Buspirone

Buspirone ialah ubat yang tergolong dalam kelas ubat anxiolytic yang digunakan untuk merawat gangguan keresahan. Ia bertindak sebagai anxiolytic, iaitu ubat anti-kecemasan, tetapi tidak seperti benzodiazepin (contohnya, diazepam atau alprazolam), ia tidak hipnosis dan tidak menyebabkan sedasi.

Buspirone biasanya digunakan untuk merawat gangguan kebimbangan umum (GAD), tetapi juga boleh digunakan untuk melegakan simptom kebimbangan jangka pendek. Ia tidak menyebabkan pergantungan fizikal, seperti yang boleh dilakukan oleh sesetengah anxiolytics lain, dan mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit.

Ubat ini tidak mula berfungsi serta-merta, tetapi secara beransur-ansur, jadi kesannya mungkin mengambil masa beberapa hari atau minggu untuk muncul selepas anda mula mengambilnya. Dos dan rejimen buspirone biasanya ditentukan oleh doktor bergantung pada simptom khusus dan ciri individu pesakit.

Petunjuk Buspirone

1. Gangguan Kebimbangan Umum (GAD): Buspirone boleh digunakan sebagai rawatan jangka panjang untuk mengurangkan gejala kebimbangan pada pesakit dengan GAD. OTD dicirikan oleh perasaan bimbang atau bimbang yang tidak munasabah pada kebanyakan masa selama beberapa bulan.
2. Melegakan simptom kebimbangan jangka pendek: Buspirone juga boleh digunakan untuk melegakan simptom kebimbangan jangka pendek, terutamanya dalam kes yang memerlukan bantuan segera daripada kebimbangan.
3. Gangguan kebimbangan sosial: Dalam sesetengah kes, buspirone mungkin digunakan untuk merawat gangguan kebimbangan sosial, yang dicirikan oleh kebimbangan yang mendalam tentang situasi sosial atau kerja.

Borang pelepasan

1. Tablet: Ini adalah bentuk buspirone yang paling biasa. Tablet datang dalam kekuatan yang berbeza, seperti 5 mg, 10 mg, 15 mg atau 30 mg, dan biasanya diambil secara lisan dengan air.
2. Penyelesaian: Buspirone juga boleh disediakan sebagai penyelesaian lisan.
3. Kapsul: Sesetengah kapsul mungkin mengandungi buspirone dan juga diambil secara lisan dengan air.

Farmakodinamik

1. Tindakan ke atas reseptor serotonin: Buspirone ialah agonis separa reseptor 5-hydroxytryptamine (5-HT1A), yang dikaitkan dengan serotonin dalam sistem saraf pusat. Ini membawa kepada peningkatan aktiviti sistem serotonergik, yang boleh membantu mengurangkan kebimbangan.
2. Modulasi keseimbangan neurokimia: Buspirone juga boleh menjejaskan sistem dopamin dan norepinephrine, walaupun mekanisme tindakannya yang tepat pada sistem ini tidak jelas sepenuhnya.
3. Tiada kesan pada reseptor benzodiazepin: Tidak seperti benzodiazepin, buspirone tidak mengikat kepada reseptor GABA-A, menjadikannya kurang berkemungkinan menyebabkan pergantungan atau toleransi.
4. Permulaan tindakan yang perlahan: Tidak seperti benzodiazepin, permulaan tindakan buspirone mungkin mengambil masa beberapa hari atau minggu selepas permulaan rawatan, yang mungkin disebabkan oleh keperluan untuk membina kepekatan ubat dalam badan.
li>
5. Tindakan tahan lama: Buspirone mempunyai kesan tahan lama, yang membolehkan ia digunakan sebagai anxiolytic untuk jangka masa yang lama.
6. Kesan Minimum pada Fungsi Kognitif: Tidak seperti benzodiazepin, buspirone biasanya tidak menyebabkan rasa mengantuk atau lesu, dan ia mempunyai kesan minimum pada fungsi kognitif, menjadikannya lebih boleh diterima oleh pesakit yang perlu kekal berjaga-jaga dan berjaga-jaga.
>

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Selepas pemberian oral, buspirone diserap dengan cepat dan sepenuhnya dari saluran gastrousus. Kepekatan plasma puncak biasanya dicapai 1-1.5 jam selepas pentadbiran.
2. Pengedaran: Buspirone diagihkan dengan baik ke seluruh organ dan tisu badan. Ia mempunyai pertalian tinggi untuk protein plasma darah, terutamanya albumin.
3. Metabolisme: Buspirone dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif, hydroxybuspirone. Laluan metabolik utama ialah hidroksilasi diikuti dengan konjugasi. Metabolit buspirone dan hydroxybuspirone aktif secara farmakologi.
4. Perkumuhan: Buspirone dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya dalam air kencing dalam bentuk konjugat dan bentuk tak terkonjugasi.
5. Separuh hayat: Separuh hayat buspirone adalah lebih kurang 2-3 jam, dan separuh hayat hydroxybuspirone adalah lebih kurang 3-6 jam.

Dos dan pentadbiran

1. Dos untuk orang dewasa untuk gangguan kebimbangan am:

   • Dos permulaan biasanya 7.5 mg dua kali sehari.
   • Dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur pada selang beberapa hari. Dos penyelenggaraan biasa ialah 15 hingga 30 mg sehari, dibahagikan kepada beberapa dos.
   • Dos maksimum yang disyorkan ialah 60 mg sehari, dibahagikan kepada beberapa dos.

2. Cadangan untuk digunakan:

   • Tablet harus diambil secara tetap, pada masa yang sama setiap hari, untuk mengekalkan tahap ubat yang sekata dalam darah.
   • Tablet harus ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah atau menghancurkan, dengan air.
   • Buspiron perlu diambil pada masa yang sama setiap hari, tanpa mengira waktu makan, tetapi yang terbaik adalah mengambilnya dalam rejimen yang sama - sama ada sentiasa dengan makanan atau sentiasa tanpa makanan, kerana makanan boleh mengubah penyerapan ubat.

3. Arahan khas:

   • Kesan penggunaan buspirone tidak berkembang serta-merta dan mungkin memerlukan beberapa hari hingga beberapa minggu penggunaan biasa untuk mencapai peningkatan yang ketara.
   • Anda tidak seharusnya berhenti mengambil buspirone secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan gejala penarikan diri. Jika perlu menghentikan rawatan, dos perlu dikurangkan secara beransur-ansur di bawah pengawasan doktor.

Gunakan Buspirone semasa kehamilan

1. Klasifikasi FDA:

   • Buspiron diklasifikasikan sebagai ubat Kategori B oleh FDA. Ini bermakna kajian haiwan tidak menunjukkan risiko kepada janin, tetapi tiada kajian terkawal telah dijalankan ke atas wanita hamil. Oleh itu, ubat harus digunakan semasa kehamilan hanya dalam kes di mana potensi manfaat membenarkan potensi risiko kepada janin.

2. Data dan pengesyoran:

   • Terdapat data yang tidak mencukupi tentang keselamatan buspirone semasa kehamilan. Walaupun kajian haiwan tidak menunjukkan kesan negatif langsung terhadap perkembangan janin, kekurangan data yang mencukupi daripada kajian manusia memerlukan kewaspadaan yang melampau.

3. Potensi risiko dan langkah berjaga-jaga:

   • Seperti mana-mana ubat semasa kehamilan, adalah penting untuk meminimumkan sebarang pendedahan dadah. Jika boleh, sebaiknya pertimbangkan rawatan alternatif untuk kebimbangan, seperti psikoterapi atau perubahan gaya hidup, yang lebih selamat untuk perkembangan kanak-kanak.

4. Perundingan dengan doktor:

   • Jika anda hamil atau merancang kehamilan dan diberi buspirone, adalah penting untuk membincangkan risiko dan faedah dengan doktor anda. Doktor anda boleh membantu anda menilai keadaan anda dan membuat keputusan termaklum sama ada untuk terus menggunakan buspirone.

Contraindications

1. Intoleransi individu: Orang yang mempunyai intoleransi individu yang diketahui terhadap buspirone atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelakkan penggunaannya.
2. Kerosakan hati yang teruk: Pada pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk, penggunaan buspirone mungkin dikontraindikasikan kerana potensi peningkatan kesan sampingan dan ketoksikan.
3. Kerosakan buah pinggang yang teruk: Pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk, penggunaan buspirone mungkin dikontraindikasikan kerana potensi peningkatan kesan sampingan dan peningkatan masa penyingkiran daripada badan.
4. Gabungan dengan perencat MAO: Buspirone tidak boleh digunakan serentak dengan perencat monoamine oxidase (MAO) kerana ini boleh mengakibatkan interaksi buruk yang serius, termasuk peningkatan risiko sindrom serotonin.
5. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Keselamatan buspirone semasa kehamilan dan penyusuan susu ibu belum ditetapkan sepenuhnya. Penggunaan mesti dipersetujui dengan doktor dan risiko kepada janin atau kanak-kanak mesti dinilai.
6. Pediatrik: Buspirone tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun kerana data yang tidak mencukupi tentang keberkesanan dan keselamatan dalam kumpulan umur ini.
7. Gangguan mental akut yang mengancam nyawa atau teruk: Buspirone bukanlah ubat pilihan sekiranya berlaku ancaman akut

Kesan sampingan Buspirone

1. Pening atau mengantuk: Gejala ini mungkin berlaku terutamanya apabila mula mengambil ubat atau apabila menukar dos.
2. Sakit kepala: Sesetengah orang mungkin mengalami sakit kepala semasa mengambil buspirone.
3. Berasa sakit atau letih: Sesetengah pesakit mungkin berasa lemah atau letih.
4. Mulut kering: Kesan sampingan ini agak biasa dan boleh menjadi tidak selesa, tetapi biasanya tidak menyebabkan masalah yang serius.
5. Gangguan gastrousus: Kesan sampingan yang mungkin termasuk loya, muntah, sembelit atau cirit-birit.
6. Kekejangan otot: Sesetengah orang mungkin mengalami kekejangan otot atau pergerakan luar biasa.
7. Insomnia: Sesetengah pesakit mungkin mengalami kesukaran untuk tidur atau insomnia.
8. Sensitiviti kepada cahaya: Sesetengah orang mungkin menghadapi masalah bertolak ansur dengan cahaya terang.

Berlebihan

1. Mengantuk dan lesu: Peningkatan rasa mengantuk dan kelesuan mungkin berlaku, yang mungkin disertai dengan kesukaran menumpukan perhatian dan menyelaraskan pergerakan.
2. Pening dan sakit kepala: Peningkatan pening dan sakit kepala mungkin berlaku.
3. Tachycardia dan gangguan jantung: Peningkatan aktiviti jantung mungkin berlaku, yang boleh menyebabkan takikardia atau aritmia.
4. Kemurungan pernafasan: Dalam kes yang jarang berlaku, penurunan dalam kekerapan dan kedalaman pernafasan mungkin berlaku, terutamanya dengan penggunaan serentak depresan sistem saraf pusat yang lain.
5. Keadaan sawan: Sawan mungkin berlaku, terutamanya pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk ini.

Interaksi dengan ubat lain

1. Perencat enzim hati (cimetidine, erythromycin, clarithromycin): Perencat enzim hati boleh meningkatkan paras darah buspirone, yang boleh meningkatkan kesannya dan meningkatkan risiko kesan sampingan.
2. Perencat CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir): Perencat enzim CYP3A4 juga boleh meningkatkan paras darah buspirone, yang boleh mengakibatkan peningkatan kesan dan peningkatan risiko kesan sampingan.
3. Pengaruh enzim hati (carbamazepine, phenytoin): Pendorong enzim hati boleh mengurangkan paras darah buspirone, yang mungkin mengurangkan keberkesanannya.
4. Alkohol dan penenang: Buspirone boleh meningkatkan kesan alkohol dan sedatif lain seperti hipnotik dan anxiolytics, yang boleh mengakibatkan peningkatan risiko kesan sampingan seperti mengantuk dan tindak balas yang lebih perlahan.
5. Ubat yang menjejaskan sistem kardiovaskular (penghalang β, antihipertensi): Buspirone boleh meningkatkan kesan ubat yang menjejaskan sistem kardiovaskular, yang boleh mengakibatkan peningkatan tekanan darah atau kadar denyutan jantung yang perlahan.
6. Ubat untuk rawatan gangguan mental (inhibitor MAO): Buspirone tidak disyorkan serentak dengan ubat yang menghalang monoamine oxidase (inhibitor MAO) kerana ini boleh membawa kepada kesan sampingan yang serius seperti krisis hipertensi.