Leucovorin

Leucovorin adalah agen kekurangan asid folik.

[1], [2], [3], [4], [5],

Petunjuk Leucovorin

Ia digunakan dalam keadaan seperti berikut:

• Keracunan dengan dadah B9 antagonis vitamin (seperti methotrexate dengan pyrimethamine dan trimethoprim);
• anemia yang merosakkan yang berkaitan dengan kekurangan vitamin B9;
• untuk mengelakkan perkembangan kesan toksik dalam hal menggunakan sebahagian besar methotrexate;
• semasa rawatan gabungan kanser kolorektal (gabungan fluorourasil dan leukovorin).

Borang pelepasan

Pembebasan bahan direalisasikan dalam bentuk lyophilisate, dari mana cecair disediakan untuk pentadbiran intramuskular atau intravena; di dalam botol kaca dengan kapasiti 20 ml. Kotak mengandungi 1 atau 10 botol ini. Cecair untuk suntikan IV juga boleh dibuat dalam botol 45 atau 80 ml (1 keping dalam pek).

Selain itu, ia boleh didapati dalam bentuk tablet (jumlah 15 mg), 10 atau 30 keping di dalam kotak.

Boleh terkandung di dalam ampul dengan kapasiti 25 mg (atau 2 ml), 5 keping setiap pek.

[6],

Farmakodinamik

Leucovorin adalah bentuk dikurangkan B9-vitamin (turunan asid tetrafolik). Dalam perubatan, ia digunakan sebagai penawar dadah yang merupakan antagonis vitamin B9 dan mengganggu sintesis tetrahidrofolat, yang dianggap sebagai penyumbang utama proses biosintesis asid nukleik. Pada masa yang sama, pengikatan yang kedua disekat dan proses pembahagian sel telah dimusnahkan.

Tidak seperti B9-vitamin, Ca folinate tidak memerlukan proses penukaran kepada tetrahidrofolat, oleh itu, apabila ia digunakan, biosintesis gangguan komponen dan DNA dengan RNA dapat dipulihkan. Tetapi kesan ini hanya memberi kesan kepada sel yang sihat.

Ubat ini mengkompensasi kekurangan B9-vitamin di dalam badan dan, bersama-sama dengan ini, ia memotivasi kesan fluorouracil, yang mempunyai sifat antitumor. Interaksi ubat-ubatan ini membawa kepada pembentukan kompleks yang stabil, termasuk synthetase thymidylate, yang menunjukkan kesan pengekstrakan terhadap pengikatan DNA.

Kesan ubat selepas suntikan a / m berkembang selepas 10-20 minit, dan selepas suntikan intravena, selepas 5 minit. Kesan ini berlangsung dalam tempoh 3-6 jam (dalam sebarang bentuk permohonan).

[7], [8]

Farmakokinetik

Selepas suntikan leucovorin / s, penunjuk dadah diperhatikan selepas 2 jam; selepas i / w - selepas 10 minit.

Cumulation berlaku terutamanya di dalam hati; bahan boleh menembusi BBB. Proses metabolik berlaku di dalam usus dengan hati, akibatnya komponen terapeutik 5-methyltetrahydfolate terbentuk.

Pengekstrakan 80-90% dos ubat dilakukan dengan air kencing, dan 5-8% lagi dikumuhkan dalam tinja.

[9], [10], [11], [12], [13], [14],

Dos dan pentadbiran

Ubat boleh diambil secara lisan atau diberikan intramuskular atau intravena. Pelbagai reagen terapeutik digunakan; Semasa pemilihan dos, doktor mesti mematuhi rejimen rawatan yang ditetapkan untuk pelbagai penyakit.

Apabila digabungkan dengan fluorouracil, ubat ini disuntik pada intravena kelajuan rendah (sebahagian daripada 0.2 g / m ² ) atau melalui garis IV, diikuti oleh / dalam penggunaan fluorourasil dalam bahagian 0.37 g / m ² ). Ubat digunakan dalam tempoh 5 hari, dengan selang 4-5 minggu antara kitaran berulang.

Untuk mencegah perkembangan kesan toksik trimethoprim, leucovorin digunakan dalam dos 3-10 mg sehari, sehingga nilai hematologi stabil.

[22], [23], [24], [25], [26]

Gunakan Leucovorin semasa kehamilan

B9-vitamin terkandung dalam kombinasi vitamin yang ditetapkan semasa mengandung. Tetapi ujian khas untuk mengkaji kesan Leucovorin pada wanita tersebut tidak dilakukan. Oleh itu, apabila keperluan timbul untuk menerima ubat, doktor harus membuat keputusan mengenai perlantikannya.

[15], [16], [17],

Contraindications

Kontra utama:

• intoleransi dadah yang teruk;
• anemia yang merosakkan dengan kekurangan vitamin B12.

Berhati-hati dalam hal penggunaan dadah pada orang dengan epilepsi, alkoholisme atau kegagalan buah pinggang kronik, dan juga apabila menetapkan untuk kanak-kanak.

[18],

Kesan sampingan Leucovorin

Pentadbiran ubat-ubatan boleh mencetuskan tanda-tanda tempatan alahan, gangguan tidur, gejala-gejala dyspeptik, perasaan rangsangan dan kemurungan.

[19], [20], [21]

Interaksi dengan ubat lain

Ubat ini melemahkan aktiviti antagonis B9-vitamin dan juga mengurangkan kesan anticonvulsant phenobarbital dan phenytoin dengan primidone.

Ubat ini dapat memotivasi sifat toksik dan dadah fluorouracil, yang mana perlu diberi perhatian, memilih dos yang terakhir.

Ia dilarang untuk menggabungkan leucovorin dengan cecair infusi yang mengandungi bikarbonat.

Mencampurkan dadah dan droperidol di dalam satu jarum suntikan membawa kepada mendakan.

[27], [28]

Syarat penyimpanan

Leucovorin diperlukan untuk disimpan di tempat yang dilindungi daripada penembusan kelembapan, dengan indeks suhu yang membentuk maksimum 25 ° C.

[29], [30], [31], [32], [33]

Jangka hayat

Leucovorin boleh digunakan dalam tempoh 36 bulan dari masa produk farmaseutikal dilepaskan.

[34]

Analog

Analogi ubat adalah bahan kalsium Leucovorin, Kalsium folinate, Leucovorin-Teva, dan tambahan Leucovorin-LENS dengan Sanitaryatin dan Kalsium-folinate-Ebevé.