Digoxin

Digoxin adalah kumpulan terapeutik glikosida jantung.

[1],

Petunjuk Digoxin

Ia digunakan untuk membetulkan gangguan irama jantung ( arrhythmias ) yang mempunyai bentuk supraventrikular (tachyarrhythmia paroxysmal, fibrillation atrium, dan tachyarrhythmia biasa jenis atrium).

Dadah dimasukkan ke dalam struktur skema terapeutik untuk CHF subkelas ke-3 dan ke-4, dan di samping itu ia digunakan dalam kes CHF subkelas ke-2, apabila mendiagnosis gejala klinikal yang teruk.

[2]

Borang pelepasan

Pembebasan dadah itu berupa cecair atau tablet suntikan.

[3], [4]

Farmakodinamik

Ubat itu berasal dari tumbuhan, komponen digoxin diekstrak dari Digitális lanáta.

Ubat ini mempunyai kesan kardiotonik yang kuat (kesan inotropik yang positif dan peningkatan dalam aktiviti kontraksi otot jantung dengan meningkatkan ion kalsium di dalam cardiomyocytes), yang memungkinkan untuk meningkatkan nilai minit dan petunjuk kejutan darah. Mengurangkan keperluan untuk ketepuan oksigen sel miokardium.

Pada masa yang sama, Digoxin mempunyai kesan kronotropik dan dromotropik yang negatif - mengurangkan kekerapan proses penjanaan impuls elektrik di nod sinus, dan tambahan pula, kelajuan pergerakan denyut nadi melalui sistem jantung yang mengendalikan AV. Di samping itu, secara tidak langsung ia memberi kesan kepada penghujung lengkungan aorta dan merangsang aktiviti saraf vagus, yang mengakibatkan aktiviti penghambat noda sinoatrial.

Mekanisme ini dapat mengurangkan kadar denyutan jantung dalam kes tachyarrhythmias supraventricular.

Dengan perkembangan HF dalam bentuk yang teruk, serta gejala stagnasi dalam kalangan kecil dan besar aliran darah, ubat ini mempunyai kesan vasodilator tidak langsung, yang berkembang dengan mengurangkan rintangan vaskular sistemik (di dalam katil pinggul) dan mengurangkan keparahan dyspnea dan bengkak periferal.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetik

Bahan yang digunakan secara lisan diserap di dalam saluran gastrousus sebanyak 70%, mencapai Cmax selepas 2-6 jam. Apabila digunakan dengan makanan, terdapat sedikit peningkatan dalam tempoh penyerapan. Pengecualian adalah produk yang mengandungi sebilangan besar serat tumbuhan - dalam kes ini, sebahagian daripada elemen aktif diserap oleh serat pemakanannya, yang kemudiannya tidak lagi tersedia.

Mampu mengumpul tisu dalam dengan cecair (juga di dalam miokardium), yang digunakan dalam pemilihan mod penggunaan: kesan ubat tidak dikira oleh nilai plasma Cmax, tetapi oleh parameter farmakokinetik keseimbangan.

50-70% daripada ubat yang dikeluarkan melalui buah pinggang; Di peringkat penyakit buah pinggang yang teruk, digoxin boleh berkumpul di dalam badan. Separuh hayat adalah 2 hari.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dos dan pentadbiran

Untuk memasukkan Digoxin dalam terapi terapeutik hanya perlu di hospital. Selang ubat dadah (antara dos terapeutik dan toksik) sangat pendek, yang menjadikannya perlu untuk tegas mengikuti semua petunjuk mengenai penggunaan ubat-ubatan.

Pada fasa pertama terapi (peringkat digitalisasi badan pesakit dengan ubat), ubat itu digunakan dalam bahagian yang dipanggil tepu: pesakit menggunakan 2-4 tablet (sepadan dengan 0.5-1 mg), kemudian beralih menggunakan tablet 1 dengan selang 6 jam. Penerimaan mengikut skim ini diteruskan sehingga keputusan perubatan diperoleh, dan paras darah digoxin yang stabil akan dikekalkan selama 7 hari.

Pada fasa kedua rawatan, adalah perlu untuk selalu menggunakan dos penyelenggaraan ubat, seringkali 0.5-1 untuk tablet sehari. Ia dilarang untuk melangkau penggunaan dadah, serta menggunakan bahagian dua untuk mengambil, jika aplikasi itu tidak dijawab. Dalam kes ini, keracunan dapat berkembang, yang boleh mengakibatkan kematian.

Dalam kardiologi, serta kardio-resusitasi, Digoxin juga digunakan untuk pentadbiran intravena - untuk menghentikan tachyarrhythmias paroxysmal supraventrikular.

[25], [26], [27]

Gunakan Digoxin semasa kehamilan

Kesan dadah pada janin tidak disiasat semasa ujian klinikal, walaupun diketahui bahawa unsur aktifnya dapat melalui penghalang hemato-plasenta. Penggunaan digoxin semasa kehamilan hanya dibenarkan dengan tanda ketat.

Dengan pengenalan dadah semasa penyusuan, anda perlu memantau secara teratur indikator kadar jantung dalam bayi.

Contraindications

Contraindications utama:

• gejala keracunan glikosida;
• kehadiran kepekaan yang kuat terhadap digoxin;
• Sindrom WPW;
• Sekatan AV, dengan darjah 2 atau sekatan AV yang lengkap;
• bradikardia;
• Tanda-tanda penyakit arteri koronari (angina tidak stabil);
• pemburukan infarksi miokardium;
• stenosis terpencil injap mitral;
• CH, mempunyai bentuk diastolik (jantung tamponade, perikarditis konstruktif, kardiopati amyloid atau kardiomiopati);
• obesiti;
• pengembangan jabatan jantung dalam bentuk yang jelas;
• kegagalan buah pinggang atau parenchyma hati;
• keradangan miokardium;
• hipertrofi dalam bidang septum antara ventrikel;
• stenosis subaortik;
• tachyarrhythmias ventrikel.

[18], [19], [20], [21], [22]

Kesan sampingan Digoxin

Pertama sekali, anda harus bertindak balas terhadap rupa gejala negatif yang berkaitan dengan kerja CAS, kerana ia boleh menjadi manifestasi pertama keracunan glikosida yang baru muncul.

Antara manifestasi adalah perencatan pengaliran AV, akibatnya kadar denyutan jantung melambatkan (perkembangan bradikardia), dan sebagai tambahan kejadian kawasan heterotropik pengujaan miokardium, mengakibatkan fibrilasi ventrikular extrasystole dan ventrikel.

Gejala-gejala negatif yang melampau tidak mengancam kehidupan pesakit, yang membezakannya dari tanda intrasardiak. Antaranya adalah gangguan dalam sistem pencernaan (muntah, sakit di bahagian perut, mual dan cirit-birit) atau NA (psikosis atau kemurungan, sakit kepala dan gangguan penganalisis visual, yang ditunjukkan oleh "pemandangan hadapan" di mata, dan sebagainya).

Mungkin terdapat gangguan dalam gambaran morfologi aktiviti hematopoietik dalam bentuk trombositopenia, yang mana petechiae muncul pada epidermis.

Di samping itu, gejala alergi boleh berlaku - gatal-gatal, ruam dan eritema pada epidermis.

[23], [24],

Berlebihan

Tanda-tanda overdosis (keracunan glikosida): kadar jantung yang perlahan dan perkembangan bradikardia sinus. Pada ECG, terdapat manifestasi kelembapan dalam pengaliran AV, yang bahkan boleh mencapai sekatan AV penuh. Ekstrasstol ventrikular berkembang di bawah pengaruh sumber heterotropik irama; fibrilasi ventrikel mungkin berlaku.

Manifestasi extracardiac keracunan glycoside - senak (cirit-birit, loya atau tiada selera makan), kemerosotan ingatan dan aktiviti kognitif terjejas, sakit kepala, mengantuk, lemah otot, dan di samping itu, gynecomastia, xanthopsia, mati pucuk, perasaan euforia atau kebimbangan, psikosis, semakin teruk ketajaman visual dan gangguan lain fungsi penganalisis visual.

Dengan perkembangan gejala overdosis glikosid, skema rawatan ditentukan oleh tahap keterukan pelanggaran: jika gejala mempunyai keterukan ringan, pengurangan dos ubat adalah mencukupi. Dengan perkembangan tanda-tanda negatif, ubat harus dihentikan untuk selang tempoh yang ditentukan oleh dinamika gejala keracunan. Sekiranya mabuk akut, adalah perlu untuk melakukan lavage gastrik dan mengambil sejumlah besar sorben. Di samping itu, pesakit perlu mengambil julap.

Aritmia berkaitan ventrikular dihapuskan dengan IV KCl dalam kombinasi dengan insulin. Dana potassium tidak boleh digunakan sekiranya melambatkan pengaliran AV. Dalam kes pemulihan aritmia, perlu memohon phenytoin dalam / dalam perjalanan.

Apabila bradikardia ditetapkan atropin. Pada masa yang sama, terapi oksigen dan ubat-ubatan yang meningkatkan jumlah darah beredar digunakan. Unithiol adalah penawar dadah.

Perlu diingat bahawa mabuk boleh menyebabkan kematian.

[28], [29]

Interaksi dengan ubat lain

Dilarang menggabungkan Digoxin dengan asid, alkali, tanin, serta garam logam berat.

Pentadbiran bersama dengan insulin, ubat diuretik, ubat garam kalsium, GCS dan sympathomimetics meningkatkan kemungkinan tanda-tanda keracunan glikosida.

Gabungan dengan amiodarone, quinidine, dan eritromisin menyebabkan peningkatan tahap darah digoxin. Quinidine melambatkan perkumuhan elemen aktif ubat.

Verapamil, yang menghalang aktiviti saluran Ca, mengurangkan kadar penghapusan buah pinggang digoxin, oleh itu tahap SG meningkat. Kesan verapamil ini secara beransur-ansur ditingkatkan (selepas penggunaan ubat serentak yang lama - lebih daripada 1.5 bulan).

Penggunaan simtomatik amphotericin B meningkatkan risiko keracunan glikosida akibat hipokalemia, yang boleh berkembang di bawah pengaruh amphotericin B.

Apabila hiperkalsemia meningkatkan kerentanan kardiomiosit terhadap SG, itulah sebabnya orang yang menggunakan SG tidak dibenarkan menyuntik ubat kalsium secara intravena.

Gabungan ubat dengan propranolol, reserpine, dan phenytoin meningkatkan kemungkinan aritmia ventrikel.

Keberkesanan dan keberkesanan terapeutik ubat akan lemah apabila digabungkan dengan barbiturat atau phenylbutazone. Pada masa yang sama, aktiviti Digoxin dikurangkan oleh agen kalium, metoclopramide, dan ubat yang mengurangkan pH gastrik.

Penggunaan serentak dengan gentamicin, antibiotik dan eritromisin meningkatkan nilai plasma glikosida.

Gabungan ubat dengan cholestyramine, cholestipol, serta julap jenis magnesium melemahkan penyerapan usus, yang menurunkan indeks digoksin di dalam tubuh.

Kadar metabolisme glikosida meningkat dengan pengenalan bersama sulfosalazin dan rifampicin.

[30], [31], [32], [33], [34]

Syarat penyimpanan

Digoxin dikehendaki disimpan di tempat yang ditutup kepada kanak-kanak. Nilai suhu berkisar antara 15 hingga 30 ° C

[35], [36]

Jangka hayat

Digoxin boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari saat produk farmaseutikal dihasilkan.

[37], [38], [39]

Gunakan pada kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan pil dalam pediatrik.

Analog

Analogi ubat adalah ubat Celanid dengan Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Ulasan

Digoxin menerima sedikit maklum balas positif. Ia menunjukkan bahawa ubat mempunyai kesan yang sangat kuat dan boleh digunakan secara eksklusif di bawah pengawasan perubatan.

Tetapi terdapat beberapa komen negatif tentang Digoxin - mereka perhatikan bahawa ubat tidak mempunyai kesan yang diingini, sambil membawa kepada perkembangan banyak kesan sampingan.