Finoptin

Finoptin membantu menyekat aktiviti saluran Ca. Bahan aktifnya ialah verapamil, yang menghalang aliran ion kalsium yang menembusi dinding kardiomiosit, serta sel-sel di dalam otot vaskular licin.

Pentadbiran verapamil mengurangkan keperluan otot jantung untuk oksigen dengan secara langsung mempengaruhi proses metabolik dalam sel miokardium dan dengan itu mengurangkan beban selepas.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Petunjuk Finoptina

Ia digunakan untuk merawat penyakit jantung koronari, dan sebagai tambahan kepada ini, untuk jenis angina berikut:

• angina tidak stabil - fasa progresif atau fasa berehat;
• angina pectoris (stabil);
• angina vasospastik (ini termasuk angina spontan);
• angina pectoris berkembang selepas serangan jantung (tanpa gejala kegagalan jantung), yang memerlukan pentadbiran bahan yang menyekat reseptor β-adrenergik.

Ia juga boleh ditetapkan untuk aritmia pelbagai bentuk (contohnya, fibrilasi atrium disertai dengan pecutan pengaliran AV (kecuali sindrom WPW)) atau takikardia supraventricular paroxysmal.

Finoptin juga digunakan untuk mengurangkan tekanan darah tinggi.

[ 4 ], [ 5 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk tablet - 30 atau 100 keping dalam botol; kotak itu mengandungi 1 botol sedemikian.

[ 6 ]

Farmakodinamik

Verapamil mempotensikan aliran darah ke kawasan miokardium (secara langsung menjejaskan otot licin saluran darah, mengurangkan nada mereka dan menghapuskan kekejangan yang menjejaskan saluran koronari), dan sebagai tambahan kepada ini, ke zon poststenotik.

Kesan hipotensi ubat berkembang dengan kelemahan rintangan sistemik kapal periferal; bagaimanapun, kadar denyutan jantung tidak meningkat.

Ubat ini mempunyai kesan antiarrhythmic yang sengit (juga dalam kes aritmia supraventricular). Verapamil menghalang pergerakan impuls di dalam nod AV, dan juga, dengan mengambil kira jenis aritmia, membantu memulihkan irama sinus dan menstabilkan bilangan kontraksi ventrikel.

Verapamil hampir tidak mempunyai kesan ke atas tekanan darah normal dan kadar nadi (jika kadar nadi normal, maka degupan jantung mungkin berubah sedikit sahaja).

Farmakokinetik

Apabila diambil secara lisan, kira-kira 90% ubat diserap dalam usus kecil. Tahap bioavailabiliti adalah 22% (disebabkan oleh proses metabolik yang ketara semasa laluan intrahepatik pertama). Dalam kes penggunaan berulang, indeks bioavailabiliti meningkat hampir dua kali ganda.

Nilai serum Cmax verapamil direkodkan selepas 1-2 jam dari saat pentadbiran lisan. Separuh hayat ialah 3-7 jam. Kira-kira 90% daripada bahagian yang dimakan disintesis dengan protein whey.

Proses metabolisme Verapamil direalisasikan di dalam hati dengan pembentukan beberapa derivatif; walau bagaimanapun, hanya norverapamil mempunyai kesan perubatan.

Verapamil dan derivatifnya dikumuhkan melalui buah pinggang. Jumlah bahan tidak berubah yang dikumuhkan adalah maksimum 3-4%. Kira-kira 16% daripada dos dikumuhkan melalui usus.

Kira-kira 50% daripada ubat yang diberikan dikeluarkan dalam masa 24 jam; kira-kira 70% dikumuhkan dalam masa 5 hari.

Pada individu yang mengalami kegagalan hati, separuh hayat bahan aktif ubat itu berpanjangan.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat mesti diambil secara lisan, dengan tablet dibasuh dengan air kosong. Ubat tidak boleh dibasuh dengan jus limau gedang. Adalah disyorkan untuk mengambil verapamil dengan makanan atau sejurus selepas selesai makan. Ubat tidak boleh digunakan semasa dalam kedudukan mendatar.

Orang yang mengalami infarksi miokardium boleh mengambil ubat sekurang-kurangnya 7 hari selepas tamat fasa akut.

Pada orang yang telah menggunakan verapamil untuk jangka masa yang lama, ubat itu harus dihentikan secara beransur-ansur.

Saiz dos verapamil dipilih secara individu, dengan mengambil kira keadaan klinikal sedia ada, ciri peribadi pesakit dan rawatan tambahan.

Saiz dos ubat untuk orang dewasa.

Bagi orang yang melebihi 50 kg dalam kes aritmia dan penyakit jantung koronari, 0.12-0.48 g verapamil sehari sering diberikan. Dos harian dibahagikan kepada 3-4 dos pada selang masa yang sama. Pada permulaan rawatan, dos minimum harus digunakan, dan dos perlu ditingkatkan di bawah pengawasan perubatan. Maksimum 0.48 g ubat boleh digunakan setiap hari.

Orang yang beratnya kurang daripada 50 kg dalam kes peningkatan tekanan darah biasanya diberi 0.12-0.36 g ubat setiap hari. Bahagian yang ditentukan dibahagikan kepada 3 dos. Terapi bermula dengan dos kecil; peningkatan hanya dibenarkan dengan toleransi yang baik terhadap ubat dan kawalan tekanan darah yang tidak mencukupi.

Rejimen dos ubat dalam pediatrik.

Ubat ini boleh diresepkan kepada kanak-kanak hanya dalam kes gangguan irama jantung; adalah lebih baik untuk tidak menggunakannya untuk gangguan lain.

Bagi kanak-kanak berumur 4-6 tahun, 0.08-0.12 g verapamil digunakan setiap hari (dos dibahagikan kepada 2-3 dos). Bagi kanak-kanak dari kumpulan prasekolah senior, rawatan dijalankan hanya di bawah pengawasan doktor.

Umur 6-14 tahun - dalam kes apa-apa jenis aritmia, 0.08-0.36 g ubat harus digunakan setiap hari. Dos dibahagikan kepada 2-4 kegunaan. Pada mulanya, bahagian minimum digunakan, dan perubahan dalam dos dibenarkan hanya dengan intensiti kesan ubat yang lemah dan toleransi yang baik.

Bagi individu berumur lebih 14 tahun dengan berat melebihi 50 kg, Finotipine digunakan dalam dos yang ditetapkan untuk orang dewasa.

Kategori pesakit lain.

Orang tua harus memulakan rawatan dengan dos minimum ubat (pesakit dalam kumpulan ini mungkin mengalami peningkatan sensitiviti terhadap ubat). Perubahan dos dilakukan hanya di bawah pengawasan perubatan yang rapat dan dengan pemantauan tekanan darah dan ECG.

Orang yang mempunyai masalah dalam fungsi struktur hepatobiliari perlu mengubah dos ubat, dengan mengambil kira keamatan disfungsi hati (pada pesakit sedemikian, proses metabolik verapamil melambatkan dan indeks intraplasma komponen yang tidak berubah meningkat). Saiz bahagian awal setiap hari adalah maksimum 0.08 g. Perubahan dos harus dibuat dengan sangat berhati-hati.

[ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Finoptina semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan Finoptin pada trimester pertama dan kedua. Pada trimester ke-3, ia digunakan hanya di bawah tanda-tanda yang ketat dan di bawah pengawasan perubatan yang teliti. Unsur aktif ubat boleh mengatasi BBB.

Verapamil boleh dirembeskan dalam jumlah kecil ke dalam susu ibu. Tiada kesan negatif terhadap bayi baru lahir diperhatikan dalam ujian klinikal yang terhad, tetapi memandangkan bilangan ujian yang kecil yang dijalankan, jika terdapat keperluan untuk menggunakan ubat, disyorkan untuk menghentikan penyusuan untuk tempoh terapi.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• disfungsi ventrikel kiri yang teruk (tekanan oklusi arteri pulmonari >20 mmHg atau pecahan ejeksi ventrikel kiri <20-30%);
• penurunan teruk dalam nilai tekanan darah (paras tekanan sistolik <90 mm Hg) atau kehadiran kejutan kardiogenik;
• mempunyai blok 2-3 darjah (tiada perentak jantung yang berfungsi);
• SSSU (jika pesakit tidak mempunyai perentak jantung yang berfungsi);
• fibrilasi atrium disertai dengan gangguan proses pengaliran (contohnya, sindrom WPW atau sindrom LGL);
• intoleransi teruk terhadap verapamil hidroklorida;
• takikardia ventrikel kompleks yang luas;
• pentadbiran dalam kombinasi dengan β-blocker untuk suntikan intravena;
• infarksi miokardium dalam fasa aktif;
• blok SA;
• bradikardia (dengan nilai kadar denyutan jantung <50 denyutan seminit);
• Kegagalan jantung dalam bentuk tanpa pampasan.

Kesan sampingan Finoptina

Kesan buruk yang berkaitan dengan rawatan telah disiasat semasa ujian pasca pemasaran dan klinikal. Antara gangguan yang dikenal pasti ialah:

• gangguan dalam fungsi sistem kardiovaskular: blok AV (1-3 darjah), blok yang menjejaskan nod sinus, berdebar-debar, bradikardia sinus, peningkatan kadar denyutan jantung, edema periferal, penurunan tekanan darah dan kilat panas. Terdapat maklumat tentang kemunculan kegagalan jantung dan potensi keamatan manifestasi kegagalan jantung sedia ada;
• masalah dengan saluran gastrousus: halangan usus, loya, sakit dan ketidakselesaan di kawasan epigastrik dan perut, gangguan usus, hiperplasia yang menjejaskan gusi, dan muntah;
• Lesi berkaitan CNS: sakit kepala, peningkatan keletihan, gejala ekstrapiramidal, pening, gegaran dan paresthesia;
• gangguan organ deria: tinnitus;
• gejala yang berkaitan dengan fungsi pembiakan: galactorrhea, ginekomastia atau disfungsi erektil;
• lesi struktur muskuloskeletal: myalgia atau arthralgia, serta myasthenia;
• keputusan ujian makmal: hiperprolaktinemia dan peningkatan tahap enzim intrahepatik;
• Manifestasi alahan: urtikaria, erythema multiforme, SJS, alopecia, ruam makulopapular, edema Quincke, purpura, erythromelalgia dan pruritus epidermis.

Dalam ujian pasca pemasaran, perkembangan tetraparesis yang dikaitkan dengan penggunaan gabungan Finoptin dan colchicine telah dicatatkan dalam kes terpencil. Kesan sedemikian boleh disebabkan oleh laluan colchicine melalui BBB disebabkan oleh penindasan aktiviti P-gp dan CYP3 A4 di bawah pengaruh verapamil.

[ 10 ], [ 11 ]

Berlebihan

Keracunan verapamil boleh menyebabkan penurunan ketara dalam tekanan darah, disfungsi buah pinggang, masalah dengan irama jantung, dan gangguan dalam tahap EBV dan pH.

Bergantung pada dos Finotipin dan umur pesakit, gejala berikut mungkin berlaku: penurunan tekanan darah dan aritmia (juga irama yang bersifat sempadan, dengan pemisahan AV, dan sebagai tambahan, blok AV yang ketara), yang membawa kepada kejutan diikuti oleh serangan jantung dan kematian. Asidosis metabolik, hipoksia, hiperglikemia atau hipokalemia, sawan dan masalah dengan kapasiti penapisan buah pinggang juga mungkin berlaku. Mabuk yang teruk menyebabkan pening dan kehilangan kesedaran, yang membawa kepada koma, dan sebagai tambahan, kejutan kardiogenik, disertai dengan edema pulmonari.

Terlebih dos perlu dirawat di hospital. Sejurus selepas pentadbiran dos besar ubat, lavage gastrik dan penggunaan sorben dilakukan untuk mengurangkan penyerapan verapamil.

Terapi termasuk menghapuskan tanda-tanda keracunan dan mengekalkan aktiviti stabil sistem kardiovaskular dan pernafasan.

Dalam kes keracunan teruk, langkah-langkah resusitasi dilakukan, termasuk pernafasan buatan, defibrilasi, rangsangan jantung dan urutan tidak langsung kawasan jantung.

Melakukan hemodialisis dalam kes mabuk verapamil tidak akan memberi kesan. Walau bagaimanapun, prosedur plasmapheresis dan hemofiltrasi boleh membantu.

Verapamil mempunyai penawar - unsur Ca. Sekiranya berlebihan, pentadbiran intravena 10% Ca glukonat (10-20 ml) digunakan. Jika perlu, suntikan intravena boleh diulang (prosedur intravena tambahan juga boleh dilakukan melalui titisan - dos kira-kira 5 mmol sejam).

Dalam kes blok AV, bradikardia sinus atau serangan jantung, isoprenalin, atropin dan orciprenalin digunakan atau pacing jantung dilakukan.

Penurunan tekanan darah (berkaitan dengan peningkatan vasodilatasi dan perkembangan kejutan kardiogenik) memerlukan penggunaan dopamin (dalam dos tidak lebih daripada 25 mcg/kg seminit), norepinephrine atau dobutamine (dalam dos maksimum 15 mcg/kg seminit).

Vasodilasi yang dipertingkatkan (fasa awal) memerlukan suntikan intravena larutan Ringer atau cecair fisiologi.

Ia adalah perlu untuk memantau nilai Ca plasma (dalam kes mabuk verapamil, nilai optimum berada dalam atau sedikit di atas had atas).

[ 14 ]

Interaksi dengan ubat lain

Penggunaan bersama-sama dengan ubat-ubatan antiarrhythmic dan β-blocker menyebabkan potensiasi bersama aktiviti kardiovaskular dan peningkatan kemungkinan blok AV, aritmia, kegagalan jantung dan penurunan tekanan darah. Ia adalah perlu untuk menggabungkan ubat-ubatan ini dengan berhati-hati dan menukar dos seperti yang diperlukan.

Apabila verapamil diberikan dengan quinidine, pelepasan yang terakhir berkurangan. Penggunaan gabungan ubat-ubatan ini boleh menyebabkan penurunan tekanan darah dan edema pulmonari (terutamanya pada orang dengan kardiomiopati hipertropik, yang bersifat obstruktif).

Finoptin menyebabkan penurunan 10% dalam pelepasan flecainidine, tetapi ini tidak mempunyai sebarang kesan klinikal yang ketara.

Pada orang dengan angina pectoris, ubat meningkatkan nilai Cmax dan AUC metoprolol (masing-masing sebanyak 41% dan 32.5%), serta propranolol (masing-masing sebanyak 94% dan 65%).

Penggunaan dalam kombinasi dengan diuretik, vasodilator dan ubat antihipertensi menyebabkan peningkatan dalam aktiviti antihipertensi.

Verapamil meningkatkan Cmax prazosin sebanyak 40%, dan sebagai tambahan, AUC dan Cmax terazosin (masing-masing sebanyak 24% dan 25%). Pentadbiran gabungan ubat-ubatan ini meningkatkan kesan antihipertensi.

Ejen antiretroviral apabila digabungkan dengan ubat meningkatkan indeks verapamil dalam serum. Ia perlu menggunakan kombinasi sedemikian dengan berhati-hati, melaraskan dos Finoptin.

Ubat ini meningkatkan tahap AUC carbamazepine, dan bersama-sama dengan ini meningkatkan kesan neurotoksiknya, meningkatkan kemungkinan mengembangkan diplopia, pening, sakit kepala dan ataxia.

Gabungan dengan litium membawa kepada potensiasi sifat neurotoksiknya.

Rifampicin mengurangkan nilai Cmax serum verapamil dan, pada masa yang sama, melemahkan aktiviti antihipertensinya.

Clarithromycin dengan erythromycin, serta telithromycin, meningkatkan tahap serum ubat.

Dadah meningkatkan kadar pendedahan colchicine.

Bahan yang menyekat impuls neuromuskular mampu mempotensiasikan aktiviti terapeutik verapamil.

Pengenalan sulfinpyrazone menyebabkan kelemahan kesan antihipertensi ubat.

Menggabungkan ubat dengan aspirin meningkatkan risiko pendarahan.

LS meningkatkan tahap etanol plasma.

Ubat ini meningkatkan tahap statin (termasuk simvastatin dengan lovastatin dan atorvastatin) dalam serum, yang mungkin memerlukan perubahan dalam dosnya. Pada masa yang sama, apabila menggabungkan ubat-ubatan tersebut, tahap AUC verapamil meningkat (apabila diberikan dengan atorvastatin - sebanyak 42.8%, dan sebanyak 2.6 kali dalam kes kombinasi dengan simvastatin). Proses metabolik verapamil tidak berubah apabila digunakan bersama fluvastatin, lovastatin, pravastatin dan rosuvastatin.

Ubat ini meningkatkan nilai digitoxin dengan digoxin, dan sebagai tambahan kepada ini, bahan hipoglikemik individu (glyburide), imipramine dengan midazolam, theophylline dan buspirone dengan almotriptan dalam serum darah.

Gabungan dengan cimetidine menyebabkan peningkatan tahap AUC ubat.

Pentadbiran ubat bersama-sama dengan doxorubicin menyebabkan peningkatan dalam nilai serumnya pada individu dengan karsinoma paru-paru sel kecil. Pada individu dengan tumor lanjutan, tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik doxorubicin diperhatikan apabila diberikan dengan Finoptin.

Ubat ini meningkatkan tahap Cmax dan AUC intra-serum cyclosporine sebanyak 45%.

Pentadbiran serentak dengan tacrolimus atau sirolimus boleh meningkatkan tahap intraplasma mereka.

Apabila mengambil ubat dengan jus limau gedang, tahap verapamil dalam serum meningkat.

Bahan wort St. John mengurangkan nilai ubat di dalam serum.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Syarat penyimpanan

Finoptin hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh dicapai oleh kanak-kanak kecil pada suhu standard.

Jangka hayat

Finoptin boleh digunakan untuk tempoh 5 tahun dari tarikh penjualan produk perubatan.

Analogi

Analog dadah adalah Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril dengan Kapilar, Sulfur dan Anaprilin, dan sebagai tambahan Atacand dan Tivortin dengan Gepar Compositum, Lodoz, Aprovel dan Ionic dengan Glyoxal compositum. Di samping itu, senarai itu termasuk Cordipin, Adalat, Bidop dengan Amlotop, Teveten dan Amprilan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]