Camirin

Camyrin adalah antagonis selektif yang bertindak pada reseptor α1-adrenergik.

Petunjuk Kamirena

Ia digunakan untuk mengurangkan peningkatan tekanan darah. Dalam banyak pesakit, yang paling biasa digunakan ubat-ubatan untuk mengawal tahap tekanan darah. Individu yang tidak boleh mengurangkan tekanan ke tahap yang diperlukan dengan menggunakan hanya satu ubat hypotensive, doxazosin dibenarkan untuk bergabung dengan ubat-ubatan lain, sebagai contoh, antagonis kalsium, jenis diuretik thiazide, perencat ACE dan β-blockers.

Di samping itu, ubat ini digunakan untuk menghapuskan kelewatan kencing, serta manifestasi yang disebabkan oleh BPH. Orang dengan BPH dibenarkan menggunakan Camiren dalam kes tekanan darah tinggi, dan dengan BP normal.

Borang pelepasan

Pembebasan ini berlaku dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 keping dalam plat lepuh. Dalam pakej - 2 atau 3 lepuh dengan tablet.

Farmakodinamik

Meningkatkan tekanan darah.

Penggunaan doxazosin pada pesakit dengan tekanan darah tinggi menyebabkan penurunan ketara dalam indeks ini, mengurangkan rintangan vaskular periferi. Kesan ini disebabkan oleh blokade selektif reseptor α1-adrenergik yang terletak di dalam kapal. Dalam kes penggunaan ubat sekali sehari, kesan antihipertensi secara klinikal yang ketara berterusan selama 24 jam. Pada dasarnya, penurunan maksimum dalam tekanan darah diperhatikan selepas 2-6 jam selepas penggunaan dos 1 kali.

Berbanding dengan α1-adrenoblockers yang tidak selektif, semasa pentadbiran doxazosin yang berpanjangan, tidak ada perkembangan toleransi terhadap dadah.

Hasil daripada penggunaan Camirin yang berpanjangan, kadang-kadang peningkatan dalam aktiviti bahan renin di dalam plasma, serta perkembangan takikardia.

Doxazosin mempunyai kesan positif ke atas lipid darah, dengan ketara meningkatkan nisbah lipid kepadatan tinggi kepada parameter umum, dan juga mengurangkan jumlah trigliserida dan jumlah kolesterol. Faktor ini adalah kelebihan dadah berbanding β-adrenoreceptors dan diuretik, kerana mereka mempunyai kesan negatif terhadap petunjuk ini.

Sejak hubungan diturunkan peningkatan tahap tekanan darah dan gangguan metabolisme lipid dengan kejadian penyakit jantung koronari, kesan positif doxazosin pada parameter tekanan darah, dan nilai-nilai lipid atherogenic, membantu mengurangkan kemungkinan penyakit jantung koronari.

Terapi dengan doxazosin dapat mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri, agregasi platelet lambat, dan meningkatkan aktiviti plasminogen dalam tisu. Seiring dengan ini, ubat meningkatkan sensitiviti tisu periferi kepada insulin pada orang yang mempunyai kelainan di kawasan ini.

Doxazosin hampir tidak mempunyai reaksi metabolik negatif, jadi ia dibenarkan untuk digunakan untuk pesakit kencing manis dan asma bronkial, dan sebagai tambahan kepada hiperkeratosis dan gangguan fungsi ventrikel kiri.

Pada lelaki dengan indeks BP yang tinggi, terdapat juga peningkatan fungsi ereksi apabila mengambil ubat. Individu-individu ini mencatat kejadian masalah yang dikurangkan dengan pendirian (berbanding dengan lelaki yang mengambil ubat antihipertensi yang lain).

Adenoma prostat.

Penggunaan doxazosin oleh orang dengan tanda-tanda adenoma prostat menyebabkan peningkatan yang signifikan dalam urodinamik, pengurangan gejala dan manifestasi patologi. Kesan ubat ini disebabkan oleh sekatan selektif reseptor α1-adrenergik yang terletak di dalam stroma otot dan kapsul prostat, dan di luar yang di dalam leher ureter.

Doxazosin adalah penyekat kuat yang bertindak ke atas reseptor α1-adrenergik yang merupakan sebahagian daripada subkumpulan IA (mereka menyumbang kira-kira 70% daripada semua subkategori reseptor yang terletak di prostat). Ini menerangkan kesan ubat pada lelaki dengan adenoma prostat.

Ubat ini menunjukkan keselamatan yang stabil, serta keberkesanan dengan terapi berpanjangan pada orang dengan BPH (sehingga 4 tahun).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran oral dos, Camyrin diserap dengan baik ke paras puncak selepas kira-kira 2 jam.

Ekskresi dari pas plasma dalam 2 peringkat, dan separuh hayat akhir adalah 22 jam. Ini membolehkan anda mengambil pil sekali sehari. Bahan aktif menjalani biotransformasi aktif - hanya kurang daripada 5% daripada dos yang dikumuhkan tidak berubah.

Kerana dadah itu terdedah kepada metabolisme hepatik, orang yang mempunyai masalah hati perlu menggunakan doxazosin dengan berhati-hati.

Kira-kira 98% daripada bahan tersebut mengalami sintesis protein dalam plasma darah.

Metabolisme doxazosin terutamanya berlaku melalui proses hidroksilasi, serta O-demetilasi.

[10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dos dan pentadbiran

Ubat ini boleh diambil sama ada pagi atau petang.

Dengan peningkatan tekanan darah.

Pada siang hari, ia dibenarkan mengambil dalam 1-16 mg doxazosin. Ia disyorkan pada peringkat awal rawatan untuk minum 1 mg sekali sehari. Rejimen yang sama digunakan selama 1-2 minggu untuk meminimumkan kemungkinan mengembangkan hipertensi syncope atau postural. Selepas masa ini, dibenarkan untuk menambah dos kepada 2 mg sehari. Jika perlu, dos harian dibenarkan beransur-ansur meningkat pada selang yang ditunjukkan di atas hingga 4, 8 dan 16 mg. Tetapi pada masa yang sama diperlukan untuk sentiasa memantau tindak balas terapi pesakit untuk mencapai tahap tekanan darah yang diperlukan. Saiz dos standard sehari ialah 2-4 mg.

Dengan adenoma prostat.

Pada peringkat awal, disyorkan mengambil 1 mg ubat per hari (sekali). Mengambil kira ciri-ciri individu urodinamik, serta tanda-tanda patologi, seterusnya dos dibenarkan untuk dinaikkan kepada 2 dan kemudian 4 mg. Maksimum dos harian yang dibenarkan ialah 8 mg. Jurang, di mana ia dibenarkan untuk menambah dos, adalah 1-2 minggu. Sering kali dos untuk sehari adalah dalam 2-4 mg.

[24]

Gunakan Kamirena semasa kehamilan

Oleh kerana tidak ada ujian dadah yang cukup dan dikawal semasa hamil atau menyusu, tidak mungkin untuk menentukan keselamatan pengambilannya dalam kumpulan pesakit ini. Akibatnya, Camerin dibenarkan hanya dalam keadaan di mana kemungkinan manfaat terapi, menurut doktor, melebihi kemungkinan komplikasi pada bayi.

Walaupun ubat tidak mempunyai kesan teratogenik dalam ujian haiwan, penggunaannya dalam dos yang sangat tinggi (kira-kira 300 kali maksimum yang dibenarkan untuk manusia) menyebabkan penurunan jangka hayat janin.

Kerana tidak ada kajian tentang keselamatan dadah Camirin, ia tidak boleh digunakan semasa menyusu. Jika doxazosin masih diperlukan, ia perlu untuk menolak penyusuan susu untuk tempoh rawatan.

Contraindications

Kontra utama:

• kehadiran intoleransi berkenaan dengan bahan aktif, derivatif quinazoline (seperti prazosin atau terazosin) atau unsur-unsur lain ubat;
• adenoma prostat, yang mana terdapat halangan di bahagian atas sistem kencing, serta bentuk jangkitan kronik dalam sistem kencing dan kehadiran penyambungan di dalam urea;
• menurunkan BP (hanya berlaku untuk lelaki dengan adenoma prostat);
• sejarah kejatuhan ortostatik;
• ubat ini dilarang untuk monoterapi pada orang dengan limpahan urea atau dengan anuria, yang mana mungkin terdapat kegagalan ginjal dalam tahap kemajuan;
• ia adalah dilarang untuk menggunakannya untuk kanak-kanak, kerana akibat ujian Camirin, kategori pesakit ini tidak dirawat.

[16], [17], [18], [19], [20],

Kesan sampingan Kamirena

Mengambil ubat boleh membawa kepada kesan sampingan seperti:

• luka berjangkit atau invasif - selalunya terdapat pelanggaran dalam sistem kencing atau pernafasan;
• penyakit dalam bidang aliran darah sistemik atau limfa - terdapat satu leuco atau thrombocytopenia;
• Gangguan imun - gejala alergi kadang-kadang muncul;
• gangguan pernafasan dan masalah dengan proses metabolik - kadang-kadang terdapat peningkatan atau kehilangan selera makan, serta perkembangan gout;
• masalah dengan jiwa - kadang-kadang terdapat perasaan gugup, keseronokan atau kebimbangan, dan sebagai tambahan kepada insomnia atau keadaan kemurungan;
• luka fungsi NA - sering sakit kepala, rasa mengantuk dan pening. Kadang-kadang ada stroke, gegaran, syncope atau hypoesthesia. Paresthesia atau pening jenis ortostatik dicatatkan secara bersendirian;
• gangguan fungsi visual - kekeliruan visual tunggal dicatatkan. Mungkin kemunculan sindrom intraoperatif, berkembang di kawasan iris atonic;
• gangguan dalam kerja organ auditori - selalunya terdapat vertigo. Kadang-kadang ada bunyi telinga;
• lesi fungsi jantung - takikardia sering berkembang atau peningkatan irama jantung. Kadangkala terdapat perkembangan infarksi miokardium atau angina pectoris. Terdapat aritmia atau bradikardia;
• penyakit di kawasan vaskular - selalunya penurunan tekanan darah (juga ortostatik). Sentiasa perhatikan rupa pasang surut;
• tindak balas sistem pernafasan, serta sternum dengan mediastinum - sering terdapat dyspnea, batuk atau hidung berlumur atau mengembangkan bronkitis. Kadang-kadang pendarahan dari hidung diperhatikan. Kekejangan yang sudah ada pada bronkus semakin kuat;
• gejala gangguan fungsi gastrointestinal - selalunya terdapat tanda-tanda gejala, sakit perut, rasa mual dan kekeringan mukosa mulut. Kadang-kadang bengkak, sembelit, cirit-birit, gastroenteritis atau muntah berkembang;
• luka sistem hepatobiliari - kadang-kadang terdapat penyimpangan dalam nilai fungsi hepatik dari norma. Terdapat jaundis, kolestasis, atau hepatitis;
• tindak balas lapisan subkutaneus dan kulit - sering terdapat gatal. Kadang-kadang ruam dilihat pada permukaan kulit. Ungu, sarang, atau alopecia berkembang secara sendirian;
• gangguan dalam fungsi ODA dan tisu penghubung - sering terdapat mualgia atau kesakitan di bahagian belakang. Kadang-kadang arthralgia berkembang. Kadang terdapat kelemahan otot atau kekejangan mereka;
• gangguan dalam sistem kencing dan ginjal - sering menunjukkan ketidakseimbangan atau sistitis. Kadangkala terdapat peningkatan kencing, disuria atau hematuria. Kadang-kadang, poliuria berkembang. Terdapat satu pelanggaran kencing, peningkatan diuresis atau nocturia;
• lesi kelenjar susu dan organ pembiakan - kadang-kadang mati pucuk. Ada priapism tunggal atau ginekomastia. Ejakulasi jenis retrograde adalah mungkin;
• gangguan sistemik - selalunya menjadi sakit pada sternum, asthenia, simptom seperti influenza dan pembengkakan bentuk periferi. Kadang-kadang ada bengkak pada muka dan rasa sakit di dalam badan. Tanda tunggal keadaan kelalaian umum atau peningkatan keletihan;
• Ujian makmal - kadang-kadang berat badan diperhatikan.

[21], [22], [23]

Berlebihan

Jika, akibat mabuk, tekanan darah menurun secara mendadak, ia perlu meletakkan mangsa di belakangnya dan menurunkan kepalanya. Sekiranya perlu, prosedur rawatan lain dibenarkan. Memandangkan tahap protein sintesis protein yang tinggi, prosedur dialisis akan menjadi tidak berkesan.

Jika terapi penyelenggaraan simptomatik tidak mencukupi, untuk menggantikan kejutan, pengganti plasma perlu digunakan terlebih dahulu. Selanjutnya, jika perlu, ubat vasokonstruktif digunakan. Ia dikehendaki memantau kerja buah pinggang dan menjalankan langkah-langkah perubatan yang menyokong, jika perlu.

Interaksi dengan ubat lain

Gunakan bersama-sama dengan perencat PDE-5 (elemen PDE-5).

Mengambil doxazosin dengan perencat elemen PDE-5 perlu dilakukan dengan teliti, kerana sesetengah individu mungkin ada tanda-tanda penurunan tekanan darah.

Ujian Doxazosin dalam bentuk terapeutik dengan pembebasan bahan aktif yang berterusan tidak dilakukan.

Ubat lain.

Hampir semua doxazosin tertakluk kepada sintesis protein di dalam plasma darah (98%). Ujian in vitro yang menggunakan plasma manusia telah menunjukkan bahawa ubat tidak mempunyai kesan terhadap sintesis protein bahan seperti warfarin dengan indomethacin, serta phenytoin dengan digoxin.

Data klinikal menunjukkan ketiadaan interaksi negatif apabila dadah digabungkan dengan beberapa diuretik thiazide, β-blockers, furosemide, NSAID, antibiotik, ubat hipoglisemik oral dan anticoagulants. Tetapi penyelidikan kepada interaksi cara di atas tidak dilakukan.

Doxazosin meningkatkan sifat antihipertensi dari α-adrenoblokers lain dan ubat antihipertensi yang lain.

Maklumat yang diperoleh dalam ujian klinikal yang melibatkan sukarelawan lelaki menunjukkan bahawa satu masa pelantikan Camiri dalam jumlah 1 mg pada hari Kursus 4 hari pentadbiran lisan cimetidine (dari dua kali setiap pengambilan hari 400 mg dadah) menyebabkan peningkatan 10% dalam nilai purata AUC doxazosin, dan juga tidak menjejaskan angka purata kepekatan puncak dan separuh hayat bahan ini. Peningkatan dalam purata AUC bahan apabila digabungkan dengan cimetidine terletak di dalam turun naik antara individu (27%) nilai AUC median ubat berbanding dengan plasebo.

[25]

Syarat penyimpanan

Camrien mesti terpelihara dari jangkauan kanak-kanak, yang ditutup sepenuhnya dari kelembapan dan cahaya matahari. Batasan suhu maksimum ialah 30 ° C.

Arahan khas

Ulasan

Camyrone biasanya digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi. Menunjukkan kecekapan yang tinggi dalam penghapusan gangguan ini, walaupun ada ulasan dari orang-orang yang tidak membantu. Kelemahannya adalah bahawa pesakit menganggap kos yang cukup tinggi untuk ubat itu, walaupun bagi kebanyakan mereka, keberkesanannya membenarkan harga sedemikian.

Jangka hayat

Camir dibenarkan untuk digunakan selama 5 tahun dari tarikh pembebasan dadah.