Dopegit

Dopegyt (methyldopa) ialah ubat yang digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi (hipertensi). Ia tergolong dalam kelas ubat antihipertensi yang membantu menurunkan tekanan darah.

Methyldopa berfungsi dengan ditukar kepada dopamin dalam badan. Dopamine pula adalah neurotransmitter yang terlibat dalam pengawalan tekanan darah. Ia bertindak pada reseptor di otak, yang membawa kepada penurunan dalam aktiviti simpatik dan, akibatnya, penurunan rintangan vaskular dan tekanan darah.

Adalah penting untuk diingat bahawa Dopegit (methyldopa) harus digunakan hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor, kerana setiap pesakit mungkin mempunyai dos dan tindak balas optimum sendiri terhadap ubat tersebut. Seperti ubat lain, Dopegit mempunyai kesan sampingannya, termasuk mengantuk, pening, gangguan gastrousus, perubahan dalam darah, dan lain-lain. Oleh itu, adalah penting untuk membincangkan sebarang gejala atau soalan dengan doktor anda.

Petunjuk Dopegita

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Ini adalah petunjuk utama untuk penggunaan Dopegyt. Ia digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pesakit hipertensi.
2. Preeklampsia dan eklampsia semasa kehamilan: Methyldopa boleh digunakan untuk mengawal tekanan darah pada wanita hamil dengan preeklampsia (tekanan darah tinggi semasa hamil) atau eklampsia (komplikasi serius preeklampsia yang dicirikan oleh sawan dan koma).
3. Pheochromocytoma: Ini adalah tumor yang jarang berlaku yang boleh menyebabkan tekanan darah tinggi. Methyldopa boleh digunakan untuk menurunkan tekanan darah pada pesakit dengan pheochromocytoma.
4. Migrain: Methyldopa kadangkala boleh digunakan untuk mencegah migrain pada pesakit yang ubat lain tidak berkesan atau tidak sesuai.

Borang pelepasan

Methyldopa, dikenali dengan nama dagang Dopegyt, paling kerap terdapat dalam bentuk tablet. Tablet mungkin mempunyai dos bahan aktif yang berbeza, contohnya, 250 mg atau 500 mg.

Farmakodinamik

Tindakan methyldopa dikaitkan dengan penukarannya kepada alpha-methylnorepinephrine dalam neuron zon perantaraan otak. Ejen ini, seterusnya, ditukar kepada norepinephrine dan epinephrine, neurotransmitter yang mengawal tekanan darah dan degupan jantung.

Tindakan farmakodinamik Dopegit adalah seperti berikut:

1. Pengurangan tekanan darah: Mekanisme penurunan tekanan darah adalah disebabkan oleh fakta bahawa alpha-methylnorepinephrine, yang terbentuk daripada methyldopa, bertindak sebagai agonis reseptor alfa-adrenergik. Ini membawa kepada vasodilatasi dan penurunan rintangan periferi, yang seterusnya mengurangkan tekanan darah.
2. Tindakan pusat: Methyldopa juga menjejaskan sistem saraf pusat, mengurangkan aktiviti bersimpati, yang turut membantu menurunkan tekanan darah.
3. Mengurangkan pembentukan katekolamin: Methyldopa menghalang penukaran tirosin kepada dopa dan, akibatnya, pembentukan norepinefrin dan epinefrin.
4. Pencegahan krisis hipertensi: Disebabkan tindakannya yang tahan lama dan keupayaan untuk menstabilkan tekanan darah, metildopa juga boleh digunakan untuk mencegah krisis hipertensi.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Methyldopa biasanya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pemberian oral.
2. Metabolisme: Selepas penyerapan, metildopa menjalani metabolisme dalam hati. Ia terutamanya dimetabolismekan kepada alpha-methylnorepinephrine, yang merupakan metabolit aktif. Metabolit ini sebahagian besarnya bertanggungjawab terhadap kesan antihipertensi methyldopa.
3. Penyingkiran: Methyldopa dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang. Penyingkiran berlaku tidak berubah dan dalam bentuk metabolit.
4. Separuh Hayat: Separuh hayat metildopa mungkin berbeza antara pesakit, tetapi biasanya sekitar 1-2 jam. Walau bagaimanapun, kesan ubat mungkin bertahan lebih lama kerana metabolitnya.
5. Pengikatan protein: Methyldopa sangat terikat pada protein plasma, bermakna hanya sebahagian kecil daripada ubat yang kekal dalam bentuk bebas dan tersedia untuk pengedaran tisu.
6. Faktor yang mempengaruhi: Farmakokinetik metildopa mungkin diubah pada pesakit dengan fungsi hati atau buah pinggang terjejas. Ia juga penting untuk mempertimbangkan kemungkinan interaksi dengan ubat lain yang boleh menjejaskan metabolisme atau penyingkirannya.

Dos dan pentadbiran

Kaedah permohonan:

1. Pentadbiran oral: Methyldopa biasanya diambil secara lisan dalam bentuk tablet.
2. Pentadbiran intravena: Jika perlu, contohnya, dalam hipertensi yang teruk, metildopa boleh diberikan secara intravena.

Dos:

• Dos permulaan: Dos permulaan biasa ialah 250 mg dua atau tiga kali sehari. Keberkesanan dan toleransi dos harus dinilai oleh doktor.
• Dos penyelenggaraan: Dos penyelenggaraan boleh berbeza-beza daripada 500 mg hingga 2 g sehari, dibahagikan kepada beberapa dos.
• Dos maksimum: Dos harian maksimum tidak boleh melebihi 3 g.

Kawalan negeri:

• Adalah penting untuk sentiasa memantau tekanan darah pesakit untuk menilai keberkesanan rawatan dan kemungkinan pelarasan dos.
• Semasa rawatan dengan metildopa, ujian darah berkala, termasuk ujian fungsi hati, harus dilakukan, terutamanya pada permulaan terapi.

Ciri aplikasi:

• Methyldopa boleh menyebabkan rasa mengantuk atau pening, jadi adalah penting untuk menilai keupayaan pesakit untuk mengendalikan kenderaan dan mesin.
• Pesakit harus mengelak daripada menghentikan ubat secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan peningkatan mendadak dalam tekanan darah.

Gunakan Dopegita semasa kehamilan

Methyldopa (Dopegyt) secara amnya dianggap selamat untuk digunakan semasa kehamilan dan digunakan secara meluas untuk merawat hipertensi semasa kehamilan. Berikut ialah perkara utama daripada penyelidikan:

1. Keselamatan dan Keberkesanan: Methyldopa dianggap sebagai pilihan yang selamat dan berkesan untuk rawatan hipertensi semasa kehamilan. Ia bukan sahaja mengawal tekanan darah tetapi juga mengurangkan risiko komplikasi serius seperti preeklampsia. Keputusan kajian menunjukkan bahawa metildopa tidak meningkatkan risiko kecacatan kelahiran atau pengguguran spontan dan boleh meningkatkan hasil peranakan apabila hipertensi dikawal secukupnya (Hoeltzenbein et al., 2017).
2. Risiko Hepatotoksisiti: Walaupun penggunaan metildopa secara meluas, terdapat laporan tentang hepatotoksisiti yang dikaitkan dengan penggunaannya. Dalam kes yang jarang berlaku, methyldopa boleh menyebabkan hepatitis akut, yang memerlukan pemantauan yang teliti terhadap fungsi hati semasa rawatan. Jika ketoksikan hati berkembang, rawatan metildopa perlu dihentikan serta-merta (Slim et al., 2010).

Sebelum memulakan methyldopa atau sebarang ubat lain semasa kehamilan, adalah penting untuk berunding dengan doktor anda untuk membantu anda menimbang potensi risiko dan faedah terapi.

Contraindications

1. Reaksi alahan: Orang yang diketahui alahan terhadap methyldopa atau mana-mana komponen ubat lain harus mengelak daripada mengambilnya.
2. Masalah hati: Pesakit yang mengalami kerosakan hati yang teruk atau kegagalan hati harus menggunakan methyldopa dengan berhati-hati kerana ia boleh menjejaskan fungsi hati.
3. Masalah buah pinggang: Orang yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk atau kegagalan buah pinggang juga harus menggunakan methyldopa dengan berhati-hati kerana ia boleh menjejaskan fungsi buah pinggang.
4. Kemurungan: Methyldopa boleh meningkatkan simptom kemurungan, jadi penggunaannya tidak disyorkan pada pesakit yang mengalami kemurungan tanpa nasihat perubatan.
5. Kesan Dadah: Terdapat berbilang interaksi ubat dengan methyldopa, jadi pesakit yang mengambil ubat lain harus membincangkan perkara ini dengan doktor mereka untuk mengelakkan kesan yang tidak diingini.
6. Masalah jantung dan saluran darah: Methyldopa boleh menjejaskan fungsi dan peredaran jantung dan harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang menghidap penyakit kardiovaskular.

Kesan sampingan Dopegita

1. Gejala umum:

   • Mengantuk atau keletihan
   • Sakit kepala
   • Pening, terutamanya apabila berdiri dari posisi duduk atau baring (hipotensi ortostatik)

2. Sistem penghadaman:

   • Mulut kering
   • Loya atau muntah
   • Sembelit atau cirit-birit
   • Kemungkinan disfungsi hati, yang mungkin nyata sebagai jaundis

3. Sistem hematopoietik:

   • Anemia
   • Leukopenia (penurunan bilangan sel darah putih)
   • Thrombocytopenia (kiraan platelet rendah)

4. Sistem saraf:

   • Parestesia (rasa terbakar atau kesemutan)
   • Kejang
   • Keadaan kemurungan

5. Sistem imun:

   • Tindak balas alahan, termasuk demam, ruam, angioedema

6. Sistem kardiovaskular:

   • Degupan jantung yang laju
   • Bengkak

7. Kesan lain yang jarang berlaku tetapi serius:

   • Parkinsonisme atau gangguan ekstrapiramidal (kurang biasa)
   • Hyperprolactinemia (peningkatan paras prolaktin), yang boleh menyebabkan ginekomastia pada lelaki atau galactorrhea pada wanita

Berlebihan

1. Penurunan tekanan darah yang teruk: Ini mungkin nyata sebagai pening, pengsan, lemah atau rasa tertekan.
2. Bradikardia: Kadar denyutan jantung berkurangan, yang boleh menyebabkan aliran darah berkurangan dan hipoksia.
3. Mengantuk dan tidur: Ini mungkin disebabkan oleh tindakan utama metildopa.
4. Bradypnea: Kadar pernafasan menurun.
5. Kehilangan kesedaran: Dalam kes berlebihan yang teruk, kehilangan kesedaran dan koma mungkin berlaku.

Interaksi dengan ubat lain

1. Perencat monoamine oksidase (MAOI): Interaksi metildopa dengan MAOI boleh menyebabkan peningkatan dalam kesan hipotensinya, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah yang teruk.
2. Penyekat alfa: Gabungan metildopa dengan penyekat alfa boleh meningkatkan kesan hipotensi, yang boleh menyebabkan tekanan darah terlalu rendah.
3. Antidepresan trisiklik (TCA): Methyldopa boleh meningkatkan kesan kardiotoksik TCA, seperti aritmia jantung.
4. Perencat MAO: Penggunaan metildopa dengan perencat MAO boleh meningkatkan kesan hipotensi dan menyebabkan hipotensi akut.
5. Ubat yang meningkatkan aktiviti sistem saraf simpatetik: Ubat seperti epinefrin atau norepinefrin boleh mengurangkan kesan hipotensi metildopa.
6. Ubat yang menekan sistem saraf simpatetik: Penggunaan methyldopa dengan ubat seperti penyekat beta atau agen antihipertensi pusat boleh meningkatkan kesan hipotensi dan meningkatkan risiko hipotensi.