Daxas

Daxas adalah ubat-ubatan anti-radang bukan steroid yang digunakan sebagai terapi penyelenggaraan untuk penyakit pulmonari obstruktif kronik. Memandangkan penyakit pulmonari obstruktif kronik (disingkat COPD) berlaku terutamanya selepas 40 tahun, perlantikan ubat kepada pesakit di bawah 40 tahun hanya selepas pengesahan diagnosis.

Petunjuk Daxas

Daxas diresepkan dalam keadaan COPD yang teruk dan kerapuhan pembengkakan sebagai terapi penyelenggaraan.

[1]

Borang pelepasan

Daxas boleh didapati dalam bentuk tablet yang dibungkus dalam lepuh dalam pakej kadbod.

[2]

Farmakodinamik

Daxas tergolong dalam kumpulan ubat anti-radang. Prinsip tindakan bertujuan untuk menghilangkan radang pada paru-paru. Ubat ini mengurangkan aktiviti enzim asas PDE4, yang menyebabkan keradangan dan merupakan pautan utama yang menimbulkan penyakit.

Daxas memperlahankan aktiviti PDE4, yang mengakibatkan normalisasi fungsi leukosit, sel-sel otot licin bagi saluran paru-paru dan saluran pernafasan, dan sebagainya.   

Kajian in vitro menunjukkan bahawa ubat menghentikan pembebasan perantara keradangan.

Pada pesakit COPD, ubat ini mengurangkan bilangan neutrophil dalam dahak, dan kajian juga menunjukkan bahawa pada pesakit yang sihat, kemasukan neutrofil dan eosinophil ke dalam saluran pernafasan berkurangan.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Bahan aktif utama Daxas adalah roflumilast, yang apabila pengingesan membentuk metabolit aktif Roflumilast N-oksida. Ubat ini mengurangkan aktiviti fosfodiesterase (PDE4).

Selepas mengambil ubat selepas kira-kira sejam mencapai kepekatan tertinggi dalam darah (tertakluk kepada penerimaan pada perut kosong). Dari pengambilan makanan tidak bergantung kepada aktiviti perencatan dadah pada PDE4, tetapi terdapat kelewatan dalam kepekatan tertinggi kandungan dalam plasma darah.

Ubat ini adalah kira-kira 97% terikat kepada protein darah, bahan aktif untuk masa yang agak singkat akan diedarkan kepada semua tisu dan organ, termasuk. Menembusi tisu adipose.

Kajian pra-klinikal menunjukkan bahawa roflumilast menembusi halangan otak darah pada kepekatan yang sangat rendah.  

Separuh hayat roflumilast dalam plasma adalah sekitar 16-17 jam.  

Aktiviti yg melarang dadah dikurangkan di kalangan perokok, orang tua, satu aktiviti yg melarang peningkatan Roflumilast, tetapi pelarasan dos dalam kumpulan pesakit ini tidak diperlukan, kerana semua perubahan tidak dianggap sebagai petunjuk klinikal yang penting. 

Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, aktiviti penghambatan ubat dikurangkan sebanyak 9%, tetapi tidak perlu menyesuaikan dos.

Dalam kegagalan hati, aktiviti penghambatan roflumilast meningkat bergantung kepada klasifikasi Anak-Pugh.

[6], [7], [8]

Dos dan pentadbiran

Daxas diresepkan untuk 500 mg (1 tablet) sehari. Dalam sesetengah kes, kesan terapeutik maksimum memerlukan rawatan jangka panjang (sehingga 1 tahun).

Sekiranya terdapat pelanggaran pada buah pinggang, dan juga pada orang tua, tidak perlu menyesuaikan dos.

Tablet dibersihkan dengan jumlah air yang mencukupi, adalah perlu untuk cuba mengambil ubat itu pada satu masa.

[11], [12]

Gunakan Daxas semasa kehamilan

Daxas adalah kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusu. Data yang sangat sedikit mengenai penggunaan ubat semasa kehamilan.

Di samping itu, ubat tidak ditetapkan kepada wanita yang mengandung umur yang tidak menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai.

Adalah mungkin Daxas dapat menembusi susu ibu, jadi jika perlu, ambil ubat-ubatan itu harus meninggalkan penyusuan.

Contraindications

Daxas tidak ditetapkan dengan peningkatan kerentanan kepada komponen tertentu ubat, fungsi hati terjejas. Di samping itu, keselamatan penggunaan dadah sebelum umur 18 tahun tidak ditubuhkan.

Terdapat data yang tidak mencukupi mengenai rawatan dengan penyakit immunodeficient, penyakit berjangkit, tumor onkologi, kegagalan jantung, penyakit keturunan jarang, kemurungan teruk.

Daxas digunakan dengan berhati-hati untuk gangguan mental pada masa lalu dan rawatan dengan perencat tertentu.

[9]

Kesan sampingan Daxas

Daxas sering menimbulkan kecewa dengan najis, sakit perut, penurunan berat badan, loya. Sebagai peraturan, tindak balas buruk seperti itu berlaku pada permulaan rawatan, maka keadaan itu dinormalisasi.

Juga, ubat boleh menyebabkan dyspepsia, insomnia, kemurungan, jantung berdebar.

Ubat ini boleh mencetuskan penyakit berjangkit saluran pernafasan, sakit kepala, gegaran, ruam pada kulit.

Jarang ada kekejangan atau kelemahan pada otot, rasa sakit umum.

[10]

Berlebihan

Daxas, apabila mengambil lebih daripada dos yang disyorkan menyebabkan gangguan saluran pencernaan, palpitasi, sakit kepala, berpeluh, dll.

Apabila berlebihan adalah rawatan gejala.

[13]

Interaksi dengan ubat lain

Daxas digunakan dengan berhati-hati dalam rawatan serentak ketokanazol, erythromycin, enoxacin, cimetidine. Dalam kes ini, terapi gabungan boleh meningkatkan aktiviti ubat dan menimbulkan sikap tidak bertoleransi.

Rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin mengurangkan aktiviti penghambatan dadah.

Interaksi dengan theophylline, kontrasepsi oral, yang mengandungi etinil estradiol dan gestodene, membawa kepada peningkatan aktiviti penghambatan.

Inhalants (salbutamol, formoterol, dan sebagainya), serta persiapan untuk pentadbiran lisan (warfarin, montelukast, midazolam, digoxin), antasid tidak menjejaskan kesan terapeutik Daxas.

[14]

Syarat penyimpanan

Daxas perlu disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada 30 ⁰ C. Ubat harus disimpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan, cahaya matahari dan tidak dapat diakses oleh anak-anak.

[15]

Arahan khas

Daxas tidak dimaksudkan untuk rawatan bronkospasme akut. Dalam kes ini, pesakit harus menggunakan ubat khas yang akan membantu menghilangkan serangan. Apabila merawat Daxas, sering terdapat penurunan berat badan, tetapi selepas menghentikan dadah, berat badan, sebagai peraturan, kembali normal.

[16], [17]

Jangka hayat

Daxa baik selama tiga tahun dari tarikh pengeluaran. Sekiranya syarat penyimpanan dilanggar atau integriti pembungkusan dilanggar, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut.

[18]