Letrozole

Letrozole adalah ubat antikanker yang berfungsi dengan menyekat pengikatan estrogen.

Ubat ini juga mempunyai kesan antiestrogenik, secara selektif melambatkan aktiviti aromatase (bioenzim penting dalam proses pengikatan estrogenik) melalui sintesis yang sangat spesifik dengan komponen enzim ini. Bersama ini, ubat melambatkan pelaksanaan biosintesis estrogenik di dalam tisu periferal yang sihat, dan juga tisu neoplasma. [1]

Petunjuk Letrozole

Ia digunakan pada wanita pascamenopause - pada peringkat awal dengan neoplasma ganas di kawasan payudara (menyatakan akhir hormon seks wanita), sebagai rawatan tambahan.

Ia digunakan untuk luka payudara ganas pada peringkat awal, semasa postmenopause setelah selesai terapi tambahan standard dengan tamoxifen - sebagai bahan tambahan yang berpanjangan.

Ia diresepkan untuk lesi payudara malignan yang bergantung pada hormon (biasa) pada wanita pascamenopause - terapi lini pertama.

Juga digunakan dalam kes karsinoma payudara ganas yang meluas pada wanita pascamenopause yang sebelumnya menggunakan antiestrogen.

Borang pelepasan

Pelepasan bahan tersebut dibuat dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam pek sel; dalam kotak - 3 pek tersebut.

Farmakodinamik

Pada wanita pascamenopause, estrogen pada wanita terbentuk terutamanya dengan bantuan aromatase, yang sebahagiannya mengubah androgen yang terbentuk di dalam kelenjar adrenal menjadi estrone dengan estradiol.

Penggunaan ubat secara berterusan dalam bahagian harian 0.1-5 mg menyebabkan penurunan nilai plasma estradiol dan estrone dengan estrone sulfat hingga tahap hingga 95% dari nilai awal. Penghambatan pengikatan estrogen mesti dipertahankan untuk sepanjang tempoh terapi. [2]

Apabila pengikatan estrogen disekat, androgen, yang merupakan pendahulu estrogen dari segi struktur kimia, meningkat.

Pada masa yang sama, terapi Letrozole sedikit meningkatkan kemungkinan terkena osteoporosis.

Rawatan tambahan pada tahap awal karsinoma payudara malignan mengurangkan kemungkinan kambuhan, meningkatkan kelangsungan hidup tanpa perkembangan selama 5 tahun, dan mengurangkan risiko metastasis dan neoplasma sekunder.

Rawatan tambahan yang berpanjangan mengurangkan kemungkinan kambuh sebanyak 42%.

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, ubatnya berada pada kelajuan tinggi dan hampir sepenuhnya diserap di dalam usus. Purata ketersediaan bio adalah 99.9%. Pengambilan makanan mengurangkan kadar penyerapan. Untuk mencapai nilai Cmax, rata-rata, diperlukan 1 jam untuk penggunaan narkoba ketika perut kosong, atau 2 jam untuk penggunaan makanan.

Sintesis protein intraplasma kira-kira 60%. Dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, pengumpulannya tidak dapat dilihat.

Sebilangan besar ubat terlibat dalam proses metabolik dengan pembentukan komponen metabolik yang tidak mempunyai aktiviti.

Perkumuhan terutamanya disedari dalam bentuk unsur metabolik bersama dengan air kencing; bahagian yang lebih kecil diekskresikan oleh usus. Separuh hayat adalah 2 hari.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, tanpa merujuk kepada pengambilan makanan. Selama sehari, mereka menggunakan ubat 1 kali ganda, 2.5 mg. Ubat ini digunakan setiap hari dan untuk jangka masa yang panjang (5 tahun atau sehingga kambuh berlaku).

Rawatan adjuvan yang berpanjangan biasanya berlangsung selama 4 tahun (maksimum 5 tahun). Sekiranya gejala perkembangan karsinoma dikesan, penggunaan ubat mesti dibatalkan sepenuhnya.

Pada orang dengan karsinoma pada fasa terakhir atau dengan manifestasi metastasis, terapi diteruskan sehingga terdapat perkembangan neoplasma yang jelas.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak bertujuan untuk kegunaan pediatrik.

Gunakan Letrozole semasa kehamilan

Letrozole tidak boleh digunakan semasa menyusu atau kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• status hormon, yang diperhatikan semasa kesuburan;
• intoleransi yang teruk terhadap unsur ubat.

Perlu berhati-hati sekiranya digunakan pada orang dengan kekurangan zat glukosa-galaktosa, intoleransi laktosa dan kekurangan laktase.

Kesan sampingan Letrozole

Antara simptom sampingan:

• lesi yang berkaitan dengan NS: mengantuk, disestesia, pening, paresthesia, kemurungan dan kegelisahan, dan sebagai tambahan, insomnia, kegelisahan, hipestesia, kerengsaan, gangguan sementara aliran darah serebrum dan gangguan ingatan;
• masalah yang mempengaruhi saluran pencernaan: loya, sakit perut, sembelit, dispepsia, membran mukus mulut kering, muntah, stomatitis dan cirit-birit, dan sebagai tambahan, peningkatan aktiviti enzim intrahepatik;
• pelanggaran proses hematopoietik: leukopenia;
• gangguan pernafasan: batuk atau dispnea;
• tanda-tanda yang berkaitan dengan aliran darah: trombosis arteri, takikardia, strok, trombophlebitis yang mempengaruhi urat dangkal dan dalam, emboli paru, peningkatan tekanan darah, serta penyakit jantung iskemia;
• lesi epidermis: ruam, edema Quincke, kekeringan kulit, hiperhidrosis, pruritus, alopecia, tanda-tanda anafilaksis dan urtikaria;
• gangguan yang mempengaruhi kerja ODA: myalgia, arthritis, patah tulang, arthralgia, serta osteoporosis dan kesakitan yang mempengaruhi tulang;
• masalah deria: katarak, gangguan rasa, dan penglihatan kabur;
• gangguan yang mempengaruhi fungsi urogenital: pendarahan, sakit yang mempengaruhi sternum, peningkatan kekerapan membuang air kecil, keputihan dan jangkitan;
• gangguan metabolik: anoreksia, dahaga, kenaikan atau penurunan berat badan, peningkatan selera makan dan hiperkolesterolemia;
• manifestasi lain: keletihan, malaise, edema periferal, demam paroxysmal, hyperthermia, asthenia, edema umum, membran mukus kering dan sakit di kawasan fokus neoplasma.

Berlebihan

Terdapat bukti keracunan dengan Letrozole.

Tidak ada kaedah terapi khusus untuk keracunan dengan ubat ini, oleh itu tindakan simtomatik dan sokongan dilakukan. Ubat tersebut dapat dikeluarkan dari badan melalui hemodialisis.

Syarat penyimpanan

Letrozole mesti disimpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan, anak-anak dan cahaya matahari. Tahap suhu tidak lebih tinggi daripada 25 ° C.

Jangka hayat

Letrozole dibenarkan digunakan dalam jangka masa 24 bulan dari tarikh pembuatan bahan terapeutik.

Analog

Analog ubatnya adalah kaedah Femara, Aralet, Letromar dan Lerza dengan Letrotera dan Letrozole Teva, dan selain Etruzil ini.

Ulasan

Letrozole mendapat sedikit maklum balas daripada pesakit - orang yang menghidap barah tidak terlalu bersedia untuk membincangkan perjalanan patologi dan terapi mereka.

Sebaliknya, pakar onkologi menganggap ubat dari kategori ini sangat berkesan (seperti yang disahkan oleh penyelidikan dan ujian saintifik) dalam rawatan karsinoma payudara.