrel digunakan bersama-sama dengan heparin, maka tidak perlu mengubah dos yang terakhir, pengubahsuaian kesan heparin mengenai bagaimana pembekuan darah tidak berlaku. Clopidogrel dan heparin boleh berinteraksi dengan farmakodinamik, kerana ini risiko peningkatan pendarahan. Kerana kedua-dua ubat ini juga perlu diambil dengan berhati-hati.

Apabila pesakit mempunyai sakit jantung, jika kedua-dua clopidogrel dan memohon fibrin-fibrin khusus atau tidak spesifik ejen thrombolytic dan heparin, pendarahan klinikal yang penting berlaku sekerap apabila digunakan ejen thrombolytically aktif dan heparin bersama-sama dengan asid acetylsalicylic.

Sekiranya clopidogrel dan naproxen digunakan serentak, pendarahan gastrousus tersembunyi mungkin menjadi lebih kerap. Tetapi interaksi clopidogrel dengan ubat radang bukan steroid lain kurang difahami, kerana hari ini ia tidak jelas sama ada kemungkinan Kadar meningkatkan keradangan gastro-usus, jika kita menggunakan bukan steroid ubat anti-radang. Oleh itu, penggunaan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid, termasuk perencat COX-2, bersama-sama dengan clopidogrel, perlu dilakukan dengan berhati-hati.

Interaksi farmakodinamik yang penting secara klinikal tidak diperhatikan dengan penggunaan clopidogrel dengan ubat-ubatan seperti atenolol, nifedipine, atau dengan dua daripadanya sekaligus. Selain itu, farmakodinamik clopidogrel hampir tidak berubah, walaupun pentobarbital, cimetidine, atau estrogen digunakan secara serentak. Tiada perubahan dalam farmakokinetik jika clopidogrel digunakan bersama dengan digoxin dan theophylline. Tiada kesan pada bagaimana clopidogrel diserap oleh antacid. Penindasan aktiviti sitokrom P4502C9 mungkin disebabkan oleh metabolit karboksilat clopidogrel. Terdapat potensi kemungkinan bahawa tahap phenytoin dan tolbutamide plasma, serta ubat anti-radang bukan steroid, yang dimetabolisme oleh P4502C9 dinaikkan. Clopidogrel dengan selamat menggabungkan dengan phenytoin dan tolbutamide.

Interaksi spesifik clopidogrel, yang merupakan sebahagian daripada Avix, kami terangkan. Data lain mengenai interaksi clopidogrel dengan beberapa ubat lain yang biasanya ditetapkan untuk rawatan pesakit dengan penyakit atherotrombotik tidak tersedia pada masa ini.

Terdapat untuk menjadi banyak kes, apabila pesakit diberi laluan pelbagai terapi perubatan yang sepadan dengan diuretik, beta-blockers, perencat enzim agiotenzinkonvertiruyuschego, antagonis kalsium, ubat-ubatan yang mengurangkan kolesterol, vasodilators saluran koronari, agen antidiabetik (termasuk insulin), agen anti-epileptik, penggantian hormon terapi dan antagonis glikoprotein IIb / IIIa, dan mana-mana interaksi buruk yang berkaitan dengan klinikal Via hadir.

[7]

Syarat penyimpanan

Ubat harus disimpan dari anak-anak, suhu penyimpanan 15-30 ºC.

Jangka hayat

Hayat rak Avix adalah dua tahun.