Droperidol

Droperidol ialah ubat yang biasa digunakan dalam amalan perubatan untuk merawat beberapa keadaan, termasuk gangguan mental dan loya dan muntah.

Droperidol biasanya digunakan di bawah pengawasan seorang doktor dan boleh didapati sebagai penyelesaian suntikan. Adalah penting untuk diingat bahawa droperidol hanya boleh digunakan di bawah arahan doktor, yang akan menentukan dos dan rejimen rawatan yang sesuai berdasarkan keperluan dan keadaan khusus pesakit.

Petunjuk Droperidol

1. Tindakan antipsikotik: Droperidol tergolong dalam kelas ubat yang dipanggil antipsikotik dan sering digunakan untuk merawat pelbagai gangguan mental, seperti skizofrenia dan gangguan bipolar. Ia biasanya berfungsi dengan menyekat reseptor dopamin di otak, yang boleh membantu mengurangkan gejala psikotik seperti khayalan, halusinasi, dan gangguan pemikiran.
2. Pencegahan loya dan muntah: Droperidol boleh digunakan untuk mencegah loya dan muntah, terutamanya berkaitan dengan pembedahan atau rawatan dengan radiasi atau kemoterapi.
3. Tindakan sedatif: Ubat ini mungkin mempunyai sifat sedatif, yang boleh membantu melegakan kebimbangan dan memberikan ketenangan pada sesetengah pesakit.
4. Tindakan antiemetik: Droperidol boleh membantu mengurangkan loya dan muntah yang disebabkan oleh pelbagai sebab seperti pembedahan, penyakit atau rawatan dengan ubat lain.
5. Pencegahan dan rawatan gangguan pergerakan: Dalam sesetengah kes, droperidol boleh digunakan untuk mencegah dan merawat gangguan pergerakan seperti gegaran atau diskinesia yang berkaitan dengan keadaan neurologi atau psikiatri tertentu.

Borang pelepasan

Penyelesaian suntikan: Ini adalah penyelesaian yang bertujuan untuk pentadbiran intravena atau intramuskular. Penyelesaian suntikan biasanya disediakan dalam ampul atau botol dan harus digunakan di bawah pengawasan kakitangan perubatan.

Farmakodinamik

1. Tindakan: Droperidol ialah ubat antipsikotik tipikal yang bertindak sebagai antagonis reseptor dopamin di otak. Ia mempunyai kesan antagonis utama pada reseptor dopamin D2, yang membantu mengurangkan hiperaktif sistem dopaminergik yang mungkin dikaitkan dengan gejala skizofrenia dan gangguan mental yang lain.
2. Tindakan antiemetik: Droperidol juga mempunyai tindakan antiemetik kerana tindakannya pada reseptor dopamin di pusat muntah otak. Ini menjadikannya berguna dalam mengawal loya dan muntah, terutamanya dalam kes prosedur pembedahan atau kemoterapi.
3. Kesan sedatif: Droperidol boleh menyebabkan sedasi pada sesetengah pesakit, yang mungkin berguna dalam menguruskan kebimbangan atau pergolakan.
4. Aktiviti dopaminergik: Droperidol juga boleh bertindak pada reseptor dopamin lain di otak, termasuk reseptor D1 dan D3, tetapi tindakan utamanya adalah pada reseptor D2.
5. Kesan pada sistem lain: Selain kesannya pada reseptor dopamin, droperidol juga boleh menjejaskan sistem neurotransmitter lain seperti serotonin dan norepinephrine, tetapi mekanisme tindakan utamanya adalah berkaitan dengan dopamin.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Droperidol boleh diberikan secara intravena, intramuskular, atau secara lisan. Selepas pentadbiran lisan, penyerapan berlaku dalam saluran gastrousus, tetapi disebabkan oleh bioavailabiliti yang rendah (kira-kira 50%), laluan pentadbiran lain sering digunakan untuk melegakan keterukan gejala.
2. Pengedaran: Droperidol diedarkan dengan baik ke seluruh badan. Ia boleh melepasi halangan darah-otak dan membentuk kepekatan tinggi dalam sistem saraf pusat.
3. Metabolisme: Droperidol dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utama ialah 4-butoxy-4-fluoro-1-piperidinecarboxylic acid (BHPM). Metabolit ini juga mempunyai aktiviti neuroleptik.
4. Perkumuhan: Droperidol dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang. Droperidol dan metabolitnya yang dikumuhkan dalam air kencing biasanya dalam bentuk konjugasi.
5. Masa separuh tamat (t½): Masa separuh tamat droperidol adalah kira-kira 3-4 jam, dan untuk metabolit utamanya BHPM adalah kira-kira 20 jam.
6. Pengikatan protein: Droperidol sangat terikat dengan protein plasma, kira-kira 90%.

Dos dan pentadbiran

Droperidol boleh diberikan secara intravena atau intramuskular, biasanya di kemudahan perubatan di bawah pengawasan kakitangan perubatan. Dos penyelesaian biasanya ditentukan oleh doktor bergantung kepada keparahan gejala dan keperluan pesakit. Dos awal biasanya 2.5-5 mg, tetapi ia boleh dinaikkan atau dikurangkan bergantung kepada tindak balas badan.

Gunakan Droperidol semasa kehamilan

Penggunaan droperidol semasa kehamilan perlu dilakukan dengan berhati-hati dan hanya di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Adalah penting untuk menilai faedah ubat untuk ibu dan potensi risiko kepada perkembangan janin.

Walaupun terdapat data terhad tentang keselamatan droperidol semasa kehamilan, beberapa kajian telah menunjukkan sedikit peningkatan dalam risiko kesan buruk pada janin. Ini mungkin termasuk kontraksi pramatang atau penurunan kadar jantung janin. Walau bagaimanapun, dalam sesetengah kes, apabila manfaat kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin, doktor mungkin memutuskan untuk menetapkan droperidol.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui atau tindak balas alahan terhadap droperidol atau komponen lain ubat harus mengelakkan penggunaannya.
2. Parkinsonisme: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang mempunyai ciri parkinsonisme atau parkinson, kerana ia boleh memburukkan lagi gejala keadaan ini.
3. Selang QT yang berpanjangan: Droperidol boleh menyebabkan pemanjangan selang QT pada ECG, jadi penggunaannya harus dielakkan pada pesakit dengan selang QT berpanjangan yang diketahui atau mereka yang mengambil ubat lain yang boleh memburukkan keadaan ini.
4. Tindakan depresan pusat: Ubat harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan tindakan depresan pusat atau mereka yang mengambil ubat depresan pusat lain, kerana ia boleh meningkatkan kemurungan pernafasan dan tindakan pusat.
5. Ileus paralitik: Droperidol mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan ileus paralitik kerana keupayaannya untuk memperlahankan pergerakan usus.
6. Epilepsi: Apabila menggunakan droperidol, berhati-hati harus dilakukan pada pesakit yang mempunyai sejarah epilepsi atau terdedah kepada sawan epilepsi, kerana ubat boleh menurunkan ambang keseronokan.
7. Kehamilan dan penyusuan: Penggunaan droperidol semasa mengandung dan menyusu mungkin dikontraindikasikan kerana data yang tidak mencukupi tentang keselamatannya dalam keadaan ini.
8. Kanak-kanak: Droperidol harus digunakan dengan berhati-hati pada kanak-kanak kerana keselamatan dan keberkesanannya belum diketahui sepenuhnya dalam kumpulan umur ini.

Kesan sampingan Droperidol

1. Sedasi dan mengantuk: Droperidol boleh menyebabkan rasa mengantuk atau kemurungan sistem saraf pusat, terutamanya pada dos yang tinggi atau pada pesakit yang sensitif.
2. Gejala ekstrapiramidal: Gejala ini termasuk gegaran, pergerakan berirama ventrikel, diskinesia, dsb. Ia mungkin muncul lebih awal dan kemudian semasa terapi droperidol.
3. Kesan antikolinergik: Termasuk mulut kering, sembelit, kesukaran membuang air kecil, dan perubahan dalam penglihatan.
4. Tachycardia: Degupan jantung yang cepat mungkin merupakan salah satu kesan sampingan droperidol.
5. Hipotensi: Penurunan tekanan darah mungkin berlaku dengan droperidol, terutamanya pada individu yang mempunyai tekanan darah asas yang rendah.
6. Peningkatan Prolaktin: Droperidol boleh menyebabkan peningkatan dalam paras prolaktin darah, yang boleh menyebabkan hiperprolaktinemia dan kesan yang berkaitan seperti ginekomastia, galaktorea, dan ketidakteraturan haid pada wanita.
7. Tindak balas alahan: Jarang sekali, tindak balas alahan seperti ruam kulit, gatal-gatal atau angioedema mungkin berlaku.
8. Kesan pada sistem kardiovaskular: Dalam kes yang jarang berlaku, droperidol boleh menyebabkan selang QT, yang boleh menyebabkan aritmia jantung.

Berlebihan

Gejala berlebihan mungkin termasuk mengantuk, penurunan kesedaran, pergolakan, pergolakan, ketegaran otot, gegaran, bradikardia, tekanan darah rendah, aritmia, hipotermia, kemurungan pernafasan, koma, dan komplikasi neurologi dan kardiovaskular yang lain.

Interaksi dengan ubat lain

1. Analgesik pusat dan sedatif: Penggunaan serentak droperidol dengan analgesik dan sedatif seperti opioid atau benzodiazepin boleh meningkatkan tindakan pusatnya dan membawa kepada peningkatan kesan sedatif.
2. Antihistamin: Menggunakan droperidol dengan antihistamin seperti dimenhydrinate atau cetirizine boleh meningkatkan kesan sampingan antikolinergik seperti mulut kering, sembelit dan kesukaran membuang air kecil.
3. Ubat antiarrhythmic: Droperidol boleh memanjangkan tempoh QT pada elektrokardiogram, jadi pengambilan bersama ubat antiarrhythmic lain seperti amidaron atau quinidine boleh meningkatkan risiko mengalami aritmia jantung.
4. Ubat yang memanjangkan selang QT: Penggunaan serentak droperidol dengan ubat lain yang boleh memanjangkan selang QT, seperti antibiotik makrolid atau antikulat, boleh meningkatkan risiko mengalami aritmia jantung.
5. Dadah dimetabolismekan dalam hati: Droperidol dimetabolismekan dalam hati, oleh itu pengambilan bersama ubat lain yang juga dimetabolismekan dalam hati melalui cytochrome P450 boleh meningkatkan risiko kesan toksik.