Lastet

Lastet ialah ubat antitumor dengan asas tumbuhan.

Petunjuk Lasteta

Ia digunakan untuk merawat tumor sel kuman dalam ovari atau testis, dan juga untuk kanser paru-paru.

Terdapat juga maklumat mengenai keberkesanan penggunaan ubat dalam rawatan penyakit Hodgkin, kanser pundi kencing, NHL, leukemia akut (jenis mieloblastik dan monoblastik), tumor trofoblastik, kanser gastrik, serta neuroblastoma dan angiosarcoma Kaposi.

[ 1 ]

Borang pelepasan

Ubat ini dikeluarkan dalam kapsul 25, 50 atau 100 mg, 10 keping setiap lepuh. Pek mengandungi 1 plat lepuh dengan kapsul 100 mg; 2 plat lepuh dengan kapsul 50 mg; 4 plat lepuh dengan kapsul 25 mg.

Farmakodinamik

Etoposide adalah terbitan separuh sintetik daripada bahan podophyllotoxin. Ia bertindak dengan menghalang topoisomerase II. Bahan tersebut mempunyai sifat sitotoksik, merosakkan DNA. Ubat ini mengganggu mitosis, yang membawa kepada kematian sel semasa peringkat G2, serta semasa peringkat S lewat kitaran mitosis. Tahap bahan yang tinggi mencetuskan lisis sel semasa peringkat pra-mitotik.

Di samping itu, etoposide mengganggu laluan nukleotida melalui membran plasma, menghalang DNA daripada disintesis dan diperbaiki.

[ 2 ]

Farmakokinetik

Selepas pentadbiran lisan, bahan aktif diserap dari saluran gastrousus. Purata bioavailabiliti adalah 50% dan kekal begitu tanpa mengira pengambilan makanan.

Ubat ini diperhatikan dalam air liur, cecair pleura, buah pinggang dan limpa, dan juga dalam myometrium dan tisu hati dan otak. Ia melalui plasenta dan BBB. Nilai bahan dalam cecair serebrospinal berubah-ubah daripada nilai yang tidak diketahui kepada 5% daripada tahap kepekatan dalam plasma darah. Tiada maklumat mengenai ubat masuk ke dalam susu ibu. Sintesis protein dalam plasma adalah kira-kira 90%.

Dadah menjalani proses metabolisme aktif, dan perkumuhannya berlaku dalam 2 peringkat. Purata separuh hayat pada orang dewasa yang tidak mempunyai masalah dengan hati dan buah pinggang adalah kira-kira 0.6-2 jam. Pada peringkat akhir, angka ini dalam masa 5.3-10.8 jam. Pada kanak-kanak dengan fungsi hati dan buah pinggang yang sihat, purata separuh hayat bahan pada peringkat awal ialah 0.6-1.4 jam, dan pada peringkat akhir - kira-kira 3-5.8 jam.

Etoposide dikumuhkan tidak berubah (29% daripada bahan) dan dalam bentuk metabolit (kira-kira 15%) dalam air kencing selama 48-72 jam. Kira-kira 2-16% daripada ubat dikumuhkan dalam najis.

Dos dan pentadbiran

Saiz dos ditetapkan secara individu, dengan mengambil kira rejimen kemoterapi yang digunakan. Dalam kes pentadbiran lisan, ubat itu diambil setiap hari pada 50 mg / ^m2 selama 14-21 hari. Kemudian kitaran diulang pada selang 28 hari atau diambil selama 5 hari pada 100-200 mg/m2 ^, menjadikan selang 3 minggu antara kursus.

Kursus ini boleh diulang hanya selepas penstabilan nilai darah periferi. Apabila memilih dos, perlu mengambil kira sifat myelosupresif ubat lain dalam kombinasi, serta kesan kemoterapi dan terapi radiasi yang dilakukan sebelum ini.

[ 5 ]

Gunakan Lasteta semasa kehamilan

Dilarang menggunakan Lastet semasa mengandung.

Contraindications

Kontraindikasi utama:

• intoleransi terhadap etoposide atau komponen tambahan ubat;
• tahap myelosuppression yang teruk;
• masalah teruk dengan fungsi buah pinggang atau hati;
• bentuk akut proses berjangkit;
• tempoh laktasi.

Tiada data tentang keberkesanan atau keselamatan penggunaan dadah pada kanak-kanak.

Kesan sampingan Lasteta

Penggunaan ubat boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:

• kerosakan pada sistem hematopoietik: penurunan bilangan granulosit dengan leukosit (nilai ini bergantung pada saiz dos yang diambil dan dianggap sebagai gejala toksik yang paling asas bagi ubat, yang mana perlu mengehadkan dos). Penurunan puncak dalam bilangan granulosit terutamanya diperhatikan dalam tempoh 7-14 hari selepas mengambil ubat. Thrombocytopenia berkembang kurang kerap, dan penurunan puncak paras platelet dicatatkan dalam tempoh 9-16 hari. Nilai darah selalunya dipulihkan pada hari ke-20 selepas mengambil dos standard. Anemia kadangkala diperhatikan;
• Reaksi gastrousus: kira-kira 30-40% pesakit mengalami muntah dan loya. Selalunya, gejala sedemikian adalah sederhana dalam keterukan, dan ubat jarang perlu dihentikan kerana mereka. Untuk mengawal komplikasi sedemikian, ubat antiemetik harus digunakan. Sakit perut, anoreksia dengan esofagitis, stomatitis dan disfagia, serta cirit-birit juga diperhatikan. Kadangkala, hiperbilirubinemia ringan sementara dan peningkatan tahap transaminase dicatatkan. Selalunya, gangguan sedemikian berkembang dalam kes mengambil dos yang terlalu tinggi;
• Gangguan sistem kardiovaskular: akibat suntikan intravena yang cepat dadah, 1-2% pesakit mengalami penurunan sementara dalam tekanan darah, yang sering dipulihkan selepas menghentikan suntikan dan mentadbir cecair atau rawatan sokongan lain. Sekiranya pentadbiran ubat perlu disambung semula, disyorkan untuk mengurangkan kadar suntikan;
• manifestasi alahan: tanda-tanda yang serupa dengan gejala anaphylactic - contohnya, takikardia, menggigil, dyspnea, demam dan bronkospasme;
• lesi dermatologi: alopecia yang boleh disembuhkan (kadangkala boleh menyebabkan keguguran rambut sepenuhnya - dalam kira-kira 66% daripada mereka yang dirawat). Kadang-kadang, gatal-gatal atau pigmentasi berkembang. Kambuhan bentuk sinaran dermatitis dicatatkan sekali;
• Gejala lain: kadang-kadang rasa keletihan atau mengantuk yang teruk diperhatikan, serta polineuropati, sisa rasa dalam mulut, kekejangan otot, demam, buta sementara asal kortikal, hiperurisemia atau asidosis metabolik.

[ 3 ], [ 4 ]

Interaksi dengan ubat lain

Sifat antitumor ubat diperkuatkan dalam kes gabungannya dengan bahan cisplatin, tetapi dalam kes ini perlu mengambil kira bahawa orang yang sebelum ini menggunakan cisplatin mungkin mempunyai masalah dengan perkumuhan etoposide.

Hasil daripada gabungan Lastet dan cyclosporine, separuh hayat etoposide dilanjutkan sebanyak 2 kali.

[ 6 ], [ 7 ]

Syarat penyimpanan

Lastet hendaklah disimpan di tempat yang tidak boleh diakses oleh kanak-kanak, dan pada suhu bilik 5-25°C.

Arahan khas

Ulasan

Lastet adalah ubat yang agak berkesan, tetapi ulasan mengenainya juga menunjukkan bahawa penggunaannya sering menyebabkan perkembangan reaksi negatif - peningkatan dalam tahap bilirubin, dan sebagai tambahan, perubahan dalam nilai sel darah merah, serta hemoglobin.

Tindak balas terhadap kemoterapi berbeza dari pesakit ke pesakit, dengan sesetengahnya tidak mengalami komplikasi semasa kursus awal, manakala yang lain mungkin mengalami loya, muntah dan hilang selera makan.

Jangka hayat

Lastet dalam kapsul 50 dan 100 mg boleh digunakan untuk tempoh 3 tahun, dan dalam kapsul 25 mg - 2.5 tahun dari tarikh pelepasan dadah.