Tarceva

Kategori agen antineoplastik adalah Tarceva - ubat antitumor, perwakilan inhibitor tyrosine kinase.

Petunjuk Tarceva

Petunjuk utama untuk pelantikan Tarceva adalah seperti berikut:

• Rawatan yang menyokong sel kanser paru-paru sel kecil atau tidak metastatik, jika tidak ada peningkatan dalam perkembangan penyakit selepas 4 kursus kemoterapi.
• Tumor kanser di paru-paru, penyebaran setempat atau metastatik, jika satu atau lebih kursus kemoterapi tidak mempunyai kesan yang diharapkan.
• Kanser yang tidak boleh diselaraskan atau metastatik di dalam pankreas (sebagai ubat pertama dalam talian, digabungkan dengan Gemcitabine).

[1]

Borang pelepasan

Tarceva dihasilkan dalam bentuk tablet, dengan salutan perlindungan pelindung. Bahan aktif ialah bahan antitumor erlotinib.

Tablet-tablet itu bulat, dengan tepi licin, ditutup dengan sebuah filem yang berwarna terang-kekuningan. Di satu pihak terdapat sebuah inskripsi yang mencerminkan nama dan dos tablet dalam mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Satu plat lepuh mengandungi sepuluh pil. Satu pek kadbod mengandungi tiga plat lepuh dan arahan kertas.

Farmakodinamik

Tarceva berdasarkan erlotinib adalah ubat yang paling kuat yang menghalang tirosin kinase daripada reseptor EGF (faktor pertumbuhan epidermis manusia).

Kinase tirosin bertanggungjawab untuk proses dalaman fosforilasi EGF, yang dinyatakan di atas struktur sel sihat dan tumor. Perencatan aktiviti phosphotyrosine faktor pertumbuhan menghalang perkembangan sel-sel kanser dan / atau menyebabkan kematian mereka. 

[2]

Farmakokinetik

Komponen aktif Tarcev diserap dengan baik selepas pentadbiran lisan. Kandungan penghadaman dalam serum diperhatikan selepas empat jam. Ketersediaan biologi dalam orang yang sihat dianggarkan pada 59%. Kehadiran jisim makanan di dalam perut boleh meningkatkan bioavailabiliti dadah.

Kandungan penghadaman dalam serum adalah 1.995 ng / ml. Keseimbangan konsentrasi diperhatikan selepas 7-8 hari. Sebelum menggunakan dos seterusnya Tarcev, tahap minimum bahan aktif dalam serum ialah 1.238 ng / ml.

Dalam sampel tisu kanser selepas 9 hari rawatan, tahap bahan aktif didapati purata 1.158 ng / g. Ini adalah kira-kira 63% daripada paras had dalam serum dalam keadaan keseimbangan. Selepas 60 minit selepas mengambil Tarcev, kandungan ubat yang membatasi dalam plasma boleh mencapai 73%. Mengikat protein plasma adalah 95%.

Metabolisme Tarceva berlaku di hati, dengan penglibatan enzim dalam proses. Proses metabolik extrahepatic diperhatikan di rongga usus, di dalam paru-paru, secara langsung dalam tisu tumor.

Pelepasan purata hampir 4.47 l / jam. Separuh hayat adalah 36.2 jam. Produk metabolisme dan sisa ubat tidak berubah dikelaskan terutamanya dengan anak lembu (lebih daripada 90%), dan lebih rendah - melalui buah pinggang.

Rawatan gabungan Tarceva dan Gemcitabine tidak mempunyai kesan pada pembersihan bahan erlotinib dalam serum darah.

[3], [4], [5], [6], [7],

Dos dan pentadbiran

Ambil Tarceva secara lisan, sekali sehari, 60 minit sebelum makan, atau dua jam selepas makan.

• Apabila proses kanser sel bukan kecil di dalam paru-paru, 150 mg Tarceva sehari disyorkan.
• Apabila proses kanser di pankreas disyorkan untuk mengambil 100 mg Tarceva setiap hari, untuk masa yang lama, bersempena dengan Gemcitabine.

[10], [11]

Gunakan Tarceva semasa kehamilan

Kemungkinan merawat Tarceva dengan wanita hamil tidak disiasat dengan sempurna. Ujian pra-ketepatan kesan toksik ubat dalam dos standard menunjukkan kehadiran embrotoxicity.

Memandangkan perkara di atas, tidak disyorkan untuk menggunakan Tarceva untuk terapi pesakit hamil. Wanita berumur sebelum mengandung sebelum memulakan terapi harus mengecualikan kehadiran kehamilan, dan juga menggunakan kaedah kontraseptif yang boleh dipercayai.

Kemungkinan rawatan ubat Tarceva semasa penyusuan susu tidak disiasat, oleh itu, tidak disyorkan untuk menggunakan ubat jenis ini.

Contraindications

Rawatan Tarcev perlu dielakkan dalam keadaan sedemikian:

• dengan kerosakan hati dan buah pinggang yang teruk;
• dengan kehamilan dan laktasi;
• dalam pediatrik;
• dengan kecenderungan alahan kepada Tarceva.

 Kontraindikasi relatif adalah:

• pesakit merokok;
• intoleransi terhadap galaktosa, kekurangan laktase;
• peptik alergija;
• kemoterapi serentak dengan cukai.

Kesan sampingan Tarceva

Selalunya, pakar mengesan kesan sampingan seperti mengambil ubat Tarceva:

• cirit-birit, mual, ulser mulut, sakit perut, kembung, pendarahan dalam saluran penghadaman (sehingga perforasi);
• ishudanie;
• perkembangan kekurangan hati;
• konjungtivitis, ulser kornea (kadang-kadang dengan perforasi), keratitis;
• batuk, sesak nafas, pendarahan mukosa hidung;
• ruam kulit, botak, kemerosotan kulit dan kuku, perubahan pigmentasi;
• sakit kepala, neuropati;
• keadaan kemurungan;
• sensasi keletihan, lampiran jangkitan (pneumonia, phlegmon, komplikasi septik).

[8], [9]

Berlebihan

Dengan pemberian oral satu dos Tartz kepada 1600 mg, tiada kesan khas diperhatikan.

Apabila mengambil dos yang lebih tinggi, gejala berikut mungkin berlaku:

• cirit-birit yang teruk;
• ruam kulit;
• peningkatan dalam tahap transaminase hepatik.

Dengan kemungkinan terlarang Tarceva, dalam pertukaran menetapkan rawatan dengan ubat-ubatan simtomatik.

[12],

Interaksi dengan ubat lain

Ketoconazole, Ciprofloxacin menjejaskan metabolisme Tarceva dan meningkatkan kepekatannya dalam serum.

Rifampicin, induktor isoenzyme CYP3A4 meningkatkan metabolisme Tarceva dan menurunkan tahap ubat dalam plasma.

Ubat-ubatan yang menyebabkan perubahan dalam pH di bahagian atas saluran penghadaman dapat mempengaruhi keterlarutan bahan Tarceva aktif dan tahap ketersediaan bio.

Omeprazole, ubat perencat pam proton, ranitidine, ubat penghalang reseptor histamin menurunkan tahap kepekatan dadah Tarceva.

Warfarin dan persediaan coumarin lain meningkatkan risiko pendarahan.

Statins digabungkan dengan Tarceva meningkatkan risiko myopathy.

Merokok semasa rawatan Tarceva mengurangkan pendedahan bahan aktif sebanyak kira-kira 2 kali.

Tarceva meningkatkan kepekatan platinum dalam serum darah, yang harus diambil kira ketika mengambil carboplatin atau Paclitaxel.

Capecitabine meningkatkan kandungan plasma bahan aktif Tarceva.

[13], [14]

Syarat penyimpanan

Teruskan Tarceva di dalam bilik dengan rejim suhu +15 hingga +30 ° C, dalam jumlah yang tidak dapat dicapai kanak-kanak.

[15],

Jangka hayat

Tarceva boleh disimpan selama 3 tahun dari saat pengeluaran ubat.