Gatispan

Gatispan adalah ubat dari kategori quinolone/fluoroquinolone. Ia mempunyai spektrum tindakan antibakteria yang luas.

[ 1 ]

Petunjuk Gatispan

Ia ditunjukkan untuk penghapusan patologi berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikrob yang sensitif terhadap komponen aktif ubat - gatifloxacin. Antaranya:

• proses berjangkit dalam sistem kencing: cystitis dan prostatitis, serta pyelonephritis dalam bentuk akut atau kronik;
• proses berjangkit kronik dalam saluran kencing;
• proses berjangkit dalam organ pernafasan: bentuk sinusitis dan bronkitis akut, serta abses pulmonari dan radang paru-paru, serta pemburukan COPD dan fibrosis kistik;
• proses berjangkit dalam tisu lembut dan kulit;
• proses berjangkit pada sendi dan tulang;
• penyakit kelamin (uretritis, proctitis, dan juga serviks).

Borang pelepasan

Terdapat dalam bentuk tablet. Satu lepuh mengandungi 5 tablet. Pakej mengandungi 1-5 atau 10 jalur lepuh.

Farmakodinamik

Komponen aktif utama ubat adalah gatifloxacin, yang mempunyai pelbagai tindakan antibakteria. Ia aktif terhadap kebanyakan bakteria gram-negatif dan gram-positif. Ciri-ciri dadah direalisasikan melalui DNA gyrase (enzim yang mengambil bahagian dalam replikasi DNA, yang menimbulkan perkembangan jangkitan), serta topoisomerase IV (enzim yang bertindak sebagai enjin utama dalam pembahagian sel bakteria - ia memisahkan kromosom DNA). Pelbagai tindakan Gatispan termasuk patogen yang tahan terhadap sefalosporin dengan penisilin dan aminoglikosida, serta mikrob dengan sifat multitahan.

Ia aktif terhadap bakteria gram-positif berikut: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, pneumococcus (termasuk strain yang sensitif dan tahan terhadap penisilin), Staphylococcus saprophyticus, streptokokus daripada kumpulan C, G, dan F, Staphylococcus epidermidis (strain yang sensitif terhadap methiceptococcus. Ia juga melawan mikrob gram-negatif: Influenza bacillus (juga dengan strain yang menghasilkan β-laktamase), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (juga dengan strain yang menghasilkan β-laktamase), Moraxella catarrhalis (juga dengan strain yang menghasilkan β-laktamase), Moraxella catarrhalis (juga dengan strain yang menghasilkan β-laktamase). Acinetobacter iwoffii, serta Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Citrobacter koseri dan Enterobacter cloacae, serta Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris dan bacillus Morgan. Sebagai tambahan kepada mikrob lain: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae dan Chlamydophila pneumoniae.

Ubat ini juga mempamerkan aktiviti yang ketara terhadap anaerob, termasuk peptostreptococci.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Sifat farmakokinetik ubat adalah linear (dalam kes penggunaan dalam dos 200-800 mg selama 2 minggu) dan tidak bergantung pada jangka masa penggunaan.

Ubat ini diserap dengan berkesan melalui saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan. Indeks bioavailabiliti mutlak ialah 96%. Kepekatan plasma puncak biasanya berlaku 1-2 jam selepas pentadbiran.

Kira-kira 20% daripada gatifloxacin disintesis dengan protein plasma (tanpa mengira kepekatan bahan). Komponen dengan aktiviti tinggi diedarkan di dalam badan - dalam tisunya: mukosa bronkial, serviks, makrofaj alveolar, dan juga dalam faraj. Oleh kerana kadar pengedaran bahan yang tinggi di dalam tisu, ubat cepat terkumpul di dalam organ sasaran.

Di dalam badan, bahan tersebut mengalami biotransformasi terhad. Kira-kira 1% daripada dos dikumuhkan sebagai produk pemecahan methylethylenediamine dan ethylenediamine (bersama-sama dengan air kencing), dan 5% lagi dikumuhkan dengan najis. Kira-kira 70% bahan dikumuhkan melalui buah pinggang - dalam 48 jam pertama, tidak berubah.

Terdapat beberapa perbezaan dalam farmakokinetik ubat pada wanita. Peningkatan kepekatan puncak (+21%) dan AUC 0- (+32%) direkodkan apabila diambil oleh wanita tua. Pada masa yang sama, perkumuhan ubat yang perlahan diperhatikan pada gadis muda.

[ 3 ]

Dos dan pentadbiran

Sebelum memulakan rawatan dengan Gatispane, ujian sensitiviti kulit mesti dilakukan.

Gatispan digunakan setiap hari, dengan infusi titisan intravena. Jumlah ubat dan tempoh penggunaannya bergantung pada jenis dan keterukan lesi berjangkit.

• Untuk merawat pemburukan bronkitis kronik, 400 mg Gatispan ditetapkan selama seminggu.
• Untuk sinusitis akut, 400 mg Gatispan ditetapkan selama sepuluh hari.
• Untuk radang paru-paru yang diperoleh komuniti, 400 mg Gatispan ditetapkan selama 1-2 minggu.
• Untuk lesi berjangkit yang tidak rumit pada sistem kencing, 200-400 mg Gatispan digunakan sebagai suntikan tunggal atau selama tiga hari.
• Dalam kes lesi berjangkit yang rumit pada sistem kencing, 400 mg Gatispan digunakan selama seminggu.
• Untuk pyelonephritis akut, 400 mg Gatispan ditetapkan selama seminggu.
• Untuk rawatan gonorea uretra pada pesakit lelaki, satu pentadbiran 400 mg Gatispan digunakan.
• Untuk rawatan gonorea endoserviks dan rektum pada pesakit wanita, satu pentadbiran 400 mg Gatispan digunakan.

Gatispan perlu diambil secara lisan - dalam jumlah 200-400 mg sekali sehari. Tempoh kursus bergantung pada keparahan proses menular, tanda-tanda, dan juga keberkesanan ubat.

Dos awal tidak perlu diselaraskan untuk orang yang mengalami kegagalan buah pinggang. Dos seterusnya diselaraskan berdasarkan tahap CC.

Gunakan Gatispan semasa kehamilan

Gatispane dilarang untuk digunakan oleh wanita hamil.

Contraindications

Kontraindikasi termasuk: tempoh laktasi, intoleransi terhadap komponen aktif ubat atau fluoroquinolones lain, serta umur di bawah 18 tahun dan kekurangan G6PD dalam badan.

Kesan sampingan Gatispan

Mengambil tablet boleh mencetuskan perkembangan kesan sampingan berikut:

• organ sistem pencernaan: sakit perut, loya dengan muntah, sembelit, gejala dyspeptik, kembung perut, perkembangan anoreksia, gingivitis, stomatitis, gastritis atau glossitis, serta pendarahan dalam saluran gastrousus dan kandidiasis mulut;
• Organ CNS dan PNS: sakit kepala, serta pening, berlakunya migrain, serta insomnia dan gangguan tidur lain, serta perkembangan gugup, rasa cemas atau mengantuk, keadaan teruja. Di samping itu, perkembangan kekejangan otot kaki, paresthesia, penampilan kekeliruan, paranoia, sindrom kemurungan, serangan panik dan depersonalisasi. Juga berlakunya ataxia, fotofobia, fotosensitiviti okular, hiperestesia, perasaan permusuhan, gangguan penglihatan, dan bersama-sama dengan ini, gangguan rasa dan reseptor penciuman dan perkembangan polineuropati;
• sistem kardiovaskular: bradikardia dengan takikardia dan peningkatan tekanan darah;
• sistem muskuloskeletal: sakit pada tulang dan sendi, dan sebagai tambahan, peningkatan risiko pecah tendon;
• sistem pernafasan: hiperventilasi, serta kekejangan bronkial;
• alahan: bengkak muka, serta mukosa mulut dengan lidah, juga bengkak umum, rupa ruam maculopapular atau vesiculobulous;
• yang lain: rasa dahaga, sakit dada atau telinga, dan juga perkembangan hematuria, hipoglisemia atau vaginitis, serta demam. Di samping itu, penampilan pendarahan rahim dan kulit kering.

[ 4 ]

Berlebihan

Tiada laporan mengenai overdosis dadah.

Dalam kes overdosis yang tidak disengajakan, rawatan yang bertujuan untuk menghapuskan gejala gangguan adalah perlu. Bilas gastrik dan, jika perlu, prosedur terapi penghidratan dilakukan. Hemodialisis tidak begitu berkesan untuk perkumuhan gatifloxacin - hanya kira-kira 14% daripada ubat boleh dikeluarkan dalam masa 4 jam. Diuresis paksa juga tidak begitu membantu - kira-kira 11% daripada ubat boleh dikeluarkan dalam masa 8 hari.

Ia adalah perlu untuk memantau dengan teliti keadaan pesakit, termasuk elektrokardiografi biasa. Pada tanda-tanda pertama overdosis, rawatan simptomatik dan sokongan harus dimulakan dengan segera.

Adalah penting untuk mengekalkan keseimbangan air dan elektrolit dalam badan.

Hemodialisis dianggap tidak berkesan: tidak lebih daripada 14% daripada jumlah keseluruhan ubat yang diambil dikeluarkan dari aliran darah selama empat jam. Dengan dialisis peritoneal pegun berterusan, 11% dikeluarkan selama lapan hari.

Interaksi dengan ubat lain

Dalam kes menggunakan ubat untuk diabetes (orang yang menggunakan ubat antidiabetik oral), paras gula dalam darah mungkin berubah. Oleh itu, orang sedemikian perlu sentiasa memantau tahap glukosa.

Orang yang menggunakan makanan tambahan (mengandungi zink atau besi atau magnesium), antasid yang mengandungi aluminium/magnesium, dan juga sulfat besi harus mengambil Gatispan 4 jam sebelum menggunakan produk yang dinyatakan di atas.

Hasil daripada gabungan dengan probenecid, kadar perkumuhan gatifloxacin meningkat. Gabungan dengan warfarin tidak menjejaskan parameter pembekuan darah, tetapi kerana fluoroquinolones individu boleh meningkatkan sifatnya (serta antikoagulan tidak langsung lain), adalah perlu untuk memantau parameter pembekuan darah utama.

Penggunaan gabungan ubat dan pelbagai NSAID boleh meningkatkan manifestasi kesan sampingan dari sistem saraf pusat.

Berhati-hati diperlukan apabila menggabungkan Gatispana dengan antipsikotik, cisapride dan erythromycin.

Penggunaan serentak dengan digoxin tidak menjejaskan sifat farmakokinetik gatifloxacin dengan ketara, tetapi orang yang mengambil digoxin harus dipantau oleh doktor untuk segera melihat permulaan gejala ketoksikan. Sekiranya berlaku tanda-tanda pertama keracunan digitalis, adalah perlu untuk menentukan tahap digoxin serum, dan kemudian menyesuaikan dos ubat.

Gatispan tidak menjejaskan kadar pelepasan sistemik selepas suntikan intravena midazolam. Suntikan intravena tunggal midazolam pada 0.0145 mg/kg tidak mengubah sifat kinetik Gatispan.

Gabungan pengambilan Gatispan dan Theophylline tidak mempunyai pengaruh bersama antara satu sama lain.

Gabungan Gatispane dan Glyburide (sekali sehari) pada pesakit diabetes mellitus jenis 2 tidak menjejaskan parameter farmakologi ubat-ubatan: paras gula darah tidak berubah.

Penghapusan Gatispane dari aliran darah meningkat apabila digabungkan dengan Probenecid.

Pada pesakit yang dirawat dengan Warfarin, pentadbiran Gatispand serentak tidak menyebabkan perubahan ketara dalam pembekuan darah. Walau bagaimanapun, dalam keadaan sedemikian, terdapat keperluan untuk memantau indeks prothrombin.

Telah didapati bahawa gabungan ubat anti-radang nonsteroid dan kuinolon boleh menyebabkan perkembangan sawan dan gangguan sistem saraf pusat.

Gabungan Gatispane dengan antidepresan trisiklik, ubat phenothiazine, serta erythromycin dan cisapride meningkatkan risiko aritmia.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Syarat penyimpanan

Gatispana disimpan di tempat yang terlindung daripada cahaya matahari dan kelembapan. Tempat itu sepatutnya tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Jangka hayat

Gatispan dibenarkan untuk digunakan selama 2 tahun dari tarikh pelepasan dadah.