Kompositum Enagexal

Enagexal compositum adalah ubat kompleks dari kategori perencat ACE.

[ 1 ]

Petunjuk Enagexala compositum

Ia digunakan untuk terapi pelbagai jenis hipertensi dengan tahap keparahan yang berbeza-beza.

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam tablet, yang dibungkus dalam 10 keping dalam jalur lepuh. Pek itu mengandungi 3 jalur sedemikian.

Farmakodinamik

Ubat antihipertensi gabungan yang mengandungi enalapril, perencat ACE, dan hydrochlorothiazide, diuretik jenis thiazide.

Enalapril menghalang pembentukan angiotensin 2 dan menghapuskan kesan vasoconstrictornya. Di samping itu, ia mengurangkan rintangan keseluruhan saluran periferal, mengurangkan keterukan beban selepas, tekanan darah, dan tekanan dalam atrium kanan dan peredaran pulmonari. Pada masa yang sama, enalapril mengurangkan rintangan vaskular buah pinggang, akibatnya peredaran darah buah pinggang bertambah baik.

Hydrochlorothiazide mempunyai kesan natriuretik dan diuretik, dan juga meningkatkan sifat antihipertensi enalapril.

Penurunan nilai tekanan darah diperhatikan kira-kira 1 jam selepas mengambil ubat, dan kesan ini berlangsung selama kira-kira 24 jam (secara purata).

[ 2 ]

Farmakokinetik

Enalapril.

Selepas mengambil tablet, kira-kira 50-70% daripada bahan enalapril maleat diserap.

Nilai Cmax serum diperhatikan selepas 1 jam. Selepas penyerapan, bahan tersebut dihidrolisiskan, berubah menjadi enalaprilat, yang merupakan perencat ACE yang lebih kuat daripada enalapril. Nilai puncak enalaprilat dalam plasma darah diperhatikan selepas 3-4 jam dari saat pentadbiran ubat.

Kira-kira 50-60% enalaprilat menjalani sintesis protein dalam plasma.

Kira-kira 94% daripada dos enalapril maleat dikumuhkan dalam air kencing dan najis sebagai enalapril dengan enalaprilat. Komponen utama air kencing ialah bahan enalaprilat, yang membentuk kira-kira 94% daripada dos. Separuh hayat ubat adalah 35 jam.

Perkumuhan berkurangan pada orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang lemah - mengikut tahap kekurangan. Dialisis komponen enalaprilat berlaku pada kadar 62 ml/jam.

Hydrochlorothiazide.

Kadar penyerapan hydrochlorothiazide ialah 65-75%. Pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif, penyerapan bahan berkurangan. Tahap plasma puncak hydrochlorothiazide berada dalam julat 70-490 ng/ml, dan ia mengambil masa 1.5-4 jam untuk mencapainya selepas pemberian oral 12.5 mg, dan 25 jam selepas pemberian oral 25 mg bahan.

Sintesis protein unsur dalam plasma adalah kira-kira 40-68%.

Perkumuhan hydrochlorothiazide hampir selesai – >95% dikumuhkan tidak berubah melalui buah pinggang. Separuh hayat adalah dalam masa 6-15 jam.

Hydrochlorothiazide melepasi plasenta tetapi tidak melepasi halangan darah-otak. Dalam kegagalan buah pinggang, kadar perkumuhan boleh dikurangkan dan separuh hayat boleh dipanjangkan.

Dos dan pentadbiran

Ubat ini diambil secara lisan, memilih rejimen dos secara individu untuk setiap pesakit, dengan mengambil kira keadaannya dan tahap hipertensi. Terapi bermula dengan penggunaan dos kecil ubat, secara beransur-ansur meningkatkannya.

Preskripsi gabungan tetap Enahexal Compositum hanya dibenarkan dalam kes di mana pelarasan dos sebelumnya (titrasi) atau kombinasi individu (enalapril atau hydrochlorothiazide) tidak membuahkan hasil. Orang yang mempunyai tanda klinikal yang sesuai harus mempertimbangkan kemungkinan peralihan langsung daripada monoterapi kepada penggunaan gabungan ubat tetap.

Skim untuk menggunakan dos ubat 10/25.

Saiz dos harian awal untuk orang yang ditetapkan rawatan kompleks: mengambil 1 tablet dalam bentuk 10/25 mg, sekali sehari.

Purata dos harian ialah 1-2 tablet ini, diambil sekali atau dua kali sehari.

Dalam rawatan penyelenggaraan, ubat juga digunakan untuk kegunaan sekali sehari.

Maksimum 40 mg enalapril dan 0.1 g hydrochlorothiazide, iaitu 4 tablet bahan terapeutik, dibenarkan setiap hari. Bahagian ini perlu dimakan dalam 1 atau 2 dos.

Kaedah pemberian dos ubat 20/12.5.

Pada mulanya, individu yang telah diberi terapi kombinasi harus mengambil 0.5 tablet ubat pada dos 20/12.5 mg sehari.

Purata saiz hidangan harian ialah dos tunggal 1 tablet 20/12.5 mg.

Untuk rawatan penyelenggaraan, ambil 0.5 tablet 20/12.5 mg sekali sehari.

Anda boleh mengambil maksimum 2 tablet 20/12.5 mg Enahexal Compositum setiap hari – sama ada sebagai satu dos atau dibahagikan kepada 2 dos.

Ubat diambil tanpa mengira pengambilan makanan, membasuh tablet dengan banyak air kosong.

Gunakan Enagexala compositum semasa kehamilan

Enahexal compositum tidak boleh digunakan semasa mengandung atau menyusu.

Contraindications

Antara kontraindikasi:

• kehadiran sensitiviti yang kuat terhadap enalapril atau perencat ACE lain;
• kehadiran edema Quincke dalam anamnesis;
• kerosakan buah pinggang yang teruk (paras pelepasan kreatinin di bawah 30 ml/minit) atau sesi dialisis;
• penyimpangan ketara secara klinikal dalam tahap elektrolit (perkembangan hiperkalsemia atau hipokalemia dan hiponatremia);
• stenosis arteri di kawasan buah pinggang (dua hala atau 1 sisi (jika pesakit hanya mempunyai 1 buah pinggang));
• pesakit yang baru menerima pemindahan buah pinggang;
• stenosis mitral atau aorta kepentingan hemodinamik;
• kardiomiopati obstruktif jenis hipertropik;
• disfungsi hati yang teruk (keadaan koma atau koma hepatik);
• diabetes mellitus atau gout dalam tahap yang teruk.

Kesan sampingan Enagexala compositum

Penggunaan dadah boleh membawa kepada perkembangan beberapa kesan sampingan:

• gejala sistemik: pening, rasa lemah, dan sakit di perut atau dada;
• gangguan yang berkaitan dengan fungsi sistem kardiovaskular: takikardia, keruntuhan ortostatik atau berdebar-debar;
• gangguan pencernaan: kembung perut, mulut kering, pankreatitis, sembelit, jaundis kolestatik atau muntah;
• luka yang menjejaskan sistem saraf: rasa mengantuk atau gementar, gelisah, insomnia dan paresthesia;
• simptom yang berkaitan dengan epidermis: erythema multiforme, pruritus, serta sindrom Stevens-Johnson dan dermatitis exfoliative, termasuk keguguran rambut dan SEPULUH;
• masalah dengan fungsi buah pinggang: kegagalan buah pinggang atau nefritis tubulointerstitial;
• tanda-tanda alahan: urtikaria, edema Quincke, tindak balas anafilaktoid, serta RDS;
• gangguan fungsi hematopoietik: agranulositosis, trombosito- atau leukopenia, dan juga anemia aplastik atau hemolitik;
• kecacatan penglihatan: xanthopsia atau penglihatan kabur sementara;
• Gejala lain termasuk sakit belakang, kelemahan otot atau kekejangan, dyspnea, tinnitus, arthralgia, berpeluh banyak dan penurunan libido.

Penggunaan ubat-ubatan jangka panjang boleh membawa kepada perkembangan hiponatremia atau -kalemia.

Berlebihan

Bergantung pada keparahan keracunan, gejala berikut mungkin muncul: ketidakseimbangan garam, paresis, penurunan tekanan darah, penurunan kesedaran (sehingga keadaan koma), aritmia, kejutan kardiovaskular, dan di samping itu, sawan, bradikardia, ileus lumpuh, edema Quincke dan kegagalan buah pinggang.

Sekiranya mabuk, adalah perlu untuk menjalankan prosedur yang membantu mengeluarkan ubat dari badan (lavage gastrik dan penggunaan arang aktif selama setengah jam dari saat mengambil ubat), dan sebagai tambahan kepada ini, memantau kerja sistem penting di hospital.

Dalam kes keracunan yang teruk, prosedur hospital dilakukan untuk menstabilkan nilai tekanan darah: suntikan intravena larutan NaCl dengan pengganti plasma; serta sesi hemodialisis dan suntikan angiotensin 2, jika perlu.

Jika edema Quincke atau gejala anafilaksis lain berkembang, rawatan desensitisasi ditetapkan, di mana antihistamin (seperti loratadine dengan suprastin) dan GCS (termasuk dexamethasone dengan prednisolone) digunakan, dan sebagai tambahan, langkah-langkah diambil untuk memastikan patensi saluran pernafasan.

Bersama-sama dengan ini, adalah perlu untuk sentiasa memantau nilai keseimbangan asid-bes, air dan garam, serta glukosa dan sebatian yang dikeluarkan dalam air kencing. Sekiranya hipokalemia berlaku, rizab kalium mesti diisi semula.

Interaksi dengan ubat lain

Gabungan dengan ubat antihipertensi (termasuk ubat diuretik dan ubat lain yang menyekat aktiviti reseptor β), vasodilator, nitrat, fenotiazin, serta barbiturat, trisiklik dan minuman beralkohol menyebabkan potensiasi sifat hipotensi ubat.

Ubat anti-radang dan analgesik (termasuk indometasin dan aspirin) boleh mengurangkan kesan antihipertensi Enahexal Compositum. Pada orang yang mengalami hipovolemia, kombinasi ini boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut.

Penggunaan dos besar salisilat bersama-sama dengan ubat membawa kepada potensiasi sifat toksik mereka berhubung dengan sistem saraf pusat (ini dipengaruhi oleh aktiviti hydrochlorothiazide).

Diuretik, kalium dan agen penjimat kalium (contohnya, amilorida dengan spinorolactone dan triamterene), serta ubat lain yang meningkatkan tahap kalium (termasuk heparin) membawa kepada peningkatan yang kuat dalam tahap kalium di bawah pengaruh enalapril.

Gabungan ubat dengan diuretik (seperti furosemide), carbenoxolone, GCS, serta salisilat, ACTH, amphotericin B dan penisilin G, atau penyalahgunaan ubat julap membawa kepada peningkatan kekurangan magnesium atau kalium di bawah pengaruh hydrochlorothiazide.

Gabungan dengan litium menyebabkan peningkatan paras litium serum (penunjuk ini mesti sentiasa dipantau), akibatnya kesan neurotoksik dan kardiotoksiknya mungkin diperkuatkan.

Bahan glikosida digitalis boleh meningkatkan keterukan kesan dan kesan sampingan digitalis pada orang yang mengalami hipomagnesemia atau -kalemia.

Katekolamin (seperti epinefrin) mengurangkan kesan terapeutik hydrochlorothiazide.

Narkotik, pil tidur dan anestetik dengan ketara meningkatkan nilai tekanan darah (oleh itu, sebelum memberikan anestesia, anda mesti memaklumkan pakar bius tentang rawatan menggunakan Enahexal Compositum).

Imunosupresan, procainamide, serta allopurinol dengan GCS sistemik dan ubat-ubatan yang menyekat aktiviti sumsum tulang, mengurangkan bilangan leukosit dalam darah dan menyebabkan leukopenia.

Penggunaan cytostatics (termasuk cyclophosphamide dan methotrexate dengan fluorouracil) membawa kepada potensiasi kesan toksik pada sumsum tulang (terutamanya granulocytopenia) - berlaku disebabkan oleh tindakan hydrochlorothiazide.

Gabungan dengan ubat hipoglikemik yang diberikan secara oral (termasuk biguanides atau sulfonylurea), serta insulin, membawa kepada kelemahan kesan hipoglikemik.

Mengambilnya bersama colestipol atau cholestyramine mengurangkan tahap penyerapan hydrochlorothiazide.

Relaks otot seperti Curare, serta agen bukan polarisasi yang menyekat penghantaran neuromuskular, meningkatkan tempoh dan mempotensiasikan kesan kelonggaran otot hydrochlorothiazide (pakar anestesi harus dimaklumkan terlebih dahulu mengenai penggunaan ubat).

Gabungan dengan methyldopa kadangkala menyebabkan hemolisis akibat pembentukan antibodi terhadap bahan hydrochlorothiazide.

[ 3 ], [ 4 ]

Syarat penyimpanan

Enagexal Compositum hendaklah disimpan di tempat yang gelap dan kering, tidak boleh diakses oleh kanak-kanak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25°C.

Jangka hayat

Enagexal Compositum dibenarkan untuk digunakan dalam tempoh 36 bulan dari tarikh pembuatan produk perubatan.

Permohonan untuk kanak-kanak

Ia dilarang untuk menetapkan ubat dalam pediatrik.

Analogi

Analogi ubat adalah Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril dengan Enzix, serta Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL dengan Enzix Duo dan Ena Sandoz dengan Enzix Duo Forte.