Drop

Ubat untuk menstabilkan tekanan darah Tarka merujuk kepada penghalang saluran kalsium - ubat berdasarkan verapamil.

Petunjuk Drop

Penggunaan ubat Tark adalah sesuai untuk memperbaiki keadaan orang dengan hipertensi penting jika tekanan darah mereka stabil selepas mengambil trandolapril dan / atau verapamil.

Borang pelepasan

Tarka dihasilkan dalam bentuk kapsular dan merujuk kepada persediaan pendedahan yang berpanjangan.

Dalam satu kapsul, Tarka menyajikan dua bahan aktif:

• trandolapril dalam jumlah 2 mg;
• verapamil g / x dalam jumlah 180 mg.

Kapsul Tarka adalah bentuk gelatinous yang berwarna terang padat, di dalamnya terdapat jisim granulina trandolapril dan tablet verapamil g / x.

Plat lepuh mengandungi sepuluh kapsul ubat. Dalam kotak pembungkusan kadbod terdapat dua plat lepuh dan arahan untuk menggunakan Tark.

Farmakodinamik

Kapsul Tarka adalah kombinasi farmaseutikal verapamil antagonis kalsium dengan trandolapril inhibitor ACE.

Kesan farmakologi verapamil adalah disebabkan oleh perencatan aliran kalsium-ion melalui tubulus kalsium tertunda dinding sel struktur otot licin pada saluran dan otot jantung.

Verapamil mempunyai kebolehan seperti:

• menurunkan indeks tekanan dalam keadaan tenang atau semasa beban fizikal (oleh vasodilation);
• mengurangkan tahap rintangan kapal periferal dan mengurangkan keperluan untuk otot jantung dalam oksigen;
• mengurangkan fungsi kontraksi otot jantung, tanpa menjejaskan peraturan gejala aktiviti jantung.

Orientasi fungsi trandolapril menyekat serum renin-angiotensin-aldosterone kompleks dalam menurunkan paras angiotensin II dalam serum darah, dalam mengurangkan aktiviti vasopressor dan memulihkan pengeluaran aldosterone. Trandolapril di Tarka meningkatkan vasodilasi periferi dengan merangsang sistem prostaglandin. Mekanisme yang serupa mungkin berlaku di bawah kesan hiperensif perencat ACE, dan juga bertanggungjawab untuk kemunculan kesan sampingan tertentu.

Pada pesakit dengan tekanan darah tinggi, rawatan dengan pengencer ACE membawa kepada pengurangan tekanan darah, tanpa mengira kedudukan badan. Percepatan pampasan aktiviti jantung pada latar belakang ini tidak dipatuhi. Rintangan arteri periferi berkurangan: output jantung kekal tidak berubah atau meningkat.

 Mungkin terdapat peningkatan peredaran buah pinggang. Walau bagaimanapun, kadar penapisan tidak berubah. Untuk mencapai kejatuhan tekanan darah yang berterusan, sesetengah orang perlu menjalani rawatan selama beberapa minggu. Dalam kes ini, kesan mengambil Tark dipelihara walaupun dengan rawatan yang berpanjangan. Di masa depan, tekanan darah tidak meningkat walaupun dengan gangguan tajam dalam rawatan kapsul Tark.

Semasa percubaan, tiada interaksi negatif ditemui di antara bahan aktif Tark. Oleh itu, diandaikan bahawa kesan sinergistik verapamil dan trandolapril adalah disebabkan gabungan sifat farmakologi. Kombinasi ini dianggap lebih berkesan daripada mengambil setiap ubat secara berasingan.

Farmakokinetik

Kapsul Tark mengandungi verapamil g / x, yang mempunyai pelepasan lambat, serta trandolapril dengan pelepasan dipercepatkan.

Verapamil diserap oleh kira-kira 90%. Indeks bioavailabiliti purata adalah 22%, dan dengan kemasukan jangka panjang ia boleh meningkat kepada 30%.

Kehadiran jisim pemakanan di dalam perut tidak menghalang tahap bioavailabiliti verapamil.

Tempoh purata mendapatkan kepekatan serum maksimum ialah 4 jam. Keseimbangan dengan pengambilan ubat jangka panjang dengan kekerapan sekali sehari dikesan selepas 3-4 hari.

Persatuan verapamil dengan albumin plasma boleh menjadi 90%.

Separuh masa selepas rawatan panjang dengan Tark adalah kira-kira lapan jam. Kira-kira 3.5% daripada jumlah ubat yang digunakan diekskrimen oleh penapisan buah pinggang tidak berubah. Metabolit dalam 70% diekskresikan dengan cecair urin, dan dalam 16% - dengan massa kalori.

Ketersediaan biologi boleh meningkat pada pesakit dengan sirosis. Dalam kes ini, sifat kinetik verapamil kekal tidak berubah.

Trandolapril diserap dengan cepat, penyerapan boleh dari 30 hingga 60%, tanpa menghiraukan kehadiran makanan di dalam perut.

Had tahap dadah dikesan selepas setengah jam selepas pengingesan.

Trandolapril dari kapsul Tarka dengan cepat meninggalkan serum, dengan purata separuh hayat kurang dari 60 minit. Dadah ini menjalani proses hidrolisis dalam plasma dengan pembentukan trandolaprilate.

Tempoh kepekatan serum purata boleh berkisar antara 3 hingga 8 jam. Bioavailabiliti penuh ialah 13%.

Hubungan antara trandolaprilat dan plasma albumin adalah hampir 80%. Sambungan dengan ACE dianggap tepu. Sebahagian besar trandolaprilate yang dirujuk juga dihubungkan dengan mewujudkan ikatan protein tak tepu. Keseimbangan boleh dicapai selepas 4 hari penerimaan berterusan Tark.

Separuh hayat trandolaprilate dianggarkan pada 15 dan 23 jam.

Dari 9 hingga 14% daripada jumlah yang digunakan, trandolapril meninggalkan badan dengan cecair urin dalam bentuk trandolaprilate yang tidak berubah.

Nilai pelepasan trandolaprilate menunjukkan korelasi linear dengan pelepasan kreatinin, dan berada dalam lingkungan 0.15-4 L / jam, yang bergantung kepada dos. Tahap serum trandolaprilate sangat meningkat pada pesakit dengan pelepasan kreatinin kurang dari 30 ml per minit. Selepas pengakuan berulang pesakit dengan bentuk kronik kegagalan buah pinggang, keadaan keseimbangan diperhatikan selama empat hari.

Tahap trandolapril dalam serum pada pesakit dengan sirosis hati, berbanding dengan orang yang sihat, biasanya sekitar sepuluh kali lebih tinggi.

Oleh kerana jenis farmakokinetik interaksi komponen individu verapamil dan trandolapril tidak dikaji, nilai kinetik kedua-dua ubat pertama dan kedua digunakan untuk ubat Tark.

Dos dan pentadbiran

Pesakit dewasa perlu mengambil satu kapsul Tark setiap hari, lebih baik pada waktu pagi, tanpa menghiraukan kehadiran makanan dalam perut. Kapsul Tarka ditelan dalam keadaan keseluruhan: mustahil untuk mengunyah dan mencurahkan kandungan kapsul.

[3], [4]

Gunakan Drop semasa kehamilan

Penerimaan Tark oleh pesakit hamil adalah dilarang.

Para pakar gagal membuktikan keselamatan penggunaan Tark semasa mengandung. Sebaliknya, kes-kes hipoplasia paru-paru intrauterin, menghalang pertumbuhan intrauterin janin, gangguan hipoplasia perkembangan tengkorak itu didokumenkan.

Wanita usia reproduktif, sebelum memulakan rawatan dengan Tark, harus yakin tentang ketiadaan kehamilan, dan juga menggunakan kaedah kontrasepsi yang boleh dipercayai.

Bahan-bahan utama Tark dikumuhkan dalam susu ibu, jadi rawatan dengan ubat semasa penyusuan juga dikontraindikasikan.

Contraindications

Kapsul Tark tidak ditetapkan untuk keadaan yang menyakitkan:

• kecenderungan kepada alahan terhadap ubat ini, atau ubat-ubatan lain-ACE inhibitor;
• satu episod sekatan antrioventricular II atau III, tanpa ketiadaan IWR berfungsi;
• bentuk angioedema keturunan atau idiopatik;
• kejutan kardiogenik;
• bentuk akut miokardium akut, disertai oleh komplikasi;
• kelemahan sinus nod pada pesakit jika tiada fungsi IWR;
• tidak mencukupi aktiviti jantung di peringkat dekompensasi;
• flutter dan / atau fibrillation atrium;
• tempoh kehamilan dan penyusuan anak.

Kesan sampingan Drop

Selalunya, penerimaan Tark disertai oleh gejala yang tidak diingini seperti batuk, sakit kepala, kesukaran membuang air besar, pening, kilat panas.

Kesan sampingan lain juga mungkin berlaku kurang kerap:

• trombositopenia, leucopenia;
• alahan;
• perubahan dalam berat badan ke arah penurunan;
• gangguan tidur, kebimbangan, sikap tidak peduli;
• menggigil di anggota badan, gangguan kepekaan anggota badan, gangguan vestibular;
• kemerosotan penglihatan;
• blokade atrioventricular ijazah pertama;
• bronkitis, genangan dalam paru-paru;
• sakit perut, cirit-birit atau sembelit, dahaga, keradangan pankreas;
• jaundis, hepatitis;
• edema pada muka, ruam kulit, hiperhidrosis, kemerahan kulit;
• sakit otot, sendi;
• peningkatan jumlah urin harian;
• pembesaran payudara, disfungsi erektil;
• berasa penat.

[1], [2],

Berlebihan

Penerimaan dos tambahan Tark boleh disertakan dengan tanda seperti berikut:

• pengurangan tekanan darah yang berlebihan;
• gangguan metabolisme elektrolit;
• melambatkan atau meningkatkan kadar jantung;
• kehilangan kesedaran;
• keadaan kejutan;
• blok atrioventricular;
• penangkapan jantung

Terdapat kes kematian pesakit akibat daripada berlebihan Tark.

Dalam kes overdosis, bantuan harus diarahkan kepada penyelenggaraan fungsi tubuh yang penting. Gunakan infusi ubat dengan kalsium, rangsangan β-adrenergik, pembersihan perut dan usus.

Kerana sifat-sifat ubat Tark yang berpanjangan, perlu menetapkan kawalan perubatan terhadap keadaan pesakit selama sekurang-kurangnya 2 hari.

Hemodialisis dalam kes tersebut tidak digunakan.

[5]

Interaksi dengan ubat lain

Tarka + antiarrhythmics dan β-blockers	Kesan buruk pada aktiviti jantung
Tarka + quinidine	Peningkatan kesan antihipertensi
Tarka + antihipertensif, diuretik dan vasodilators	Peningkatan kesan antihipertensi
Targa + Prazosin, terazosin	Peningkatan kesan antihipertensi
Tarka + ubat-ubatan yang digunakan dalam terapi HIV (contohnya, ritonavir)	Peningkatan kepekatan verapamil dalam serum
Tarka + carbamazepine	Peningkatan kandungan carbamazepine dalam darah dan peningkatan kesan sampingan carbamazepine
Tarka + persediaan litium	Peningkatan kesan neurotoksik litium
Tarka + rifampicin	Pengurangan kesan hipotensi terhadap verapamil
Meresap sulfinpirazon	Pengurangan kesan hipotensi terhadap verapamil
Meresap miorelaksantı	Pengukuhan pelali otot
Tarka + aspirin	Meningkatkan kemungkinan pendarahan
Tarka + etil alkohol	Meningkatkan kepekatan etil alkohol dalam darah
Tarka + simvastatin dan lovastatin	Meningkatkan kepekatan plasma ubat-ubatan ini
Tarka + persiapan kalium	Meningkatkan risiko hiperkalemia
Tarka + ubat hipoglikemik	Peningkatan kesan hipoglikemik dan risiko hipoglikemia
Tarka + ubat anti-radang bukan steroid	Kurangkan kesan hipotensi

[6]

Syarat penyimpanan

Kapsul Tarka disimpan, tidak dikeluarkan dari bungkusan, di dalam bilik kering dan panas. Simpanan optimum ubat pada suhu +18 hingga + 25 ° C, dari akses kanak-kanak.

Jangka hayat

Simpan kapsul Tark sehingga umur 3 tahun.