Cefepime

Cefepime adalah antibiotik, tergolong dalam kategori ubat cephalosporin generasi ke-4.

[ 1 ]

Petunjuk Cefepime

Ia digunakan untuk merawat radang paru-paru sederhana atau teruk yang disebabkan oleh aktiviti enterococci dan streptokokus, serta Klebsiella dan bakteria lain yang sensitif terhadap kesan ubat.

Di samping itu, ubat ini digunakan untuk rawatan:

• untuk jangkitan yang menjejaskan sistem kencing (jenis tidak rumit atau rumit);
• dalam demam neutropenik;
• untuk jangkitan yang menjejaskan epidermis dan tisu subkutaneus (tidak rumit).

Ubat ini ditetapkan untuk rawatan bentuk jangkitan rumit yang berlaku di kawasan perut (dalam kombinasi dengan metronidazole).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Pembebasan bahan terapeutik berlaku dalam bentuk lyophilisate untuk cecair suntikan, dalam botol kaca, 1 keping di dalam kotak. Ia juga boleh dihasilkan dalam jumlah 10 botol di dalam plat lepuh, 10 lepuh di dalam pek.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Kesan perubatan bertujuan untuk memusnahkan sel-sel membran bakteria. Ubat itu mempunyai sifat bakterisida.

Ubat ini mempunyai kesan antibakteria yang kuat pada strain yang tahan terhadap aktiviti aminoglycosides dan cephalosporins generasi ke-3. Unsur aktif menembusi ke dalam sel bakteria gram-negatif pada kelajuan tinggi. Ia mempunyai rintangan yang kuat terhadap hidrolisis banyak β-laktamase. Sasaran utama Cefepime di dalam sel adalah pensintesis protein penisilin.

Ubat ini menjejaskan aktiviti mikroorganisma gram-negatif dan mikroflora gram-positif dalam ujian in vitro, serta dalam vivo (enterobacteria dengan Klebsiella, streptococci, Proteus, Escherichia coli, Clostridia, dll.).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Petunjuk ubat dalam plasma darah selepas pentadbiran intramuskular atau intravena:

Sebahagian daripada penyediaan ubat	30 minit	60 minit	2 jam	4 jam	8 jam	12 jam
0.5 g secara intravena	38.2 mcg/ml	21.6 mcg/ml	11.6 mcg/ml	5 mcg/ml	1.4 mcg/ml	0.2 mcg/ml
1 g secara intravena	78.7 mcg/ml	44.5 mcg/ml	24.3 mcg/ml	10.5 mcg/ml	2.4 mcg/ml	0.6 mcg/ml
2 g secara intravena	163.1 mcg/ml	85.8 mcg/ml	44.8 mcg/ml	19.2 mcg/ml	3.9 mcg/ml	1.1 mcg/ml
0.5 g secara intramuskular	8.2 mcg/ml	12.5 mcg/ml	12 mcg/ml	6.9 mcg/ml	1.9 mcg/ml	0.7 mcg/ml
1 g intramuskular	14.8 mcg/ml	25.9 mcg/ml	26.3 mcg/ml	16 mcg/ml	4.5 mcg/ml	1.4 mcg/ml
2 g intramuskular	36.1 mcg/ml	49.9 mcg/ml	51.3 mcg/ml	31.5 mcg/ml	8.7 mcg/ml	2.3 mcg/ml

Dalam hempedu dengan air kencing dan cecair peritoneal, serta sputum, rembesan bronkial mukus dan pundi hempedu, serta lampiran dengan prostat, nilai perubatan cefepime juga dicatatkan.

Purata separuh hayat ubat adalah kira-kira 2 jam. Sukarelawan yang diberi dos sehingga 2000 mg (pada selang 8 jam) selama 9 hari tidak mengalami sebarang pengumpulan ubat di dalam badan.

Semasa metabolisme, bahan itu ditukar menjadi komponen N-methylpyrrolidine, yang dengan cepat berubah menjadi oksida unsur ini. Nilai purata jumlah pelepasan ialah 120 ml/minit.

Kebanyakan cefepime dikumuhkan melalui buah pinggang, terutamanya melalui penapisan glomerular (min pelepasan intrarenal ialah 110 ml/min). Kira-kira 85% daripada bahagian ubat (komponen tidak berubah) ditemui dalam air kencing, serta 1% daripada bahan N-methylpyrrolidine, kira-kira 6.8% daripada unsur N-methylpyrrolidine oxide, dan kira-kira 2.5% daripada komponen cefepime epimer.

Sintesis protein plasma cefepime adalah kurang daripada 19%. Tahap ubat dalam serum darah tidak ketara.

Orang yang berumur lebih dari 65 tahun (dengan fungsi buah pinggang yang sihat) tidak perlu menukar dos ubat, walaupun kadar pembersihan buah pinggang mereka lebih rendah.

Ujian yang dijalankan ke atas pesakit dengan tahap kegagalan buah pinggang yang berbeza-beza telah menunjukkan bahawa separuh hayat ubat adalah berpanjangan. Purata separuh hayat pesakit dengan bentuk gangguan yang teruk (yang memerlukan sesi dialisis) ialah 13 jam (hemodialisis) atau 19 jam (dialisis peritoneal).

[ 11 ], [ 12 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diberikan melalui infusi intravena (prosedur berlangsung sekurang-kurangnya 30 minit). Kadang-kadang, ubat juga boleh diberikan secara intramuskular (untuk rawatan patologi urogenital yang disebabkan oleh E. coli).

Terapi untuk radang paru-paru paru-paru: suntikan intravena 1-2 g ubat (dua kali sehari) selama 10 hari.

Rawatan empirikal demam neutropenik: pentadbiran intravena 2 g ubat pada selang 8 jam. Terapi perlu dijalankan sehingga pemulihan lengkap (biasanya ini berlaku dalam masa 10 hari).

Terapi untuk jangkitan di kawasan urogenital: pentadbiran intravena 500-1000 mg ubat pada selang 12 jam. Kitaran rawatan adalah kira-kira 7-10 hari.

Sekiranya pesakit mempunyai bentuk patologi yang diterangkan di atas yang teruk, saiz bahagian meningkat kepada 2 g, dan kursus terapi berlangsung selama 10 hari.

Orang yang menjalani sesi hemodialisis diberi 1000 mg ubat pada hari pertama kitaran antibakteria, dan kemudian 500 mg setiap hari (untuk rawatan demam neutropenik, dos meningkat kepada 1000 mg). Dadah mesti diselitkan sejurus selepas prosedur hemodialisis.

Skim untuk pencairan lyophilisate untuk suntikan intravena: perlu menggunakan larutan dextrose 5% untuk ini (larutan NaCl 0.9% juga boleh digunakan). Pembubaran serbuk sepenuhnya diperlukan.

Sebelum melakukan suntikan intramuskular, serbuk dibubarkan dalam cecair suntikan khas yang mengandungi paraben atau alkohol benzil. Larutan lidocaine 0.5% atau 1% juga boleh digunakan.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gunakan Cefepime semasa kehamilan

Penggunaan Cefepime semasa kehamilan dibenarkan hanya dalam kes di mana potensi manfaat kepada wanita lebih berkemungkinan melebihi risiko komplikasi kepada janin.

Ubat ini dikumuhkan dalam susu ibu (dalam jumlah kecil), itulah sebabnya penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa terapi.

Contraindications

Penggunaan ubat adalah kontraindikasi dengan kehadiran hipersensitiviti kepada bahan aktif ubat, cephalosporins dengan penisilin, serta β-laktam.

[ 13 ]

Kesan sampingan Cefepime

Ubat ini boleh mencetuskan perkembangan alahan, yang menunjukkan dirinya sebagai ruam epidermis, demam, SEPULUH, gatal-gatal, MEE dan gejala anaphylactoid.

Terapi juga boleh menghasilkan perkembangan keputusan ujian Coombs yang positif.

Selepas suntikan intramuskular, kemerahan dan kesakitan muncul di kawasan di mana prosedur dijalankan. Dengan suntikan intravena, flebitis kadang-kadang berlaku.

Kesan sampingan lain termasuk:

• gangguan sistem saraf: pening, kebimbangan, kekeliruan atau kegelisahan, sawan, sakit kepala dan paresthesia;
• masalah dengan fungsi kencing: disfungsi buah pinggang;
• gejala gastrousus: sembelit, gejala dyspeptik, sakit epigastrik, kolitis pseudomembranous, loya dan muntah;
• gangguan hematopoiesis: pendarahan kadang-kadang berlaku semasa rawatan antibakteria, dan sebagai tambahan, leukopenia atau anemia berlaku. Tahap neutrofil dengan platelet juga mungkin berkurangan;
• gangguan sistem pernafasan: rupa batuk;
• masalah dengan fungsi kardiovaskular: peningkatan kadar jantung, edema periferal dan dyspnea;
• petunjuk untuk ujian diagnostik dan makmal: peningkatan nilai PT, hiperkalsemia atau hiperbilirubinemia, diagnosis hiperkreatinemia, serta peningkatan nilai alkali fosfatase atau urea dan enzim hati;
• gejala lain: penampilan sakit dada, kandidiasis oropharyngeal, asthenia, sakit di tekak atau belakang, serta superinfeksi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Berlebihan

Keracunan menyebabkan potensi kesan sampingan. Manifestasi berlebihan: keadaan koma atau pingsan, rasa kekeliruan, mioklonus, dan halusinasi.

Prosedur simptomatik digunakan untuk rawatan. Hemodialisis boleh digunakan.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan ubat lain

Cefepime boleh meningkatkan ototoksisiti dan kesan buruk pada buah pinggang apabila digabungkan dengan aminoglikosida.

Bahan ubat dilarang untuk digabungkan dengan heparin dan ubat antimikrob yang lain.

Ubat tidak boleh diberikan dalam kombinasi dengan metronidazole.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Syarat penyimpanan

Cefepime hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25 ^o C. Suntikan yang disediakan boleh disimpan selama maksimum 24 jam (jika suhu sehingga 25 ^o C), dan sehingga 1 minggu (jika ubat disimpan di dalam peti sejuk).

[ 27 ], [ 28 ]

Jangka hayat

Cefepime dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pelepasan agen terapeutik.

[ 29 ], [ 30 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat tidak boleh diresepkan kepada bayi di bawah umur 2 bulan.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogi

Analog dadah adalah Ladef, Efipim, Maksiim, serta Movizar dan Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Ulasan

Cefepime menerima maklum balas positif daripada pesakit yang mengulas mengenainya di forum. Keberkesanan perubatannya yang tinggi dan fakta bahawa ia boleh diterima tanpa komplikasi (jika semua arahan doktor diikuti) diperhatikan.