Bikotrim

Bikotrim adalah bahan antibakteria tiruan dari kategori sulfonamida. Ia adalah agen gabungan yang mengandungi trimethoprim serta sulfamethoxazole.

Sulfamethoxazole adalah serupa dalam strukturnya kepada PABA, ia menghancurkan pengikatan asid dihydrofolic di dalam sel-sel mikrobial, menghalang penggabungan PABA ke dalam molekulnya.

Trimethoprim memfotokan aktiviti sulfamethoxazole, mencegah pemulihan asam dihydrofolic dengan penukaran kepada asid tetrahidrofolic (sejenis aktiviti B9-vitamin), yang bertanggungjawab untuk metabolisme protein dan pembahagian sel bakteria.

Petunjuk Bikotrima

Ia digunakan untuk jangkitan berikut:

• jangkitan saluran urogenital: cystitis, Prostat dengan urethritis, pyelitis dan pyelonephritis, dan selain itu chancroid, gonorea (lelaki dan wanita), epididymitis, granuloma di kawasan pangkal paha dan donovanosis;
• lesi saluran pernafasan: bronkopneumonia, serta pneumonia kronik, bronkitis (fasa aktif dan kronik), pneumosistosis dan bronkektasis;
• penyakit yang menyerang organ ENT: sinusitis dengan sakit tekak, dan pada masa yang sama otitis media, demam merah atau laryngitis;
• jangkitan gastrousus: paratifoid, cholecystitis, Salmonellosis demam kepialu, dan tambahan cholangitis, disentri, kolera, dan gastroenteritis menimbulkan tindakan strain enterotoksichnyh E. Coli;
• lesi lapisan subkutan dan epidermis: pyoderma, jerawat, jangkitan sifat traumatik dan furunculosis;
• osteomielitis (kronik atau aktif fasa) dan jangkitan lain osteoartrikulyarnogo jenis, tahap aktif brucellosis, paracoccidioidomycosis, malaria (plazmodium falciparum) dan toksoplasmosis (terapi gabungan).

Borang pelepasan

Pelepasan dadah dibuat dalam bentuk suspensi lisan kanak-kanak (0.24 g / 5 ml) - di dalam botol dengan kapasiti 60 atau 100 ml. Kit juga mengandungi cawan ukur.

Farmakodinamik

Ubat bakterisida dengan pelbagai pengaruh yang berkaitan bakteria tersebut:

• streptococci (strain hemolytic yang sensitif terhadap penisilin), staphylococci, pneumococci dan gonococci dengan meningococci;
• Salmonella (termasuk Salmonella paratyphi dengan Salmonella typhi), Escherichia coli (ini termasuk strain enterotoksogennogo watak), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus (strain menunjukkan sensitiviti pada ampicillin), dan Klebsiella riba antraks;
• Pertussis melekat, asteroid Nocardia, proteas, enterococci fecal, pasteurella, brucella dan tongkat tularemia;
• mikobakteria (antaranya Bacillus Hansen), enterobakteria dengan citrobacteria, Providencia, morganella dan legionella pneumophilus;
• serpihan marzescense, beberapa jenis pseudomonad (tidak termasuk Pseudomonas bacilli), Yersinia dengan shigella, Pneumocystis carinii dan chlamydia (ini termasuk chlamydophilia psittaci dan Chlamydia trachomatis);
• mudah: coccidioides immitis, kulat patogenik, plasmodia, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces Israel dan Leishmania.

Rintangan ditunjukkan oleh: Bacilli aseptik, treponemas, Corynebacteriums, Koch sticks, virus, dan Leptospira spp.

Melemahkan aktiviti Escherichia coli, berkat indeks riboflavin dengan timina, vitamin B dan niacin menurun di dalam usus. Kesan ubat tahan 7 jam.

Farmakokinetik

Penyerapan selepas pentadbiran lisan adalah 90%. Nilai TCmax adalah 1-4 jam. Apabila ditadbir sekali, ubat itu mengekalkan kepekatan terapeutik selama 7 jam.

Ubat ini dikenakan pengagihan seragam dalam badan, mengatasi histohematogenous halangan. Di dalam air kencing dan paru-paru, petunjuk terbentuk yang melebihi paras plasma. Jumlah kecil ubat yang terkumpul di dalam rembesan vagina, tisu dan rembesan prostat, cecair serebrospinal, rembesan bronkial, cecair sredneuschnaya, air liur dengan hempedu, susu ibu, tulang dan kelembapan optik berair dengan cairan interstisial. Mengikat protein intraplasmik adalah 66% (untuk sulfamethoxazole) dan 45% (untuk trimethoprim).

Proses pertukaran sulfamethoxazole terutamanya meneruskan pembentukan derivatif asetil. Komponen metabolik tidak mempunyai kesan antimikrob.

Dieksperimen oleh buah pinggang - dalam bentuk unsur-unsur metabolik (80% dalam 72 jam), serta dalam keadaan tidak berubah (20% sulfamethoxazole dan 50% trimethoprim); selebihnya dikeluarkan oleh usus.

Tempoh separuh hayat sulfamethoxazole adalah 9-11 jam, dan trimethoprim adalah 10-12 jam. Pada kanak-kanak, penunjuk ini hampir tidak kelihatan dan bergantung kepada umur; sehingga 12 bulan - 7-8 jam; dalam masa 1-10 tahun - 5-6 jam.

Pada orang yang mempunyai masalah buah pinggang dan orang tua, istilah separuh hayat meningkat.

Dos dan pentadbiran

Apabila jangkitan berlaku tanpa komplikasi:

• Bayi 2-5 bulan - 2.5 ml bahan 2 kali sehari;
• kanak-kanak berumur 0.5-5 tahun - 5 ml ubat 2 kali sehari;
• Kanak-kanak berumur 6-12 tahun - 10 ml ubat 2 kali sehari.

[1]

Gunakan Bikotrima semasa kehamilan

Dilarang menggunakan ubat semasa menyusu atau mengandung.

Contraindications

Kontra utama:

• kepekaan personal yang kuat (juga berkaitan dengan sulfonamida);
• kekurangan buah pinggang atau fungsi hati;
• anemia aplastik atau sifat yang merosakkan;
• leukopenia atau agranulositosis;
• kekurangan komponen G6FD.

Kesan sampingan Bikotrima

Antara peristiwa buruk:

• disfungsi NA: pusing atau sakit kepala. Mungkin perkembangan kemurungan, gegaran, serta mempunyai sifat aseptik meningitis, neuritis periferal dan sikap tidak peduli;
• masalah dengan kerja sistem pernafasan: menyusup ke dalam paru-paru dan kekejangan bronkial;
• gangguan pencernaan: cirit-birit, sakit perut, muntah, stomatitis, kehilangan selera makan, glossitis dan loya. Di samping itu, hepatitis, kolestasis, enterocolitis sifat pseudomembranous, peningkatan aktiviti transaminase intrahepatik dan hepatonecrosis;
• lesi organ pembentuk darah: thrombocyto-, leuko- atau neutropenia, anemia sifat megaloblastik dan agranulositosis;
• jangkitan sistem kencing: crystalluria, poliuria, hematuria, nefritis tubulointerstitial, peningkatan urea, gangguan buah pinggang, nefropati toksik (dengan anuria dan oliguria) dan hypercreatininemia;
• masalah yang berkaitan dengan kerja sistem muskuloskeletal: myalgia atau arthralgia;
• Tanda-tanda alergi: ruam, angioedema, demam, gatal-gatal, IEE (ini termasuk SSD), fotosensitiviti, miokarditis sifat alahan, PET, jenis dermatitis exfoliative dan hyperemia,
• gejala lain: hipoglikemia.

Berlebihan

Apabila berlaku keracunan, kekeliruan, muntah atau loya.

Ia perlu menghentikan penggunaan Bicotrim, untuk melakukan lavage gastrik (maksimum selepas 2 jam dari saat mabuk) dan memberi mangsa minum banyak cecair. Diuresis intensif juga dilakukan, dan Ca folinate ditetapkan (5-10 mg sehari).

Interaksi dengan ubat lain

Ia mempunyai keserasian dadah dengan bahan-bahan tersebut: 5% dan 10% dextrose (infus intravena), 5% levulosa (infus intravena), 0.9% NaCl (w / w infusi), dan gabungan 0, 18% NaCl dengan 4% Dextrose (w / w infusi). Masih dalam senarai itu adalah 6% dextran 70 atau 10% dextran 40 (dengan infusi intravena) dengan kombinasi 5% dextrose atau 0.9% NaCl, dan selain itu, penyelesaian suntikan Ringer.

Ubat ini meningkatkan kesan antikoagulan antikoagulan yang tidak langsung dan aktiviti methotrexate dan agen antidiabetik.

Melemahkan keterukan metabolisme intrahepatik phenytoin (39% memanjangkan tempoh separuh hayatnya) dan warfarin, memotensi kesannya.

Mengurangkan kebolehpercayaan kontraseptif oral (menindas flora usus dan mengurangkan peredaran unsur-unsur hormon di dalam hati dan usus).

Tempoh separuh hayat trimethoprim berkurang apabila digabungkan dengan rifampicin.

Pyrimethamine dalam bahagian lebih daripada 25 mg seminggu meningkatkan kemungkinan anemia sifat megaloblastik.

Bahan-bahan diuretik (terutamanya thiazida) meningkatkan risiko trombositopenia.

Keberkesanan terapeutik berkurang apabila digabungkan dengan procainum, benzocaine atau procainamide (dan ubat-ubatan lain, semasa hidrolisis yang mana PABK terbentuk).

Di antara ubat-ubatan diuretik (furosemide, thiazides, dan lain-lain), serta ubat-ubatan anti-diabetes oral (derivatif sulfonylurea) pada bahagian pertama, dan tambahan sulfonamides antimikrobial dengan ke-2, boleh menjadi kesan alergi.

Barbiturates dengan phenytoin dan PASK memperlihatkan gejala kekurangan B9-vitamin.

Derivatif asid salisilik potentiate kesan Bicotrim.

Vitamin C dan hexamethylenetetramine (dan bahan-bahan lain yang urin asid) meningkatkan kemungkinan kristaluria.

Melemahkan penyerapan ubat diperhatikan apabila digabungkan dengan Kolestiramine - kerana ini, yang digunakan selepas 1 jam selepas atau 4-6 jam sebelum pengenalan co-trimoxazole.

Ubat-ubatan menyekat proses hematopoietik di dalam sumsum tulang, meningkatkan kemungkinan myelosuppression.

[2], [3]

Syarat penyimpanan

Bikotrim perlu disimpan di dalam botol yang ditutup dengan ketat. Suhu - tidak melebihi 25 ° C. Dilarang membekukan penggantungan.

Jangka hayat

Bikotrim boleh digunakan dalam tempoh 2 tahun dari saat pembuatan ubat.

Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak ditetapkan kepada kanak-kanak jika mereka didiagnosis dengan hyperbilirubinemia.

Analog

Analogi ubat adalah ubat Bakteptol, Groseptol, Biseptol dengan Bactrim, dan di samping itu, Oriprim, Bel-septol, Solyuceptole dengan Bi-septa, Biseptrim dan Trisptol. Juga dalam senarai adalah Bi-tol, Raseptol, Blepeseptol dengan Sumetrolim dan Co-Trimoxazole.