Geviran

Geviran adalah ubat antivirus yang sistemik.

Petunjuk Gavriana

Terpakai kepada:

• penghapusan jangkitan kulit dan proses berjangkit pada membran mukus, yang dipicu oleh virus herpes biasa (ini termasuk bentuk genital herpes primer atau jenis berulang);
• penindasan (pencegahan berulang) proses menular yang ditimbulkan oleh virus herpes normal pada orang dengan parameter imun yang normal;
• pencegahan kemunculan jangkitan yang timbul akibat virus herpes simplex pada orang yang mempunyai imunodefisiensi;
• penghapusan patologi berjangkit yang timbul daripada virus varicella-zoster (herpes zoster dan cacar air).

Borang pelepasan

Melepaskan dalam tablet, 10 keping dalam pek pad. Dalam pek berasingan - 3 lepuh plat dengan tablet.

Farmakodinamik

Acyclovir - analog sintetik purin yg melarang nucleoside di dalam vitro syarat dan in vivo replikasi berbahaya kepada proses badan manusia virus kategori Herpes: herpes normal 1 dan jenis 2, dan virus varicella-zoster.

Kesan acyclovir pada perlambatan replikasi virus yang dijelaskan di atas cukup selektif. Di dalam sel-sel bebas penyakit tidak ada substratum kinase dalam kinase, akibatnya kesan keracunan bahan pada sel menjadi tidak penting. Walau bagaimanapun, TC, mempunyai sifat virus (virus HSV dan VZV), komponen aktif phosphorylated dalam PM monophosphate terbitan (a analog nucleoside), dan ia adalah lebih phosphorylated oleh enzim dalam sel-sel di- dan tri-fosfatatsiklovir. Elemen terakhir adalah substrat untuk DNA polimerase virus, yang membantu memasuki DNA virus, yang melengkapkan mengikat DNA DNA dan menghalang replikasinya.

Penggunaan jangka panjang acyclovir atau penggunaan kursus berulang pada orang yang mempunyai kekurangan imunodu boleh mencetuskan kemunculan ketegangan virus yang tahan terhadap acyclovir. Di dalam kebanyakan strain yang diperhatikan dengan kepekaan yang berkurang, terdapat beberapa defisit unsur TK, tetapi di samping strain yang telah mengubah virus TK atau polimerase DNA juga digambarkan.

Ujian in vitro menunjukkan keupayaan untuk membentuk strain HSV yang mempunyai indeks kepekaan yang dikurangkan. Tidak diketahui sama ada terdapat hubungan antara kehadiran sensitiviti dalam virus herpes terhadap acyclovir, yang dikesan secara in vitro, dan juga oleh respons ubat terhadap terapi.

Farmakokinetik

Sebahagian daripada acyclovir diserap dari saluran pencernaan. Tahap tahap kepekatan keseimbangan purata pada penggunaan ubat dalam dos 200 mg pada selang 4 chasa sama dengan 3.1 micromoles / liter (atau 0.7 ug / ml), dan tahap minimum yang sama - 1.8 mmol / l (atau 0.4 μg / ml). Apabila digunakan dalam dos ubat 400 atau 800 mg pada jangka masa 4 chasa keseimbangan petunjuk kemuncak purata mencapai 5.3 mol / L (atau 1.2 ug / ml) dan 8 mol / l (atau 1.8 ug / ml) , dan nilai minimum adalah 2.7 μmol / L (atau 0.6 μg / ml), serta 4 μmol / L (atau 0.9 μg / ml).

Separuh hayat bahan dari plasma kira-kira 2.9 jam. Kebanyakan ubat yang dikeluarkan tidak berubah dengan air kencing. Petunjuk pembersihan buah pinggang daripada acyclovir dalam nilai-nilai lebih tinggi daripada QA, yang membolehkan untuk membuat kesimpulan mengenai penyertaan rembesan tiub dan penapisan glomerular memproses PM perkumuhan dalam air kencing. Produk yang paling asas untuk pemisahan acyclovir adalah 9-carboxymethoxymethyl guanine yang dikeluarkan dalam air kencing dalam jumlah kira-kira 10-15% daripada dos yang digunakan.

Penggunaan 1 g probenicide selama 1 jam sebelum menggunakan acyclovir memanjangkan separuh hayatnya sebanyak 18%, dan meningkatkan nilai AUC di dalam plasma sebanyak 40%.

Separuh hayat ubat dari plasma ialah 3.8 jam.

Pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang dalam peringkat kronik, separuh hayat komponen ubat aktif adalah 19.5 jam. Dalam prosedur hemodialisis, penunjuk ini dikurangkan menjadi 5.7 jam. Apabila dialisis, nilai plasma bahan dikurangkan sebanyak 60%.

Tahap acyclovir di dalam cecair cerebrospinal adalah kira-kira 50% daripada indeks plasmanya. Sintesis bahan dengan protein plasma agak lemah (kira-kira 9-33%), kerana tidak ada penggantian komponen yang kompetitif dengan ubat-ubatan lain dari tapak sintesis.

Dos dan pentadbiran

Tablet Geviran harus ditelan keseluruhan, sambil membasuhnya dengan air. Sekiranya menggunakan dadah dalam dos yang besar, ia perlu memantau indeks penghidratan organisma.

Untuk orang dewasa.

Apabila menghapuskan proses-proses menular yang timbul akibat virus herpes simplex, ia dikehendaki mengambil dadah dalam dos 200 mg 5 kali sehari, memerhatikan jarak selang 4-jam antara jamuan (kecuali untuk waktu malam). Tempoh terapi berlangsung 5 hari, tetapi dengan tahap penyakit berjangkit utama yang teruk, ia boleh berpanjangan.

Orang yang mempunyai imunodefisiensi teruk (contohnya, selepas pemindahan tulang sumsum) atau dengan penyerapan usus yang dikurangkan dibenarkan dua kali ganda dos LS hingga 400 mg atau untuk menguruskan kaedah IV yang sesuai.

Kursus terapi perlu dimulakan secepat mungkin selepas bermulanya jangkitan. Dengan herpes simplex, sebaiknya memulakan terapi semasa tempoh prodromal atau selepas munculnya gejala pertama lesi kulit.

Dalam pencegahan penyakit yang berulang (yang dipanggil rawatan bersifat menindas) daripada penyakit berjangkit yang disebabkan oleh virus herpes konvensional, orang yang mempunyai sistem imun yang sihat perlu untuk mengambil ubat dalam jumlah 200 mg empat kali sehari, memerhatikan selang 6 jam antara majlis. Terdapat juga rejimen yang lebih mudah - dua kali sehari 400 mg Geviran, dengan selang 12 jam.

Rejimen rawatan juga akan berkesan dengan pengurangan dos sehingga 200 mg dengan pengambilan triple per hari (selang 8 jam) atau penggunaan 2-kali (selang 12-jam).

Dalam sesetengah pesakit, peningkatan ketara dalam keadaan diperhatikan dengan dos harian 800 mg.

Untuk menentukan kemungkinan perubahan patologi semula jadi, rawatan dengan tempoh terganggu (dengan selang enam bulan atau setahun).

Dalam pencegahan kemunculan penyakit berjangkit akibat virus herpes yang biasa, orang yang mempunyai imunodefisiensi perlu mengambil ubat dalam dos sebanyak 200 mg, empat kali sehari pada selang waktu 6 jam.

Tempoh pencegahan sedemikian bergantung kepada jangka masa risiko.

Apabila merawat herpes zoster dan cacar air, anda perlu mengambil ubat tersebut dalam dos 800 mg 5 kali sehari pada selang waktu 4 jam (tidak termasuk waktu malam). Tempoh terapi berlangsung selama 1 minggu.

Orang yang mempunyai imunodefisiensi teruk (contohnya, selepas pemindahan tulang sumsum) atau dengan penyerapan usus yang dikurangkan digalakkan menggunakan Geviran dalam bentuk dos yang bertujuan untuk suntikan IV.

Untuk kanak-kanak.

Apabila menghapuskan atau mencegah penyakit berjangkit yang telah berkembang akibat virus herpes simplex, bagi kanak-kanak yang mengalami kekurangan zat (umur lebih dari 2 tahun), dos yang serupa digunakan oleh orang dewasa.

Apabila merawat cacar air pada kanak-kanak yang berumur lebih daripada 6 tahun - mengambil 800 mg LS empat kali sehari. Kanak-kanak berumur 2-6 tahun harus mengambil 400 mg ubat empat kali sehari. Tempoh kursus ialah 5 hari.

Untuk lebih tepat mengira dos, anda perlu mengambil kira berat badan kanak-kanak - 20 mg / kg sehari (tetapi tidak melebihi 800 mg sehari). Dos harian dibahagikan kepada 4 dos berasingan.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang.

Penjagaan diperlukan ketika menggunakan orang dengan kegagalan ginjal. Adalah perlu untuk memerhatikan paras penghidratan yang diperlukan di dalam badan.

Semasa rawatan dan prophylaxis menimbulkan virus herpes biasa pathologies berjangkit pada orang dengan kegagalan buah pinggang dalam bentuk yang keras (dengan petunjuk CC kurang 10 ml / minit) diperlukan untuk menggunakan dos 200 mg (Majlis makan dua kali sehari dengan jarak kira-kira 12 jam antara aplikasi ).

Semasa rawatan penyakit berjangkit yang muncul kerana varicella-zoster (bentuk kayap herpes dan cacar) pada manusia dengan dikurangkan tindak balas imun: dalam kegagalan buah pinggang dalam bentuk yang keras (dengan petunjuk CC kurang 10 mL / minit) untuk mengambil 800 mg dua kali sehari pada jarak kira-kira 12 jam. Pada sederhana jenis kekurangan buah pinggang (QC petunjuk dalam 10-25 whith ml / minit) - 800 mg tiga kali sehari pada jangka masa kira-kira 8 jam.

Gunakan Gavriana semasa kehamilan

Ujian dadah postmarketing, yang mengandungi acyclovir, mendedahkan bahawa wanita hamil yang mengambil bahan ini mengalami gangguan. Keputusan ujian ini menunjukkan bahawa kejadian berlakunya kecacatan dalam perkembangan kanak-kanak yang ibu-ibu yang menggunakan asiklovir tidak timbul dibandingkan dengan indeks umum. Tidak dapat menentukan hubungan antara penggunaan acyclovir pada wanita hamil dan rupa anomali kongenital pada bayi baru lahir.

Pentadbiran acyclovir dibenarkan hanya dalam kes-kes di mana faedah yang mungkin untuk seorang wanita lebih tinggi daripada kemunculan tindak balas negatif pada janin.

Apabila menyusu, gunakan bahan dengan berhati-hati, dengan mengambil kira kemungkinan risiko bayi.

Contraindications

Antara kontraindikasi: kehadiran intoleransi terhadap acyclovir dengan valacyclovir atau unsur-unsur lain ubat, serta usia kanak-kanak kurang dari 2 tahun.

Kesan sampingan Gavriana

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• reaksi aliran darah limfa dan sistemik: perkembangan trombositopenia atau anemia, serta pengurangan bilangan leukosit;
• Gangguan imun: kejadian manifestasi anaphylactic;
• masalah dengan jiwa dan tindak balas NS: penampilan gegaran, sakit kepala, halusinasi, sawan dan pening. Di samping itu, terdapat perasaan kekeliruan, keseronokan, rasa mengantuk, dan manifestasi psikotik. Dysarthria, encephalopathy, ataxia dan koma juga sedang berkembang. Tanda-tanda seperti ini selalunya bersifat sementara dan biasanya berlaku pada orang-orang yang mengalami gangguan buah pinggang fungsional atau faktor-faktor lain yang menguntungkan bagi perkembangan patologi;
• masalah dengan fungsi sistem pernafasan: perkembangan sesak nafas;
• tindak balas sistem gastroenterologi: penampilan sakit perut, loya, cirit-birit dan muntah;
• gangguan dalam sistem hepatobiliari: perkembangan penyakit kuning atau hepatitis, serta peningkatan sementara dalam bilirubin atau aktiviti transaminase hati;
• tindak balas dermatologi: kemunculan ruam atau gatal-gatal, dan juga perkembangan urtikaria, photophobia, edema Quincke dan jenis umum alopecia yang dipercepatkan. Kerana punca perkembangan pelanggaran terakhir mungkin adalah pelbagai patologi dan penggunaan ubat yang berbeza, ia tidak dapat dikatakan dengan pasti bahawa penggunaan acyclovir menyebabkan alopecia;
• gangguan fungsi buah pinggang dan kerja kencing: sakit di buah pinggang, peningkatan urea serum dan kreatinin, dan tambahan pula, kegagalan buah pinggang pada peringkat akut. Kesakitan buah pinggang boleh disebabkan oleh crystalluria atau kegagalan buah pinggang. Ia adalah perlu untuk memantau parameter penghidratan pesakit. Gangguan buah pinggang berfungsi sering hilang selepas memulihkan baki cecair di dalam badan, sama ada selepas mengurangkan dos ubat atau membatalkannya;
• manifestasi sistemik: peningkatan suhu atau perasaan keletihan.

Berlebihan

Bahan acyclovir sebahagiannya diserap dari saluran pencernaan, tetapi penggunaannya sekali dalam dos sehingga 20 g tidak menyebabkan keracunan. Kadang-kadang, ketika mengambil ubat pada hari ke-7, terdapat manifestasi seperti overdosis: dari saluran gastrointestinal - muntah dengan mual, dan dari NA - sensasi kekeliruan dan sakit kepala. Gangguan neurologi seperti kemunculan halusinasi, sawan, sensasi pergolakan atau kekeliruan, serta keadaan koma, juga diperhatikan dalam kes overdosis selepas menggunakan dadah dalam bentuk suntikan.

Apabila mengambil ubat dalam dos yang besar, perlu mengikuti pesakit mengenai perkembangan tanda-tanda mabuk. Sekiranya berlaku, terapi gejala diperlukan. Prosedur hemodialisis membantu mempercepatkan perkumuhan komponen aktif ubat dari darah, jadi ia dibenarkan menggunakannya dalam hal keracunan.

Interaksi dengan ubat lain

Pengumpulan acyclovir terutamanya berlaku dalam bentuk tidak berubah - melalui tubulus buah pinggang. Gabungan dengan ubat-ubatan yang ditukar di dalam badan dengan cara yang sama, boleh menyebabkan peningkatan dalam nilai plasma acyclovir.

Cimetidine dengan probenecid dapat meningkatkan AUC acyclovir, dan di samping menurunkan tahap pelepasannya di dalam ginjal.

Peningkatan yang serupa dalam nilai-nilai plasma acyclovir dengan produk degradasi aktif, mycophenolate mofetil (ejen immunodepressornoe digunakan selepas prosedur pemindahan organ) yang dibangunkan dalam hal penggunaan gabungan PM data. Tetapi, sejak acyclovir mempunyai pelbagai dadah yang besar, pelarasan dos tidak diperlukan.

[1], [2]

Syarat penyimpanan

Geviran perlu disimpan di tempat yang tidak menembusi cahaya matahari dan kelembapan, dan juga tidak dapat diakses oleh kanak-kanak kecil. Keadaan suhu - tidak melebihi 25 ° C.

[3], [4]

Jangka hayat

Gaviran boleh digunakan dalam 3 tahun sejak pembuatan ubat.