Cardipril

Cardipril adalah ubat yang melambatkan tindakan angiotensin. Berkat penggunaannya, jumlah angiotensin-2 terbentuk dikurangkan, serta kesan vasokonstriktornya dan penyekat pemecahan bradykinin, yang menyebabkan pengeluaran PG dan nitrat oksida, dicegah.

Ubat ini mengurangkan beban jantung dan tekanan darah, dan sebagai tambahan, mengurangkan pelepasan aldestorone dan ketahanan vaskular sistemik. Pada masa yang sama, Cardipril membantu mengurangkan daya tahan di dalam saluran renal dan meningkatkan bekalan darah mereka. [1]

Petunjuk Cardipril

Ia berlaku sekiranya berlaku pelanggaran:

• penunjuk tekanan darah meningkat ;
• berkembang akibat fasa aktif infark miokard HF pada orang dengan tahap hemodinamik yang stabil;
• CHF;
• mempunyai nefropati yang jelas bersifat diabetes atau bukan diabetes;
• untuk mencegah perkembangan infark miokard atau strok , dan di samping mengurangkan kemungkinan kematian akibat penyakit di bidang CVS.

Borang pelepasan

Pelepasan ubat ini dilakukan dalam kapsul dengan jumlah 1,25, 2,5, serta 5 atau 10 mg - 10 keping di dalam pek sel. Di dalam bungkusan - 1 atau 3 pek tersebut.

Farmakodinamik

Ramiprilat, yang merupakan unsur metabolisme ramipril (dengan kesan terapeutik), melambatkan aktiviti enzim dipeptidyl carboxypeptidase-1. Di dalam tisu dan plasma darah, enzim ini memangkinkan transformasi angiotensin-1 menjadi angiotensin-2 (vasoconstrictor aktif), dan pada masa yang sama menyekat pemecahan bradykinin (mempunyai aktiviti vasodilating).

Penurunan jumlah angiotensin-2 yang terbentuk dan penurunan dalam pemecahan bradykinin menyebabkan vasodilasi berkaitan dengan saluran darah. Memandangkan angiotensin-2 juga merangsang pembebasan aldosteron, kesan ramiprilat membawa kepada pelepasan pelepasan aldosteron. [2]

Farmakokinetik

Ramipril diserap pada kelajuan tinggi ketika diambil secara lisan. Berkat penggunaan label radioaktif yang ditentukan di dalam air kencing, didapati bahawa penyerapan unsur tersebut sekurang-kurangnya 56%. Tidak ada perubahan yang signifikan dalam tahap penyerapan dengan penggunaan ubat dengan makanan.

Nilai Intraplasma Cmax dicatat setelah 60 minit dari saat pengambilan. Separuh hayat ramipril adalah kira-kira 1 jam. Cmax tahap ramiprilat dicatat dalam 2-4 jam dari saat ramipril diberikan. [3]

Di dalam hati, proses metabolik presistem dari prodrug (ramipril) berlaku, yang membawa kepada pembentukan satu-satunya komponen metabolik dengan kesan perubatan - ramiprilat (semasa hidrolisis, yang terutama disedari di dalam hati). Sebagai tambahan kepada pengaktifan ini dengan pembentukan ramiprilat, unsur aktif ubat tersebut mengalami glukuronisasi dan diubah menjadi eter - ramipril diketopiperazine. Ramiprilat juga mengalami glukuronidasi, yang diubah menjadi asid - ramiprilat diketopiperazine.

Selepas pengaktifan / pertukaran prodrug ini, kira-kira 20% ramipril yang dimakan secara lisan tetap tersedia secara bio. Sekiranya pemberian oral ramipril 2.5 atau 5 mg, tahap bioavailabiliti ramiprilat adalah sekitar 45%.

Dengan pengenalan 10 mg ramipril, yang sebelumnya diberi label radioaktif, kira-kira 40% label ini dikeluarkan dalam tinja, dan sekitar 60% - bersamaan dengan air kencing. Selepas pemberian oral 5 mg ramipril pada orang yang mengalami saliran empedu, kira-kira jumlah ramipril dan komponen metabolik yang sama dikeluarkan bersama dengan hempedu dan air kencing selama 24 jam pertama.

Kira-kira 80-90% unsur metabolik di dalam hempedu dengan air kencing adalah ramiprilat atau metabolitnya. Glucuronide dan diketopiperazine unsur aktif membentuk kira-kira 10-20% daripada jumlah keseluruhan, dan ramipril tidak berubah sekitar 2%.

Semasa diuji dengan haiwan, ditentukan bahawa ramipril dirembeskan dalam susu ibu.

Penurunan tahap ramiprilat plasma dilaksanakan dalam beberapa peringkat. Separuh masa peringkat pengedaran dan penghapusan permulaan adalah lebih kurang 3 jam. Kemudian peringkat peralihan bermula (dengan waktu paruh sekitar 15 jam), dan selepas itu, peringkat akhir, di mana nilai ramaprilat intraplasma sangat rendah (separuh hayat berlangsung sekitar 4-5 hari).

Kehadiran peringkat akhir dikaitkan dengan pemisahan ramiprilat berkelajuan rendah dengan pengikatan ACE yang rapat tetapi tepu.

Walaupun ubat ini mempunyai tahap akhir ekskresi yang panjang, dengan satu kali penggunaan 2.5+ mg ramipril, parameternya yang stabil di dalam plasma akan diperhatikan setelah hanya 4 hari. Dengan penggunaan berulang, waktu paruh yang berkesan, dengan mengambil kira dosnya, adalah 13-17 jam.

Ujian in vitro menunjukkan bahawa pemalar penurunan ramiprilat adalah 7 mmol / l, dan istilah untuk separuh pemisahan bahan dengan ACE adalah 10.7 jam, yang menunjukkan aktiviti yang ketara.

Sintesis protein bahan aktif dan metabolit masing-masing sama dengan 73% dan 56%.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini digunakan secara dalaman - setiap hari, pada masa yang sama, tanpa merujuk kepada penggunaan makanan. Tablet ditelan keseluruhan dengan air biasa.

Orang dengan peningkatan nilai tekanan darah harus memulakan kursus dengan pengenalan 2.5 mg sehari. Sekiranya perlu, bahagian dapat ditingkatkan pada selang 2-3 minggu. Ukuran dos penyelenggaraan standard setiap hari antara 2.5 hingga 5 mg; ukuran maksimum ialah 10 mg.

Orang dengan CHF perlu mengambil 1,25 mg ubat setiap hari. Hidangan ini dapat ditingkatkan pada selang 2-3 minggu sehingga mencapai 10 mg.

Setelah mengalami infark miokard, pengambilan ubat bermula pada selang 2-9 hari dari saat gangguan itu berkembang. Pertama, 1.25-2.5 mg ubat digunakan 2 kali sehari, selepas itu bahagian tersebut dibenarkan dua kali ganda - hingga 2,5-5 mg. Maksimum 10 mg ubat boleh diberikan setiap hari.

Dalam kes nefropati, 1.25 mg Cardipril diperlukan setiap hari. Bahagian ini dibenarkan untuk dinaikkan pada selang 2-3 minggu, sehingga tanda 5 mg tercapai.

Untuk profilaksis, 2.5 mg ubat diberikan setiap hari; selepas minggu pertama, bahagian ini dapat ditingkatkan menjadi 5 mg. Selepas 3 minggu, dos boleh digandakan sekali lagi - meningkat kepada 10 mg.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Tidak boleh digunakan dalam pediatrik (di bawah umur 18 tahun).

Gunakan Cardipril semasa kehamilan

Cardipril tidak boleh digunakan semasa mengandung. Sebelum menetapkan ubat untuk pesakit usia pembiakan, mereka mesti diperiksa untuk kemungkinan kehamilan.

Sepanjang tempoh rawatan, pesakit harus menggunakan alat kontrasepsi yang boleh dipercayai. Semasa merancang konsepsi, penggunaan ubat mesti ditinggalkan.

Sekiranya konsepsi berlaku semasa terapi, anda harus berjumpa dengan doktor anda mengenai pemindahan ke kaedah rawatan alternatif.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap unsur dadah;
• SLE;
• sejarah edema Quincke yang disebabkan oleh penggunaan perencat ACE;
• Edema Quincke, yang turun-temurun atau idiopatik;
• scleroderma;
• penindasan proses hematopoietik di dalam sumsum tulang;
• jumlah unsur K yang berlebihan di dalam badan;
• stenosis yang mempengaruhi arteri kedua-dua buah pinggang atau arteri satu buah pinggang;
• kegagalan hati / buah pinggang;
• kekurangan unsur Na di dalam badan;
• pemindahan buah pinggang;
• peringkat awal hiperaldosteronisme;
• menyusukan anak.

Kesan sampingan Cardipril

Antara tanda sampingan:

• penurunan tekanan darah yang kuat, asthenia, angina pectoris, kegagalan jantung, takikardia, sakit pada sternum dan aritmia;
• pening, kemurungan, mengantuk, gangguan ingatan, sakit kepala dan kejang, serta neuropati, gangguan serebrovaskular, gegaran, gangguan pendengaran dengan penglihatan, neuralgia dan paresthesia;
• proteinuria, oliguria, edema dan kelemahan fungsi buah pinggang;
• trombosit atau pancytopenia, anemia hemolitik, eosinofilia, agranulositosis dan myelodepression;
• cirit-birit, anoreksia, mual, hipersalivasi, sembelit, xerostomia, muntah, dispepsia, sakit epigastrik dan disfagia, dan sebagai tambahan pankreatitis, gastroenteritis, hepatitis, masalah dengan fungsi hati dan perubahan parameter transaminase;
• sinusitis, tracheobronchitis, batuk kering, faringitis, dispnea, rhinitis, jangkitan saluran pernafasan atas, laringitis dan kekejangan bronkus;
• demam, ruam, gejala anaphylactoid, eritema polyformis, urtikaria, fotosensitiviti dan edema Quincke;
• arthralgia, myalgia, atau arthritis;
• penurunan berat badan, peningkatan nilai K dan petunjuk kreatinin dan nitrogen urea, dan sebagai tambahan, perubahan aktiviti enzim, tahap bilirubin, gula dan asid urik.

Berlebihan

Antara gejala utama keracunan adalah kegagalan buah pinggang, penurunan tekanan darah, kejutan dan gangguan elektrolit yang ketara.

Dengan pelanggaran seperti itu, lavage gastrik dan pengambilan karbon aktif dilakukan. Di samping itu, pesakit mesti dihantar ke rawatan intensif untuk memantau dan mengekalkan kerja sistem tubuh yang penting.

Penurunan nilai tekanan darah yang jelas memerlukan pengenalan katekolamin dan angiotensin-2, dan di samping itu, peningkatan jumlah Na dan cecair. Proses hemodialisis tidak memberi kesan.

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan ubat ini bersama dengan ubat antihipertensi, ubat diuretik, analgesik narkotik dan anestetik meningkatkan aktiviti antihipertensi, dan pemberian dengan NSAID dan garam yang boleh dimakan, sebaliknya, mengurangkannya.

Indomethacin dan NSAID lain dapat mencegah perkembangan kesan hipotensi dengan menekan pengeluaran PG di dalam ginjal, dan sebagai tambahan, mengekalkan Na dan cecair di dalam badan.

Penggunaan ubat dalam kombinasi dengan susu, siklosporin, zat kalium dan bahan tambahannya, serta dengan pengganti garam dan diuretik kalium (triamterene dan amiloride dengan spironolactone), meningkatkan risiko hiperkalemia.

Ubat-ubatan yang menekan fungsi sumsum tulang, bila digabungkan dengan ubat, meningkatkan risiko agranulositosis dan neutropenia, yang dapat menyebabkan kematian.

Pengenalan Cardipril dengan zat litium meningkatkan nilai darah mereka.

Ubat ini dapat memperkuat kesan antidiabetik insulin dan derivatif sulfonylurea.

Penggunaan ubat bersama-sama dengan allopurinol, procainamide, sitostatics dan immunosuppressants memperkuat risiko leukopenia.

Ubat ini dapat memperkuat kesan penekanan etil alkohol berhubung dengan NS.

Gabungan ubat dan estrogen mengurangkan aktiviti antihipertensi.

Syarat penyimpanan

Cardipril mesti dijauhkan dari jangkauan kanak-kanak kecil dan kelembapan. Tahap suhu - maksimum 30 ° C.

Jangka hayat

Cardipril boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk ubat.

Analog

Analog ubat adalah zat Polapril, Ramizes, Ramipril dan Hartil dengan Ampril, dan sebagai tambahan, Topril dengan Mipril N dan Ramigeksal dengan Ramag N.