Firmagon

Firmagon adalah bahan dari kategori antagonis hormon dan ubat yang digunakan dalam onkologi.

Apabila menggunakan ubat dengan mematuhi semua arahan, terdapat penurunan pesat dalam tahap luteotropin dan follitropin, yang akhirnya mengurangkan tahap testosteron. Nilai dihidrotestosteron intraplasma juga berkurangan.

Ubat ini menunjukkan keberkesanan dalam menyekat rembesan testosteron di bawah paras pengebirian perubatan (0.5 mg/ml) dan mengekalkan paras ini. Dos bulanan standard (diberikan sekali) menyebabkan penindasan berterusan rembesan testosteron selama sekurang-kurangnya 12 bulan dalam 97% lelaki yang dirawat.

Petunjuk Firmagona

Ia digunakan pada lelaki dalam kes karsinoma prostat yang bergantung kepada hormon, yang meluas.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk lyophilisate untuk suntikan, di dalam botol dengan kapasiti 0.08 atau 0.12 g. Di samping itu, kotak itu mengandungi picagari yang diisi dengan pelarut (cecair suntikan), dengan jumlah 3 atau 4.2 ml, jarum, penyesuai untuk botol dan rod omboh.

Farmakodinamik

Karsinoma yang menjejaskan prostat adalah sensitif kepada androgen dan oleh itu bertindak balas terhadap terapi yang menghapuskan sumber hormon ini.

Dadah bertindak sebagai antagonis terpilih gonadorelin. Ia disintesis secara berbalik dan kompetitif dengan penghujung gonadorelin pituitari, dengan cepat mengurangkan jumlah luteotropin, gonadotropin dan follitropin yang dikeluarkan, yang mendorong pembebasan testosteron oleh buah zakar.

Penyekat gonadorelin berbeza daripada antagonisnya kerana ia tidak membawa kepada perkembangan pelepasan luteotropin diikuti oleh pelepasan testosteron dan rangsangan pertumbuhan tumor. Semua ini berpotensi menyebabkan keterukan gejala penyakit selepas permulaan kursus rawatan.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Farmakokinetik

Sedutan.

Dengan suntikan subkutaneus 0.24 g degarelix dengan nilai 40 mg/ml pada pesakit dengan karsinoma prostat, tahap AUC 0-28 hari ialah 635 (dalam julat 602-668) ng/ml; Nilai Cmax ialah 66 (dalam julat 61-71) ng/ml dan direkodkan selepas 40 (dalam julat 37-42) jam. Nilai purata ialah 11-12 ng/ml dengan pengenalan bahagian pertama, serta 11-16 ng/ml apabila menggunakan dos penyelenggaraan (80 mg) dengan nilai 20 mg/ml.

Cmax plasma degarelix berkurangan dalam 2 peringkat dengan purata separuh hayat kira-kira 29 hari untuk dos penyelenggaraan. Separuh hayat yang berpanjangan dengan suntikan subkutaneus adalah disebabkan oleh kadar pelepasan degarelix yang sangat rendah dari depot yang terbentuk di tapak suntikan.

Farmakokinetik ubat ditentukan oleh kepekatannya di dalam cecair suntikan. Oleh kerana bioavailabiliti dan nilai Cmax berkurangan dengan peningkatan kepekatan, adalah dilarang untuk menggunakan sebarang kepekatan lain ubat yang tidak ditetapkan.

Proses pengedaran.

Jumlah pengedaran dalam sukarelawan warga emas adalah lebih kurang 1 L/kg. Sintesis protein intraplasma adalah kira-kira 90%.

Proses pertukaran.

Degarelix tertakluk kepada degradasi peptida standard semasa laluannya melalui sistem hepatobiliari; bahagian utama bahan dirembeskan dalam najis dalam bentuk serpihan peptida.

Apabila diberikan secara subkutan, tiada unsur metabolik dengan aktiviti perubatan diperhatikan dalam plasma darah. Ujian in vitro telah menunjukkan bahawa degarelix tidak bertindak sebagai substrat untuk struktur hemoprotein CYP450 pada manusia.

Perkumuhan.

Pada lelaki tanpa masalah buah pinggang, kira-kira 20-30% degarelix (suntikan IV pertama) dikumuhkan melalui sistem ini. Diandaikan bahawa baki 70-80% dikumuhkan melalui sistem hepatobiliari.

Kadar pelepasan ubat selepas pentadbiran dos tunggal (0.864-49.4 mcg/kg) larutan pada pesakit tua ialah 35-50 ml/jam/kg.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dos dan pentadbiran

Ubat dimulakan dengan memberikan dos awal kepada pesakit. Kemudian ia digunakan sebulan sekali. Pada mulanya, ubat diberikan dalam dos 0.24 g - melalui 2 suntikan subkutaneus, setiap 0.12 g.

Semasa kursus penyelenggaraan, dos bulanan ialah 0.08 g. Suntikan penyelenggaraan pertama perlu diberikan 1 bulan selepas suntikan awal.

Suntikan harus dilakukan secara eksklusif dengan kaedah subkutan, di kawasan perut. Kawasan suntikan perlu diubah secara berkala. Kawasan untuk prosedur harus dipilih dengan mengambil kira bahawa ia tidak boleh dimampatkan oleh pakaian (anda tidak boleh menyuntik ubat di kawasan di mana anda memakai tali pinggang, di pinggang), dan tidak boleh terletak berhampiran tulang rusuk.

Kesan Firmagon disahkan dengan memantau tahap hormon darah.

Kerana ubat ini tidak mendorong peningkatan paras testosteron, ia tidak perlu untuk menetapkan agen antiandrogen untuk melindungi daripada lonjakan testosteron pada permulaan rawatan.

Ia dilarang menggunakan penyelesaian secara intravena.

Dalam peringkat teruk kegagalan hati/buah pinggang, ubat digunakan dengan sangat berhati-hati.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Gunakan Firmagona semasa kehamilan

Firmagon tidak bertujuan untuk digunakan pada wanita.

Contraindications

Kontraindikasi untuk digunakan oleh individu yang mempunyai intoleransi yang teruk terhadap komponen ubat.

Berhati-hati diperlukan apabila memberi kepada orang yang mengalami disfungsi buah pinggang yang teruk.

[ 11 ], [ 12 ]

Kesan sampingan Firmagona

Kesan sampingan utama agen terapeutik ialah:

• neutropenia demam atau anemia;
• tanda-tanda alahan dan intoleransi dalam bentuk anafilaksis;
• hiperglikemia, penurunan atau penambahan berat badan, peningkatan paras kolesterol, penurunan selera makan, diabetes mellitus dan perubahan dalam paras Ca darah;
• sakit kepala, penurunan libido, insomnia, pening dan kemurungan;
• sesak nafas;
• kemerosotan ketajaman penglihatan;
• takikardia atau aritmia;
• peningkatan tekanan darah dan kilat panas;
• cirit-birit, xerostomia, muntah, sembelit dan loya;
• peningkatan nilai transaminase intrahepatik;
• urtikaria, hiperhidrosis, alopecia, peluh malam, eritema dan gatal-gatal;
• myalgia, bengkak atau ketidakselesaan yang menjejaskan sendi;
• nokturia, polakiuria, inkontinensia kencing atau keinginan untuk membuang air kecil, dan kegagalan buah pinggang;
• atrofi testis, mati pucuk dan ginekomastia;
• manifestasi di kawasan suntikan, keletihan yang teruk, keadaan seperti selesema, demam atau menggigil.

Jika anda mengalami sebarang kesan sampingan yang tidak biasa semasa menggunakan ubat, anda harus berjumpa dengan doktor anda mengenai kemungkinan perubahan dalam rejimen rawatan anda.

[ 13 ]

Berlebihan

Belum ada kes keracunan yang dilaporkan dengan Firmagon lagi.

Dalam kes mabuk, adalah perlu untuk memantau keadaan mangsa, menjalankan langkah-langkah simptomatik atau sokongan jika perlu.

Syarat penyimpanan

Firmagon hendaklah disimpan pada suhu tidak lebih tinggi daripada 25°C.

[ 18 ], [ 19 ]

Jangka hayat

Firmagon diluluskan untuk digunakan untuk tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk terapeutik.

[ 20 ]

Permohonan untuk kanak-kanak

Ubat ini tidak digunakan dalam pediatrik.

[ 21 ], [ 22 ]

Analogi

Analog dadah adalah Zoladex, serta Ichsbira dan Zytiga.

[ 23 ]