Felodipine

Felodipine adalah ubat perubatan yang tergolong dalam kumpulan penyekat saluran kalsium.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Felodipine

Kehadiran patologi untuk mengambil ubat:
Felodipine ditunjukkan untuk digunakan jika pesakit mempunyai:

• hipertensi arteri;
• angina pectoris (jenis stabil atau Prinzmetal, jika terdapat intoleransi individu terhadap penyekat beta atau nitrat);
• Patologi Raynaud.

[ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Felodipine dilepaskan ke pasaran farmaseutikal dalam bentuk tablet pelepasan berpanjangan dengan jumlah bahan aktif yang berbeza: dua setengah, lima dan sepuluh miligram.
Satu pinggan mungkin mengandungi sepuluh, lima belas atau tiga puluh tablet. Dengan kehadiran dalam pakej:

• satu, dua, tiga atau enam plat sel (jika terdapat sepuluh tablet);
• satu, dua atau empat plat sel (jika terdapat lima belas tablet);
• satu atau dua plat sel (jika terdapat tiga puluh tablet).

Setiap pakej mengandungi arahan rasmi untuk penggunaan ubat.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan menurunkan tekanan darah dan antiangina. Ia tergolong dalam kumpulan dihydropyridine penyekat laluan kalsium "lambat". Tekanan darah berkurangan kerana penurunan rintangan kapal jauh. Felodipine mempunyai kesan anti-iskemia yang bergantung kepada dos. Ia hampir tidak mempunyai kesan ke atas sistem pengaliran jantung. Ia juga tidak mempunyai kesan inotropik negatif, melindungi daripada komplikasi pemulihan aliran darah dan mengurangkan saiz infarksi miokardium.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetik

Disebabkan fakta bahawa tablet Felodipine diasingkan dengan cangkang tambahan, pelepasan perlahannya berlaku. Ini membantu meningkatkan tempoh penjerapan, jadi pengumpulan ubat berlaku secara merata sepanjang hari. Penyerapan berlaku dalam saluran gastrousus hampir tanpa sisa. Ketersediaan bio tidak bergantung pada dos dan adalah kira-kira lima belas peratus. Ubat ini mengikat protein, terutamanya albumin, hampir seratus peratus.
Menghasilkan metabolit yang tidak aktif, metabolisme berlaku sepenuhnya di dalam hati. Separuh hayat adalah kira-kira dua puluh lima jam. Pengumpulan ubat tidak berlaku walaupun dengan penggunaan yang berpanjangan.
Kumpulan khas pesakit
Pada orang yang tergolong dalam kategori warga tua populasi berbanding dengan golongan muda, ketumpatan Felodipine dalam serum darah adalah lebih tinggi.
Pada orang yang mengalami gangguan fungsi buah pinggang, serta mereka yang menjalani hemodialisis, farmakokinetiknya tidak berbeza.
Tujuh puluh peratus daripada ubat itu dikumuhkan dalam air kencing, selebihnya, dalam bentuk metabolit, dalam najis. Setengah peratus dikumuhkan dalam air kencing tidak berubah.
Terdapat maklumat tentang penembusan Felodipine melalui plasenta dan ke dalam susu ibu.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dos dan pentadbiran

Adalah dinasihatkan untuk mengambil ubat secara lisan pada waktu pagi, sebelum makan atau selepas sarapan ringan. Pil tidak perlu dikunyah, dihancurkan, dibahagikan atau dihancurkan.
Cadangan untuk mengambil ubat berbeza-beza bergantung kepada proses patologi:
Tekanan darah tinggi
Bagi orang dewasa dan orang tua, dos dipilih secara individu. Dos awal ialah lima miligram sekali sehari. Jika rawatan sedemikian tidak membawa kesan yang diingini, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur kepada sepuluh miligram. Pada pesakit dengan fungsi hati terjejas dan orang tua, rawatan harus bermula dengan dua setengah miligram.
Angina stabil
Dos juga dipilih secara individu. Dos awal tidak boleh melebihi lima miligram sehari, tetapi jika perlu, ia boleh ditingkatkan perlahan-lahan kepada sepuluh miligram. Dos harian maksimum ialah dua puluh miligram.
Ubat ini boleh digunakan sebagai terapi gabungan, bersama-sama dengan penyekat beta, perencat enzim penukar angiotensin (ACE) atau diuretik. Tetapi perlu diingat bahawa rawatan sedemikian boleh meningkatkan kesan hipotensi Felodipine, jadi perlu untuk memantau kemungkinan perkembangan hipotensi.
Dos yang disyorkan untuk pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati harus dikurangkan.
Farmakokinetik untuk pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas kekal tidak berubah.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Gunakan Felodipine semasa kehamilan

Data daripada ujian haiwan menunjukkan bahawa ubat tidak boleh digunakan semasa kehamilan dan penyusuan.

Contraindications

Felodipine tidak boleh digunakan dalam kes keadaan patologi berikut:
1. Hipersensitiviti individu kepada ubat atau mana-mana komponennya;
2. Angina tidak stabil;
3. Infarksi miokardium, serta tempoh yang berlangsung satu bulan selepasnya;
4. Kejutan kardiogenik;
5. Stenosis aorta yang penting secara klinikal;
6. Tempoh kehamilan dan penyusuan susu ibu;
7. Kegagalan jantung kronik dalam peringkat dekompensasi;
8. Tekanan darah rendah;
9. Jika pesakit berumur di bawah lapan belas tahun.

Kesan sampingan Felodipine

Seperti ubat lain yang serupa, Felodipine mungkin mempunyai kesan yang tidak diingini seperti: peningkatan kadar denyutan jantung, eritema muka, peningkatan keletihan. Kesan ini mungkin berlaku pada permulaan rawatan atau dengan peningkatan dos, dan boleh diterbalikkan. Oleh kerana vasodilatasi precapillary, pesakit mungkin mengalami edema jauh. Sekiranya pesakit mengalami periodontitis, dia mungkin mengalami sedikit bengkak pada gusi. Untuk mengelakkan ini berlaku, anda perlu memantau kebersihan mulut dengan teliti.
Kemungkinan kesan sistemik yang tidak diingini:

• kardiovaskular: peningkatan aliran darah ke kulit muka dan hiperemia yang ketara, peningkatan kadar denyutan jantung, pengsan, penurunan tekanan darah yang teruk, vaskulitis leukosit;
• sistem saraf: paresthesia;
• Saluran gastrousus - loya, sakit perut, muntah, peningkatan aktiviti enzim hati, keradangan gusi;
• sistem muskuloskeletal: sakit sendi, sakit otot;
• alahan: ruam kulit, gatal-gatal, peningkatan sensitiviti kepada sinaran ultraviolet;
• sistem kencing: peningkatan kekerapan membuang air kecil.

[ 18 ]

Berlebihan

Sekiranya dos Felodipine yang disyorkan melebihi dengan ketara, pesakit mungkin mengalami gejala berikut: penurunan tekanan darah yang kuat dan bradikardia.
Untuk melegakan keadaan ini, perlu menjalankan terapi yang bertujuan untuk gejala.
Dengan tekanan yang sangat berkurangan, pesakit harus berbaring telentang dan mengangkat kakinya. Dan dengan bradikardia, 0.5 - 1.0 mg Atropin harus diberikan secara intravena dengan segera.
Jika langkah-langkah ini tidak mencukupi, adalah perlu untuk meningkatkan jumlah darah dengan pentadbiran intravena Dextrose, NaCl atau Dextran. Dan ia juga perlu untuk menjalankan rawatan dengan sekumpulan ubat yang bertujuan untuk alpha-adrenoreceptors.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interaksi dengan ubat lain

Apabila menggunakan Felopin dengan ubat-ubatan tertentu, perlu dipertimbangkan bahawa:

• ia meningkatkan ketumpatan Digoxin dalam serum darah, tetapi ini tidak memerlukan perubahan dos Felodipine yang disyorkan;
• dengan ubat-ubatan seperti: Erythromycin, Ketoconazole, Cimetidine dan Itraconazole, apabila berinteraksi, terdapat peningkatan tahap ketumpatan Felodipine dalam serum, dengan kelembapan serentak dalam metabolismenya;
• apabila berinteraksi dengan ubat-ubatan seperti: Carbamazepine, Phenytoin, Rifampicin dan barbiturat, tahap ketumpatan Felodipine dalam darah berkurangan;
• ubat yang dikelaskan sebagai ubat anti-radang bukan steroid tidak menjejaskan kesan hipotensinya;
• tahap tinggi pengikatan Felodipine kepada ubat-ubatan tidak menjejaskan pengikatan kesatuan bebas beberapa ubat (contohnya, Warfarin);
• Ubat ini tidak boleh diambil dengan jus limau gedang;
• kesan hipotensi Felodipine akan meningkat jika ia digunakan bersama-sama dengan penyekat beta, diuretik dan Verapamil;
• Tahap Tacrolimus serum perlu dipantau dan pelarasan dos mungkin diperlukan jika digunakan bersama Felodipine;
• Felodipine, apabila digunakan bersama, hampir tidak mempunyai kesan ke atas farmakokinetik Cyclosporine. Dan Cyclosporine meningkatkan ketumpatan maksimumnya (sebanyak 150%) dan AUC (sebanyak 60%).
• Cimetidine meningkatkan Cmax dan AUC Fedodipine sebanyak lima puluh lima peratus.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Syarat penyimpanan

Felodipine adalah ubat yang kuat. Ia harus disimpan di tempat yang selamat dari cahaya dan kanak-kanak.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Arahan khas

Ulasan
Oleh kerana reaksi pesakit yang berbeza terhadap penggunaan Felodipine, pendapat mengenainya, serta hampir semua ubat yang mengurangkan tekanan darah, adalah samar-samar.
Tiada ulasan negatif mengenai tindakan dan kesan yang tidak diingini jika ubat itu sesuai untuk pesakit. Tetapi jika ubat itu tidak sesuai, di ruang maklumat anda boleh mencari banyak maklumat tentang pelbagai kesan sampingannya.
Itulah sebabnya anda tidak boleh menilai sama ada anda perlu menggunakan ubat itu atau tidak dengan membaca ulasan Felodipine. Sekiranya pesakit perlu menggunakan ubat yang mengurangkan tekanan darah, dia mesti berjumpa doktor. Ini adalah perlu untuk menetapkan dos dan rejimen rawatan yang diperlukan untuk pesakit, mengikut sejarah perubatannya dan keterukan gejala.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Jangka hayat

Ubat boleh disimpan selama dua tahun.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]