Grandaxin

Grandaxin, juga dikenali sebagai Tofisopam, ialah ubat yang tergolong dalam kumpulan benzodiazepin, digunakan dalam perubatan sebagai anxiolytic dan relaxant otot. Ia digunakan untuk mengurangkan kebimbangan dan ketegangan otot, serta memperbaiki tidur.

Kesan utama Grandaxin adalah keupayaannya untuk mengurangkan kebimbangan dengan mempengaruhi penghantaran kimia dalam otak, yang membawa kepada penurunan keceriaan sistem saraf. Ia juga mempunyai kesan kelonggaran otot, membantu mengendurkan otot dan mengurangkan ketegangan otot.

Grandaxin selalunya ditetapkan dalam kes gangguan kebimbangan, serangan panik yang disertai dengan kebimbangan yang teruk, serta sindrom kesakitan myofascial dan keadaan lain yang disertai dengan ketegangan dan kesakitan otot.

Ia boleh didapati dalam bentuk tablet oral dan biasanya diambil beberapa kali sehari, bergantung pada keperluan individu dan cadangan doktor.

Petunjuk Grandaxina

1. Gangguan Kebimbangan: Grandaxin sering ditetapkan untuk mengurangkan simptom kebimbangan pada pesakit yang mengalami pelbagai gangguan kebimbangan, termasuk gangguan kebimbangan umum, gangguan panik dan gangguan fobia sosial.
2. Ketegangan otot: Ubat ini digunakan untuk melegakan ketegangan otot dan kekejangan. Ini amat berguna untuk pesakit yang mengalami sindrom kesakitan myofascial atau keadaan lain yang dicirikan oleh ketegangan otot.
3. Insomnia: Grandaxin boleh membantu meningkatkan kualiti tidur pada pesakit yang mengalami gangguan kecemasan atau masalah kesihatan mental lain yang mungkin menyukarkan untuk tidur.
4. Simptom yang berkaitan dalam penyakit saraf: Grandaxin kadangkala digunakan untuk mengurangkan kebimbangan dan ketegangan otot pada pesakit dengan penyakit saraf seperti penyakit Parkinson atau migrain.

Borang pelepasan

Grandaxin biasanya boleh didapati dalam bentuk tablet untuk pentadbiran oral. Tablet mungkin mempunyai dos yang berbeza bergantung pada amalan perubatan dan arahan pengilang.

Farmakodinamik

1. Kesan anxiolytic:

   • Grandaxin mempunyai kesan pada reseptor anxiolytic dalam sistem saraf pusat, seperti reseptor benzodiazepine jenis A (GABA-A).
   • Ini membawa kepada peningkatan kesan perencatan neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA) pada otak, yang membantu mengurangkan kebimbangan.

2. Kesan Miorelaxant:

   • Grandaxin juga mempunyai kesan kelonggaran otot, yang menunjukkan dirinya dalam penurunan ketegangan otot.
   • Kesan ini mungkin berguna dalam merawat keadaan yang melibatkan ketegangan otot atau kekejangan.

3. Kesan antikonvulsan:

   • Tidak seperti beberapa benzodiazepin lain, Grandaxin mempunyai kesan antikonvulsan yang ketara.
   • Ia mungkin berguna dalam merawat pelbagai bentuk sawan dan epilepsi.

4. Tahap sedasi yang agak rendah:

   • Berbanding beberapa benzodiazepin lain, Grandaxin biasanya mempunyai tahap sedasi yang lebih rendah, yang membolehkan pesakit kekal jelas apabila menggunakannya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Tofisopam biasanya diserap dengan baik dari saluran gastrousus selepas pemberian oral. Kepekatan plasma puncak biasanya dicapai 1-2 jam selepas pentadbiran.
2. Pengedaran: Ia diedarkan dengan baik dalam tisu badan, termasuk sistem saraf pusat, di mana ia memberikan kesan farmakologinya.
3. Metabolisme: Tofisopam dimetabolismekan dalam hati untuk membentuk metabolit aktif. Metabolit utama, 7-hydroxy-tofisopam, mempunyai aktiviti farmakologi. Metabolisme berlaku melalui proses hidroksilasi dan demetilasi.
4. Perkumuhan: Metabolit dan sebahagian daripada tofisopam yang tidak berubah dikeluarkan daripada badan, terutamanya melalui buah pinggang, kedua-duanya dalam bentuk konjugat dan tidak berubah. Separuh hayat tofisopam adalah kira-kira 5-8 jam.
5. Faktor yang mempengaruhi farmakokinetik: Pelbagai faktor, seperti umur, jantina, keadaan fungsi hati dan buah pinggang, boleh menjejaskan farmakokinetik tofisopam dan metabolitnya.
6. Interaksi: Grandaxin mungkin berinteraksi dengan ubat lain, terutamanya dengan agen bertindak pusat dan alkohol yang lain. Penggunaan serentak Grandaxin dengan alkohol dan penekan sistem saraf pusat yang lain harus dielakkan, kerana ini boleh menyebabkan peningkatan kesan sedatif.

Dos dan pentadbiran

1. Dos:

   • Dos permulaan biasa Grandaxin untuk orang dewasa ialah 50-100 mg sehari, dibahagikan kepada 2-3 dos.
   • Dos harian maksimum biasanya 300 mg.
   • Dos untuk kanak-kanak dan remaja mungkin kurang dan ditentukan oleh doktor mengikut berat dan umur mereka.

2. Kaedah permohonan:

   • Tablet Grandaxin hendaklah diambil secara lisan, iaitu melalui mulut, dengan sedikit air.
   • Adalah lebih baik untuk mengambil tablet bersama makanan untuk mengurangkan kemungkinan kesan sampingan pada perut.

3. Tempoh rawatan:

   • Tempoh pengambilan Grandaxin ditentukan oleh doktor dan bergantung pada sifat dan keterukan simptom, serta tindak balas pesakit terhadap rawatan.
   • Pemberhentian penggunaan perlu dilakukan secara beransur-ansur di bawah pengawasan doktor untuk mengelakkan kemungkinan berlakunya sindrom penarikan.

Gunakan Grandaxina semasa kehamilan

Penggunaan Grandaxin (Tofizopam) semasa kehamilan mungkin berpotensi membawa risiko untuk perkembangan janin, terutamanya pada trimester pertama, apabila organ dan sistem utama terbentuk. Terdapat data terhad tentang keselamatan menggunakan ubat ini semasa kehamilan. Walau bagaimanapun, kajian yang dijalankan di Hungary mendapati tiada risiko ketara anomali kongenital apabila menggunakan Tofizopam semasa kehamilan. Kajian itu mendapati tiada perbezaan yang signifikan secara statistik dalam kejadian kecacatan kelahiran antara kumpulan yang menerima dan tidak menerima benzodiazepin semasa tempoh kritikal untuk perkembangan anomali kongenital utama (Erős et al., 2002).

Walau bagaimanapun, disebabkan oleh data yang tidak mencukupi dan potensi risiko, penggunaan Grandaxin semasa kehamilan seharusnya hanya berlaku di bawah petunjuk yang ketat dan di bawah pengawasan perubatan yang rapi.

Contraindications

1. Hipersensitiviti: Orang yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui kepada tofisopam atau kepada mana-mana ramuan ubat tidak boleh menggunakan Grandaxin.
2. Myasthenia gravis: Grandaxin boleh meningkatkan kelemahan otot pada pesakit dengan myasthenia gravis, jadi penggunaannya dalam kes ini mungkin dikontraindikasikan.
3. Kerosakan hati: Pesakit dengan fungsi hati terjejas teruk harus menggunakan Grandaxin dengan berhati-hati dan di bawah pengawasan perubatan, kerana ia dimetabolismekan dalam hati.
4. Kehamilan dan penyusuan susu ibu: Data tentang keselamatan Grandaxin semasa mengandung dan penyusuan adalah terhad, jadi penggunaannya dalam tempoh ini hanya perlu dilakukan atas cadangan doktor.
5. Kanak-kanak: Keselamatan dan keberkesanan Grandaxin pada kanak-kanak belum dikaji dengan secukupnya, jadi penggunaannya pada kanak-kanak mungkin memerlukan perundingan dengan doktor.
6. Glaukoma kebuk karbon akut: Penggunaan Grandaxin mungkin dikontraindikasikan pada pesakit dengan glaukoma kebuk karbon akut disebabkan kemungkinan peningkatan tekanan intraokular.
7. Pengambilan alkohol: Penggunaan Grandaxin dalam kombinasi dengan alkohol atau ubat bertindak terpusat lain, seperti sedatif, boleh meningkatkan kemurungan sistem saraf pusat dan risiko kesan sampingan.

Kesan sampingan Grandaxina

• Kesan sampingan yang paling biasa dilaporkan ialah simptom sederhana hingga ringan seperti loya dan sakit kepala. Gejala ini biasanya berlaku dengan dos yang tinggi dan hilang sendiri selepas pengurangan dos (Szegö et al., 1993).
• Grandaxin mempunyai ketoksikan yang rendah dan menyebabkan kesan sampingan yang ringan, yang menjadikannya lebih baik untuk kegunaan jangka panjang berbanding dengan penenang lain (Szegö et al., 1993).
• Dalam sesetengah kes, tindak balas alahan mungkin berlaku, yang memerlukan pemberhentian ubat dan mendapatkan bantuan perubatan.

Adalah penting juga untuk ambil perhatian bahawa Grandaxin tidak menyebabkan pergantungan fizikal atau mental, menjadikannya pilihan yang selamat untuk rawatan jangka panjang gangguan kecemasan.

Berlebihan

1. Penindasan pusat: Oleh kerana Grandaxin bertindak sebagai penekan pusat, dos berlebihan boleh mengakibatkan kemurungan sistem saraf pusat yang ketara, yang mungkin nyata sebagai sedasi yang mendalam, mengantuk, pengsan atau koma.
2. Kemurungan pernafasan: Salah satu akibat paling berbahaya daripada dos berlebihan Grandaxin ialah kemurungan pernafasan, di mana pernafasan menjadi cetek, perlahan atau tiada sepenuhnya. Ini boleh menyebabkan hipoksia dan komplikasi serius.
3. Hipotensi: Terlebih dos boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, yang boleh menyebabkan pening, kehilangan kesedaran dan juga rebah.
4. Kelemahan otot dan ataksia: Dos berlebihan boleh menyebabkan peningkatan kesan kelonggaran otot ubat, yang menunjukkan dirinya dalam kelemahan otot, ataxia (gangguan koordinasi pergerakan) dan kehilangan kawalan badan.
5. Koma: Dalam kes terlebih dos yang teruk, koma mungkin berlaku, keadaan kehilangan kesedaran yang menyebabkan orang itu tidak dapat bangun tanpa rawatan perubatan.

Interaksi dengan ubat lain

1. Alkohol dan ubat bertindak terpusat lain:

   • Interaksi dengan alkohol dan ubat lain yang menekan sistem saraf pusat, seperti hipnosis, sedatif atau antidepresan, boleh mengakibatkan peningkatan sedasi dan peningkatan risiko kesan sampingan yang tidak diingini seperti mengantuk dan perencatan.

2. Ubat yang menjejaskan sistem kardiovaskular:

   • Grandaxin boleh meningkatkan kesan kemurungan kardiovaskular bagi ubat lain, seperti ubat antihipertensi atau ubat untuk rawatan aritmia.

3. Ubat dimetabolismekan melalui sistem cytochrome P450:

   • Grandaxin boleh menjejaskan aktiviti enzim sistem cytochrome P450, yang boleh mengubah metabolisme ubat lain dan membawa kepada perubahan dalam kepekatannya dalam darah. Contohnya, ini mungkin penting apabila menggunakan Grandaxin serentak dengan antidepresan, ubat antiarrhythmic atau ubat antiepileptik.

4. Ubat yang menjejaskan pH saluran gastrousus:

   • Ubat yang mengubah keasidan kandungan gastrik, seperti antasid, boleh menjejaskan kadar dan kesempurnaan penyerapan Grandaxin daripada saluran gastrousus.

5. Ubat yang menjejaskan fungsi hati dan buah pinggang:

   • Memandangkan Grandaxin dimetabolismekan dalam hati, ubat-ubatan yang menjejaskan fungsi organ ini boleh mengubah laluan metabolik dan perkumuhannya daripada badan.