Eneas

Eneas adalah ubat kompleks yang menurunkan tekanan darah.

Komposisi ubat mengandungi komponen enalapril, yang merupakan perencat ACE dan memberikan kesannya dengan menekan aktiviti RAAS. Ubat ini menghalang transformasi angiotensin-1 menjadi peptida vasodilating angiotensin-2, yang membolehkan menghapuskan kesan merangsangnya pada kelenjar adrenal, serta rembesan aldosteron.

Di samping itu, ubat itu mengandungi antagonis kalsium, bahan nitrendipine. Ia aktif dengan menyekat laluan ion kalsium melalui membran sel otot licin saluran darah.

[ 1 ]

Petunjuk Eneasa

Ia digunakan untuk tekanan darah tinggi sebagai komponen penting dalam rawatan kompleks.

[ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam tablet - 10 keping dalam pek lepuh. Terdapat 3 pek sedemikian dalam satu pek.

Farmakodinamik

Kesan utama enalapril bertujuan untuk menindas aktiviti RAAS, yang merupakan elemen penting dalam proses peraturan tekanan darah, yang mana komponen itu boleh menunjukkan kesan hipotensi pada orang yang mempunyai hipertensi renin rendah.

Penggunaan jangka panjang enalapril pada pesakit dengan hipertensi penting dan kekurangan buah pinggang boleh meningkatkan fungsi buah pinggang dengan meningkatkan kadar penapisan glomerular.

Nitrendipine adalah terbitan 1,4-dihydropyridine. Ia merendahkan paras kalsium intraselular, mengakibatkan penguncupan otot vaskular berkurangan; dengan melebarkan arteri periferal, rintangan periferal sistemik berkurangan, dan tekanan darah tinggi yang berlebihan berkurangan.

Nitrendipine mempunyai aktiviti natriuretik sederhana, terutamanya pada peringkat awal terapi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetik

Enalapril diserap pada kelajuan tinggi dalam saluran gastrousus, dan penyerapannya tidak terjejas oleh kehadiran makanan. Dalam serum, nilai Cmax dicatatkan selepas 1 jam.

Sintesis protein intraplasma ialah 50-60%. Selepas penyerapan, komponen dihidrolisiskan pada kelajuan tinggi untuk membentuk enalaprilat. Ia mencapai nilai Cmax serum 3-4 jam selepas pentadbiran oral.

Perkumuhan berlaku terutamanya melalui buah pinggang (keadaan tidak berubah, serta enalaprilat (40%)). Selain daripada transformasi menjadi enalaprilat, tiada manifestasi ketara lain dari transformasi metabolik bahan diperhatikan. Enalaprilat dalam serum darah mempunyai peringkat terminal lanjutan yang berkaitan dengan proses sintesis ACE.

Pada individu yang mempunyai fungsi buah pinggang yang sihat, nilai enalaprilat yang stabil diperhatikan pada hari ke-4 penggunaan dadah.

Separuh jangka berkesan pengumpulan enalaprilat dengan pelbagai pentadbiran oral ubat adalah 11 jam. Tahap hidrolisis dan penyerapan enalapril adalah sama apabila mentadbir bahagian daripada julat dos yang disyorkan.

Nitrendipine diserap hampir sepenuhnya (88%) dan pada kelajuan tinggi, mencapai nilai Cmax serum 1-3 jam selepas mengambil ubat.

Tahap bioavailabiliti adalah dalam 20-30%. Sintesis komponen dengan protein intraplasma ialah 96-98%.

Hampir semua nitrendipine menjalani metabolisme intrahepatik melalui proses oksidatif.

Separuh hayat adalah dalam lingkungan 8-12 jam. Tiada pengumpulan unsur aktif dan komponen metaboliknya diperhatikan.

Pada orang yang mengalami masalah hati kronik, paras plasma nitrendipine meningkat.

Perkumuhan unsur terutamanya dilakukan melalui buah pinggang dalam bentuk komponen metabolik yang tidak aktif (kira-kira 77%), serta melalui saluran hempedu.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dos dan pentadbiran

Eneas perlu diambil secara lisan (pada masa yang sama, disyorkan untuk melakukan ini pada waktu pagi). Penggunaan dadah tidak terikat dengan pengambilan makanan. Biasanya, 1 tablet ubat diambil setiap hari.

[ 13 ]

Gunakan Eneasa semasa kehamilan

Eneas tidak boleh digunakan semasa menyusu atau mengandung, atau semasa merancang untuk hamil.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• sensitiviti atau alahan teruk yang berkaitan dengan bahan aktif atau komponen tambahan ubat;
• hemodinamik yang tidak stabil (terutamanya selepas mengalami keadaan kejutan, strok, kegagalan jantung akut atau penyakit jantung koronari dalam fasa aktif);
• porfiria;
• sejarah angioedema yang berkaitan dengan penggunaan ACE inhibitor;
• pemindahan buah pinggang;
• stenosis dua hala yang menjejaskan kedua-dua arteri buah pinggang, atau stenosis yang menjejaskan arteri satu buah pinggang;
• kardiomiopati yang bersifat hipertropik;
• Sindrom Conn;
• kegagalan hati yang teruk;
• anuria atau patologi buah pinggang dalam fasa kronik (peringkat 4-5).

Berhati-hati diperlukan apabila menetapkan dalam situasi berikut:

• diabetes mellitus;
• CHF;
• orang tua;
• penurunan dalam penunjuk BCC;
• bentuk stenosis aorta atau stenosis yang teruk yang menjejaskan kawasan subaortik dan mempunyai bentuk idiopatik hipertropik dan sifat obstruktif;
• penyakit serebrovaskular dan penyakit jantung koronari;
• tempoh selepas pemindahan buah pinggang.

[ 11 ]

Kesan sampingan Eneasa

Enalapril.

Kesan sampingan utama:

• Disfungsi CVS: keruntuhan ortostatik atau tekanan darah menurun dengan gejala seperti kelemahan, kecacatan penglihatan dan pening kadangkala mungkin berlaku. Sinkope mungkin kadang-kadang berlaku (terutama pada peringkat awal terapi, apabila dos enalapril maleate atau diuretik meningkat pada pesakit dengan gangguan EBV, serta kegagalan jantung atau tekanan darah buah pinggang yang tinggi). Kadangkala, penurunan mendadak dalam tekanan darah boleh menyebabkan berdebar-debar, angina dengan takikardia, sakit dada, aritmia, strok, edema pulmonari, dan juga bradikardia, infarksi miokardium, fibrilasi atrium, gangguan aliran darah serebrum, gangguan aliran darah intracerebral sementara, infarksi pulmonari, dan embolisme arteri pulmonari.
• gangguan saluran kencing dan buah pinggang: kadangkala disfungsi atau pemburukan buah pinggang berlaku, dan kegagalan buah pinggang berkembang. Proteinuria atau oliguria kadang-kadang diperhatikan, dan orang yang mengalami disfungsi buah pinggang mungkin mengalami sakit pinggang. Kegagalan buah pinggang akut diperhatikan sekali-sekala;
• masalah pernafasan: dyspnea sering diperhatikan. Kadangkala semput, sakit tekak, rhinorrhea, batuk kering atau bronkitis berlaku. Kadangkala, rinitis, sinusitis, radang paru-paru eosinofilik atau alveolitis alahan berlaku. Stomatitis, radang paru-paru, asma atau kekejangan bronkial, menyusup ke dalam paru-paru, mukosa mulut kering, glossitis dan edema Quincke dalam pharynx dengan laring atau lidah diperhatikan sahaja (kadang-kadang ini boleh menyebabkan halangan saluran pernafasan, dan kumpulan risiko utama dalam kes ini adalah wakil bangsa Negroid);
• gangguan yang menjejaskan hati dan saluran gastrousus: kadangkala terdapat sakit di bahagian atas perut, ulser peptik, kerengsaan gastrik, loya dan senak. Jarang, cirit-birit, kehilangan selera makan, sembelit atau muntah diperhatikan. Hepatitis terpencil (jenis kolestatik atau hepatoselular), edema Quincke usus, masalah dengan fungsi hati, kegagalan hati, kolestasis (bersama dengan jaundis), nekrosis, stomatitis, halangan usus, pankreatitis dan glossitis berkembang;
• gangguan fungsi endokrin: ginekomastia muncul sekali-sekala. Perkembangan sindrom gangguan rembesan ADH adalah mungkin;
• masalah yang berkaitan dengan fungsi sistem saraf: kadang-kadang mengantuk, sakit kepala, keletihan yang teruk dan insomnia diperhatikan. Kadangkala, kemurungan, gangguan keseimbangan atau tidur, pening, polineuropati dengan paresthesia, mati pucuk berkembang, serta gugup, kekejangan yang menjejaskan otot, mimpi yang tidak normal dan kekeliruan;
• Gejala yang berkaitan dengan epidermis dan saluran darah: ruam sering muncul. Kadang-kadang tanda-tanda alahan diperhatikan. Jarang sekali, urtikaria, gatal-gatal, eritroderma atau edema Quincke berkembang, menjejaskan lidah, kaki, bibir dengan muka, laring atau glotis. Reaksi epidermis yang teruk terpencil (SSD, pemfigus, dermatitis exfoliative, TEN dan eritema multiforme), hiperhidrosis, fotosensitiviti, sindrom Raynaud, alopecia dan onikolisis berkembang. Haba kulit boleh diperhatikan pada latar belakang myositis atau myalgia, arthritis atau arthralgia, serositis, vaskulitis, leukositosis, eosinofilia, serta peningkatan kadar pemendapan eritrosit dan ujian positif untuk kehadiran antibodi antinuklear;
• gangguan metabolik: kadangkala hipoglikemia berlaku;
• gangguan deria: kadangkala penglihatan kabur, tinnitus, kehilangan bau, perubahan atau kehilangan sementara rasa, lacrimation atau mata kering;
• gangguan sistemik: asthenia biasanya berlaku. Kilasan panas kadangkala berlaku;
• perubahan dalam keputusan ujian: kadangkala terdapat penurunan nilai hematokrit atau hemoglobin atau bilangan platelet dan leukosit.

Nitrendipine.

Kesan sampingan termasuk:

• lesi sistemik: kadangkala gejala seperti selesema atau asthenia diperhatikan;
• disfungsi sistem kardiovaskular: kadangkala berdebar-debar jantung, hiperemia, aritmia, edema periferal, takikardia atau vasodilatasi berlaku. Angina pectoris, penurunan tekanan darah atau sakit di kawasan dada diperhatikan secara sporadis;
• masalah dengan saluran gastrousus: kadang-kadang cirit-birit atau loya berkembang. Muntah-muntah, sakit perut, dispepsia atau sembelit kadang-kadang diperhatikan. Gingivitis yang bersifat hipertropik berlaku secara sporadis;
• gangguan endokrin: ginekomastia muncul sekali-sekala;
• manifestasi yang menjejaskan sistem hematopoietik: agranulositosis atau leukopenia mungkin berlaku sekali-sekala;
• lesi di kawasan NS: sakit kepala kadang-kadang diperhatikan. Jarang, gegaran, gugup, pening atau paresthesia berkembang;
• Gangguan sistem pernafasan: dyspnea kadang-kadang diperhatikan;
• masalah dengan otot dan epidermis: kadang-kadang urtikaria, gatal-gatal, myalgia atau ruam berkembang;
• gangguan yang berkaitan dengan organ deria: gangguan penglihatan kadangkala diperhatikan;
• luka pada saluran urogenital: poliuria berkembang sekali-sekala atau kencing menjadi lebih kerap;
• perubahan dalam nilai ujian makmal: kadangkala, terdapat peningkatan dalam tahap enzim hati.

[ 12 ]

Berlebihan

Manifestasi mabuk: aritmia, batuk, sawan, penurunan tekanan darah, bradikardia dan peningkatan diuresis, serta kegagalan buah pinggang, kesedaran terjejas dan penurunan tahap EBV atau nilai asid-bes.

Ia adalah perlu untuk meletakkan mangsa secara mendatar, dan kemudian menghapuskan dadah dari badan (mengambil sorben, lavage gastrik). Juga, keseimbangan BCC diisi semula dan kerja organ penting dipantau (dengan pembetulan seterusnya), dan sebagai tambahan, penunjuk kalium urea, kreatinin dalam darah ditentukan dan hemodialisis dilakukan.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Interaksi dengan ubat lain

Kesan antihipertensi ubat diperkuatkan apabila digabungkan dengan ubat antihipertensi lain (termasuk penyekat β, diuretik dan penyekat α, termasuk prazolin).

Gabungan enalapril maleate dan ubat lain yang memerlukan penggunaan berhati-hati.

Gunakan dengan diuretik hemat kalium, bahan yang meningkatkan paras kalium plasma (cth, heparin), dan suplemen kalium boleh meningkatkan paras kalium plasma, terutamanya pada orang yang mengalami masalah buah pinggang. Apabila digabungkan, paras plasma K perlu dipantau.

Gabungan dengan ubat litium boleh menyebabkan perkumuhan litium tertunda, yang meningkatkan kemungkinan kesan toksik dan buruk. Dengan gabungan ubat sedemikian, paras litium plasma harus dipantau dengan teliti, itulah sebabnya mereka tidak ditetapkan bersama.

Penggunaan bersama-sama dengan NSAID boleh melemahkan kesan antihipertensi perencat ACE dan seterusnya meningkatkan nilai kalium plasma dengan melemahkan fungsi buah pinggang secara serentak. Dalam sesetengah individu yang mengalami masalah buah pinggang, kombinasi sedemikian boleh menyebabkan kemerosotan lanjut patologi ini.

Enalapril boleh meningkatkan kesan antidiabetik ubat hipoglikemik oral, itulah sebabnya paras gula dalam darah perlu dipantau.

Amifostine dan baclofen mempotensikan aktiviti antihipertensi ubat, oleh itu pelarasan dos dan pemantauan tekanan darah diperlukan.

Pentadbiran bersama trisiklik atau neuroleptik boleh mencetuskan keruntuhan ortostatik.

Penggunaan dalam kombinasi dengan sitostatik, procainamide, allopurinol, serta GCS am dan imunosupresan boleh menyebabkan leukopenia.

Gabungan nitrendipine dan ubat lain yang memerlukan berhati-hati.

Nitrendipine boleh meningkatkan tahap digoxin plasma, jadi apabila ia digabungkan, parameter ini harus dipantau.

Nitrendipine mempotensikan keberkesanan dan tempoh tindakan pelemas otot, termasuk pancuronium bromida.

Jus limau gedang memperlahankan pengoksidaan bahan semasa proses metabolik, meningkatkan tahap plasmanya, yang mempotensiasikan kesan antihipertensi Eneas.

Proses metabolisme nitrendipine berkembang di dalam hati dan mukosa usus dengan bantuan hemoprotein P450. Bahan-bahan yang merangsang aktiviti sistem ini (anticonvulsants - phenobarbital dengan fenitoin dan carbamazepine), serta rifampicin, boleh menyebabkan penurunan ketara dalam bioavailabiliti nitrendipine. Ubat-ubatan yang menghalang aktiviti sistem enzim tertentu (antimikotik - intraconazole, dll.) Meningkatkan tahap plasma bahan.

Nitrendipine bersama-sama dengan penyekat reseptor β-adrenergik mempunyai sifat sinergistik.

[ 19 ], [ 20 ]

Syarat penyimpanan

Eneas hendaklah disimpan pada suhu antara 15-25°C.

Jangka hayat

Eneas boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan ubat.

[ 21 ], [ 22 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai keselamatan dadah dalam pediatrik, serta keberkesanannya, jadi ia tidak ditetapkan kepada kanak-kanak.

[ 23 ]

Analogi

Analog dadah adalah Amapin, Enadipine, Gipril dengan Bi-prestarium, Enap combi, Bi-ramag dan Ekvator dengan Rami-azomex.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]