Gaviran

Geviran adalah ubat antivirus sistemik.

Petunjuk Guevirana

Terpakai untuk:

• penghapusan jangkitan kulit dan proses berjangkit pada membran mukus yang disebabkan oleh virus herpes simplex (ini termasuk bentuk genital herpes jenis primer atau berulang);
• penindasan (pencegahan berulang) proses berjangkit yang disebabkan oleh virus herpes simplex pada orang yang mempunyai parameter imun yang normal;
• pencegahan jangkitan yang disebabkan oleh virus herpes simplex pada individu dengan kekurangan imun;
• penghapusan patologi berjangkit yang disebabkan oleh virus varicella-zoster (kayap dan cacar air).

Borang pelepasan

Dikeluarkan dalam bentuk tablet, 10 keping di dalam pek lepuh. Dalam pek berasingan - 3 plat lepuh dengan tablet.

Farmakodinamik

Acyclovir adalah analog tiruan nukleosida purin yang menghalang in vitro dan in vivo proses replikasi virus dari kategori Herpes yang berbahaya kepada tubuh manusia: herpes biasa jenis 1 dan 2, serta virus varicella-zoster.

Kesan asiklovir pada memperlahankan replikasi virus yang diterangkan di atas agak selektif. Tiada substrat untuk kinase timidin dalaman di dalam sel yang tidak dijangkiti penyakit ini, akibatnya kesan toksik bahan pada sel menjadi tidak ketara. Tetapi TK, yang mempunyai sifat virus (virus HSV dan VZV), memfosforilasi komponen aktif ubat menjadi derivatif monofosfat (analog nukleosida), dan kemudiannya difosforilasi oleh enzim selular menjadi asiklovir di- dan tri-fosfat. Elemen terakhir ialah substrat untuk polimerase DNA virus, membantunya memasuki DNA virus, yang melengkapkan pengikatan rantai DNA virus dan menghalang proses replikasinya.

Penggunaan jangka panjang asiklovir atau kursus berulang pada orang yang mengalami kekurangan imunodefisiensi yang teruk boleh mencetuskan kemunculan strain virus yang tahan terhadap asiklovir. Dalam kebanyakan strain yang dinyatakan dengan sensitiviti yang berkurangan, terdapat beberapa kekurangan unsur TK, tetapi sebagai tambahan, strain telah diterangkan di mana TK virus atau polimerase DNA diubah.

Ujian in vitro telah menunjukkan keupayaan untuk membentuk strain HSV dengan kerentanan yang berkurangan. Tidak diketahui sama ada terdapat hubungan antara kehadiran in vitro acyclovir kerentanan virus herpes dan tindak balas ubat terhadap terapi.

Farmakokinetik

Sebahagian daripada acyclovir diserap dari saluran gastrousus. Purata tahap kepekatan puncak keseimbangan apabila mengambil ubat dalam dos 200 mg setiap 4 jam ialah 3.1 μmol/l (atau 0.7 μg/ml), dan tahap minimum yang sama ialah 1.8 μmol/l (atau 0.4 μg/ml). Apabila mengambil ubat dalam dos 400 atau 800 mg setiap 4 jam, nilai puncak purata keseimbangan mencapai 5.3 μmol/l (atau 1.2 μg/ml), serta 8 μmol/l (atau 1.8 μg/ml), dan nilai minimum ialah 2.7 μmol/l (atau 0.6). 0.9 μg/ml).

Separuh hayat bahan dalam plasma adalah lebih kurang 2.9 jam. Kebanyakan ubat dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing. Kadar pelepasan acyclovir di dalam buah pinggang jauh lebih tinggi daripada nilai CC yang serupa, yang membolehkan kita membuat kesimpulan bahawa rembesan tiub dan penapisan glomerular terlibat dalam perkumuhan ubat dengan air kencing. Produk pecahan utama acyclovir ialah 9-carboxymethoxymethylguanine, dikumuhkan dalam air kencing dalam jumlah kira-kira 10-15% daripada dos yang diambil.

Mengambil 1 g probenecid 1 jam sebelum mengambil acyclovir memanjangkan separuh hayat yang terakhir sebanyak 18% dan meningkatkan AUC dalam plasma sebanyak 40%.

Separuh hayat ubat dari plasma ialah 3.8 jam.

Pada individu yang mengalami kegagalan buah pinggang kronik, separuh hayat komponen aktif ubat adalah 19.5 jam. Semasa prosedur hemodialisis, angka ini berkurangan kepada 5.7 jam. Semasa dialisis, nilai plasma bahan berkurangan sebanyak 60%.

Tahap acyclovir dalam cecair serebrospinal adalah kira-kira 50% daripada paras plasmanya. Sintesis bahan dengan protein plasma agak lemah (kira-kira 9-33%), yang menyebabkan tiada anjakan kompetitif komponen oleh ubat lain dari tapak sintesis.

Dos dan pentadbiran

Tablet Geviran harus ditelan keseluruhan dengan air. Sekiranya ubat digunakan dalam dos yang besar, adalah perlu untuk memantau penunjuk penghidratan badan.

Untuk orang dewasa.

Apabila menghapuskan proses berjangkit yang disebabkan oleh virus herpes simplex, perlu mengambil ubat dalam dos 200 mg 5 kali sehari, memerhatikan kira-kira selang 4 jam antara dos (kecuali untuk tempoh pada waktu malam). Tempoh terapi berlangsung selama 5 hari, tetapi dalam kes penyakit berjangkit primer yang teruk ia boleh dilanjutkan.

Orang yang mengalami kekurangan imun yang teruk (contohnya, selepas pemindahan sumsum tulang) atau dengan penyerapan usus yang berkurangan dibenarkan menggandakan dos ubat kepada 400 mg atau mentadbir dos yang sesuai secara intravena.

Kursus terapi harus dimulakan secepat mungkin selepas jangkitan berlaku. Dalam kes herpes berulang, adalah optimum untuk memulakan terapi semasa tempoh prodromal atau selepas gejala pertama lesi kulit telah muncul.

Dalam pencegahan kambuh (yang dipanggil rawatan menindas) patologi berjangkit yang disebabkan oleh virus herpes simplex, orang yang mempunyai imuniti yang sihat perlu mengambil ubat dalam jumlah 200 mg empat kali sehari, memerhatikan selang 6 jam antara dos. Terdapat juga rejimen yang lebih mudah - dua kali sehari penggunaan 400 mg Geviran, memerhatikan selang 12 jam.

Rejimen rawatan dengan pengurangan dos kepada 200 mg yang diambil tiga kali sehari (selang 8 jam) atau dua kali sehari (selang 12 jam) juga akan berkesan.

Dalam sesetengah pesakit, peningkatan ketara dalam keadaan diperhatikan apabila menggunakan dos harian 800 mg.

Untuk menentukan kemungkinan perubahan dalam perjalanan semula jadi patologi, rawatan terganggu secara berkala (dengan selang enam bulan hingga setahun).

Untuk mengelakkan berlakunya penyakit berjangkit yang berkaitan dengan virus herpes simplex, orang yang kekurangan imunodefisiensi dikehendaki mengambil ubat dalam dos 200 mg, empat kali sehari pada selang 6 jam.

Tempoh profilaksis sedemikian bergantung pada tempoh tempoh risiko.

Apabila merawat herpes zoster dan cacar air, ubat harus diambil dalam dos 800 mg 5 kali sehari pada selang 4 jam (tidak termasuk waktu malam). Tempoh terapi berlangsung selama 1 minggu.

Orang yang mengalami kekurangan imun yang teruk (contohnya, selepas pemindahan sumsum tulang) atau dengan penyerapan usus yang berkurangan disyorkan untuk menggunakan Geviran dalam bentuk dos yang bertujuan untuk suntikan intravena.

Untuk kanak-kanak.

Apabila menghapuskan atau mencegah penyakit berjangkit yang disebabkan oleh virus herpes simplex, untuk kanak-kanak yang mengalami kekurangan imun (berumur lebih dari 2 tahun), dos yang serupa dengan orang dewasa digunakan.

Apabila merawat cacar air pada kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun, ambil 800 mg ubat empat kali sehari. Kanak-kanak berumur 2-6 tahun perlu mengambil 400 mg ubat empat kali sehari. Tempoh kursus ialah 5 hari.

Untuk mengira dos dengan lebih tepat, perlu mengambil kira berat kanak-kanak - 20 mg/kg sehari (tetapi tidak lebih daripada 800 mg sehari). Dos harian dibahagikan kepada 4 dos berasingan.

Orang yang mengalami kegagalan buah pinggang.

Berhati-hati diperlukan apabila digunakan pada orang yang mengalami kekurangan buah pinggang. Ia adalah perlu untuk mengekalkan tahap penghidratan yang diperlukan dalam badan.

Semasa rawatan dan pencegahan patologi berjangkit yang disebabkan oleh virus herpes simplex pada orang yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan nilai CC kurang daripada 10 ml/minit), perlu menggunakan dos 200 mg (diambil dua kali sehari dengan selang kira-kira 12 jam antara dos).

Semasa rawatan penyakit berjangkit yang disebabkan oleh virus varicella-zoster (kayap dan cacar air) pada orang yang mempunyai imuniti yang berkurangan dengan ketara: dalam kes kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan nilai CC kurang daripada 10 ml/minit), ambil 800 mg dua kali sehari pada selang masa kira-kira 12 jam. Dalam kes kegagalan buah pinggang sederhana (nilai CC dalam 10-25 ml/minit), ambil 800 mg tiga kali sehari pada selang masa kira-kira 8 jam.

Gunakan Guevirana semasa kehamilan

Ujian pasca pemasaran ubat-ubatan yang mengandungi asiklovir telah mendapati bahawa wanita hamil yang mengambil ubat mengalami keabnormalan. Keputusan ujian ini menunjukkan bahawa tidak terdapat peningkatan dalam kejadian kecacatan kelahiran pada kanak-kanak yang ibunya menggunakan asiklovir berbanding populasi umum. Tiada perkaitan boleh diwujudkan antara penggunaan acyclovir oleh wanita hamil dan berlakunya kecacatan kelahiran pada bayi baru lahir.

Penggunaan acyclovir hanya dibenarkan dalam kes di mana kemungkinan manfaat kepada wanita melebihi risiko tindak balas buruk pada janin.

Semasa penyusuan, bahan harus digunakan dengan berhati-hati, dengan mengambil kira kemungkinan risiko kepada bayi.

Contraindications

Kontraindikasi termasuk: intoleransi terhadap acyclovir dengan valacyclovir atau komponen lain ubat, serta kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Kesan sampingan Guevirana

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• tindak balas aliran darah limfa dan sistemik: perkembangan trombositopenia atau anemia, serta penurunan bilangan leukosit;
• gangguan imun: berlakunya tindak balas anafilaksis;
• Masalah mental dan tindak balas sistem saraf: kemunculan gegaran, sakit kepala, halusinasi, sawan dan pening. Di samping itu, terdapat perasaan kekeliruan, pergolakan, mengantuk, dan manifestasi psikotik. Dysarthria, ensefalopati, ataxia dan keadaan koma juga berkembang. Tanda-tanda sedemikian selalunya bersifat sementara dan biasanya berlaku pada orang yang mengalami gangguan buah pinggang berfungsi atau faktor lain yang menguntungkan untuk perkembangan patologi;
• masalah dengan fungsi sistem pernafasan: perkembangan sesak nafas;
• tindak balas sistem gastrousus: rupa sakit perut, loya, cirit-birit dan muntah;
• gangguan dalam sistem hepatobiliari: perkembangan jaundis atau hepatitis, serta peningkatan sementara dalam tahap bilirubin atau aktiviti transaminase hati;
• tindak balas dermatologi: rupa ruam atau gatal-gatal, serta perkembangan urtikaria, fotofobia, edema Quincke dan alopecia yang dipercepatkan dari jenis umum. Oleh kerana punca perkembangan gangguan yang terakhir boleh menjadi pelbagai patologi dan penggunaan ubat-ubatan yang berbeza, adalah mustahil untuk mengatakan dengan pasti bahawa alopecia disebabkan oleh penggunaan acyclovir;
• gangguan buah pinggang dan kencing: sakit pada buah pinggang, peningkatan paras urea dan kreatinin serum, dan kegagalan buah pinggang akut. Sakit buah pinggang mungkin disebabkan oleh crystalluria atau kegagalan buah pinggang. Ia adalah perlu untuk memantau tahap penghidratan pesakit. Gangguan buah pinggang berfungsi selalunya hilang selepas memulihkan keseimbangan cecair dalam badan atau selepas mengurangkan dos ubat atau menghentikannya;
• manifestasi sistemik: peningkatan suhu atau rasa keletihan.

Berlebihan

Bahan acyclovir sebahagiannya diserap dari saluran gastrousus, tetapi penggunaan tunggalnya dalam dos sehingga 20 g tidak membawa kepada mabuk. Kadang-kadang, dalam kes mengambil ubat selama 7 hari, manifestasi overdosis berikut berlaku: dari saluran gastrousus - muntah dengan loya, dan dari sistem saraf - rasa kekeliruan dan sakit kepala. Gangguan neurologi seperti rupa halusinasi, sawan, perasaan teruja atau kekeliruan, serta keadaan koma, juga diperhatikan dalam kes overdosis selepas menggunakan ubat dalam bentuk suntikan.

Apabila mengambil ubat dalam dos yang besar, adalah perlu untuk memantau pesakit untuk perkembangan tanda-tanda mabuk. Sekiranya mereka muncul, terapi gejala diperlukan. Prosedur hemodialisis membantu mempercepatkan perkumuhan komponen aktif ubat dari darah, jadi ia dibenarkan menggunakannya sekiranya berlaku keracunan.

Interaksi dengan ubat lain

Acyclovir diekskresikan terutamanya tidak berubah melalui tubul renal. Gabungan dengan ubat-ubatan yang dimetabolismekan dalam badan melalui laluan yang sama boleh mengakibatkan peningkatan paras asiklovir plasma.

Cimetidine dengan probenecid boleh meningkatkan AUC acyclovir, dan juga mengurangkan pelepasannya dalam buah pinggang.

Peningkatan yang sama dalam paras plasma acyclovir dengan produk pecahannya yang tidak aktif, mycophenolate mofetil (imunosupresan yang digunakan selepas pemindahan organ), telah diperhatikan apabila ubat-ubatan ini digunakan secara serentak. Walau bagaimanapun, kerana asiklovir mempunyai pelbagai tindakan, tiada pelarasan dos diperlukan.

[ 1 ], [ 2 ]

Syarat penyimpanan

Geviran harus disimpan di tempat di mana cahaya matahari dan kelembapan tidak menembusi, dan sebagai tambahan, tidak dapat diakses oleh kanak-kanak kecil. Keadaan suhu - tidak lebih daripada 25 ° C.

[ 3 ], [ 4 ]

Jangka hayat

Geviran boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun dari tarikh pembuatan ubat.