Carvetrend

Carvetrend mempunyai aktiviti vasodilating dan kesan penyekat β tanpa pandang bulu; juga menunjukkan kesan antioksidan dan secara selektif menyekat aktiviti reseptor α1-adrenergik.

Ubat ini melemahkan daya tahan saluran periferal, secara selektif menyekat tindakan reseptor α1-adrenergik, dan di samping itu menekan pengaruh yang diberikan oleh RAAS - melalui sekatan reseptor β-adrenergik yang tidak selektif. Seiring dengan ini, terdapat penurunan dalam aktiviti renin plasma, yang mengurangkan kemungkinan ekskresi cairan tertunda. [1]

Petunjuk Carvetrend

Ia digunakan dalam kes jenis angina pectoris kronik yang stabil, hipertensi primer , dan sebagai tambahan kepada kekurangan jantung yang stabil (jenis kronik).

Borang pelepasan

Pelepasan bahan ubat tersebut dilakukan dalam bentuk tablet - 14 keping di dalam pek sel (jumlah tablet adalah 3.125, 6.25, dan juga 12.5 mg), 2 bungkusan di dalam bungkusan. Juga dihasilkan dalam 28 keping di dalam pinggan yang berasingan (isi padu 25 mg) - 1 keping di dalam kotak.

Farmakodinamik

Ubat ini tidak mempunyai ICA dan mempunyai kesan menstabilkan membran. Ini adalah racemate dua-stereoisomer. Perkembangan menyekat tindakan ß1-, dan juga reseptor ß2-adrenergik direalisasikan terutamanya dengan bantuan enantiomer S (-), dan kesan penyekat α1 disediakan oleh enantiomer S (-), serta R (+). Carvetrend mempunyai kesan antioksidan yang signifikan dan menghilangkan radikal bebas.

Sekiranya berlaku dengan peningkatan tekanan darah, penurunannya di bawah pengaruh ubat-ubatan tidak disertai dengan perubahan proses peredaran intrarenal dan penguatan ketahanan sistemik saluran periferal, yang sering diperhatikan dengan pengenalan penyekat β. [2]

Apabila diberikan kepada orang dengan angina pectoris, perkembangan kesakitan dan iskemia miokard dicegah. [3]

Pada individu dengan disfungsi ventrikel kiri atau CHF, ubat tersebut mempunyai kesan positif pada hemodinamik, ukuran ventrikel kiri dan pecahan pelepasan.

Ubat itu tidak mengubah metabolisme lipid.

Farmakokinetik

Ketersediaan bio ubat adalah sekitar 25-30% (bentuk-R), dan juga 15% (bentuk-S). Tahap plasma Cmax diperhatikan selepas 1 jam. Perkadaran antara nilai dos dan plasma adalah linear. Pengambilan makanan tidak mengubah tahap ketersediaan bio ubat.

Carvedilol adalah unsur yang sangat lipofilik. Sebanyak 98-99% bahan disintesis dengan protein. Isipadu pengedaran adalah lebih kurang 2 l / kg. 60-75% ubat yang diserap menjalani proses metabolik semasa laluan intrahepatik pertama.

Separuh hayat ubat adalah dalam lingkungan 6-10 jam. Tahap pelepasan adalah 590 ml per minit. Perkumuhan terutamanya dilakukan dengan hempedu, dan kemudian dengan tinja. Sebahagiannya diekskresikan dalam bentuk unsur metabolik melalui buah pinggang.

Proses metabolik dilakukan di dalam hati - melalui pengoksidaan, dan juga glukuronisasi di kawasan cincin aromatik. Komponen metabolik menunjukkan kesan penyekat adrenergik dan antioksidan yang kuat.

Tahap ubat plasma pada orang tua kira-kira 50% lebih tinggi.

Individu dengan tekanan darah tinggi dan sederhana (CC - dalam 20-30 ml per minit) atau kegagalan buah pinggang yang teruk (CC - <20 ml per minit) menunjukkan peningkatan 40-55% dalam nilai plasma ubat.

Dos dan pentadbiran

Carvetrend harus diambil secara lisan, mulakan terapi dengan pengenalan dos kecil. Kemudian, bahagian bertambah secara beransur-ansur sehingga kesan yang diinginkan diperoleh.

Dengan hipertensi primer, pertama anda perlu minum 12.5 mg ubat pada waktu pagi (selepas makan) atau 6.25 mg pada waktu pagi dan kemudian pada waktu petang. Selepas 2 hari rejimen ini, bahagian tersebut meningkat kepada dos 1 kali 25 mg atau dos 2 kali 12.5 mg. Selepas rawatan selama 2 minggu, bahagian tersebut meningkat menjadi 2 kali sehari penggunaan 25 mg.

Sekiranya hipertensi, tidak lebih daripada 50 mg boleh diberikan setiap hari (dibahagi dengan 2 dos).

Semasa HF, ubat pertama kali digunakan dalam kadar 3.125 mg (2 kali sehari).

Untuk angina pectoris jenis stabil, 12.5 mg diberikan 2 kali sehari. Selepas kitaran 2 hari, bahagian tersebut meningkat kepada penggunaan 25 kali ganda sebanyak 25 mg.

Semasa jenis angina pectoris kronik, maksimum 50 mg ubat boleh digunakan (untuk 2 kegunaan).

Pada orang yang mengalami kegagalan jantung yang merawat angina pectoris, dos awal adalah 3.125 mg (2 dos sehari).

• Permohonan untuk kanak-kanak

Dilarang digunakan dalam pediatrik.

Gunakan Carvetrend semasa kehamilan

Carvetrend tidak ditetapkan untuk HB atau kehamilan.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi yang teruk terhadap unsur ubat;
• kejutan kardiogenik;
• mempunyai bentuk CH yang terurai (tahap ke-4 mengikut klasifikasi NYHA), di mana perlu menggunakan bahan-bahan inotropik;
• asidosis metabolik;
• Cor pulmonale dan hipertensi yang mempengaruhi paru-paru;
• pheochromocytoma;
• gunakan bersama dengan verapamil, diltiazem, serta ubat-ubatan antiarrhythmic lain;
• Blok AV tahap 2-3 (tanpa penggunaan alat pacu jantung);
• SSSU;
• bradikardia (nilai kadar jantung kurang daripada 50 denyutan seminit);
• penurunan tekanan darah (tahap SBP kurang dari 85 mm Hg);
• mempunyai bentuk kegagalan jantung tanpa pampasan, di mana perlu menetapkan ubat isotropik positif dan ubat diuretik;
• BA dan luka paru obstruktif lain;
• disfungsi hepatik yang teruk;
• penggunaan produk IMAO (kecuali bahan jenis IMAO-V).

Kesan sampingan Carvetrend

Antara tanda sampingan:

• perubahan data ujian darah: perkembangan hipo- atau hiperglikemia, hiperkolesterolemia, -kalemia atau -trigliseridemia, dan sebagai tambahan trombosit- atau leukopenia, anemia dan hiponatremia, serta peningkatan nilai-nilai alkali fosfatase, kreatinin dan urea dan penurunan nilai prothrombin;
• gejala alahan: manifestasi anafilaksis;
• sawan, pening, keruntuhan orthostatik dan parestesi, kenaikan berat badan, sakit kepala, kemurungan, gangguan tidur dan kehilangan kesedaran;
• kekeringan mukosa okular atau kerengsaan di kawasan mata, serta gangguan penglihatan;
• bengkak, angina pectoris, kegagalan jantung, bradikardia, dyspnea, ekstrem sejuk dan hipotensi, berdebar-debar, peningkatan tekanan darah, penyakit Raynaud dan peningkatan klaudikasi sekejap;
• kesesakan hidung, edema paru, dan asma;
• sakit perut, xerostomia, mual, periodontitis, sembelit atau cirit-birit, melena dan disfungsi hepatik (peningkatan tahap ALT, AST dan GGT);
• exanthema, alopecia, urtikaria, hiperhidrosis, pruritus dan dermatitis;
• arthralgia dan kesakitan yang mempengaruhi anggota badan;
• gangguan kencing, kegagalan buah pinggang, inkontinensia kencing dan hematuria;
• hiperurisemia, glukosuria, atau albuminuria;
• disfungsi ereksi;
• demam, asthenia dan gejala seperti selesema.

Berlebihan

Sekiranya keracunan, HF, bradikardia, kejutan kardiogenik, penurunan tekanan darah, muntah, sawan umum, gangguan pernafasan, kekeliruan dan penangkapan jantung dicatat.

Lavage gastrik, penggunaan sorben, dan juga tindakan simptomatik, pemantauan dan perubahan nilai sistem yang penting untuk kehidupan dilakukan; dalam kes bradikardia, penggunaan 0.5-2 mg atropin ditetapkan.

Interaksi dengan ubat lain

Anda tidak boleh menggunakan ubat ini bersama dengan verapamil, diltiazem atau bahan antiaritmia jenis I (IV) lain, dan juga MAOI (selain MAO-B).

Menggunakan SG.

Pentadbiran bersama dengan digoxin meningkatkan tahap keseimbangan sekitar 16% (indeks digitoxin juga meningkat sekitar 13%) pada orang dengan tekanan darah tinggi. Adalah perlu untuk memantau tahap digoxin plasma pada awal rawatan dengan Carvetrend, di penghujungnya, serta menyesuaikan bahagiannya.

Apabila digunakan dengan bahan SG, pemanjangan konduksi AV dapat berkembang.

Adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan orang yang menggunakan ß-blocker atau ubat yang menurunkan petunjuk katekolamin (seperti reserpine atau MAOIs), kerana ini dapat menimbulkan bradikardia yang teruk atau perkembangan gejala penurunan tekanan darah.

Selebihnya ubat antihipertensi.

Ubat ini meningkatkan aktiviti ubat antihipertensi lain (antaranya adalah antagonis α1-terminal). Potensi manifestasi antihipertensi negatif fenotiazin, vasodilator, barbiturat dengan alkohol dan trisiklik juga mungkin.

Siklosporin.

Adalah perlu untuk memantau tahap siklosporin plasma ketika menggunakan Carverend, kerana peningkatan dengan kombinasi ini.

Ubat hipoglikemik, termasuk insulin.

Kerana kenyataan bahawa ubat itu diberikan, insulin dan bahan hipoglikemik lain secara intensif dapat menurunkan indeks gula darah, dan carvedilol sendiri dapat menutupi tanda-tanda hipoglikemia, sangat penting untuk selalu memantau nilai glukosa darah.

Clonidine.

Semasa pembatalan rawatan kompleks dengan penggunaan Carvetrend dan clonidine, hentikan penggunaan pertama dan kemudian secara beransur-ansur mengurangkan bahagian klonidin.

Anestetik yang dihirup.

Semasa pengenalan anestesia, perlu mengambil kira interaksi negatif antihipertensi dan isotropik ubat dengan anestetik.

Ubat-ubatan yang mendorong atau melambatkan tindakan enzim hemoprotein 450.

Orang yang menggunakan ubat-ubatan yang mendorong enzim struktur hemoprotein 450 (barbiturat dengan rifampicin), atau melambatkannya (termasuk ketoconazole, eritromisin dengan cimetidine, haloperidol dan verapamil dengan fluoxetine) harus berada di bawah kawalan berterusan semasa menggunakan ubat-ubatan tersebut dengan carvedilol sebagai penginduksi enzim mampu menurunkan nilai serum yang terakhir, dan perencat - untuk meningkatkannya.

Estrogen dengan NSAID dan kortikosteroid.

Kesan antihipertensi ubat dikurangkan sekiranya penggunaan ubat-ubatan yang menahan Na dan cairan di dalam badan.

Simpatomimetik dan α-, serta agonis ß-adrenergik.

Pentadbiran bersama dengan ubat-ubatan ini memperkuatkan kesan vasokonstriktor.

Relaksan otot dan ergotamin.

Gabungan ubat dan ubat penenang otot atau ergotamin membawa kepada peningkatan kesan neuromuskular yang menyekat.

Derivatif Xanthine.

Adalah perlu untuk menggabungkan ubat dengan derivatif xanthine (ini termasuk theophylline dengan aminophylline) dengan berhati-hati, kerana ini melemahkan aktiviti penyekat β-adrenergik.

Syarat penyimpanan

Carvetrend mesti disimpan pada suhu dalam lingkungan 15-25 ° C.

Jangka hayat

Carvetrend dapat digunakan selama jangka waktu 36 bulan dari saat bahan terapi dipasarkan.

Analog

Analog ubat tersebut adalah Atram, Cardivas dan Coriol dengan Carvid, dan sebagai tambahan Dilator, Cardoz dan Carvedigamma dengan Carvidex, Carvedilol dan Cardiostad dengan Protecard, serta Carvium, Talliton dan Corvazan dengan Medocardil.