Tartseva

Tarceva, ubat antitumor dan perencat tyrosine kinase, tergolong dalam kategori agen antineoplastik.

Petunjuk Tartsevs

Petunjuk utama untuk menetapkan Tarceva adalah seperti berikut:

• Rawatan penyelenggaraan kanser paru-paru bukan sel kecil setempat atau metastatik, jika tiada perkembangan penyakit selepas 4 kursus kemoterapi.
• Kanser paru-paru, setempat atau metastatik, jika satu atau lebih kursus kemoterapi tidak mempunyai kesan yang diharapkan.
• Kanser setempat atau metastatik tidak boleh beroperasi dalam pankreas (sebagai ubat barisan pertama, dalam kombinasi dengan Gemcitabine).

[ 1 ]

Borang pelepasan

Tarceva dihasilkan dalam bentuk tablet, dengan salutan cangkerang pelindung. Bahan aktif ialah bahan antitumor erlotinib.

Tablet adalah bulat, dengan tepi licin, ditutup dengan filem kekuningan muda. Di satu sisi terdapat tulisan yang menggambarkan nama dan dos tablet dalam mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Satu plat lepuh mengandungi sepuluh tablet. Pek kadbod mengandungi tiga plat lepuh dan arahan kertas.

Farmakodinamik

Tarceva, berdasarkan erlotinib, adalah ubat paling berkuasa yang menghalang kinase tyrosine dari reseptor EGF (faktor pertumbuhan epidermis manusia).

Tyrosine kinase bertanggungjawab untuk proses fosforilasi EGF, yang dinyatakan pada permukaan struktur sel yang sihat dan tumor, di dalam sel. Perencatan aktiviti faktor pertumbuhan phosphotyrosine menghalang perkembangan sel kanser dan/atau menyebabkan kematiannya.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Komponen aktif Tarceva diserap dengan baik selepas pentadbiran lisan. Kepekatan serum maksimum diperhatikan selepas empat jam. Ketersediaan bio dalam orang yang sihat dianggarkan pada 59%. Kehadiran jisim makanan dalam perut boleh meningkatkan bioavailabiliti ubat.

Paras palung serum ialah 1.995 ng/mL. Keseimbangan diperhatikan selepas 7-8 hari. Sebelum dos Tarceva seterusnya, paras palung serum bahan aktif ialah 1.238 ng/mL.

Dalam sampel tisu kanser, selepas 9 hari rawatan, tahap komponen aktif didapati secara purata 1.185 ng/g. Ini adalah kira-kira 63% daripada paras maksimum dalam serum pada keseimbangan. Selepas 60 minit mengambil Tarceva, kandungan maksimum ubat dalam plasma boleh menjadi 73%. Mengikat kepada protein plasma ialah 95%.

Metabolisme Tarceva berlaku di hati, dengan penglibatan enzim dalam prosesnya. Proses metabolik ekstrahepatik diperhatikan dalam rongga usus, di dalam paru-paru, secara langsung dalam tisu tumor.

Kelegaan purata adalah hampir 4.47 l/j. Separuh hayat ialah 36.2 jam. Produk metabolik dan sisa ubat yang tidak berubah dikumuhkan terutamanya dengan najis (lebih daripada 90%), dan pada tahap yang lebih rendah melalui buah pinggang.

Rawatan serentak dengan Tarceva dan Gemcitabine tidak menjejaskan kadar pelepasan serum erlotinib.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dos dan pentadbiran

Tarceva diambil secara lisan, sekali sehari, 60 minit sebelum makan atau dua jam selepas makan.

• Untuk kanser paru-paru bukan sel kecil, dos yang disyorkan ialah 150 mg Tarceva sehari.
• Dalam kes kanser pankreas, disyorkan untuk mengambil 100 mg Tarceva setiap hari, untuk masa yang lama, dalam kombinasi dengan Gemcitabine.

[ 10 ], [ 11 ]

Gunakan Tartsevs semasa kehamilan

Kemungkinan menggunakan Tarceva pada pesakit hamil belum cukup dikaji. Ujian praklinikal kesan toksik ubat pada dos standard menunjukkan embriotoksikiti.

Memandangkan perkara di atas, tidak disyorkan untuk menggunakan Tarceva untuk terapi pesakit hamil. Wanita umur mengandung harus mengecualikan kehamilan sebelum memulakan terapi, dan juga menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai.

Kemungkinan rawatan dengan Tarceva semasa menyusu belum dikaji, oleh itu, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat jenis ini.

Contraindications

Rawatan Tarceva harus dielakkan dalam situasi berikut:

• dalam kes kerosakan hati dan buah pinggang yang teruk;
• semasa mengandung dan menyusu;
• dalam pediatrik;
• jika anda terdedah kepada alahan kepada Tarceva.

Kontraindikasi relatif adalah:

• pesakit merokok;
• intoleransi galaktosa, kekurangan laktase;
• ulser peptik;
• kemoterapi bersamaan dengan taxanes.

Kesan sampingan Tartsevs

Selalunya, pakar mengesan kesan sampingan berikut semasa mengambil ubat Tarceva:

• cirit-birit, loya, ulser mulut, sakit perut, kembung perut, pendarahan dalam saluran penghadaman (sehingga perforasi);
• kurus kering;
• perkembangan kegagalan hati;
• konjunktivitis, ulser kornea (kadang-kadang dengan perforasi), keratitis;
• batuk, kesukaran bernafas, pendarahan dari mukosa hidung;
• ruam kulit, kebotakan, kemerosotan kulit dan kuku, perubahan pigmentasi;
• sakit kepala, neuropati;
• keadaan kemurungan;
• rasa keletihan, jangkitan (pneumonia, phlegmon, komplikasi septik).

[ 8 ], [ 9 ]

Berlebihan

Tiada kesan khas diperhatikan apabila satu dos Tarceva sehingga 1600 mg diambil secara lisan.

Apabila mengambil dos yang lebih tinggi, gejala berikut mungkin berlaku:

• cirit-birit yang teruk;
• ruam kulit;
• peningkatan tahap transaminase hati.

Sekiranya berlaku lebihan dos, Tarceva dihentikan dan rawatan dengan ubat simptomatik ditetapkan sebagai gantinya.

[ 12 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ketoconazole, Ciprofloxacin menjejaskan metabolisme Tarceva dan meningkatkan kepekatannya dalam serum darah.

Rifampicin, ubat yang mendorong isoenzim CYP3A4, meningkatkan metabolisme Tarceva dan mengurangkan tahap ubat dalam plasma.

Ubat-ubatan yang menyebabkan perubahan pH dalam saluran gastrousus atas boleh menjejaskan keterlarutan bahan aktif dalam Tarceva dan tahap bioavailabilitinya.

Omeprazole, perencat pam proton, ranitidine, penyekat reseptor histamin mengurangkan kepekatan maksimum Tarceva.

Warfarin dan ubat coumarin lain meningkatkan risiko pendarahan.

Statin dalam kombinasi dengan Tarceva meningkatkan risiko miopati.

Merokok semasa rawatan dengan Tarceva mengurangkan pendedahan kepada bahan aktif kira-kira 2 kali ganda.

Tarceva meningkatkan kepekatan platinum serum, yang harus diambil kira apabila mengambil Carboplatin atau Paclitaxel secara serentak.

Capecitabine meningkatkan tahap plasma bahan aktif Tarceva.

[ 13 ], [ 14 ]

Syarat penyimpanan

Tarceva disimpan di dalam bilik dengan rejim suhu dari +15 hingga +30°C, tidak boleh diakses sepenuhnya oleh kanak-kanak.

[ 15 ]

Jangka hayat

Tarceva boleh disimpan selama 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.