Caduet 5/10

Caduet 5/10 adalah produk perubatan yang tergolong dalam kumpulan ubat yang boleh memberi kesan langsung pada jantung dan sistem vaskular.

Menurut kod ATC, Caduet tergolong dalam gabungan agen hipolipidemik, khususnya, atorvastatin dan amlodipine. Nama antarabangsa berbunyi seperti Atorvastatin dan Amlodipine. Kumpulan farmakologi - perencat reduktase HMG CoA.

Caduet 5/10 telah membuktikan keberkesanannya dan digunakan secara meluas dalam amalan kardiologi. Oleh kerana komposisi gabungannya, ubat ini mempunyai kesan ganda pada masa yang sama - ia menurunkan tekanan darah dan mengurangkan tahap kolesterol, yang sangat mudah digunakan.

Petunjuk Caduet 5/10

Ubat ini digunakan dengan kehadiran hipertensi arteri, yang mempunyai tiga atau lebih faktor risiko untuk perkembangan patologi jantung dan extracardiac bersamaan, sebagai contoh, infarksi miokardium, serangan iskemia sementara, strok.

Petunjuk untuk penggunaan Caduet 5/10 adalah keperluan untuk penggunaan gabungan ubat-ubatan seperti ubat hipokolesterolemik dan antihipertensi.

Di samping itu, Caduet boleh digabungkan dengan ubat lain apabila paras kolesterol kekal tinggi dan dos ubat antihipertensi tidak menghasilkan hasil yang diingini.

Petunjuk untuk penggunaan Caduet 5/10 adalah disebabkan oleh patologi gabungan, apabila tahap kolesterol meningkat ke tahap sedemikian sehingga plak aterosklerotik mula terbentuk. Sebaliknya, yang terakhir mengurangkan diameter dalaman saluran darah.

Akibatnya, terdapat kekejangan kapal dan peningkatan rintangan intravaskular, yang meningkatkan tekanan arteri. Apabila bilangan dan isipadu plak aterosklerotik meningkat, terdapat peningkatan beban pada jantung, kerana ia mesti menolak darah melalui saluran terhadap rintangan vaskular yang tinggi.

Borang pelepasan

Bentuk tablet ubat membolehkan anda mengawal dos dan mengelakkan berlakunya kesan sampingan jika ia diambil secara tidak betul.

Bahan aktif utama ubat adalah amlodipine dan atorvastatin. Setiap tablet mengandungi 5 mg amlodipine dan 10 mg atorvastatin. Di samping itu, perlu diperhatikan bahawa terdapat komponen tambahan seperti kalsium karbonat, kanji, silikon dioksida koloid koloid, selulosa hidroksipropil, magnesium stearat dan banyak lagi.

Borang keluaran ialah tablet bersalut filem. Sifat fizikal dan kimia utama penyediaan tablet adalah warna putih, bentuk bujur, cangkerang filem dengan tulisan "Pfizer" pada permukaan satu sisi dan kod ubat ("CDT" dan "051") di sisi yang lain.

Ubat ini dibungkus dalam 3 lepuh dalam kotak kadbod luar, setiap satu mengandungi 10 tablet.

[ 1 ]

Farmakodinamik

Produk ubat gabungan dicirikan oleh mekanisme tindakan ganda, yang menentukan farmakodinamik Caduet 5/10.

Ia adalah perlu untuk mempertimbangkan secara berasingan dua komponen aktif dadah. Oleh itu, tindakan amlodipine adalah berdasarkan keupayaannya untuk menjejaskan gentian otot dengan menyekat saluran kalsium yang perlahan, sebagai wakil kumpulan antagonis ion kalsium.

Bahagian amlodipine Caduet menghalang pengaliran ion kalsium melalui membran ke bahagian tengah sel gentian otot licin saluran darah dan jantung.

Sebaliknya, atorvastatin mempunyai kesan perencatan pada HMG-CoA reductase. Ia adalah perencat selektif yang kuat bagi enzim ini, tugas utama yang dianggap sebagai penukaran 3-hidroksi-3-metilglutaryl koenzim A menjadi melovat. Yang terakhir adalah prekursor sterol, antaranya kolesterol.

Farmakodinamik Caduet 5/10 menentukan ketiadaan pengubahsuaian daripada kedua-dua amlodipine dan atorvastatin. Kesan amlodipine pada tekanan darah diperhatikan pada tahap yang sama seperti apabila digunakan sebagai monoterapi. Sebaliknya, atorvastatin dalam Caduet juga mempengaruhi tahap kolesterol, seperti apabila diambil secara berasingan.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Oleh kerana ubat itu terdiri daripada dua komponen utama, kerja masing-masing harus dipertimbangkan secara berasingan. Farmakokinetik Caduet 5/10 adalah disebabkan oleh tindakan amlodipine dan atorvastatin.

Selepas mengambil Caduet, penyerapan amlodipine dalam dos terapeutik memastikan kepekatan plasma puncak dalam selang dari 6 hingga 12 jam selepas pentadbiran tunggal. Ketersediaan bio diperhatikan dalam julat 64-80%. Jumlah pengedaran adalah kira-kira 21 l/kg. Di samping itu, pengambilan makanan tidak menjejaskan bioavailabiliti amlodipine.

Kajian in vitro telah menunjukkan bahawa dalam tubuh seseorang yang menderita hipertensi, 97.5% daripada ubat beredar dalam aliran darah dalam kompleks dengan protein plasma.

Kira-kira 90% daripada dos amlodipine yang diberikan dimetabolismekan dalam hati dan ditukar kepada metabolit tidak aktif. Penghapusan dadah adalah proses 2 peringkat. Kira-kira 10% daripada amlodipine dan 60% daripada metabolitnya dikumuhkan dalam air kencing. Selepas seminggu penggunaan ubat secara tetap, tahapnya dalam plasma stabil.

Farmakokinetik Caduet 5/10, memandangkan atorvastatin, memberikan kepekatan puncak pertama selepas 1-2 jam selepas satu dos ubat. Tahap penyerapan secara langsung bergantung kepada dos atorvastatin. Tahap bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 12%, dan tahap sistemik ialah 30%.

Ketersediaan bio sistemik yang rendah adalah disebabkan oleh kerja saluran pencernaan (perut, usus, hati). Penyerapan dadah dipengaruhi oleh pengambilan makanan, yang melambatkannya.

Walau bagaimanapun, walaupun ini, pengurangan kolesterol berlaku pada tahap yang sama, tanpa mengira pengambilan makanan dan masa penggunaan ubat.

Kira-kira 95% ubat terikat kepada protein plasma dan dengan itu beredar dalam aliran darah.

Penghapusan atorvastatin dan metabolit berlaku terutamanya melalui hempedu selepas metabolisme hepatik. Hanya 2% daripada ubat dikumuhkan dalam air kencing.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat itu, kerana bentuk tabletnya, diambil secara lisan. Pada permulaan kursus terapeutik, dos tidak boleh melebihi 1 tablet sehari.

Kaedah pentadbiran dan dos ditentukan bergantung pada peringkat hipertensi, tahap kolesterol dalam darah dan kehadiran patologi bersamaan.

Jika dos ini tidak memberikan hasil yang diharapkan (tertakluk kepada pengambilan harian Caduet 5/10 selama 7-10 hari), maka dos boleh ditingkatkan kepada 10 mg amlodipine dan 1 mg atorvastatin.

Ubat ini boleh diambil pada bila-bila masa sepanjang hari, tanpa mengira pengambilan makanan.

Caduet boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi lain, tetapi dengan pengecualian ubat-ubatan yang penyekat saluran kalsium.

Bagi ubat penurun lipid, tidak disyorkan untuk menggunakan Caduet selari dengan dos tambahan statin (ubat yang mengurangkan tahap kolesterol darah).

Caduet tidak boleh diambil serentak dengan fibrates. Di samping itu, ubat harus digunakan dengan berhati-hati oleh orang yang mempunyai patologi hati dan buah pinggang.

[ 6 ], [ 7 ]

Gunakan Caduet 5/10 semasa kehamilan

Semasa mengandung, tubuh wanita memerlukan kekuatan dan nutrien untuk pembentukan dan perkembangan organ dan sistem janin. Kolesterol dan derivatifnya dianggap sebagai komponen penting dalam pertumbuhan janin.

Memandangkan mekanisme tindakan atorvastatin, yang terdiri daripada menghalang HMG-CoA reduktase dan, dengan itu, mengurangkan tahap kolesterol, terdapat bahaya kepada janin.

Wanita yang mengambil Caduet untuk tanda-tanda penting harus menggunakan perlindungan kontraseptif. Sekiranya seorang wanita mengetahui bahawa dia hamil, ubat itu harus dihentikan.

Penggunaan Caduet 5/10 semasa kehamilan adalah dilarang, kerana manfaat kepada ibu mengandung tidak melebihi risiko kepada janin.

Di samping itu, tiada data yang boleh dipercayai bahawa amlodipine mempunyai keupayaan untuk menembusi susu ibu, bagaimanapun, berdasarkan bukti penembusan atorvastatin, penggunaan Caduet oleh itu adalah kontraindikasi semasa penyusuan.

Contraindications

Adalah perlu untuk menyerlahkan kontraindikasi utama untuk penggunaan Caduet 5/10 untuk mengelakkan perkembangan kesan sampingan dan kemerosotan kesihatan.

Kontraindikasi termasuk hipersensitiviti kepada kumpulan ubat dehydropyridine, atorvastatin dan amlodipine, serta eksipien mereka.

Di samping itu, elakkan mengambil ubat dalam kes patologi hati yang teruk, tahap transaminase yang tinggi melebihi had atas sebanyak 3 kali atau lebih.

Ia tidak disyorkan untuk mengambil Caduet serentak dengan itraconazole, ketoconazole dan telithromycin.

Kontraindikasi terhadap penggunaan Caduet 5/10 juga termasuk hipertensi arteri yang teruk, kejutan pelbagai asal, halangan aorta, hemodinamik yang tidak stabil dan kehadiran angina yang tidak stabil selepas infarksi miokardium.

Semasa kursus terapeutik, adalah perlu untuk memantau tahap enzim hati dan membandingkannya dengan nilai asas yang direkodkan sebelum mula mengambil Caduet.

Ubat ini harus digunakan dengan berhati-hati oleh orang yang mengalami pergantungan alkohol, serta mereka yang mempunyai sejarah disfungsi hati yang teruk.

Atorvastatin boleh menjejaskan otot rangka, menyebabkan sindrom kesakitan, myositis dan myopathy. Sudah tentu, sepanjang kursus terapeutik, ia tidak bernilai memantau tahap CPK, tetapi pada orang yang mempunyai kecenderungan untuk nekrosis akut otot rangka dan dengan adanya gejala otot, masih disyorkan untuk memantau dinamik CPK.

Kesan sampingan Caduet 5/10

Kejadian buruk dinilai dalam 1092 pesakit yang menjalani rawatan untuk hipertensi dan dislipidemia berbanding dengan kumpulan plasebo.

Oleh itu, kesan sampingan Caduet 5/10 yang paling kerap dikenal pasti. Antara simptom neurologi, pening, mengantuk dan sakit kepala di bahagian oksipital harus ditonjolkan. Saluran penghadaman mungkin bertindak balas dengan gangguan dyspeptik, loya dan sakit perut. Di samping itu, bengkak sendi, peningkatan tahap enzim hati dan CPK diperhatikan.

Kesan sampingan yang jarang berlaku termasuk tindak balas alahan, penurunan paras gula, penambahan berat badan, insomnia, kemurungan, perubahan sensitiviti kulit, dan tinnitus.

Kesan sampingan yang jarang berlaku Caduet 5/10 termasuk perubahan dalam sistem peredaran darah dalam bentuk penurunan tahap leukosit, platelet, gangguan vaskular - takikardia, pengsan, infarksi miokardium dan aritmia.

Sangat jarang, seseorang boleh melihat kegagalan pernafasan, pelepasan lendir dari rongga hidung, batuk, muntah, disfungsi usus dengan sembelit berkala dan cirit-birit, serta pelbagai gangguan dalam sistem pencernaan dan kencing.

Berlebihan

Kes-kes overdosis ubat agak jarang berlaku, kerana ubat ini sangat mudah untuk dos dan, jika diambil seperti yang ditetapkan, diterima dengan baik oleh badan.

Pengambilan berlebihan pada amlodipine boleh mengakibatkan pelebaran saluran darah yang berlebihan, yang boleh mengakibatkan penurunan tekanan darah yang ketara. Oleh itu, hipotensi yang berbeza-beza darjah akan diperhatikan untuk beberapa waktu.

Keadaan ini pasti memerlukan pengawasan perubatan dan pemantauan berterusan jantung. Untuk meningkatkan tekanan, anda boleh menggunakan ubat yang boleh menyempitkan saluran darah (vasoconstrictors).

Walau bagaimanapun, mereka harus digunakan dengan berhati-hati supaya tidak menyebabkan peningkatan mendadak dalam tekanan darah. Di samping itu, amlodipine bertindak balas dengan baik kepada dialisis, yang juga mengurangkan kepekatannya dalam darah dan mengurangkan kesan terapeutiknya.

Overdosis atorvastatin jarang berlaku dan tidak mempunyai penawar khusus. Rawatan simptomatik adalah perlu, termasuk memantau fungsi hati, mengkaji enzimnya dan tahap CPK. Dialisis dalam kes ini tidak akan membawa kepada hasil yang diharapkan, kerana atorvastatin mengikat protein darah dalam kuantiti yang kecil.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan serentak Caduet dan ubat-ubatan tertentu boleh mencetuskan perkembangan banyak kesan sampingan yang memberi kesan negatif kepada kesihatan seseorang.

Interaksi Caduet 5/10 dengan ubat lain seperti fibrat tidak disyorkan, terutamanya dengan gemfibrozil dan infusi dantrolene.

Oleh kerana ubat itu mengandungi atorvastatin, terdapat risiko, seperti wakil lain dari kumpulan agen anticholesterolemic (statin), mengembangkan nekrosis otot akut dan myopathy.

Ini mungkin berlaku apabila Caduet digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang boleh meningkatkan kepekatan plasma atorvastatin. Ini termasuk imunosupresan (siklosporin), antibiotik makrolida (erythromycin, clarithromycin), antikulat azole (itraconazole, ketoconazole, dan nefazodone), dos pengubahsuaian lipid niasin, gemfibrozil dan derivatif asid fibrik lain atau perencat protease HIV.

Di samping itu, penggunaan gabungan Caduet dan asid fusidic tidak disyorkan. Sekiranya penggunaannya tidak dapat dielakkan, maka semasa terapi penggunaannya, atorvastatin harus dihentikan.

Di samping itu, amlodipine perlu diambil dengan berhati-hati serentak dengan baclofen, anticonvulsants - inducer CYP3A4, penyekat alpha-1, amifostine, antidepresan imipramine, beta-blocker, ubat hormon, agen antihipertensi lain dan sildenafil.

Untuk atorvastatin, berhati-hati diperlukan apabila mentadbirnya bersama dengan perencat cytochrome P450 3A4, perencat protease, warfarin, asid fusidik, niasin, antasid, jus limau gedang, kontraseptif hormon, kolestipol, diltiazem dan phenazone.

[ 10 ]

Syarat penyimpanan

Setiap ubat memerlukan syarat penyimpanan tertentu. Oleh itu, syarat penyimpanan Kaduet 5/10 mesti dipenuhi supaya ubat tidak kehilangan khasiat perubatannya sebelum tarikh luput.

Keadaan penyimpanan melibatkan mengekalkan tahap suhu, kelembapan dan pencahayaan yang optimum di dalam bilik di mana ubat itu dirancang untuk disimpan untuk jangka masa yang lama.

Keadaan penyimpanan untuk Kaduet 5/10 termasuk suhu tidak melebihi 30 darjah, serta tiada pendedahan kepada cahaya matahari langsung untuk mengelakkan kehilangan pramatang sifat berfaedah.

Jika syarat-syarat tertentu tidak dipenuhi, maka ubat itu boleh mengubah strukturnya, yang seterusnya mengubah farmakokinetik dan farmakodinamiknya.

Syarat wajib untuk menyimpan ubat adalah bahawa ia tidak boleh diakses oleh kanak-kanak, kerana ini boleh mengakibatkan keracunan atau perkembangan akibat yang lebih serius yang mengancam nyawa kanak-kanak.

Jangka hayat

Apabila menghasilkan ubat, tarikh pembuatan dan penggunaan terakhir ubat mesti ditunjukkan. Ini adalah tarikh luput yang dipanggil.

Ia membayangkan tempoh masa tertentu di mana ubat mengekalkan sifat perubatannya, tetapi hanya jika peraturan penyimpanan dipatuhi.

Jangka hayat Caduet ialah 3 tahun. Ia ditunjukkan pada pembungkusan kadbod luar untuk akses cepat, serta pada setiap lepuh, supaya jika pembungkusan itu hilang, anda tahu tarikh dos terakhir.

Jangan gunakan ubat selepas tarikh luput.

[ 11 ], [ 12 ]