Daxas

Daxas ialah ubat anti-radang bukan steroid yang digunakan sebagai terapi penyelenggaraan untuk penyakit pulmonari obstruktif kronik. Memandangkan penyakit pulmonari obstruktif kronik (disingkat COPD) berlaku terutamanya selepas 40 tahun, ubat ini ditetapkan kepada pesakit di bawah umur 40 tahun hanya selepas pengesahan diagnosis.

Petunjuk Daxas

Daxas ditetapkan untuk keadaan COPD yang teruk dan pemburukan penyakit yang kerap sebagai terapi penyelenggaraan.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Daxas boleh didapati dalam bentuk tablet, dibungkus dalam lepuh dalam kotak kadbod.

[ 2 ]

Farmakodinamik

Daxas tergolong dalam kumpulan ubat anti-radang. Prinsip tindakan bertujuan untuk menghapuskan keradangan di dalam paru-paru. Ubat ini mengurangkan aktiviti enzim utama PDE4, yang menyebabkan keradangan dan merupakan pautan utama yang menimbulkan penyakit.

Daxas memperlahankan aktiviti PDE4, yang akhirnya membawa kepada normalisasi fungsi leukosit, sel otot licin saluran pulmonari dan saluran pernafasan, dll.

Kajian tabung uji telah menunjukkan bahawa ubat menghentikan pembebasan mediator radang.

Pada pesakit COPD, ubat mengurangkan bilangan neutrofil dalam kahak, dan kajian juga menunjukkan bahawa pada pesakit yang sihat, kemasukan neutrofil dan eosinofil ke dalam saluran pernafasan berkurangan.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Bahan aktif utama Daxas ialah roflumilast, yang apabila ditelan membentuk metabolit aktif roflumilast N-oksida. Ubat ini mengurangkan aktiviti fosfodiesterase (PDE4).

Selepas mengambil ubat, kepekatan tertinggi dalam darah dicapai dalam kira-kira sejam (dengan syarat ia diambil semasa perut kosong). Aktiviti menindas ubat pada PDE4 tidak bergantung pada pengambilan makanan, tetapi terdapat kelewatan dalam kepekatan tertinggi bahan dalam plasma darah.

Ubat ini mengikat protein darah kira-kira 97%, bahan aktif diedarkan ke seluruh tisu dan organ dalam masa yang agak singkat, termasuk menembusi tisu adiposa.

Kajian praklinikal menunjukkan bahawa roflumilast menembusi penghalang darah-otak dalam kepekatan yang sangat rendah.

Separuh hayat plasma roflumilast adalah kira-kira 16-17 jam.

Aktiviti menindas dadah dikurangkan pada perokok; pada orang tua, peningkatan dalam aktiviti menindas roflumilast diperhatikan, tetapi pelarasan dos dalam kumpulan pesakit ini tidak diperlukan, kerana semua perubahan tidak dianggap penting secara klinikal.

Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, aktiviti perencatan ubat dikurangkan sebanyak kira-kira 9%, tetapi tidak ada keperluan untuk pelarasan dos.

Dalam kemerosotan hepatik, aktiviti perencatan roflumilast meningkat bergantung pada klasifikasi Child-Pugh.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dos dan pentadbiran

Daxas ditetapkan pada 500 mg (1 tablet) sehari. Dalam sesetengah kes, rawatan jangka panjang (sehingga 1 tahun) diperlukan untuk kesan terapeutik maksimum.

Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas, serta pada usia tua, tidak perlu menyesuaikan dos.

Tablet perlu dibasuh dengan jumlah air yang mencukupi; adalah perlu untuk mencuba mengambil ubat pada masa yang sama.

[ 11 ], [ 12 ]

Gunakan Daxas semasa kehamilan

Daxas adalah kontraindikasi pada wanita hamil dan menyusu. Terdapat sedikit data mengenai penggunaan ubat semasa kehamilan.

Di samping itu, ubat itu tidak ditetapkan kepada wanita usia subur yang tidak menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai.

Ada kemungkinan Daxas boleh masuk ke dalam susu ibu, jadi jika anda perlu mengambil ubat, anda harus berhenti menyusu.

Contraindications

Daxas tidak ditetapkan untuk hipersensitiviti kepada beberapa komponen ubat, disfungsi hati. Di samping itu, keselamatan menggunakan dadah pada orang di bawah umur 18 tahun belum ditubuhkan.

Terdapat data yang tidak mencukupi mengenai rawatan kekurangan imun, penyakit berjangkit, kanser, kegagalan jantung, penyakit keturunan yang jarang berlaku, dan kemurungan teruk dengan ubat tersebut.

Daxas harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai sejarah gangguan mental dan rawatan dengan perencat tertentu.

[ 9 ]

Kesan sampingan Daxas

Daxas sering menyebabkan gangguan usus, sakit perut, penurunan berat badan, loya. Sebagai peraturan, kesan sampingan seperti itu berlaku pada permulaan rawatan, maka keadaan menjadi normal.

Ubat ini juga boleh menyebabkan masalah pencernaan, insomnia, kemurungan, dan peningkatan kadar jantung.

Ubat ini boleh menyebabkan jangkitan pernafasan, sakit kepala, gegaran, dan ruam kulit.

Jarang, kekejangan otot atau kelemahan, kelesuan umum berlaku.

[ 10 ]

Berlebihan

Apabila diambil dalam dos yang lebih besar daripada yang disyorkan, Daxas menyebabkan gangguan gastrousus, peningkatan kadar jantung, sakit kepala, berpeluh, dsb.

Sekiranya berlebihan, rawatan simptomatik dijalankan.

[ 13 ]

Interaksi dengan ubat lain

Daxas harus digunakan dengan berhati-hati dalam kombinasi dengan ketoconazole, erythromycin, enoxacin, cimetidine. Dalam kes ini, terapi gabungan boleh meningkatkan aktiviti ubat dan mencetuskan sikap tidak bertoleransi.

Rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin mengurangkan aktiviti perencatan dadah.

Interaksi dengan teofilin, kontraseptif oral yang mengandungi etinil estradiol dan gestodene, membawa kepada peningkatan dalam aktiviti menindas.

Ejen penyedutan (salbutamol, formoterol, dll.), serta ubat oral (warfarin, montelukast, midazolam, digoxin), antasid tidak menjejaskan kesan terapeutik Daxas.

[ 14 ]

Syarat penyimpanan

Daxas hendaklah disimpan pada suhu tidak melebihi 30 ⁰ C. Ubat hendaklah disimpan di tempat yang terlindung daripada kelembapan, cahaya matahari dan tidak boleh diakses oleh kanak-kanak.

[ 15 ]

Arahan khas

Daxas tidak bertujuan untuk rawatan bronkospasme akut. Dalam kes ini, pesakit harus menggunakan ubat khas yang akan membantu melegakan serangan. Apabila merawat Daxas, penurunan berat badan sering diperhatikan, tetapi selepas menghentikan ubat, berat badan biasanya kembali normal.

[ 16 ], [ 17 ]

Jangka hayat

Daxas sah selama tiga tahun dari tarikh pembuatan. Jika keadaan penyimpanan dilanggar atau integriti pembungkusan rosak, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat tersebut.

[ 18 ]