Eksperimen

Exforge - ubat gabungan dari kategori ubat-perencat angiotensin 2.

[1], [2]

Petunjuk Exforge

Ia digunakan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi pada orang yang mempunyai tanda-tanda untuk terapi kompleks.

Borang pelepasan

Melepaskan dalam tablet, 14 atau 28 keping dalam pek.

Exforge H

Exforge digunakan untuk menghilangkan hipertensi utama pada orang dengan tekanan darah tinggi. Digunakan kombinasi dadah kawalan berterusan dengan valsartan, amlodipine dan hydrochlorothiazide - mengambil mereka atau sebagai cara 3 berasingan atau dalam bentuk 14:00, satu daripadanya adalah kompleks.

[3]

Farmakodinamik

Exforge adalah ubat antihipertensi, yang mengandungi gabungan 2 bahan aktif.

Yang pertama adalah amlodipine, yang merupakan derivatif bahan dihydropyridine. Ia tergolong dalam kategori cara yang menyekat saluran perlahan Ca. Dengan mempengaruhi ujung-ujungnya, bahan tersebut memperlambat pengangkutan kalsium ke dalam rantau sel - di dalam kardiomiosit dan sel-sel endothelial otot licin. Akibatnya, terdapat kelonggaran dinding vaskular bersama perkembangan mereka, serta penurunan OPSS. Ubat ini mengurangkan rintangan endotelium pada buah pinggang dan membantu meningkatkan kecekapan peredaran darah di dalam buah pinggang.

Amlodipine membantu menurunkan tahap tekanan darah, tetapi ia tidak mempunyai kesan yang signifikan terhadap katekolamin dan kadar jantung. Dadah dalam dos terapeutiknya, digabungkan dengan beta-adrenoblockers, tidak menyebabkan kesan inotropik negatif. Juga, dengan gabungan itu, tiada kesan pada kerja nodus sinus-atrium dan parameter pengaliran AV.

Unsur kedua adalah valsartan, yang merupakan antagonis dari reseptor bahan angiotensin 2, yang secara selektif mempengaruhi pemutusan AT1.

Bahan-bahan aktif dalam gabungan itu melengkapkan sifat-sifat perubatan antara satu sama lain. Exforge dianggap lebih berkesan daripada mengambil valsartan dan amlodipine secara berasingan.

Oleh kerana penghalang AT1-reseptor, nilai plasma angiotensin II meningkat. Pengurangan tahap tekanan darah diambil selepas 2 jam selepas mengambil satu dos. Pengurangan maksimum tekanan berlaku secara purata selepas 5 jam. Kesan antihipertensi berlangsung lebih daripada 1 hari. Selepas tamat penggunaan dadah, tidak ada sindrom penarikan. Pengurangan tekanan darah yang stabil dicatat selepas 3 minggu rawatan dan berterusan dalam hal kursus yang lebih lama.

Penggunaan ubat-ubatan pada orang-orang dengan fasa fungsional individu CHF, serta dalam tempoh selepas infarksi, mengurangkan jumlah hospitalisasi, dan juga kematian.

Farmakokinetik

Kedua-dua komponen ubat aktif mempunyai farmakokinetik linear.

Amlodipine.

Selepas menggunakan bahan dalam dos, nilai puncak di dalam plasma diperhatikan selepas 6-12 jam. Tahap bioavailabiliti yang dikira adalah dalam lingkungan 64-80%. Makan tidak menjejaskan bioavailabiliti komponen.

Kuantiti pengedaran kira-kira 21 l / kg. Ujian bahan in vitro menunjukkan bahawa sintesisnya dengan protein plasma pada orang dengan hipertensi utama adalah lebih kurang 97.5%.

Amlodipine menjalani metabolisme intrahepatik intensif (kira-kira 90% daripada bahan), di mana produk pereputan tidak aktif terbentuk.

Pengekstrakan amlodipine dari plasma berlaku dalam 2 peringkat, separuh hayat kira-kira 30-50 jam.

Nilai plasma keseimbangan diperhatikan selepas pengambilan biasa dalam tempoh 7-8 hari. Kira-kira 10% daripada amlodipine yang tidak diubah suai, serta 60% produk pereputannya dikeluarkan dalam air kencing.

Valsartan.

Dengan pentadbiran lisan valsartan, ia mencapai nilai puncak plasma selepas 2-4 jam. Bioavailabiliti purata ialah 23%. Makanan mengurangkan AUC valsartan oleh kira-kira 40%, dan nilai puncaknya sebanyak 50%. Tetapi dalam kes ini, selepas 8 jam selepas mengambil tahap plasma bahan akan sama dengan mereka yang menggunakan dadah pada perut kosong, dan mereka yang mengambilnya setelah makan makanan. Penurunan nilai AUC tidak mempunyai kesan ketara terhadap keberkesanan ubat dadah, jadi ia dibenarkan mengambil valsartan tanpa mengambil kira pengambilan makanan.

Nilai keseimbangan jumlah pengedaran valsartan selepas suntikan intravena adalah kira-kira 17 liter, yang membolehkan kita menyimpulkan bahawa bahan itu tidak disebarkan secara intens di dalam tisu. Beliau mempunyai tahap sintesis yang tinggi dengan protein plasma - 94-97% (terutamanya dengan albumin).

Hanya sebahagian kecil daripada komponen yang mengalami transformasi - hanya 20% daripada dos yang ditukar kepada produk penguraian. Di dalam plasma, nilai rendah (kurang daripada 10% daripada tahap AUC valsartan) daripada bahan hidroksimetabolit, yang tidak mempunyai aktiviti dadah, dijumpai.

Valsartan dicirikan oleh kinetik multiexponential perkumuhan (separuh hayat unsur α ialah <1 jam, dan elemen β - kira-kira 9 jam). Komponen ini terutamanya dikumuhkan tidak berubah - dengan najis (kira-kira 83% daripada dadah), dan air kencing (kira-kira 13%).

Selepas menggunakan ubat, pelepasan plasma bahan itu adalah kira-kira 2 l / jam, dan tahap pelepasan buah pinggang adalah kira-kira 0.62 l / j (kira-kira 30% daripada jumlah pelepasan). Separuh hayat valsartan adalah 6 jam.

Valsartan / amlodipine.

Dengan penerimaan dalaman Exforge, tahap plasma puncak komponen aktifnya dicapai selepas 3, masing-masing (untuk valsartan) dan 6-8 jam (untuk amlodipine). Tahap dan kadar penyerapan dadah adalah serupa dengan bioavailabiliti bahan-bahan ini apabila ia digunakan secara berasingan.

[4], [5], [6], [7]

Dos dan pentadbiran

Tablet diambil secara lisan dengan mencuci dengan air. Ia dikehendaki minum 1 tablet 1 kali sehari, tanpa mengambil kira masa makan.

Tablet mengandungi 5/80 atau 5/160, serta 10/160 atau 10/320 mg bahan-bahan aktif (amlodipine / valsartan).

Untuk hari anda boleh mengambil dos, tidak melebihi saiz 10/320 mg.

[8], [9]

Gunakan Exforge semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Exforge semasa kehamilan, serta semasa perancangannya. Mengambil ubat dikaitkan dengan risiko kepada janin akibat kesan ubat pada fungsi RAAS. Sekiranya mengandung, perlu segera menghapuskan penggunaan ubat-ubatan.

Contraindications

Antara kontraindikasi ubat-ubatan:

• peningkatan kepekaan terhadap valsartan dengan amlodipine, serta unsur tambahan ubat;
• tempoh laktasi;
• menyempitkan arteri di dalam buah pinggang;
• baru-baru ini memindahkan pemindahan buah pinggang;
• kehadiran kesaksian pada kanak-kanak, serta remaja.

Awas diperlukan apabila melantik dalam kes seperti berikut:

• gangguan dalam kerja hati;
• kehadiran HCM;
• Halangan di kawasan GWP;
• penyakit buah pinggang dengan tahap QC <10 ml / minit;
• hiponatremia atau hiperkalemia;
• stenosis mulut injap aorta atau mitral;
• mengurangkan BCC.

Kesan sampingan Exforge

Penggunaan dadah boleh menyebabkan perkembangan kesan sampingan seperti:

• batuk, rhinopharyngitis, hidung berair, keadaan seperti selesema, sinusitis, sakit di laring atau pharynx;
• sembelit, kesakitan epigastrik, cirit-birit, loya, dan pankreatitis tambahan, gastritis dan hepatitis;
• eksperimental, eritema (juga polyforma), anafilaksis, ruam kulit dan gatal-gatal, serta urtikaria dan edema Quincke;
• sakit kepala, pening kepala (juga jenis ortostatik), perasaan mengantuk, kecemasan, insomnia dan kecerdasan emosi;
• paresthesia, arthralgia, kekejangan otot, vasculitis, bengkak pada sendi, sakit belakang, bengkak jenis periferal, dan berpeluh berlebihan;
• pastosir muka, gangguan visual, dan tambahan poliuria dan polukuriya;
• takikardia, keruntuhan ortostatik, peningkatan angina pectoris, gangguan irama jantung;
• hiperglikemia, leuko-, thrombocyto-, neutropenia;
• pasang surut, kesakitan, bunyi telinga, rasa berat, letih, dan tambahan edema pulmonari dan keadaan asma;
• kekeringan mulut mukosa, hiperplasia mukosa di kawasan gusi;
• alopecia, peningkatan kreatinin;
• mati pucuk atau ginekomastia;
• bentuk neuropati periferal.

Berlebihan

Tidak ada maklumat rasmi mengenai Exforge mabuk. Secara teori, pening, kejutan dan takikardia jenis refleks boleh berkembang, dan tekanan mungkin berkurangan.

Apabila mengambil sejumlah besar tablet, perlu untuk mengetuk muntah, bilas perut dan beri sorben pesakit. Sekiranya berlaku overdosis dan penurunan tekanan, mangsa mesti berbaring dengan kaki yang dibangkitkan. Galian kalsium glukonat dan ubat vasokonstruktif juga boleh ditetapkan. Prosedur hemodialisis tidak mempunyai kesan yang diingini.

[10], [11], [12]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan ubat-ubatan yang menghalang β-adrenoreceptors, meningkatkan sifat-sifat antiangine dan antihipertensi dadah. Terdapat juga penghapusan jenis takikardia refleks yang berkaitan dengan penggunaan amlodipine. Dengan kemasukan serentak, anda perlu memantau tekanan darah.

Kompaun dengan nitrat organik membawa kepada penjumlahan kesan antiangina. Di samping itu, terdapat kepincangan terhadap takikardia jenis refleks dan peningkatan kebarangkalian pengurangan tekanan darah yang ketara.

Obat inhibitor isoenzyme CYP3A4 meningkatkan tahap amlodipine di dalam plasma.

Bahan mendorong CYP3A4 isoenzyme (seperti carbamazepine, phenobarbital, primidone, phenytoin dan fosphenytoin dengan rifampicin, dan dadah Wort St John) boleh mengurangkan prestasi amlodipine dalam plasma.

Dadah yang mengandungi kalium (ini termasuk juga kalium diuretik), apabila digabungkan dengan Exforge, boleh membawa kepada perkembangan hiperkalemia.

Apabila menggabungkan ubat dengan NSAID, sifat antihipertensi menurun.

Gabungan dengan diuretik boleh membawa kepada perkembangan hipoglikemia, dan juga memperburuk kerja buah pinggang.

Sambutan serentak dengan antidiabetik dapat memotivasi hipoglikemia.

Persiapan menyekat α-adrenoreceptors, potentiate kesan antihipertensi Exforge.

Apabila digabungkan dengan ubat lithium, terdapat pengurangan dalam penguraian litium buah pinggang, serta peningkatan kesan toksik ubat yang mengandungi litium.

Persiapan untuk anestesia am dalam kombinasi dengan Exforge menyebabkan penurunan tekanan yang ketara.

[13]

Syarat penyimpanan

Kedai Exforge dikehendaki di bawah keadaan piawai untuk Pharmaceuticals, pada suhu yang tidak lebih daripada 30 ^daripada C.

[14], [15], [16], [17]

Arahan khas

Ulasan

Exforge adalah ubat yang sangat berkesan yang berfungsi dengan baik untuk hipertensi yang berpanjangan, yang sukar untuk dirawat. Menurut banyak kajian, ubat ini mempunyai kesan jangka panjang dan mengawal tekanan darah sepenuhnya. Dalam kes ini, perkembangan tindak balas buruk adalah jarang berlaku (dalam kes yang jarang berlaku, terdapat pening kecil, serta mual - dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, tindak balas ini hilang sendiri).

Kelemahan dadah ini adalah kos yang tinggi, jadi tidak semua orang mampu menggunakan ubat ini, kerana rawatan dengan Exforge perlu panjang.

[18], [19]

Jangka hayat

Exforge boleh digunakan selama 3 tahun sejak pembebasan ubat. Tarikh tamat Exforge H adalah 2 tahun.

[20], [21]