Choloxane

Holoxan mempunyai sifat antitumor.

Petunjuk Choloxane

Ia digunakan dalam rawatan neoplasma malignan yang tidak boleh beroperasi. Ini termasuk karsinoma bronkogenik, karsinoma ovari, kanser testis, kanser payudara, kanser serviks, tumor tisu lembut dan neoplasma pada kanak-kanak (seperti nefroblastoma, sarkoma, neuroblastoma, tumor sel kuman dan limfoma malignan).

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk suntikan lyophilisate, di dalam botol, jumlahnya ialah 0.5, 1 atau 2 g.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan sitostatik, dan pada masa yang sama alkylates pusat selular nukleofilik. Ini disebabkan oleh pengaktifan dan hidroksilasi atom jenis C4 di bawah tindakan cincin oxazaphosphorine dan ditunjukkan dengan menyekat peringkat akhir mitosis (S-, serta G2).

Sebagai alkilan, ubat itu termasuk dalam kategori bahan genotoksik.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Ifosfamide tidak menunjukkan aktiviti in vitro, tetapi dalam vivo, sebaliknya, ia menunjukkan kecekapan tinggi. Pengaktifan berlaku terutamanya di dalam hati, dengan penyertaan mikrosomal oksidase, yang mempunyai sifat bercampur-fungsi.

Perkumuhan ifosfamide dengan produk metaboliknya kebanyakannya dilakukan dengan air kencing. Separuh hayat dari serum darah (dengan pengenalan sebahagian daripada 1-2 g / m ²; tiga kali 1.6-2.4 g / m ² ) adalah secara purata kira-kira 4-7 jam.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dos dan pentadbiran

Dadah mesti diberikan secara intravena. Melainkan jika ditetapkan sebaliknya, 80 mg/kg bahan (maksimum 2.4 g/m2 kawasan badan) mesti diberikan setiap hari selama 5 hari ^. Prosedur ini dijalankan dalam bentuk aplikasi pecahan (contohnya, infusi pendek yang berlangsung kira-kira setengah jam). Adalah perlu untuk memantau bahawa dalam kes pentadbiran periferal ubat, kepekatan 4% cecair tidak melebihi. Tiada laporan hipersensitiviti kepada bahan yang lebih pekat untuk infusi intravena (contohnya, menggunakan sistem pengepaman).

Sekiranya perlu menggunakan dos harian yang lebih rendah, atau untuk mengagihkan jumlah dos dalam tempoh yang lebih lama, ubat diberikan setiap hari (pada hari ke-1, ke-3, serta ke-5, ke-7 dan ke-9) atau setiap hari selama 10 hari dalam dos kecil (20-30 mg/kg; 2 g/m2 ⁾.

Untuk rawatan terputus-putus, Holoxan diberikan pada dos 80 mg/kg (atau 3.2 g/m2 ⁾ setiap hari selama 2-3 hari.

Infusi berpanjangan selama 24 jam diberikan dalam bahagian 125-200 mg/kg (atau 5-8 g/m2 ⁾. Selepas ini, Uromitexan mesti diberikan selama 12 jam seterusnya. Untuk penyerapan yang berpanjangan, ubat harus terlebih dahulu dibubarkan dalam larutan glukosa 5% atau larutan NaCl 0.9% (isipadu - 3 liter).

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gunakan Choloxane semasa kehamilan

Ia dilarang untuk menetapkan kepada wanita hamil. Penyusuan susu ibu juga harus dielakkan semasa tempoh terapi.

Sekiranya tanda-tanda klinikal memerlukan penggunaan Holoxan pada trimester pertama, adalah perlu untuk menyelesaikan isu pengguguran. Pada peringkat akhir kehamilan, jika tidak mungkin untuk menangguhkan rawatan dan pesakit enggan menamatkan kehamilan, penggunaan kemoterapi dibenarkan selepas memberi amaran tentang risiko mengembangkan kesan teratogenik dadah.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran hipersensitiviti kepada unsur perubatan;
• penindasan aktiviti sumsum tulang (terutamanya pada orang yang sebelum ini mengambil ubat sitostatik atau menjalani prosedur radioterapi);
• kegagalan buah pinggang;
• halangan dalam saluran kencing, serta cystitis.

[ 14 ], [ 15 ]

Kesan sampingan Choloxane

Toleransi sistemik dan tempatan terhadap ubat adalah agak baik. Antara kesan sampingan yang mungkin, perkembangannya bergantung pada saiz dos:

• penampilan cystitis, loya, alopecia atau muntah, dan sebagai tambahan kepada ini, penindasan aktiviti sumsum tulang darjah yang berbeza-beza (anemia, trombositopenia atau leukopenia). Gangguan dalam fungsi kelenjar seks dan kelemahan sistem imun juga boleh diperhatikan. Kadang-kadang gangguan fungsi buah pinggang berkembang;
• Semasa dan selepas terapi, tahap kreatinin atau urea mungkin meningkat, dan pelepasan kreatinin mungkin berkurangan. Peningkatan rembesan glukosa dan protein, serta fosfat dalam air kencing, juga mungkin;
• Masalah buah pinggang yang tidak didiagnosis atau tidak dirawat boleh (terutama pada kanak-kanak) berkembang menjadi diabetes glukosa-fosfat-amin. Disfungsi hati kadang-kadang diperhatikan;
• Encephalopathies (biasanya boleh dirawat) mungkin berkembang, yang nyata sebagai rasa kekeliruan atau kekeliruan.

Ubat ini ditetapkan dengan sangat berhati-hati kepada orang yang mempunyai tahap albumin serum yang rendah atau dengan fungsi buah pinggang yang lemah.

Pentadbiran ubat boleh mengakibatkan kemunculan gejala hipersensitiviti.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini mempotensikan kesan antidiabetik derivatif sulfonylurea, dan sebagai tambahan, tindak balas kulit terhadap radiasi.

Keberkesanan vaksinasi menjadi lemah apabila ia dijalankan dengan latar belakang penggunaan imunosupresan dan ifosfamide.

Gabungan dengan allopurinol meningkatkan aktiviti myelosuppressant ifosfamide.

Dengan penggunaan cisplatin sebelumnya atau gabungan, peningkatan hemato- atau nefrotoksisiti ubat, serta kesan toksiknya pada sistem saraf pusat, mungkin diperhatikan.

Dalam kes terapi sebelumnya dengan phenytoin, phenobarbital atau chloral hydrate, terdapat kemungkinan induksi enzimatik, yang disebabkan oleh peningkatan biotransformasi unsur ifosfamide.

Gabungan dengan warfarin boleh menyebabkan kemerosotan yang ketara dalam pembekuan darah dan meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Syarat penyimpanan

Holoxan mesti disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak. Keadaan suhu – maksimum 25°C.

[ 22 ]

Jangka hayat

Holoxan boleh digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pelepasan dadah.

[ 23 ]

Analogi

Analogi dadah ialah Alkeran, Alfalan, Bentero, Ifolem, Ifomid, Ifos, Ifosfamide, Klokeran, Leukeran, Cel, Cyclophosphamide Sandoz, Cyclophosphamide, Endoxan.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]