Caduet 5/10

Kaduet 5/10 adalah ubat yang termasuk sekumpulan ubat-ubatan yang secara langsung boleh menjejaskan jantung dan sistem pembuluh darah.

Menurut kod ATC, Kaduet merujuk kepada gabungan ubat hipolipidemik, khususnya, atorvastatin dan amlodipine. Nama antarabangsa berbunyi seperti Atorvastatin dan Amlodipine. Kumpulan farmakologi - perencat reduktase HMG CoA.

Kaduet 5/10 terbukti berkesan dan digunakan secara meluas dalam amalan kardiologi. Terima kasih kepada komposisi gabungan, ubat secara serentak mempunyai kesan ganda - ia menurunkan tekanan darah dan mengurangkan tahap kolesterol, yang sangat mudah digunakan. 

Petunjuk Caduet 5/10

Ubat yang digunakan di hadapan tekanan darah tinggi, yang mempunyai tiga atau lebih faktor risiko untuk penyakit jantung dan extracardiac seiring, seperti infarksi miokardium, serangan iskemia sementara, strok.

Petunjuk untuk kegunaan Kaduet 5/10 adalah keperluan untuk menggabungkan ubat-ubatan tersebut sebagai ubat hypocholesterolemic dan antihipertensi.

Di samping itu, Kaduet boleh digabungkan dengan ubat lain, apabila tahap kolesterol tetap tinggi, dan dos ubat antihipertensi tidak membawa hasil yang diinginkan.

Petunjuk untuk penggunaan Kaduet 5/10 adalah disebabkan oleh gabungan patologi, apabila tahap kolesterol naik ke tahap apabila plak atherosclerosis mula terbentuk. Sebaliknya, kedua ini mengurangkan diameter dalaman saluran darah.

Akibatnya, terdapat kekejangan pembuluh darah dan peningkatan ketahanan intravaskular, yang meningkatkan tekanan darah. Oleh kerana bilangan dan jumlah plak aterosklerotik bertambah, terdapat beban yang semakin meningkat di hati, kerana ia mesti mendorong darah melalui kapal-kapal terhadap rintangan vaskular yang tinggi.

Borang pelepasan

Bentuk pelepasan ubat ini membolehkan anda mengawal dos dan mengelakkan berlakunya tindak balas buruk jika tidak diambil dengan betul.

Bahan aktif utama adalah amlodipine dan atorvastatin. Setiap tablet mengandungi 5 mg amlodipine dan 10 mg atorvastatin. Di samping itu, perlu diingatkan bahawa terdapat komponen tambahan, seperti kalsium karbonat, kanji, silikon dioxide koloid, hidroksipropilselulosa, magnesium stearate dan banyak lagi.

Bentuk pembebasan adalah tablet yang dilapisi dengan membran filem. Ciri fizikokimia utama penyediaan tablet adalah putih, bujur, bersalut filem dengan tulisan "Pfizer" pada permukaan satu sisi dan kod ubat ("CDT" dan "051") di sisi yang lain.

Pembungkusan dadah adalah 3 lepuh dalam kadbod luar, masing-masing mempunyai 10 tablet.

[1]

Farmakodinamik

Penyediaan ubat gabungan disifatkan oleh mekanisme tindakan ganda, yang menentukan farmakodinamik Kaduet 5/10.

Adalah perlu untuk mempertimbangkan secara berasingan dua komponen aktif dadah. Oleh itu, kesan amlodipine didasarkan pada keupayaannya untuk bertindak pada gentian otot dengan menghalang saluran kalsium yang perlahan, sebagai wakil sekumpulan antagonis ion kalsium.

Bahagian amlodipin Kaduet menindas aliran ion kalsium melalui membran ke tengah-tengah sel-sel gentian otot licin saluran darah dan jantung.

Sebaliknya, atorvastatin mempunyai kesan perencatan pada reduktase HMG-CoA. Ia merupakan perencat terpilih yang kuat bagi enzim ini, yang tugas utamanya adalah penukaran coenzyme A 3-hydroxy-3-methylglutaryl ke dalam melatonit. Yang terakhir adalah prekursor sterol, di antaranya kolesterol.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 menyebabkan ketiadaan pengubahsuaian dari kedua-dua amlodipine dan atorvastatin. Pengaruh amlodipine pada tahap tekanan arteri dicatat dalam jumlah yang sama seperti ketika ia digunakan sebagai monoterapi. Sebaliknya, atorvastatin dalam komposisi Kadet juga mempengaruhi tahap kolesterol, seperti ketika mengambilnya secara berasingan.

[2],

Farmakokinetik

Sehubungan dengan fakta bahawa ubat itu terdiri daripada dua komponen utama, perlu mempertimbangkan kerja masing-masing secara berasingan. Farmakokinetik Kaduet 5/10 adalah disebabkan oleh amlodipine dan atorvastatin.

Selepas kemasukan, Penyerapan Kadet amlodipine pada dos terapeutik memberikan tumpuan puncak dalam plasma dalam tempoh 6 hingga 12 jam selepas satu permohonan. Ketersediaan bio diperhatikan dalam lingkungan 64-80%. Jumlah pengedaran adalah kira-kira 21 l / kg. Di samping itu, bioavailabiliti amlodipine tidak terjejas dengan makan.

 Kajian in vitro, diperhatikan bahawa di dalam tubuh manusia, menderita hipertensi, ubat oleh 97.5% beredar di sepanjang aliran darah bersamaan dengan protein plasma.

Kira-kira 90% dos amlodipine diambil melalui metabolisme di hati dan berubah menjadi metabolit tidak aktif. Pengeluaran dadah adalah proses yang terdiri daripada 2 peringkat. Sekitar 10% amlodipine dan 60% metabolitnya dikumuhkan dalam air kencing. Selepas seminggu pengambilan ubat secara berkala dalam plasma, parasnya stabil.

 Farmakokinetik Kaduet 5/10, menganggap atorvastatin, memberikan kepekatan puncak pertama dalam masa 1-2 jam selepas satu dos ubat. Tahap penyerapan bergantung kepada dos atorvastatin. Tahap bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 12%, dan tahap sistemik ialah 30%.

Bioavailabiliti sistemik yang rendah adalah disebabkan oleh saluran pencernaan (perut, usus, hati). Pengambilan ubat menjejaskan pengambilan makanan, yang melambatkannya.

Bagaimanapun, walaupun ini, pengurangan kolesterol dibuat pada tahap yang sama, tidak kira pengambilan makanan dan masa penggunaan dadah.

Kira-kira 95% dadah berada dalam keadaan terikat dengan protein plasma dan dengan itu mengedarkan melalui aliran darah.

Pengecutan atorvastine dan metabolit dilakukan terutamanya oleh empedu setelah melewati metabolisme di hati. Hanya 2% daripada ubat yang dikeluarkan di dalam air kencing.

[3], [4], [5]

Dos dan pentadbiran

Ubat dalam bentuk bentuk pelepasan tablet diambil secara lisan. Pada permulaan kursus terapeutik, dos tidak boleh melebihi 1 tablet sehari.

Kaedah aplikasi dan dos ditetapkan bergantung pada peringkat hipertensi, tahap kolesterol dalam darah dan kehadiran patologi bersamaan.

Jika dos tersebut tidak memberikan hasil yang diharapkan (dengan syarat pentadbiran harian Kaduet 5/10 untuk 7-10 hari), kemudian dos boleh ditingkatkan kepada 10 mg amlodipine dan 1 mg atorvastatin.

Ubat ini boleh diambil pada bila-bila masa sepanjang hari, tanpa mengira makanan.

Kadouette boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain, tetapi dengan pengecualian ubat-ubatan yang berkaitan dengan penyekat saluran kalsium.

Bagi ubat menurunkan lipid, tidak digalakkan menggunakan Kadet selari dengan dos tambahan statin (ubat yang menurunkan tahap kolesterol darah).

Anda tidak boleh menerima Kaduet pada masa yang sama seperti fibril. Di samping itu, seseorang perlu menggunakan ubat dengan berhati-hati untuk pesakit hepatik dan renal.

[6], [7]

Gunakan Caduet 5/10 semasa kehamilan

Dalam masa kehamilan, wanita memerlukan kekuatan dan nutrien untuk membentuk dan mengembangkan organ dan sistem janin. Komponen penting pertumbuhan janin ialah kolesterol dan derivatifnya.

Memandangkan mekanisme tindakan atorvastatin, yang merangkumi penekanan HMG-CoA reductase, dan juga merendahkan tahap kolesterol, terdapat bahaya kepada janin.

Wanita yang mengambil Kadueta untuk hidup perlu menggunakan kaedah perlindungan kontraseptif. Sekiranya seorang wanita mendapati bahawa dia hamil, ubat itu perlu ditarik balik.

Menggunakan Kaduet 5/10 semasa mengandung adalah dilarang, kerana manfaat untuk ibu masa depan tidak melebihi tahap ancaman kepada janin.

Di samping itu, tidak ada bukti yang boleh dipercayai bahawa amlodipine mempunyai keupayaan untuk menembusi susu ibu, tetapi berdasarkan bukti penembusan atorvastatin, oleh itu, penggunaan Kaduet adalah kontraindikasi semasa penyusuan.

Contraindications

Adalah perlu untuk mengenal pasti kontraindikasi utama untuk penggunaan Kaduet 5/10 untuk mengelakkan perkembangan reaksi buruk dan kemerosotan kesejahteraan.

Antara kontra diperhatikan peningkatan kepekaan terhadap Kumpulan degidropiridinovyh dadah, atorvastatin dan amlodipine, dan pembantu-pembantu mereka.

 Di samping itu, elakkan mengambil ubat dengan penyakit hati yang teruk, paras transaminase yang melebihi norma atas sebanyak 3 kali atau lebih.

Ia tidak disyorkan pada masa yang sama untuk mengambil Kaduet dengan itraconazole, ketoconazole dan telithromycin.

Kontra Kaduet 5/10 juga merangkumi tekanan darah tinggi yang teruk, kejutan asal-usul pelbagai, halangan aortic, ketidakstabilan hemodinamik dan ketersediaan angina tidak stabil selepas infarksi miokardium.

Dalam kursus terapeutik, adalah perlu untuk memantau tahap enzim hepatik dan bandingkan dengan nilai-nilai asas yang telah direkodkan sebelum kemasukan Kadet.

Penjagaan harus diambil untuk menggunakan ubat untuk orang yang mengalami ketergantungan alkohol, dan juga dalam kehadiran sejarah yang teruk disfungsi hati dalam anamnesis.

Atorvastanin dapat menjejaskan otot rangka, menyebabkan sakit, myositis dan myopathy. Sudah tentu, sepanjang perjalanan terapi tidak perlu untuk mengawal tahap CPK, tetapi pada orang dengan kecenderungan untuk rhabdomyolysis dan di hadapan gejala otot, ia adalah dinasihatkan untuk mengikuti dinamik CK.

Kesan sampingan Caduet 5/10

Penilaian terhadap kejadian buruk telah dilakukan pada 1092 pesakit yang menjalani rawatan untuk hipertensi dan dislipidemia berbanding dengan kumpulan plasebo.

Oleh itu, kesan sampingan Kaduet 5/10 yang paling kerap dikenal pasti. Gejala neurologi perlu dibezakan dengan pening, mengantuk dan sakit kepala di kawasan occipital. Saluran pencernaan boleh bertindak balas dengan gangguan dyspeptik, mual dan sakit di bahagian perut. Di samping itu, terdapat pembengkakan sendi, peningkatan tahap enzim hepatik dan CK.

Dari kesan sampingan yang jarang dapat dikenal pasti reaksi alergi, penurunan kadar gula, berat badan, insomnia, depresi, perubahan sensitiviti kulit dan tinnitus.

Kesan sampingan jarang berlaku 5/10 Kaduet termasuk perubahan dalam sistem peredaran darah dalam bentuk dikurangkan kiraan putih sel darah, platelet, gangguan vaskular - tachycardia, pengsan, infarksi miokardium dan aritmia.

Jarang sekali dapat dilihat kegagalan pernafasan, pengasingan dari rongga hidung watak mukus, batuk, muntah-muntah, disfungsi usus dengan sembelit berkala dan cirit-birit, dan juga pelbagai penyakit dalam organ-organ pencernaan dan sistem kencing.

Berlebihan

Kes-kes overdosis ubat jarang berlaku, kerana ubat sangat mudah dalam dos dan, dengan pemeliharaannya, dapat diterima dengan baik oleh tubuh.

Lebihan amlodipine diancam oleh pembesaran saluran darah yang berlebihan, yang boleh mengakibatkan pengurangan tekanan darah yang ketara. Oleh itu, untuk beberapa waktu, hipotensi darjah yang berbeza akan diperhatikan.

Keadaan sedemikian semestinya memerlukan kawalan seorang doktor dan pemantauan berterusan terhadap kerja jantung. Untuk meningkatkan tekanan, adalah mungkin untuk menggunakan ubat-ubatan yang mampu menyempitkan kapal-kapal (vasoconstrictors).

Walau bagaimanapun, berhati-hati menggunakannya, supaya tidak menyebabkan peningkatan mendadak dalam tekanan darah. Di samping itu, amlodipine juga dapat diterima dialisis, yang juga mengurangkan kepekatannya dalam darah dan mengurangkan kesan terapeutiknya.

Overdosis atorvastatin adalah jarang dan tidak mempunyai penawar yang khusus. Rawatan gejala diperlukan, termasuk tidak melupakan kawalan fungsi penaik, kajian enzimnya dan tahap CK. Dialisis dalam kes ini tidak akan membawa kepada hasil yang dijangka, kerana atorvastatin dalam jumlah kecil mengikat protein darah.

[8], [9],

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan serentak Kadet dan ubat-ubatan tertentu boleh mencetuskan perkembangan banyak tindak balas yang merugikan yang menjejaskan keadaan kesihatan manusia.

Interaksi Cadqueta 5/10 dengan ubat lain seperti fibril tidak disyorkan, terutamanya dengan gemfibrozil dan infus dantrolene.

Sebagai ubat dalam komposisinya adalah atorvastatin, jadi terdapat risiko, seperti ahli-ahli kumpulan antiholisteriemicheskih dana (statin), nekrosis akut tisu otot dan myopathy.

Ini tidak mustahil apabila Kaduet digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang dapat meningkatkan kepekatan atorvastatin dalam plasma. Antaranya kita perlu menyebut immunosuppressants (cyclosporin), antibiotik macrolide (erythromycin, clarithromycin), antifungals azole (itraconazole, ketoconazole dan nefazodone), lipidomodifitsiruyuschie niasin, gemfibrozil, dan lain-lain derivatif asid fibric atau perencat protease HIV.

Di samping itu, pengambilan bersama Kadet dan asid fusidik tidak digalakkan. Sekiranya penggunaannya tidak dapat dielakkan, atorvastatin perlu ditarik balik semasa kursus terapeutiknya.

Di samping itu, amlodipine perlu diambil dengan berhati-hati sempena baclofen, anticonvulsants - inducers daripada CYP3A4, alpha - 1 blockers, amifostine, antidepresan imipraminovymi, beta-blockers, hormon, ejen antihipertensi yang lain dan sildenafil.

Mengenai atorvastatin, maka penjagaan diperlukan apabila ia digunakan bersama-sama dengan bahan penyekat daripada cytochrome P450 3A4, perencat protease, warfarin, asid fusidic, niasin, antasid, jus limau gedang, pil hormon, colestipol, diltiazem dan phenazone.

[10]

Syarat penyimpanan

Untuk setiap ubat itu diharapkan dapat memenuhi syarat-syarat tertentu untuk simpanannya. Oleh itu, syarat penyimpanan Kaduet 5/10 mesti dilakukan supaya dadah tersebut tidak kehilangan sifat ubatnya sebelum tarikh tamat tempoh.

Keadaan penyimpanan mengandaikan penyelenggaraan tahap optimum suhu, kelembapan dan pencahayaan bilik, di mana ia dirancang untuk mencari ubat untuk jangka masa yang panjang.

Syarat penyimpanan Kaduet 5/10 membayangkan suhu yang tidak melebihi 30 darjah, serta ketiadaan cahaya matahari langsung untuk mengelakkan kehilangan premis yang berguna.

Sekiranya keadaan tertentu tidak dipatuhi, maka ubat boleh mengubah strukturnya, yang seterusnya mengubah farmakokinetik dan farmakodinamiknya.

Prasyarat untuk menyimpan ubat adalah kekurangan akses kepada kanak-kanak, kerana ia mengancam untuk meracuni atau mengembangkan akibat yang lebih serius yang mengancam nyawa bayi.

Jangka hayat

Apabila mengeluarkan produk perubatan, tarikh pembuatan dan permohonan terakhir ubat mesti ditunjukkan. Ini ditunjukkan oleh tarikh luput yang dipanggil.

Ini menunjukkan jangka masa tertentu di mana ubat itu mengekalkan sifat perubatannya, tetapi hanya jika peraturan simpanannya diperhatikan.

Kehidupan rak Kaduet adalah 3 tahun. Ia ditunjukkan pada kadbod luar untuk akses cepat, serta pada setiap lepuh, untuk mengetahui tarikh penerimaan terakhir jika pakej itu hilang.

Selepas tarikh tamat tempoh, dilarang menggunakan ubat ini.

[11], [12]