Epileptal

Epileptal ialah subkumpulan ubat yang digunakan untuk terapi epilepsi. Bahan aktifnya ialah lamotrigin.

Komponen lamotrigin mempunyai kesan anticonvulsant yang jelas. Ia boleh digunakan bukan sahaja sebagai monoterapi, tetapi juga dalam kombinasi dengan anticonvulsants lain. Ubat ini menghalang pembebasan neurotransmitter yang berlebihan, terutamanya asid glutamat, yang merupakan elemen utama dalam perkembangan sawan epilepsi. [ 1 ]

Petunjuk Epileptal

Ia digunakan untuk terapi dalam kes berikut:

• sebagai monoterapi untuk epilepsi;
• rawatan tambahan epilepsi - contohnya, sawan tonik-klonik, umum atau separa, serta sawan yang disebabkan oleh LGS;
• monoterapi untuk bentuk tipikal epilepsi kecil;
• pada orang dewasa dalam kes gangguan bipolar.

Di samping itu, ia ditetapkan untuk mencegah perkembangan gangguan emosi (mania, kemurungan, hipomania, keadaan bercampur) pada orang yang mengalami gangguan bipolar.

Borang pelepasan

Bahan terapeutik dihasilkan dalam bentuk tablet 0.025, 0.05, 0.1 g, 30 keping setiap pek lepuh.

Farmakodinamik

Lamotrigin mampu menyekat aktiviti saluran Na yang bergantung kepada potensi, yang terletak di dalam dinding presinaptik saraf. Dinding neuron berada pada tahap di mana ketidakaktifan perlahan berlaku.

Di samping itu, pelepasan isipadu asid glutamat melebihi paras normal. [ 2 ]

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, ubat itu diserap sepenuhnya dalam saluran gastrousus pada kelajuan tinggi. Tahap Cmax plasma diperhatikan selepas kira-kira 2.5 jam. Tempoh pencapaiannya mungkin meningkat selepas makan (tahap penyerapan tidak berubah). Apabila menggunakan sehingga 0.45 g bahan, ciri farmakokinetik kekal linear.

Sintesis protein - kira-kira 55%. Penunjuk volum pengedaran – dalam 0.92-1.22 l/kg. [ 3 ]

Proses metabolik intrahepatik berlaku dengan bantuan enzim glucuronyl transferase dengan pembentukan N-glucuronide. Pada orang dewasa, nilai kelegaan purata ialah 39±14 ml seminit. Bahan tersebut dikumuhkan dalam susu ibu dalam kepekatan 40-60% daripada nilai plasma.

Separuh hayat ialah 29 jam tanpa mengira saiz dos. Perkumuhan terutamanya dalam bentuk glukuronida; sesetengah bahan dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing (<10%). 2% lagi dikumuhkan dalam najis.

Dos dan pentadbiran

Tablet epileptal perlu diambil dengan air kosong. Saiz bahagian dipilih dan diubah oleh doktor yang hadir, dengan mengambil kira kemajuan patologi. Doktor juga menentukan bentuk rawatan - terapi mono atau gabungan. Tablet, jika perlu, boleh dibahagikan kepada separuh.

Remaja berumur lebih dari 12 tahun dan orang dewasa sering ditetapkan dos 25 mg, diambil sekali sehari, untuk tempoh 14 hari. Kemudian dos meningkat kepada 50 mg, diambil selama 14 hari lagi. Kemudian dos meningkat pada selang 1-2 minggu sehingga kesan perubatan yang diingini dicapai. Dos penyelenggaraan purata ialah 0.1-0.2 g sehari (diambil dalam 1-2 aplikasi). Tidak lebih daripada 0.5 g ubat dibenarkan setiap hari.

Bagi kanak-kanak berumur 2-12 tahun, dos dipilih dalam perkadaran 0.3 mg/kg sehari. Dos meningkat dengan dua kali ganda pada selang 2 minggu. Dos meningkat sebanyak 0.6 mg/kg. Ia perlu dimakan dalam 1-2 aplikasi. Dos penyelenggaraan adalah dalam lingkungan 1-15 mg/kg sehari. Dos boleh ditingkatkan jika perlu.

Dalam kes rawatan gabungan, dos awal yang digunakan dalam monoterapi digunakan, tetapi dalam 2 minggu pertama ia diambil setiap hari. Kemudian penggunaan diteruskan seperti dalam monoterapi - pengambilan harian sebanyak 25 mg. Dos perlu ditingkatkan sebanyak 25 mg pada selang 2 minggu, mencapai kadar penyelenggaraan 0.1-0.2 g sehari, yang digunakan dalam 1-2 dos.

Apabila menggunakan anticonvulsants lain atau ubat lain yang mendorong rembesan lamotrigin, dos boleh ditingkatkan kepada 50 mg sehari; dengan peningkatan beransur-ansur, dos boleh mencapai maksimum 0.7 g sehari.

Bagi individu yang menggunakan oxcarbazepine (tanpa sebarang perencat atau induktor glukuronidasi lamotrigin lain), dos awal ialah 25 mg sekali sehari selama 14 hari; kemudian 50 mg sekali sehari selama 2 minggu akan datang. Dos kemudiannya dinaikkan (maksimum 0.05-0.1 g sehari) pada selang 1-2 minggu sehingga kesan ubat yang optimum dicapai. Dos penyelenggaraan standard ialah 0.1-0.2 g sehari dalam 1-2 aplikasi.

• Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini boleh digunakan oleh orang yang berumur lebih dari 2 tahun.

Gunakan Epileptal semasa kehamilan

Epileptal tidak ditetapkan semasa kehamilan.

Sekiranya perlu menggunakan ubat semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan semasa tempoh rawatan.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan dalam kes hipersensitiviti yang teruk kepada mana-mana komponen ubat.

Kesan sampingan Epileptal

Kesan sampingan utama:

• ruam epidermis, SEPULUH, SSD;
• gangguan hematologi, termasuk trombosito-, leuko-, pancyto- atau neutropenia, agranulositosis dan anemia (juga aplastik);
• limfadenopati, demam, disfungsi hati, perubahan dalam kiraan darah, bengkak muka, sindrom DIC dan pelbagai kegagalan organ;
• kerengsaan, kekeliruan, pencerobohan, halusinasi dan tics;
• pening, ataxia, kehilangan keseimbangan, gegaran, cephalgia, gangguan pergerakan, insomnia, nystagmus, choreoathetosis, kebimbangan, peningkatan kekerapan serangan, tanda ekstrapiramidal dan kepahitan gegaran;
• "tudung" di atas mata, diplopia, konjunktivitis;
• cirit-birit, loya dan muntah;
• kegagalan hati;
• arthralgia, keletihan, sakit belakang.

Berlebihan

Dalam kes keracunan, nystagmus, ataxia, koma dan kesedaran terjejas mungkin diperhatikan.

Ia perlu melakukan lavage gastrik, menetapkan sorben, memantau keadaan pesakit dan, jika perlu, menjalankan prosedur simptomatik standard.

Interaksi dengan ubat lain

Bahan asid valproik mengurangkan kadar proses metabolik Epileptal, meningkatkan separuh hayatnya kepada 45-55 jam pada kanak-kanak dan 70 jam pada orang dewasa.

Carbamazepine, primidone, phenytoin, phenobarbital dan parasetamol meningkatkan kadar metabolisme dadah, mengurangkan separuh hayatnya sebanyak separuh.

Penggunaan bersama-sama dengan carbamazepine meningkatkan kejadian kesan sampingan tertentu (ataxia, penglihatan kabur, pening, loya, diplopia). Mereka hilang apabila dos carbamazepine dikurangkan.

Syarat penyimpanan

Epileptal harus disimpan di tempat yang tidak dapat dicapai oleh kanak-kanak dan kelembapan. Penunjuk suhu – tidak melebihi 25°C.

Jangka hayat

Epileptal boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pengeluaran bahan terapeutik.

Analogi

Analog dadah adalah Lamictal dengan Lamotrine, serta Latrigil dengan Lamitril.