Tasigna

Antineoplastic antineoplastic Tasignon berdasarkan protein kinase inhibitor nilotinib.

Petunjuk Tasigna

Terapkan Tacos dalam kes berikut:

• untuk rawatan untuk kali pertama kursus kronik leukemia myeloid yang dikesan pada orang dewasa dengan translocation kromosom ciri;
• untuk rawatan buat pertama kali dikesan aliran kronik dan dipercepatkan leukemia mieloid di kalangan orang dewasa, dengan kromosom translokasi ciri, serta ketagihan atau hipersensitiviti kepada skim sebelum terapeutik (makna, antara lain, dan imatinib).

Borang pelepasan

Ia dihasilkan dalam bentuk terbalik:

• kapsul padat 150 mg adalah bentuk kemerahan dengan warna hitam inskripsi NVR dan BCR;
• kapsul padat 200 mg adalah bentuk kekuningan dengan warna merah inskripsi NVR dan TKI.

Kapsul mengandungi bahan bubuk berwarna putih kekuningan.

Plat lepuh mengandungi empat kapsul 150 mg setiap satu, atau empat atau empat kapsul 200 mg setiap satu. Satu pek kadbod memegang 2-7 lepuh plat.

Bahan aktif Tasigne adalah nilotinib g / x monohydrate.

Farmakodinamik

Tasigna - adalah dadah kuat yang menghalang aktiviti kinase tyrosine daripada Abl oncoprotein BCR-Abl, yang bertindak dalam generasi-generasi struktur sel dan kromosom Philadelphia utama sel-sel leukemia positif terjejas.

 Taxon membentuk ikatan padat dalam zon pengikat ATP, membentuk perencat kuat Bcr-Abl, dan terus aktif terhadap 32 spesies Bcr-Abl tahan imatinib mutan.

Hasil daripada aktiviti biologi dan kimia Tasigna terpilih menghalang perubahan proliferatif dan mendorong apoptosis dalam generasi-generasi sel dan positif dalam sel-sel leukemia dijangkiti utama diasingkan daripada pesakit dengan bentuk leukemia mieloid kronik.

Tapos tidak menjejaskan, atau tidak menjejaskan sejumlah besar kinase protein, termasuk kinase protein serine. Satu-satunya pengecualian adalah platelet FR, aktiviti reseptor tirosin kinase dan kinase efrinoreceptor: Tazosin menghalang mereka pada tahap yang diperhatikan selepas pentadbiran lisan dos terapeutik ubat.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Farmakokinetik

Hadkan kandungan darah tawar dalam darah diperhatikan selama 3 jam selepas pentadbiran lisan kapsul. Penyerapan mungkin kira-kira 30%. Apabila anda menggunakan Taksi bersamaan dengan makanan, kandungan maksimum ubat dalam darah meningkat. Dengan penggunaan Tasign dalam setengah jam atau 2 jam selepas makan, bioavailabiliti ubat meningkat sebanyak 29 atau 15%, masing-masing. Penyerapan Tacos mungkin terganggu pada pesakit yang menjalani pembedahan gastrectomy atau gastrectomy separa.

 Mengikat protein plasma mungkin kira-kira 98%.

Cara asas metabolisme Tasign adalah proses pengoksidaan dan hidrooksidasi. Bahan utama dalam serum darah adalah nilotinib.

Selepas dos dos tunggal, lebih daripada 90% ubat dikeluarkan sepanjang minggu, dengan kebanyakannya kalori massa.

Separuh hayat yang dijangkakan, yang dikira untuk menentukan sifat-sifat kinetik pelbagai teknik Tasigne, adalah 17 jam.

Pendedahan bahan aktif Tasigne dalam keadaan keseimbangan dianggap bergantung kepada dos. Keseimbangan tercapai paling kerap pada hari kelapan. Peningkatan pendedahan serum nilotinib antara pengambilan dos awal dan permulaan keseimbangan adalah dua kali apabila diambil sekali setiap hari, atau 3.8 kali ganda apabila mengambil Tasox dua kali sehari.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dos dan pentadbiran

Ubat terkumpul Tasone disyorkan untuk kemasukan dua kali sehari (sekali dalam 12 jam), 2 jam selepas makan. Selepas mengambil kapsul, anda tidak boleh makan lebih daripada enam puluh minit.

Tapos dibasuh dengan air, tidak menghancurkan atau mengosongkan kapsul. Pengecualian adalah pesakit yang mempunyai masalah dengan menelan makanan: mereka dibenarkan mencairkan serbuk dari kapsul dalam 1 sdt. Puree epal.

Jika pesakit tidak sengaja terlepas menerima Tasigna, ia tidak perlu untuk menggunakan kapsul tambahan: pakai jawatan yang berikut Dos Tasigna.

Sebelum permulaan terapi, pesakit dikehendaki menjalankan EKG dan menentukan kandungan kuantitatif kalium dan magnesium dalam aliran darah.

Jumlah standard Tasign ditentukan dalam dos 300 mg ubat dua kali sehari - 2 kapsul dengan dos 150 mg. Sekiranya doktor menetapkan 400 mg dua kali sehari, gunakan kapsul dengan dos 200 mg.

Tempoh Tasigna ditentukan oleh kesan klinikal ubat.

[21], [22], [23], [24], [25]

Gunakan Tasigna semasa kehamilan

Kajian telah membuktikan ketoksikan pembiakan Tasign, oleh itu, ubat ini tidak boleh digunakan untuk merawat kehamilan: terdapat risiko komplikasi yang tinggi untuk janin.

Pesakit usia mengandung dalam rawatan Tasign perlu menggunakan kontraseptif yang boleh dipercayai. Penggunaannya berterusan selama dua minggu selepas berakhirnya terapi.

Eksperimen pada haiwan menunjukkan bahawa Tasea memasuki susu ibu. Atas sebab ini, jangan gunakan ubat ini sepanjang tempoh penyusuan.

Contraindications

Pakar tidak menasihati melantik Taksi:

• semasa hamil;
• pada makanan thoracal;
• dalam pediatrik (kanak-kanak di bawah umur 18 tahun);
• dengan kekurangan laktase, dengan penyerapan glukosa-galaktosa yang terganggu, dengan hipersensitiviti galaktosa;
• dengan kecenderungan untuk alergi terhadap Taxon.

 Kontraindikasi relatif adalah:

• kerosakan jantung yang terurai dan teruk;
• patologi hati rumit;
• pankreatitis.

[16], [17]

Kesan sampingan Tasigna

Terapi ketoksik mungkin disertai dengan beberapa kesan sampingan:

• komplikasi berjangkit dalam bentuk folliculitis, faringitis, pneumonia, herpes, thrush, gastroenteritis;
• papilloma kutaneus;
• trombositopenia, anemia, neutropenia;
• disfungsi kelenjar tiroid;
• emaciation, gangguan pertukaran elektrolit, kencing manis, gangguan selera makan;
• sakit di kepala, pening, neuropati, gemetar dalam anggota badan, migrain;
• gangguan tidur, keresahan, keadaan depresi;
• pendarahan ke retina, konjungtivitis, penurunan fungsi visual;
• vertigo;
• gangguan irama jantung, angina pectoris, takikardia, peningkatan tekanan darah, gangguan pembekuan darah;
• sesak nafas, pendarahan dari hidung, sakit dada, edema paru;
• loya, kecewa dengan kerusi, sakit perut, dahaga, penyakit kuning;
• hiperhidrosis, kemerahan dan ruam pada kulit, pigmentasi terjejas, rupa lepuh dan sista pada kulit;
• sakit di otot dan sendi, sakit di tangan dan kaki;
• gangguan kencing;
• sakit belakang sternum, disfungsi erektil, pembesaran kelenjar susu;
• perasaan keletihan, bengkak, demam, kilat panas.

[18], [19], [20],

Berlebihan

Terdapat maklumat mengenai beberapa kes overdosis Taksin yang disengajakan, serta kes kombinasi ubat dengan minuman beralkohol atau ubat lain. Dalam keadaan yang disenaraikan, gejala seperti neutropenia, kejutan emetik dan kehilangan kekuatan telah diperhatikan. Hati dan hati tidak terkawal. Kematian pesakit selepas episod berlebihan tidak diperhatikan.

Jika terdapat kecurigaan bahawa pesakit menerima terlalu banyak Tasign, disarankan untuk melakukan diagnosis menyeluruh terhadap fungsi badan, kemudian menetapkan terapi gejala dan sokongan.

Interaksi dengan ubat lain

• Bahan-bahan perubatan yang boleh meningkatkan kepekatan Thyssin dalam serum darah:
  • imatinib;
  • ketoconazole, voriconazole, ritonavir, intraconazole, telithromycin, clarithromycin.
• Bahan ubat yang menurunkan kandungan kepekatan Taxol dalam serum darah:
  • induk isoenzyme CYP3A4 (phenytoin, phenobarbital, rifampicin, carbamazepine, persiapan wort St. John).
• Ia dibenarkan untuk menetapkan tasone dalam kombinasi dengan warfarin, sifat-sifat anti-pembekuan yang tidak menderita. Penggunaan orangxa dengan midazolam membawa kepada sedikit peningkatan dalam kepekatan yang terakhir, tetapi tahap metabolisme midazolam tidak berubah.
• Tasigna tidak diberikan dalam kombinasi dengan ubat antiarrhythmic, termasuk amiodarone, sotalol, quinidine, procainamide, dan dengan ubat-ubatan berkualiti viyayuschimi selang QT (pimozide, methadone, chloroquine, clarithromycin, dll).
• Ia tidak disyorkan untuk mengambil Makanan dengan cukai, kerana ini menyebabkan peningkatan dalam kepekatan serum nilotinib.
• Tidak dianjurkan untuk mengambil Tasigne dengan jus limau gedang dan ubat-ubatan yang menghalang isoenzyme CYP3A4.

[26], [27]

Syarat penyimpanan

Simpan Taksi dalam bungkusan asal, jauh dari sinaran matahari dan dari kelembapan, sambil memerhatikan rejim suhu dari +18 hingga +30 ° C Ubat-ubatan, termasuk Tacos, disimpan dari zon akses kanak-kanak.

[28]

Jangka hayat

Kapsul Taksi dalam bungkusan asal boleh disimpan sehingga tiga tahun.