Kaletra

Dadah inovatif, yang dihasilkan oleh syarikat British Abbott Laboratories - Kaletra adalah bahan prothoretovirus untuk mempengaruhi jangkitan HIV (virus immunodeficiency manusia).

[1], [2]

Petunjuk Kaletra

Satu-satunya petunjuk untuk penggunaan ubat Kaletra ialah rawatan jangkitan HIV, dengan menghalang replikasi virus imunisasi manusia.

Borang pelepasan

Bentuk pelepasan Kaletra - tablet, di atas dilindungi dengan kulit pelindung khas, yang membolehkan "menyampaikan" dadah terus ke zon kerja yang paling berkesan.

Kaletra mengandungi dua bahan aktif dengan dosnya: lopinavir (0.2 mg) dan ritonavir (0.05 mg).

Kaletra dalam bentuk tablet boleh didapati dalam botol polietilena padat. Satu botol berisi 120 unit dadah. Botol dengan arahan untuk penggunaan ubat itu dibungkus dalam pembungkusan kadbod.

Sebatian kimia tambahan yang terdapat dalam ubat ini ialah sorbitan laurate, sodium stearyl fumarate, copovidone K28, silikon dioksida koloid.

Lapisan filem tablet mempunyai komposisinya sendiri.

Farmakodinamik

Ubat ini mempunyai pengkhususan sempit. Ciri-ciri terapeutik Kaletra menentukan farmakodinamik dari dua bahan aktif utama.

Lopinavir adalah perencat protease HIV-1 dan HIV-2, yang menyediakan farmakodinamik antivirus Kaletra. Inhibisi protease ini memberikan gangguan kepada pengeluaran protein virus, yang membawa kepada pembentukan dan perkembangan retrovirus yang kurang berkembang.

Ritonavir adalah peptidomimetic, adalah perencat aspartil-protease HIV-1 dan HIV-2.

Metabolised di hati.

Tidak ada maklumat lengkap mengenai rintangan silang lopinavir dan ritonavir hingga kini, yang memerlukan kajian tambahan.

[3], [4], [5], [6],

Farmakokinetik

Farmakokinetik Kaletra ditentukan oleh parameter lopinavir dan ritonavir yang sepadan. Seperti yang ditunjukkan oleh kajian klinikal, di bawah pengaruh CYP3A, lopinavir hampir 100% berubah menjadi metabolitnya. Kehadiran ritonavir menghalang metabolisme lopinavir dan menyebabkan peningkatan konsentrasi dalam plasma darah, meningkatkan keberkesanan farmakologi penyediaan Kaletra.

Dalam menggunakan dos lopinavir / ritonavir yang disyorkan (0.4 / 0.1 g) dua kali sehari dengan (C kepekatan maksimum _max ) daripada lopinavir dalam darah 6,1-13,5 ug / ml dicapai selepas empat jam selepas pentadbiran.

Pengambilan tunggal ubat dengan makanan tanpa lemak dan berpuasa tidak menunjukkan perubahan ketara dalam tahap penyerapan. Apabila diberi makan makanan yang cukup lemak, hasil penyerapan dadah bertambah baik.

Ketersediaan Bio Kaletra agak tinggi dan berjumlah 99%. Lopinavir sebahagian besarnya dikaitkan dengan struktur plasma protein seperti albumin dan alpha-1-glikoprotein berasid.

Ubat ini dikeluarkan dari badan secara perlahan. Selepas lapan hari, kepekatan lopinavir dikurangkan sebanyak 10%, diperolehi dalam bentuk metabolit utama bersama-sama dengan air kencing dan lebih daripada 80% dengan massa fecal. Sekitar 2.2% daripada lopinavir diekskresi tidak berubah dalam air kencing dan 19.8% daripadanya adalah dengan anak lembu.

Pembersihan lopinavir dalam hal pentadbiran lisan ubat menunjukkan tahap 0.23 hingga 11.73 l / h.

[7], [8]

Dos dan pentadbiran

Tablet Kaletra diambil secara lisan. Cara permohonan dan dos ubat ditetapkan oleh doktor yang hadir secara individu, berdasarkan keadaan pesakit dan gambaran klinikal penyakit. Keberkesanan dadah Kaletra tidak bergantung pada masa dan jumlah makanan yang diambil. Tablet tidak boleh digigit. Adalah disyorkan supaya mereka ditelan keseluruhannya.

Nisbah lopinavir / ritonavir disyorkan bermula dos menerima dua bentuk tablet, yang dos sepadan dengan 0.4 / 0.1 g (kepekatan aktif bahan-bahan aktif lopinavir / ritonavir per tablet 0.2 / 0.05 g) dua kali pada siang hari. Kemungkinan dan jadual kedua kemasukan - empat tablet sekali sahaja.

Bagi kanak-kanak yang berusia tiga tahun, ubat yang dipersoalkan ditetapkan dalam beberapa dos yang berbeza.

Kaletra dos dan jadual dos dalam dos dewasa standard dibenarkan untuk memberi preskripsi kepada kanak-kanak yang beratnya melebihi 35 kg dan kawasan permukaan badan (PPT) sekurang-kurangnya 1.4 m ².

Sekiranya kanak-kanak kurang berat, dan PPTnya berada dalam had 0.6 m ² hingga 1.4 m ^2, dos ubat yang disyorkan adalah 0.1 g + 0.025 g.

Bagi bayi, kawasan permukaan badannya kurang dari 0.6 m ², atau umur kurang dari tiga tahun, Kaletra digunakan bukan dalam bentuk tablet, tetapi dalam bentuk sirap. Dalam keadaan ini, dos ubat sepadan dengan angka 0.080 g + 0.020 g / ml.

Kawasan permukaan badan boleh dikira dengan mudah dan bebas. Untuk melakukan ini, ketinggian pesakit dalam sentimeter perlu dikalikan dengan berat badannya dalam kilogram dan keputusan yang dihasilkan dibahagikan dengan 3600.

PPT (m ² ) = (Ketinggian (cm) × Berat badan (kg) / 3600)

[12], [13],

Gunakan Kaletra semasa kehamilan

Penggunaan ubat antivirus Kaletra semasa kehamilan tidak disyorkan oleh doktor dan ahli farmasi.

Sekiranya ada persoalan tentang keperluan terapi antiretroviral ketika seorang ibu muda menyusukan bayinya, wanita itu harus berhenti menyusu.

Contraindications

Pakar-pakar perubatan menunjukkan kontraindikasi seperti penggunaan Kaletra:

1. Hipersensitiviti individu badan pesakit kepada lopinavir dan / atau ritonavir, serta kepada satu atau lebih bahan tambahan ubat.
2. Tahap berat disfungsi hepatik.
3. Umur pesakit kecil sehingga tiga tahun.

Dengan penjagaan khas, perlu diperkenalkan ke dalam protokol rawatan Kaletra bagi pesakit-pesakit yang mana penyakit anamnesisnya hadir:

1. Cirrhosis hati.
2. Disfungsi hati ringan dan sederhana.
3. Hemophilia - keberkesanan darah.
4. Pancreatitis adalah keradangan pankreas.
5. Hepatitis B virus dan C.
6. Taraf enzim hati yang berlebihan.
7. Hiperkolesterolemia.
8. Hypertriglyceridemia adalah peningkatan jumlah trigliserida dalam darah.
9. Dihormati. Umur warga tua adalah lebih daripada 65 tahun.
10. Pesakit dengan masalah jantung.

[9],

Kesan sampingan Kaletra

Kaletra ubat antiretroviral yang sangat berkesan, dengan pentadbiran lisan boleh menyebabkan banyak kesan sampingan:

1. Respon sistem pencernaan:

• Kemunculan gejala cirit-birit.
• Mual, yang boleh menyebabkan refleks muntah.
• Sindrom nyeri di abdomen.
• Perut kembung.
• Kepahitan pelbagai penyakit yang berkaitan dengan saluran penghadaman: kolitis, enterocolitis, buasir, hepatitis, gastroenteritis, steatosis hepatik, penyakit refluks gastroesophageal, hepatomegali, dan beberapa orang lain yang berlaku kurang kerap.

1. Reaksi fungsi pelindung tubuh adalah tindak balas alahan badan, dikondisikan oleh gejala-gejala:

• Hyperemia pada kulit.
• Angioedema.
• Hives.
• Rash.
• Gatal-gatal.
• Sensasi membakar.

1. Reaksi sistem kardiovaskular:

• Meningkatkan tekanan darah.
• Kurang biasa adalah aterosklerosis, trombosis urat mendalam, infarksi miokardium, dan beberapa gangguan lain.

1. Reaksi neurologi:

• Sakit kepala.
• Gangguan tidur.
• Penampilan bunyi di telinga.
• Neuropati, neuralgia.
• Pening.
• Kemunculan rasa kebimbangan.
• Kerosakan visual.

1. Reaksi sistem muskuloskeletal:

• Sindrom nyeri yang menjejaskan kawasan belakang.
• Myalgia.

1. Reaksi lapisan dermis dan subkutan:

• Manifestasi pelbagai perubahan patologi sifat dermatologi.

1. Tindak balas sistem endokrin:

• Kerosakan nafsu makan.
• Berat badan.
• Diabetes mellitus.
• Hypertriglyceridemia.
• Hiperkolesterolemia (kolesterol tinggi dalam darah).

1. Reaksi sistem excretory:

• Disfungsi ginjal.

1. Reaksi sistem pembiakan manusia:

• Tiada haid semasa beberapa kitaran haid.
• Kehilangan darah yang besar semasa haid.
• Disfungsi ereksi.

1. Respon sel darah badan:

• Anemia adalah keadaan yang disebabkan oleh kekurangan sel darah merah.
• Limfadenopati adalah tindak balas nodus limfa, yang dinyatakan oleh percambahan mereka.

1. Kemerosotan keadaan umum seseorang:

• Jangkitan kerap yang menjejaskan saluran pernafasan yang lebih rendah dan atas.
• Jangkitan dermis dan lemak subkutan.
• Furuncleus
• Asthenia.
• Kurangkan nada umum badan.
• Kemerosotan hasil kajian makmal.

[10], [11]

Berlebihan

Suatu overdosis lopinavir dan / atau ritonavir - bahan aktif dari agen antiviral untuk mempengaruhi jangkitan HIV Kaletra - tidak diketahui kerana kekurangan fakta dan pemerhatian.

Tiada penawar yang berkesan, dan dengan kemunculan gejala-gejala sampingan negatif gejala rawatan dilakukan.

Sekiranya perlu, langkah pembasmian boleh dilakukan: lavage gastrik (membolehkan penyingkiran residu dadah), serta penggunaan sorben (ini boleh menjadi arang aktif biasa).

Oleh kerana bahan-bahan aktif aktif penyediaan Kaletra menunjukkan peratusan besar sambungan dengan protein plasma, tidak dianjurkan untuk menggunakan dialisis dalam rawatan overdosis.

Beberapa amaran tentang mengambil:

1. Lopinavir dan ritonavir sebahagian besarnya berubah menjadi metabolit mereka di hati, jadi jika fungsi hati terganggu, dos standard mungkin perlu diselaraskan.
2. Terhadap latar belakang rawatan Kaletra, anda perlu membatalkan perjalanan semasa memandu. Sekiranya kerja melibatkan keperluan untuk masa yang lama untuk mengekalkan tahap perhatian yang tinggi, adalah penting untuk menaikkan isu perpindahan sementara ke jenis pekerjaan yang lain.

[14], [15]

Interaksi dengan ubat lain

Selalunya dadah Kaletra digunakan dalam rawatan kompleks jangkitan HIV. Oleh itu, interaksi dengan ubat Kaletra lain adalah prasyarat untuk keberkesanan keseluruhan kompleks perubatan.

 Penggunaan bersama dengan zidovudine dan abacavir, membawa kepada penurunan kepekatan mereka dalam darah, yang boleh membawa kepada kemerosotan dalam keberkesanan ubat.

Kesan sebaliknya diperhatikan apabila digabungkan dengan tenofovir. Komponen kuantitatif dalam plasma darah agen farmakologi terakhir meningkat, menyebabkan gejala overdosis.

Kerja serentak dengan analgesik bukan narkotik memerlukan kakitangan perubatan sentiasa memantau keadaan kesihatan pesakit, kemunculan gejala sekunder, kemerosotan keadaan yang mungkin, hingga kemurungan pernafasan.

Dengan penggunaan perencat protease HIV selari, peningkatan aktiviti phosphokinase creatine diperhatikan.

Apabila Kaletra digunakan dengan nevirapine, terdapat penurunan dalam indeks kuantitatif lopinavir dalam darah pesakit, yang melemahkan kesan ubat antiviral yang sedang dipertimbangkan.

Ia dilarang untuk mengambil lopinavir dan ritonavir bersama-sama dengan efavirenzine dan nevirapine bersama-sama, sebagai pengaruh Kaletra terhadap struktur retroviral ditindas.

Delavirdine menunjukkan pengaktifan lopinavir dan peningkatan kehadiran kuantitatif dalam plasma darah pesakit.

Penggunaan gabungan Kaletra dan ubat antikoagulan (misalnya, warfarin) meningkatkan kemungkinan perdarahan.

Lopinavir dan ritonavir, apabila digabungkan dalam satu protokol rawatan, dengan amprenavir meningkat C _min (kehadiran berangka dalam plasma) yang terakhir. Penggunaan bersama mereka adalah kontraindikasi pada siang hari.

Gambar klinikal yang sama juga diperhatikan dalam hal pentadbiran kaletra dan nelfinavir. Doktor tidak boleh membenarkan permohonan bersama mereka.

Dos ubat, perencat reseptor chemokine CCR5 (contohnya, maraviroc), apabila diambil bersama dengan lopinavir dan ritonavir, perlu dikurangkan.

Seperti yang ditunjukkan oleh pemerhatian klinikal, komponen kuquinavir kuantitatif dalam protokol rawatan kompleks perlu dikurangkan.

Dengan gabungan gabungan Kaletra dan bocetrevir, doktor melihat pengurangan dalam komponen kuantitatif lopinavir dan ubat antiviral kedua, yang menjadikan aplikasi bersama mereka tidak mungkin.

Sangat berhati-hati, adalah perlu untuk memperkenalkan dan menyesuaikan dos ubat di bawah satu protokol terapeutik ubat antivirus yang berkenaan dan ubat-ubatan kumpulan antidepresan. Risiko mengalami gejala-gejala sampingan sangat bagus.

Ia juga tidak disyorkan untuk merawatnya apabila digabungkan dengan ubat-ubatan antikulat.

Terhadap latar belakang rawatan dengan Kaletra, cara kontraseptif oral tidak boleh digunakan, kerana terdapat kemerosotan perlindungan efektif yang kedua, yang memerlukan penggantian mereka dengan bentuk perlindungan kontraseptif yang lain.

Syarat penyimpanan

Syarat penyimpanan Kaletra memerlukan pematuhan dengan item tersebut:

1. Tempat di mana lopinavir dan ritonavir sepatutnya disimpan mesti dilindungi daripada pendedahan kepada cahaya matahari langsung.
2. Rejim suhu penyimpanan dibenarkan dalam julat dari + 15 hingga + 30 darjah di atas sifar.
3. Ia perlu mengandungi agen antiretroviral di tempat-tempat yang tidak dapat diakses oleh remaja dan kanak-kanak kecil.

Jangka hayat

Dalam kes ini, jangka hayat dadah Kaletra adalah empat tahun.