Holoksan

Holoxane mempunyai sifat antitumor.

Petunjuk Holoxan

Digunakan dalam rawatan neoplasms malignan watak mempunyai bentuk yang tidak boleh dibedah. Antaranya carcinoma bronkogenik, carcinoma ovari, kanser testis, kanser payudara, kanser serviks rahim, ketumbuhan dalam tisu lembut dan neoplasma bagi kawasan tempat kanak-kanak (seperti nephroblastoma, sarcoma, neuroblastoma, kuman sel watak neoplasms dan juga jenis limfoma malignan).

[1]

Borang pelepasan

Pelepasan ubat ini dilakukan sebagai lyophilizate suntikan, di dalam botol, jumlahnya ialah 0.5, 1 atau 2 g.

[2], [3], [4], [5], [6],

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai kesan sitostatik, dan bersama dengan pusat sel nukleofilik alkylates ini. Ini disebabkan oleh pengaktifan dan hidroksilasi atom jenis C4 di bawah tindakan cincin oxazaphosphoric dan ditunjukkan dengan menghalang peringkat akhir mitosis (S-, serta G2).

Sebagai seorang alkylante, ubat ini termasuk dalam kategori bahan genotoksik.

[7], [8], [9]

Farmakokinetik

Ifosfamide semasa ujian in vitro tidak menunjukkan aktiviti, dan ketika di vivo - sebaliknya, ia menunjukkan kecekapan yang tinggi. Pengaktifan terutamanya berlaku di dalam hati, dengan penyertaan oksidasi microsomal, yang mempunyai karakter bercampur-bercampur.

Pengekstrakan ifosfamida dengan produk metaboliknya kebanyakannya dilakukan dengan air kencing. Separuh hayat serum darah (apabila bahagian 1-2 g / m ² diperkenalkan , tiga kali oleh 1.6-2.4 g / m ² ) adalah kira-kira 4-7 jam secara purata.

[10], [11], [12], [13]

Dos dan pentadbiran

Ubat ini mesti diberikan secara intravena. Sekiranya tiada preskripsi lain, ia perlu menyuntik 80 mg / kg bahan harian (maksimum 2.4 g / m ²  kawasan badan) selama 5 hari . Prosedur ini dijalankan dalam bentuk aplikasi yang dibezakan (contohnya, infusi pendek yang berlangsung sekitar setengah jam). Ia dikehendaki memantau bahawa dalam hal pentadbiran ubat periferal, kepekatan cecair 4% tidak melebihi. Tiada bukti hipersensitiviti terhadap kepekatan bahan yang lebih tinggi untuk infusi intravena (contohnya, menggunakan sistem pam).

Jika anda mahu menggunakan dos harian yang lebih rendah, atau mengedarkan jumlah dos untuk tempoh yang lebih lama, ubat yang ditadbir setiap hari (di hari pertama, ketiga dan kelima, ketujuh dan kesembilan) atau setiap hari untuk 10 hari dalam bahagian kecil (20-30 mg / kg, 2 g / m ² ).

Dengan rawatan sekejap, Holoxane ditadbir pada kadar 80 mg / kg (atau 3.2 g / m ² ) setiap hari selama 2-3 hari.

Infusi berterusan, yang berlangsung 24 jam, diberikan dalam bahagian 125-200 mg / kg (atau 5-8 g / m ² ). Selepas ini, selama 12 jam akan datang, pengurusan Uromitexan diperlukan. Untuk infusi yang berpanjangan, ubat tersebut perlu dibubarkan sebelum ini dalam larutan glukosa 5% atau 0.9% penyelesaian NaCl (kelantangan - 3 liter).

[18], [19], [20], [21]

Gunakan Holoxan semasa kehamilan

Menetapkan mengandung adalah dilarang. Juga, anda perlu menyusu untuk tempoh terapi.

Sekiranya tanda-tanda klinikal memerlukan penggunaan Holoxan pada trimester pertama, adalah perlu untuk menentukan masalah pengguguran. Di peringkat kehamilan yang lebih awal, jika tidak ada kemungkinan untuk menangguhkan rawatan, dan pesakit itu enggan menamatkan kehamilan, penggunaan kemoterapi dibenarkan selepas memberi amaran tentang adanya risiko perkembangan efek teratogenik dari ubat-ubatan.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran hipersensitiviti kepada unsur-unsur perubatan;
• penindasan aktiviti sumsum tulang (terutama pada orang yang sebelum ini mengambil ubat sitotoksik atau telah menjalani prosedur radioterapi);
• kegagalan aktiviti buah pinggang;
• halangan dalam saluran kencing, serta sistitis.

[14], [15]

Kesan sampingan Holoxan

Toleransi dadah sistemik dan tempatan cukup baik. Antara kesan sampingan yang mungkin, perkembangannya bergantung kepada saiz dos:

• rupa cystitis, mual, alopecia atau muntah, dan sebagai tambahan penindasan aktiviti sumsum tulang pelbagai darjah (anemia, thrombocyto atau leukopenia). Juga, mungkin terdapat pecahan dalam fungsi kelenjar seks dan kelemahan imuniti. Kadang-kadang gangguan fungsi ginjal berkembang;
• Semasa terapi dan selepas penamatannya, nisbah kreatinin atau urea dapat meningkat, dan di samping itu tahap penurunan kreatinin menurun. Ia juga boleh meningkatkan rembesan glukosa dan protein, dan selain itu, fosfat bersama-sama dengan air kencing;
• tidak dikenal pasti atau tidak sembuh dalam masalah masa dengan kerja buah pinggang boleh (terutamanya dalam kanak-kanak) berkembang menjadi diabetes glukosa-fosfat-amina. Sekali-sekala, terdapat gangguan aktiviti hepatik;
• boleh membangunkan encephalopathies (biasanya boleh disembuhkan) yang menunjukkan diri mereka sebagai perasaan kekeliruan atau kekeliruan.

Ubat yang sangat berhati-hati diberikan untuk orang yang mempunyai indeks albumin serum yang rendah atau dengan aktiviti buah pinggang yang merosot.

Pengenalan dadah boleh membawa kepada kemunculan gejala hipersensitiviti.

[16], [17],

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini memotivasi kesan antidiabetic derivatif sulfonylurea, dan sebagai tambahan, reaksi kulit terhadap penyinaran yang dilakukan.

Keberkesanan vaksinasi semakin lemah apabila ia dilakukan terhadap latar belakang penggunaan imunosupresor dan ifosfamida.

Gabungan dengan allopurinol meningkatkan aktiviti myelodepressive ifosfamide.

Dengan penggunaan cisplatin sebelumnya atau gabungan, mungkin terdapat peningkatan hemato atau nefrotoxicity dari ubat, serta kesan toksiknya pada sistem saraf pusat.

Dalam kes terapi terdahulu menggunakan phenytoin, phenobarbital atau hydrate chloral, terdapat kemungkinan induksi enzim, yang menyebabkan peningkatan biotransformasi elemen ifosfamide.

Gabungan dengan warfarin boleh menyebabkan kemerosotan besar dalam kehilangan darah dan meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Syarat penyimpanan

Holoksan dikehendaki disimpan di tempat yang ditutup dari akses kanak-kanak. Keadaan suhu maksimum 25 ° C.

[22],

Jangka hayat

Holoksan dibenarkan digunakan dalam tempoh 5 tahun dari tarikh pembebasan dadah.

[23]

Analog

Analog dadah adalah cara Alkeran, Alfalan, Benter, Ifolem, Ifomid, IFOs, ifosfamide, Klokeran, Leykeran, Int, Sandoz cyclophosphamide, Cyclophosphamide, endoxan.

[24], [25], [26], [27]