Finlepsin

Finlepsin adalah ubat dari kumpulan anticonvulsant. Ia adalah derivatif dibenzazepine, yang mempunyai kesan antipsikotik, antidepresan, analgesik dan antidiuretik.

Keberkesanan terapeutik ubat berkembang dalam kes gabungan, serta sawan epilepsi yang mudah, dengan latar belakang yang generalisasi sifat sekunder boleh diperhatikan, dan lain-lain. Apabila menggunakan ubat, kelemahan tanda-tanda kemurungan, pencerobohan, kebimbangan dan kerengsaan diperhatikan.

[ 1 ]

Petunjuk Finlepsin

Ia digunakan untuk gangguan berikut:

• neuralgia;
• pelbagai jenis epilepsi;
• sakit yang berkaitan dengan gangguan saraf pada pesakit kencing manis;
• pengeluaran alkohol;
• pelbagai bentuk gangguan konvulsi - serangan, kekejangan, dll.;
• gangguan psikotik.

[ 2 ], [ 3 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet - 10 keping di dalam plat sel. Dalam kotak - 3, 4 atau 5 pinggan sedemikian.

[ 4 ]

Farmakodinamik

Di bawah pengaruh dadah, aktiviti saluran Na yang bergantung kepada potensi disekat, yang membantu menstabilkan dinding neuron yang terlalu teruja, mengurangkan pengaliran impuls melalui sinaps dan melambatkan pelepasan neuron bersiri.

Terdapat juga pengurangan dalam jumlah glutamat (asid amino neurotransmiter) yang dikeluarkan oleh badan, yang mempamerkan kesan rangsang, dengan itu membantu menurunkan ambang sawan sistem saraf, yang akhirnya mengurangkan risiko mendapat sawan epilepsi.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Ubat ini mempunyai kadar penyerapan yang rendah, tetapi ia lengkap; tahap penyerapan tidak terikat dengan pengambilan makanan. Tahap yang diperlukan ubat dalam badan diperhatikan selama 12 jam, dan kesan terapeutiknya dikekalkan selama 4-5 jam.

Dadah mencapai nilai keseimbangan dalam plasma selepas 7-14 hari terapi. Tetapi penunjuk ini mungkin berbeza-beza disebabkan oleh ciri-ciri proses metabolik pesakit: autoinduksi sistem enzim intrahepatik, heteroinduksi ubat lain yang digunakan dalam kombinasi, saiz bahagian, keadaan pesakit dan tempoh kursus. Telah ditentukan bahawa carbamazepine melintasi plasenta dan dikumuhkan dalam susu ibu.

Proses metabolisme dadah direalisasikan di dalam hati dengan pembentukan komponen metabolik utama: carbamazepine-10,11-epoxide, yang mempunyai aktiviti yang jelas, serta asid konjugat dan glukuronik, yang tidak mempunyai aktiviti. Semasa proses metabolik, unsur metabolik aktif terbentuk - 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl acridan, yang boleh mendorong metabolismenya sendiri.

Perkumuhan berlaku terutamanya dalam air kencing; ada yang dikumuhkan dalam najis.

[ 6 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini ditetapkan untuk kegunaan oral, tanpa mengira pengambilan makanan.

Semasa epilepsi, Finlepsin digunakan sebagai monoterapi. Dalam kes di mana ia ditambah kepada rawatan antiepileptik, ini dilakukan secara beransur-ansur, dengan pemantauan ketat terhadap dos. Jika tablet terlepas, ia mesti diambil sejurus selepas mengingati (tetapi mengambil dos ke-2 adalah dilarang).

Pada mulanya, ubat itu diambil dalam dos 0.2-0.4 g sehari. Selepas itu, dos boleh ditingkatkan secara beransur-ansur untuk mencapai hasil yang optimum. Saiz dos penyelenggaraan sehari ialah 0.8-1.2 g (dos ini dibahagikan kepada 1-3 kegunaan). Tidak lebih daripada 1600-2000 mg ubat boleh diberikan setiap hari.

Dos untuk kanak-kanak ditentukan oleh umurnya. Walau bagaimanapun, jika dia tidak boleh menelan tablet keseluruhan, ia dibenarkan untuk menghancurkan, mengunyah atau melarutkannya dalam sedikit air.

Untuk kanak-kanak berumur 1-5 tahun, gunakan dos 0.1-0.2 g, secara beransur-ansur meningkatkannya untuk mencapai kesan optimum.

Orang yang berumur 6-10 tahun memerlukan dos harian sebanyak 0.2 g, dan kemudian ditingkatkan secara beransur-ansur.

Kanak-kanak berumur 11-15 tahun pada mulanya perlu mengambil 0.1-0.3 g ubat. Kemudian dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 0.1 g sehingga kesan terapeutik yang diperlukan dicapai.

Purata dos penyelenggaraan setiap hari:

• 1-5 tahun - 0.2-0.4 g;
• 6-10 tahun - dalam lingkungan 0.4-0.6 g;
• 11-15 tahun - 0.6-1 g (berpecah kepada beberapa dos).

Tempoh kitaran rawatan ditentukan secara langsung oleh ciri peribadi pesakit dan petunjuk perubatan. Dalam apa jua keadaan, doktor yang merawat harus membuat keputusan mengenai rejimen rawatan. Selalunya, pilihan untuk mengurangkan dos atau membatalkan ubat dipertimbangkan apabila pesakit tidak mengalami sebarang serangan untuk tempoh 2-3 tahun.

Apabila menghentikan terapi, pengurangan dos secara beransur-ansur perlu dilakukan selama 1-2 tahun; Parameter EEG perlu dipantau secara berterusan. Pada kanak-kanak, peningkatan umur dan berat badan juga perlu diambil kira.

Apabila merawat gangguan lain, saiz dos dan tempoh pentadbiran ubat dipilih oleh doktor, dengan mengambil kira ciri-ciri peribadi pesakit dan keterukan penyakit.

Gunakan Finlepsin semasa kehamilan

Carbamazepine harus digunakan dengan sangat berhati-hati pada wanita hamil dengan epilepsi. Apabila diuji pada haiwan, pemberian ubat secara lisan mengakibatkan kecacatan.

Dalam kes di mana seorang wanita yang mengambil carbamazepine hamil (atau merancang untuk hamil, atau jika terdapat keperluan untuk menggunakan ubat semasa kehamilan sedia ada), adalah perlu untuk menilai dengan teliti kemungkinan manfaat daripada pengenalan bahan dan membandingkannya dengan kemungkinan akibat (ini terpakai kebanyakannya pada trimester pertama).

Wanita yang berpotensi kesuburan dinasihatkan untuk menggunakan carbamazepine sahaja apabila boleh.

Ia adalah perlu untuk mentadbir dos minimum ubat yang memberikan hasil dan memantau tahap plasma carbamazepine.

Wanita harus dimaklumkan tentang peningkatan risiko anomali kongenital dan ditawarkan pemeriksaan pranatal.

Rawatan anticonvulsant yang berkesan tidak boleh diganggu semasa kehamilan, kerana keterukan patologi boleh menimbulkan ancaman kepada kedua-dua pesakit dan janin.

Semasa mengandung, seorang wanita mungkin mengalami kekurangan vitamin B9. Anticonvulsants boleh mempotensiasi kekurangan ini, oleh itu adalah perlu untuk tambahan menetapkan elemen ini untuk pengambilan dalam tempoh yang ditentukan.

Untuk mengelakkan gangguan pendarahan pada bayi baru lahir, wanita (semasa minggu terakhir kehamilan) dan bayi baru lahir perlu mengambil vitamin K1.

Terdapat laporan tentang sawan atau kemurungan pernafasan pada bayi yang baru lahir, serta cirit-birit, muntah, atau kurang selera makan, yang mungkin disebabkan oleh carbamazepine.

Carbamazepine dirembes dengan susu semasa penyusuan (bersamaan 25-60% daripada tanda plasma ubat). Ia adalah perlu untuk menilai dengan teliti faedah dan kemungkinan akibat menggunakan ubat semasa penyusuan. Penyusuan susu ibu selari dengan mengambil carbamazepine hanya dibenarkan di bawah keadaan bayi dipantau untuk kemungkinan berlakunya kesan sampingan (contohnya, manifestasi epidermis alahan atau peningkatan rasa mengantuk).

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• sensitiviti yang teruk kepada komponen ubat atau trisiklik;
• gangguan proses hematopoietik dalam sumsum tulang;
• porfiria berselang dalam fasa aktif;
• blok AV;
• kombinasi dengan MAOI atau agen litium.

Ia digunakan dengan sangat berhati-hati pada individu yang mengalami CHF decompensated, disfungsi buah pinggang/hepatik, hiponatremia pencairan, penindasan hematopoiesis dalam sumsum tulang, hiperplasia prostat, alkohol dalam fasa aktif dan peningkatan nilai IOP, serta dalam kombinasi dengan ubat lain dan pada orang tua.

[ 7 ]

Kesan sampingan Finlepsin

Selalunya, kesan sampingan apabila memberi ubat muncul kerana melebihi dos atau variasi ketara dalam tahap bahan aktif dalam badan.

Terutamanya, gangguan yang berkaitan dengan fungsi sistem saraf diperhatikan: ataxia, sakit kepala, kelemahan sistemik, pening, mengantuk, dll.

Tanda-tanda alahan mungkin berlaku, termasuk eritroderma, urtikaria, ruam epidermis, dsb.

Antara gangguan hematopoietik: eosinofilia, limfadenopati, trombositopenia atau leukopenia, dan leukositosis.

Terdapat risiko mengalami masalah dalam saluran gastrousus: xerostomia, muntah, sembelit, loya, cirit-birit, serta peningkatan dalam tindakan transaminase intrahepatik dan GGT.

Lesi yang menjejaskan proses metabolik dan fungsi endokrin mungkin berlaku: pengekalan air, muntah, edema, penambahan berat badan, hiponatremia, dll.

Terdapat kemungkinan gangguan dalam fungsi sistem urogenital, sistem kardiovaskular, sistem muskuloskeletal, dan juga organ deria.

Berlebihan

Keracunan dengan Finlepsin membawa kepada perkembangan pelbagai gejala yang berkaitan dengan gangguan sistem kardiovaskular, sistem saraf, dan juga organ deria, sistem pernafasan dan penyimpangan sistemik. Ini termasuk kekeliruan, halusinasi, penindasan sistem saraf pusat, penglihatan kabur, pergolakan, koma dan mengantuk. Di samping itu, pengsan, takikardia, edema pulmonari, tekanan darah yang tidak normal, loya, masalah pernafasan, pengekalan kencing, muntah, dll.

Didapati bahawa ubat itu tidak mempunyai penawar, jadi tindakan sokongan dilakukan bergantung pada manifestasi yang telah berkembang. Dalam kes gangguan kompleks, pesakit dihantar ke hospital.

[ 8 ]

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan ubat dan bahan yang melambatkan tindakan CYP3A4 membawa kepada peningkatan tahap plasma carbamazepine dan penampilan tanda-tanda negatif. Penggunaan bersama dengan inducers aktiviti CYP3A4 biasanya meningkatkan kadar proses metabolik carbamazepine, mengurangkan penunjuk dan kesan perubatannya.

Pentadbiran bersama-sama dengan diltiazem, viloxazine, fluvoxamine, dan juga verapamil, acetazolamide, felodipine, cimetidine dan dextropropoxyphene, serta desipramine, danazol, nicotinamide, macrolides (troleandromycin, erythromycin dengan clarithromycin dan josamycin) individu bersama-sama dengan fluoconazole (traconazole) dan azolesin (traconazole) boleh meningkatkan tahap carbamazepine dengan ketara.

Kesan yang sama diperhatikan dengan isoniazid, jus limau gedang, loratadine dengan terfenadine, ubat-ubatan yang menghalang tindakan protease virus, dan propoxyphene. Dalam kes sedemikian, adalah perlu untuk menukar saiz bahagian dan memantau nilai plasma ubat.

Peningkatan atau penurunan bersama dalam parameter terapeutik diperhatikan apabila digabungkan dengan felbamate.

Theophylline, valpromide dan phenobarbital dengan clonazepam, serta primidone, cisplatin, oxcarbazepine dengan asid valproic, methsuximide, doxorubicin dengan fenitoin, serta rifampicin dengan phensuximid dan beberapa ubat herba yang mengandungi St. John's wort. carbamazepine boleh menyebabkan penurunan paras.

Ubat ini mengurangkan tahap plasma alprazolam, haloperidol, cyclosporine dengan clobazam, tetracycline, primidone dengan clonazepam, asid valproic dengan ethosuximide, dan ubat-ubatan yang diberikan secara lisan yang mengandungi progesteron dengan estrogen.

Telah ditentukan bahawa tetrasiklin mengurangkan aktiviti terapeutik carbamazepine.

Pentadbiran dalam kombinasi dengan paracetamol meningkatkan kemungkinan mengembangkan kesan toksik pada hati, sementara pada masa yang sama melemahkan kesan ubat.

Gabungan dengan pimozide, haloperidol, maprotiline, phenothiazines dan tricyclics, serta dengan clozapine, thioxanthenes dan molindone menguatkan kesan menindas pada sistem saraf, mengurangkan kesan anticonvulsant Finlepsin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Syarat penyimpanan

Finlepsin hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil, daripada kelembapan dan cahaya matahari.

[ 12 ], [ 13 ]

Jangka hayat

Finlepsin dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pelepasan bahan terapeutik untuk dijual.

[ 14 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Kanak-kanak mungkin memerlukan dos ubat yang lebih tinggi (kerana carbamazepine disingkirkan lebih cepat di dalamnya). Finlepsin boleh ditetapkan dalam pediatrik dari umur 5 tahun.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analogi

Analog dadah adalah Carbamazepine, Zagretol, Aktinerval, Stazepine dengan Carbalepsin retard, dan sebagai tambahan kepada ini, Apo-Carbamazepine, Storilat, Mazepine dengan Zeptol, Tegretol, dll.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Ulasan

Finlepsin menerima ulasan yang agak bertentangan daripada orang yang mengambil atau telah mengambilnya. Terdapat komen dari orang yang menghidap epilepsi yang mengatakan bahawa ubat itu mempunyai kesan negatif terhadap kebolehan mental, menyebabkan gangguan komunikasi dalam masyarakat dan sikap tidak peduli; tetapi pada masa yang sama mereka mengesahkan bahawa keberkesanan terapeutiknya sangat tinggi - ubat membantu menghilangkan sawan epilepsi.

Terdapat juga ulasan tentang penggunaan ubat untuk serangan panik kerana berada di ruang tertutup atau terbuka. Terapi sering membantu menghilangkan panik, tetapi terdapat juga komen tentang tidak dapat menghilangkan ketidakstabilan dalam berjalan.

Secara umum, Finlepsin masih dianggap sebagai salah satu antikonvulsan yang paling popular, yang berkesan dalam merawat gangguan yang ditunjukkan dalam tanda-tanda. Doktor mengatakan bahawa ubat ini adalah yang paling berkesan - anda hanya perlu mengikuti semua arahan doktor dengan ketat mengenai dos ubat dan syarat lain.

[ 23 ]