Tarka

Ubat untuk menstabilkan tekanan darah Tarka tergolong dalam penyekat saluran kalsium - ubat berdasarkan verapamil.

Petunjuk Tarki

Penggunaan Tarka adalah sesuai untuk memperbaiki keadaan orang dengan hipertensi penting jika bacaan tekanan darah mereka stabil selepas mengambil trandolapril dan/atau verapamil.

Borang pelepasan

Tarka dihasilkan dalam bentuk kapsul dan dikelaskan sebagai ubat pelepasan berpanjangan.

Satu kapsul Tarka mengandungi dua bahan aktif:

• trandolapril dalam jumlah 2 mg;
• verapamil hidroklorida dalam jumlah 180 mg.

Kapsul Tarka adalah padat, bentuk gelatin merah jambu muda, di dalamnya terdapat jisim berbutir trandolapril dan tablet verapamil hidroklorida.

Plat lepuh mengandungi sepuluh kapsul ubat. Kotak pembungkusan kadbod mengandungi dua plat lepuh dan arahan untuk menggunakan Tarka.

Farmakodinamik

Kapsul Tarka ialah gabungan farmaseutikal antagonis kalsium verapamil dengan perencat ACE trandolapril.

Kesan farmakologi verapamil dijelaskan oleh perencatan aliran ion kalsium melalui saluran kalsium perlahan membran sel struktur otot licin saluran darah dan otot jantung.

Verapamil mempunyai ciri-ciri berikut:

• menurunkan tekanan darah semasa rehat atau semasa aktiviti fizikal (melalui vasodilasi);
• mengurangkan tahap rintangan saluran periferal dan mengurangkan keperluan otot jantung untuk oksigen;
• mengurangkan fungsi kontraktil otot jantung tanpa menjejaskan peraturan simptomatik aktiviti jantung.

Orientasi fungsi trandolapril adalah untuk menyekat kompleks renin-angiotensin-aldosteron serum, untuk mengurangkan tahap angiotensin II dalam serum darah, untuk mengurangkan aktiviti vasopressor dan menormalkan pengeluaran aldosteron. Trandolapril dalam Tarka meningkatkan vasodilasi periferal dengan merangsang sistem prostaglandin. Mungkin, mekanisme yang sama berlaku dalam kesan hipotensi perencat ACE, dan juga bertanggungjawab untuk berlakunya kesan sampingan individu.

Pada pesakit dengan tekanan darah tinggi, rawatan dengan perencat ACE membawa kepada penurunan tekanan darah, tanpa mengira kedudukan badan. Tiada pecutan pampasan aktiviti jantung diperhatikan terhadap latar belakang ini. Rintangan arteri periferal berkurangan: output jantung kekal tidak berubah atau meningkat.

Peningkatan aliran darah buah pinggang mungkin diperhatikan. Walau bagaimanapun, kadar penapisan tidak berubah. Untuk mencapai penurunan tekanan darah yang stabil, sesetengah orang perlu menjalani rawatan selama beberapa minggu. Pada masa yang sama, kesan pengambilan Tarka dikekalkan walaupun dengan rawatan jangka panjang. Pada masa akan datang, tekanan darah tidak meningkat walaupun rawatan dengan kapsul Tarka terganggu secara tiba-tiba.

Tiada interaksi negatif antara bahan aktif Tarka ditemui dalam eksperimen. Oleh itu, diandaikan bahawa kesan sinergistik verapamil dan trandolapril adalah disebabkan oleh gabungan sifat farmakologi mereka. Gabungan sedemikian dianggap lebih berkesan daripada mengambil setiap ubat secara berasingan.

Farmakokinetik

Kapsul Tarka mengandungi verapamil hidroklorida, yang mempunyai pelepasan perlahan, dan trandolapril dengan pelepasan dipercepat.

Verapamil diserap kira-kira 90%. Purata bioavailabiliti adalah 22%, dan dengan penggunaan yang berpanjangan ia boleh meningkat kepada 30%.

Kehadiran makanan dalam perut tidak mengganggu tahap bioavailabiliti verapamil.

Purata masa untuk mencapai kepekatan serum maksimum ialah 4 jam. Keseimbangan dengan pentadbiran jangka panjang ubat pada kekerapan sekali sehari diperhatikan selepas 3-4 hari.

Verapamil mengikat albumin plasma boleh 90%.

Separuh hayat selepas rawatan berpanjangan dengan Tarka adalah kira-kira lapan jam. Kira-kira 3.5% daripada jumlah ubat yang diberikan dikeluarkan tidak berubah melalui penapisan buah pinggang. Metabolit dikumuhkan dalam 70% dalam air kencing dan 16% dalam najis.

Ketersediaan bio mungkin meningkat pada pesakit dengan sirosis hati. Walau bagaimanapun, sifat kinetik verapamil kekal tidak berubah.

Trandolapril diserap agak cepat, penyerapan boleh berkisar antara 30 hingga 60%, tanpa mengira kehadiran makanan di dalam perut.

Tahap maksimum ubat dikesan setengah jam selepas pentadbiran.

Trandolapril daripada kapsul Tarka disingkirkan dengan cepat daripada serum darah, dengan purata separuh hayat kurang daripada 60 minit. Ubat ini menjalani proses hidrolisis dalam plasma untuk membentuk trandolaprilat.

Masa untuk mencapai purata kepekatan puncak serum mungkin berkisar antara 3 hingga 8 jam. Jumlah bioavailabiliti ialah 13%.

Pengikatan trandolaprilat kepada albumin plasma adalah hampir 80%. Pengikatan kepada ACE dianggap tepu. Jumlah utama trandolaprilat yang beredar juga terikat dengan mewujudkan ikatan protein tak tepu. Keseimbangan boleh dicapai selepas 4 hari pentadbiran berterusan Tarka.

Separuh hayat trandolaprilat dianggarkan 15 dan 23 jam.

Antara 9 dan 14% daripada jumlah trandolapril yang diberikan dikumuhkan dalam air kencing sebagai trandolaprilat yang tidak berubah.

Nilai kelegaan trandolaprilat menunjukkan korelasi linear dengan kelegaan kreatinin dan berada dalam julat 0.15-4 L/jam, bergantung kepada dos. Tahap trandolaprilat serum sangat meningkat pada pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 30 ml/min. Selepas pentadbiran berulang kepada pesakit dengan kegagalan buah pinggang kronik, keadaan mantap diperhatikan dalam masa empat hari.

Tahap serum trandolapril pada pesakit dengan sirosis hati biasanya kira-kira sepuluh kali lebih tinggi daripada individu yang sihat.

Oleh kerana jenis farmakokinetik interaksi komponen individu verapamil dan trandolapril belum dikaji, nilai kinetik kedua-dua ubat pertama dan kedua digunakan berhubung dengan ubat Tarka.

Dos dan pentadbiran

Pesakit dewasa perlu mengambil satu kapsul Tarka setiap hari, sebaik-baiknya pada waktu pagi, tidak kira sama ada terdapat makanan di dalam perut. Kapsul Tarka ditelan keseluruhan: jangan kunyah atau kosongkan kandungan kapsul.

[ 3 ], [ 4 ]

Gunakan Tarki semasa kehamilan

Penggunaan Tarka oleh pesakit hamil adalah dilarang.

Pakar telah gagal membuktikan keselamatan menggunakan Tarka semasa kehamilan. Sebaliknya, kes hipoplasia pulmonari intrauterin, perencatan pertumbuhan janin dalam rahim, dan gangguan perkembangan kranial hipoplastik telah direkodkan.

Wanita usia reproduktif harus memastikan bahawa mereka tidak hamil dan menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai sebelum memulakan rawatan dengan Tarka.

Bahan utama Tarka dikumuhkan dalam susu ibu, jadi rawatan dengan ubat semasa penyusuan juga adalah kontraindikasi.

Contraindications

Kapsul Tarka tidak ditetapkan untuk keadaan yang menyakitkan berikut:

• kecenderungan untuk alahan kepada ubat ini atau ubat perencat ACE lain;
• episod blok atrioventrikular tahap kedua atau ketiga, tanpa ketiadaan IVR yang berfungsi;
• bentuk keturunan atau idiopatik angioedema;
• kejutan kardiogenik;
• bentuk akut infarksi miokardium, disertai dengan komplikasi;
• kelemahan nod sinus pada pesakit tanpa sistem vena sinus berfungsi;
• kekurangan jantung dalam peringkat dekompensasi;
• getaran atrium dan/atau fibrilasi;
• tempoh mengandung dan menyusukan anak.

Kesan sampingan Tarki

Selalunya, mengambil Tarka disertai dengan gejala yang tidak diingini seperti batuk, sakit kepala, kesukaran membuang air besar, pening, hot flashes.

Kesan sampingan yang kurang biasa mungkin termasuk:

• trombositopenia, leukopenia;
• alahan;
• perubahan berat badan ke arah penurunan;
• gangguan tidur, kebimbangan, sikap tidak peduli;
• gegaran pada anggota badan, gangguan sensitiviti anggota badan, gangguan vestibular;
• kemerosotan penglihatan;
• blok atrioventrikular darjah pertama;
• bronkitis, kesesakan paru-paru;
• sakit perut, cirit-birit atau sembelit, dahaga, keradangan pankreas;
• jaundis, hepatitis;
• bengkak muka, ruam kulit, hiperhidrosis, kemerahan kulit;
• sakit pada otot, sendi;
• peningkatan jumlah air kencing harian;
• pembesaran kelenjar susu, disfungsi erektil;
• rasa penat.

[ 1 ], [ 2 ]

Berlebihan

Mengambil dos Tarka yang berlebihan mungkin disertai dengan gejala berikut:

• penurunan tekanan darah yang berlebihan;
• ketidakseimbangan elektrolit;
• memperlahankan atau meningkatkan kadar jantung;
• kehilangan kesedaran;
• keadaan kejutan;
• blok atrioventrikular;
• kegagalan jantung

Terdapat kes kematian pesakit yang diketahui akibat overdosis Tarka.

Sekiranya berlebihan, bantuan harus ditujukan untuk mengekalkan fungsi penting badan. Penyerapan ubat dengan kalsium, rangsangan β-adrenergik, pembersihan perut dan usus digunakan.

Oleh kerana sifat ubat Tarka yang berpanjangan, adalah perlu untuk mewujudkan pengawasan perubatan ke atas keadaan pesakit selama sekurang-kurangnya 2 hari.

Hemodialisis tidak digunakan dalam kes sedemikian.

[ 5 ]

Interaksi dengan ubat lain

Tarka + agen antiarrhythmic dan β-blocker	Kesan buruk pada fungsi jantung
Tarka + quinidine	Peningkatan kesan hipotensi
Tarka + ubat antihipertensi, diuretik dan vasodilator	Peningkatan kesan hipotensi
Tarka + prazosin, terazosin	Peningkatan kesan hipotensi
Tarka + ubat yang digunakan dalam terapi HIV (cth, ritonavir)	Meningkatkan kepekatan verapamil serum
Tarka + carbamazepine	Meningkatkan tahap carbamazepine darah dan meningkatkan kesan sampingan daripada carbamazepine
Persediaan Tarka + litium	Peningkatan kesan neurotoksik litium
Tarka + rifampicin	Mengurangkan kesan hipotensi verapamil
Tarka + sulfinpirazon	Pengurangan kesan hipotensi verapamil
Tarka + pelemas otot	Peningkatan kesan relaxant otot
Tarka + aspirin	Peningkatan risiko pendarahan
Tarka + etil alkohol	Peningkatan kepekatan etil alkohol dalam darah
Tarka + simvastatin dan lovastatin	Peningkatan kepekatan plasma ubat yang disenaraikan
Persediaan Tarka + kalium	Peningkatan risiko hiperkalemia
Tarka + ubat hipoglikemik	Peningkatan kesan hipoglikemik dan risiko hipoglikemia
Tarka + ubat anti-radang bukan steroid	Kesan hipotensi berkurangan

[ 6 ]

Syarat penyimpanan

Kapsul Tarka disimpan tanpa mengeluarkannya dari pembungkusan, di dalam bilik kering dan hangat. Adalah optimum untuk menyimpan ubat pada suhu +18 hingga +25°C, di luar jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat

Kapsul Tarka boleh disimpan sehingga 3 tahun.