Eneas

Eneas adalah ubat yang kompleks yang merendahkan tekanan darah.

Ubat ini mengandungi komponen enalapril, yang merupakan perencat ACE, dan mempunyai kesan dengan menekan aktiviti RAAS. Ubat ini menghalang transformasi angiotensin-1 ke angiotensin-2 vasodilating peptide, yang membolehkan anda menyingkirkan kesan merangsangnya pada kelenjar adrenal, serta pada rembesan aldosteron.

Di samping itu, ubat mengandungi antagonis kalsium - bahan nitrendipine. Ia aktif dengan menghalang laluan ion kalsium melalui membran sel otot licin membran saluran darah.

[1]

Petunjuk Eneas

Ia digunakan untuk penunjuk tekanan darah tinggi, sebagai komponen penting dalam rawatan kompleks.

[2], [3]

Borang pelepasan

Pembebasan ubat yang dihasilkan dalam tablet - 10 keping di dalam pembungkusan selular. Dalam pek - 3 pakej tersebut.

Farmakodinamik

Pengaruh utama enalapril adalah bertujuan untuk menekan aktiviti RAAS, yang merupakan elemen penting dalam proses pengawalan tekanan darah, oleh karena itu komponen dapat menunjukkan efek hipotensi pada orang dengan hipertensi akar rendah.

Penggunaan enalapril yang berpanjangan pada orang dengan hipertensi penting dan kegagalan buah pinggang boleh meningkatkan aktiviti buah pinggang dengan meningkatkan kadar CF.

Nitrendipine adalah derivatif 1,4-dihydropyridine. Ia merendahkan kalsium di dalam sel-sel, menyebabkan berkontraksi otot vaskular berkurangan; disebabkan pengembangan arteri periferal, rintangan periferal sistemik semakin lemah, dan tahap tekanan darah yang terlalu tinggi juga berkurangan.

Nitrendipine mempunyai aktiviti natriuretik yang sederhana, terutamanya pada peringkat awal terapi.

[4], [5], [6], [7],

Farmakokinetik

Enalapril diserap pada kelajuan tinggi di dalam saluran gastrousus, dan kehadiran makanan tidak menjejaskan penyerapannya. Di dalam serum, nilai Cmax diperhatikan selepas jam pertama.

Sintesis protein intlasma adalah 50-60%. Selepas penyerapan, komponen itu dihidrolisiskan dengan kelajuan tinggi untuk membentuk enalaprilat. Ia mencapai nilai-nilai serum Cmax selepas 3-4 jam dari saat mengambil ubat di dalamnya.

Pengekstrakan dilakukan kebanyakannya melalui buah pinggang (tidak berubah, serta enalaprilat (40%)). Sebagai tambahan kepada transformasi ke enalaprilat, tidak ada manifestasi manifestasi transformasi metabolik yang lain. Enalaprilat dalam serum darah mempunyai peringkat terminal berpanjangan yang dikaitkan dengan proses sintesis ACE.

Pada individu yang mempunyai aktiviti buah pinggang yang sihat, nilai enalaprilat yang stabil dicatat pada hari ke-4 penggunaan dadah.

Tempoh separuh berkesan merangkumi enalaprilat dengan pelbagai pemberian ubat di dalamnya ialah 11 jam. Tahap hidrolisis dan penyerapan enalapril adalah sama dengan pengenalan bahagian-bahagian dari spektrum dos yang disyorkan.

Nitrendipine diserap hampir sepenuhnya (oleh 88%) dan pada kelajuan tinggi, mencapai nilai serum Cmax selepas 1-3 jam dari saat mengambil ubat.

Tahap bioavailabiliti berada dalam lingkungan 20-30%. Sintesis komponen dengan protein intraplasma adalah 96-98%.

Hampir semua nitrendipine mengalami metabolisme intrahepatik melalui proses oksidatif.

Tempoh separuh hayat berada dalam lingkungan 8-12 jam. Kombinasi unsur aktif dan komponen metaboliknya tidak dipatuhi.

Orang yang mempunyai masalah dalam hati yang bersifat kronik meningkatkan tahap plasma nitrendipine.

Pengecutan suatu elemen kebanyakannya direalisasikan melalui buah pinggang dalam bentuk komponen metabolik yang tidak aktif (kira-kira 77%), serta melalui saluran empedu.

[8], [9], [10], [11]

Dos dan pentadbiran

Eneas perlu diambil secara lisan (pada masa yang sama, disyorkan untuk melakukannya pada waktu pagi). Penggunaan dadah tidak terikat dengan makanan. Biasanya untuk hari itu, ambil tablet pertama ubat itu.

[14]

Gunakan Eneas semasa kehamilan

Eneas tidak boleh digunakan semasa penyusuan atau kehamilan, serta pada peringkat perancangan konsepsi.

Contraindications

Kontra utama:

• sensitiviti atau alahan teruk yang berkaitan dengan elemen aktif atau komponen tambahan ubat;
• hemodinamik tidak stabil (terutamanya selepas pemindahan keadaan kejutan, strok, AHF atau koronari dalam fasa aktif);
• porphyria;
• Edema Quincke yang dikaitkan dengan penggunaan perencat ACE dalam sejarah;
• pemindahan buah pinggang;
• stenosis dua hala yang menjejaskan kedua-dua arteri buah pinggang, atau stenosis yang mempengaruhi arteri buah pinggang tunggal;
• kardiomiopati hipertropik;
• Sindrom Conn;
• kekurangan fungsi hepatik yang teruk;
• anuria atau patologi buah pinggang dalam fasa kronik (4-5 peringkat).

Perhatian diperlukan semasa menetapkan situasi seperti berikut:

• diabetes;
• HСН;
• orang tua;
• kadar bcc yang lebih rendah;
• stenosis aortik yang teruk atau stenosis yang menjejaskan kawasan subaortik, dan mempunyai bentuk idiopatik hipertrofik dan bersifat obstruktif;
• penyakit serebrovaskular dan penyakit jantung iskemia;
• tempoh selepas pemindahan buah pinggang.

[12]

Kesan sampingan Eneas

Enalapril.

Kesan utama:

• kekalahan fungsi CCC: keruntuhan kadang-kadang ada orthostatic atau penurunan dalam tekanan darah dengan gejala seperti lemah, gangguan penglihatan, dan gayat. Kadang-kadang berkata pengsan (terutamanya pada peringkat awal rawatan, dalam kes yang semakin meningkat bahagian maleate enalapril atau diuretik pada individu dengan gangguan EBV, serta kadar yang lebih tinggi CH atau buah pinggang BP). Secara tunggal kerana denyutan kepada penurunan mendadak tekanan darah diperhatikan, angina, tachycardia, sakit kawasan retrosternal, aritmia, strok, edema paru-paru, dan sebagai tambahan kepada bradycardia, infarksi miokardium, fibrilasi atrium, gangguan peredaran serebrum, gangguan sementara aliran darah di dalam otak, infarksi paru-paru dan embolisme pulmonari;
• gangguan yang berkaitan dengan uretra dan ginjal: kadang-kadang terdapat gangguan dalam kerja buah pinggang atau keterukan mereka, dan juga mengembangkan kekurangan fungsi buah pinggang. Kadang terdapat proteinuria atau oliguria, dan orang yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang mungkin mengalami rasa sakit di rantau lumbar. FPN diperhatikan secara sporadis;
• masalah dengan aktiviti pernafasan: selalunya ditandakan sebagai dyspnea. Kadang-kadang ada mengi, sakit tekak, rhinorrhea, batuk kering atau bronkitis. Kadang-kadang, hidung berair, sinusitis, pneumonia eosinofilik, atau alveolitis alahan berlaku. Sekali-sekala diperhatikan penyakit, radang paru-paru, asma atau kekejangan bronkial, penyusupan dalam paru-paru, kekeringan mukosa mulut, glossitis dan angioedema di kawasan tekak dengan larinks atau lidah (kadang-kadang ia boleh menyebabkan penyumbatan saluran pernafasan, dengan kumpulan risiko utama dalam kes ini adalah ahli-ahli perlumbaan Negroid);
• gangguan yang menjejaskan hati dan saluran gastrousus: kadang-kadang diperhatikan sakit di rantau abdomen atas, pelbagai peptik ulser, kerengsaan perut, loya dan senak. Kadang-kadang cirit-birit, kehilangan selera makan, pembengkakan atau muntah-muntah. Secara tunggal membangunkan hepatitis (pelbagai kolestatik atau hepatocellular), angioedema usus, masalah dengan hati, ketidakcukupan fungsinya, cholestasis (termasuk penyakit kuning), nekrosis, Vesicular, penyumbatan usus, pankreas dan glossitis;
• lesi fungsi endokrin: gynecomastia muncul secara tunggal. Mungkin perkembangan gangguan sindrom peruntukan ADH;
• masalah yang berkaitan dengan kerja Dewan Negara: rasa mengantuk, sakit kepala, keletihan dan insomnia kadang-kadang dicatatkan. Kemurungan, ketidakseimbangan atau gangguan tidur, pening, polyneuropathy dengan paresthesia, mati pucuk, dan juga kegelisahan, kekejangan, kecederaan otot, impian yang tidak normal dan kekeliruan;
• gejala yang dikaitkan dengan epidermis dan vesel: sering muncul ruam. Kadang-kadang ada tanda-tanda alahan. Kadang-kadang membangunkan urtikaria, pruritus, erythroderma atau angioedema, bahasa yang menarik, anggota badan, bibir, muka, tekak atau glotis. Secara tunggal membangunkan reaksi epidermis sifat berat (mikrofon, pemphigus, dermatitis spesies exfoliative Pemanas poliformnaya dan erythema), ruam, photosensitivity, sindrom Raynaud, alopecia dan onycholysis. Haba kulit boleh diperhatikan pada myositis latar belakang atau myalgia, arthralgia atau arthritis, serozity, Vaskulitis, leukocytosis, eosinofilia, dan di samping itu nilai kadar pemendapan eritrosit peningkatan dan sampel positif untuk kehadiran antibodi antinuklear;
• gangguan metabolik: kadang-kadang terdapat hypoglycemia;
• gangguan yang berkaitan dengan pancaindera: kadang-kadang terdapat gangguan penglihatan, dering telinga, kehilangan bau, perubahan atau kehilangan rasa yang singkat, kekoyakan atau kekeringan mata;
• gangguan sistemik: asthenia biasanya berlaku. Kadang kala pasang surut muncul;
• Perubahan dalam keputusan ujian: kadang-kadang terdapat penurunan hematokrit atau hemoglobin, atau kiraan platelet dengan leukosit.

Nitrendipin.

Antara kesan sampingan ialah:

• lesi sistemik: manifestasi seperti selesema atau asthenia kadang-kadang diperhatikan;
• Disfungsi sistem kardiovaskular: kadang-kadang palpitation jantung, hiperemia, arrhythmia, edema periferal, takikardia atau vasodilation berlaku. Satu kes angina, penurunan tekanan darah atau kesakitan di zon retrosternal;
• Masalah dengan kerja saluran penghadaman: kadang-kadang membasmi cirit-birit atau mual. Kadang-kadang ada muntah, sakit di bahagian abdomen, dispepsia, atau sembelit. Satu kejadian gingivitis, yang hipertropik;
• gangguan endokrin: gynecomastia muncul secara tunggal;
• manifestasi yang mempengaruhi sistem hematopoietik: Agranulocytosis atau leukopenia mungkin berlaku secara tunggal;
• lesi dalam NA: kadang-kadang ada sakit kepala. Kadang-kadang, gegaran, kegelisahan, pening, atau paresthesia berkembang;
• gangguan yang berkaitan dengan sistem pernafasan: dyspnea jarang diamati;
• masalah dengan otot dan epidermis: kadang-kadang membina urtikaria, gatal-gatal, myalgia atau ruam;
• gangguan yang berkaitan dengan pancaindera: jarang merosakkan penglihatan;
• lesi saluran urogenital: poliuria jarang berkembang, atau kencing menjadi lebih kerap;
• Perubahan dalam nilai ujian makmal: peningkatan dalam enzim hati jarang berlaku.

[13],

Berlebihan

Manifestasi mabuk: aritmia, batuk, sawan, penurunan tekanan darah, bradikardia dan potensiasi diuretik, dan juga kegagalan fungsi buah pinggang, gangguan kesadaran dan tahap EBV atau nilai asid.

Ia perlu meletakkan mangsa secara mendatar, dan kemudian menghilangkan dadah dari badan (penerimaan sorben, lavage gastrik). Selain itu, baki BCC diisi semula dan kerja-kerja organ penting untuk hidup dipantau (dengan pembetulan berikutnya), dan selain itu, indeks kalium urea dan kreatinin di dalam darah ditentukan dan hemodialisis dilakukan.

[15], [16], [17], [18], [19]

Interaksi dengan ubat lain

Kesan antihipertensi ubat berpotensi apabila dikombinasikan dengan ubat antihipertensi yang lain (antaranya, β-blocker, diuretik, dan α-blocker, termasuk prazolin).

Gabungan enalapril maleate dan ubat lain yang memerlukan penggunaan yang berhati-hati.

Guna dengan bahan-bahan yang tidak boleh diuraikan kalium diuretik, bahan yang meningkatkan nilai plasma potassium (contohnya, heparin), dan tambahan kalium dapat meningkatkan kadar kalium plasma, terutama pada orang dengan masalah buah pinggang. Dalam kes kombinasi mereka, anda perlu menjejaki tahap K di dalam plasma darah.

Gabungan dengan ubat litium boleh mengakibatkan kelewatan dalam perkumuhan litium, yang meningkatkan kemungkinan membina gejala-gejala toksik dan buruk. Dengan gabungan ubat-ubatan ini, adalah perlu untuk memantau penunjuk plasma litium, kerana apa yang mereka tidak ditetapkan bersama.

Menggunakan bersama-sama dengan NSAID boleh melemahkan kesan anti-hipertensi penghambat ACE dan meningkatkan lagi nilai plasma kalium dengan kelemahan aktiviti buah pinggang secara serentak. Bagi individu yang mengalami masalah buah pinggang, kombinasi ini boleh menyebabkan kemerosotan lanjut patologi ini.

Enalapril mampu meningkatkan kesan antidiabetic ubat hipoglikemik yang diambil secara lisan, oleh itu mengapa nilai gula darah perlu dipantau.

Amifosin dengan baclofen memotivasi aktiviti antihipertensi dadah, oleh itu, pelarasan dos dan kawalan paras tekanan darah diperlukan.

Pengenalan bersama dengan tricyclics atau neuroleptics boleh mencetuskan keruntuhan ortostatik.

Penggunaan bersama dengan sitostatics, procainamide, allopurinol, serta GCS biasa dan imunosupresan boleh menyebabkan leukopenia.

Gabungan nitrendipine dan ubat lain yang memerlukan perhatian.

Nitrendipin dapat meningkatkan nilai-nilai plasma digoxin, jadi apabila digabungkan, indikator-indikator ini perlu dipantau.

Nitrendipine memperlihatkan keberkesanan dan tempoh tindakan pelali otot, di antaranya pancuronium bromida.

Jus limau gedang memperlambat pengoksidaan bahan semasa proses metabolik, meningkatkan tahap plasma, sebab itu efek anti-hipertensi Eneas berpotensi.

Metabolisme nitrendipine berkembang dalam mukosa hati dan usus dengan bantuan hemoprotein P450. Bahan yang merangsang aktiviti sistem ini (anticonvulsants - phenobarbital dengan phenytoin dan carbamazepine), serta rifampicin, boleh menyebabkan penurunan ketara dalam bioavailabiliti nitrendipine. Dadah yang menghalang aktiviti sistem enzim ini (antimikotik - intraconazole, dsb) meningkatkan tahap plasma bahan tersebut.

Nitrendipine, bersama-sama dengan penyekat β-adrenoreceptor, mempunyai sifat sinergi.

[20], [21],

Syarat penyimpanan

Eneas mesti dikekalkan pada suhu dalam lingkungan 15-25 ° C.

Jangka hayat

Eneas boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh penjualan dadah.

[22], [23]

Permohonan untuk kanak-kanak

Tiada maklumat mengenai keselamatan penggunaan ubat-ubatan dalam kanak-kanak, serta keberkesanannya, jadi anak-anak tidak menetapkannya.

[24]

Analog

Analog ubat adalah bahan-bahan Amapine, Enadipine, Gipril dengan Bi-prestirium, Enap Combi, Bi-Ramagus dan Khatulistiwa dengan Rami-azomex.

[25], [26], [27]